公开(公告)号：US20170297995A1

公开(公告)日：2017-10-19

申请号：US15583457

申请日：2017-05-01

申请人： CAYMAM CHEMICAL COMPANY INCORPORATED

发明人： Kirk William Hering ,  Gilles Chambournier ,  Gregory William Endres ,  Victor Fedij ,  Thomas James Krell, II ,  Hussein Mahmoud Mahmoud

IPC分类号： C07C51/347 ,  C07F7/18 ,  C07D317/22 ,  C07D303/16 ,  C07D303/14 ,  C07D301/32 ,  C07D301/00 ,  C07C205/57 ,  C07C51/41 ,  C07C51/09 ,  C07C45/29 ,  C07C41/44 ,  C07C41/26 ,  C07C2603/14

CPC分类号： C07C51/347 ,  C07C41/26 ,  C07C41/44 ,  C07C45/29 ,  C07C51/09 ,  C07C51/412 ,  C07C205/57 ,  C07C2603/14 ,  C07D301/00 ,  C07D301/32 ,  C07D303/14 ,  C07D303/16 ,  C07D317/22 ,  C07F7/1804 ,  C07C59/72 ,  C07C43/23

摘要： The present invention provides processes for preparing a prostacyclin analogue of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R10 is a linear or branched C1-6 alkyl. The processes of the present invention comprise steps that generate improved yields and fewer byproducts than traditional methods. The processes of the present invention employ reagents (e.g., the oxidizing reagent) that are less toxic that those used in the traditional methods (e.g., oxalyl chloride). Many of the processes of the present invention generate intermediates with improved e.e. and chemical purity; thereby eliminating the need of additional chromatography steps. And, the processes of the present invention are scalable to generate commercial quantities of the final compound.

公开(公告)号：US09586893B2

公开(公告)日：2017-03-07

申请号：US13634996

申请日：2011-03-16

申请人： Dominic John Ormerod ,  Dominique Paul Michel Depre ,  Andras Horvath

发明人： Dominic John Ormerod ,  Dominique Paul Michel Depre ,  Andras Horvath

IPC分类号： C07D493/08 ,  C07C255/57 ,  C07C51/02 ,  C07C51/41 ,  C07C51/43 ,  C07C67/03 ,  C07C67/31 ,  C07C69/757 ,  C07C205/57 ,  C07C215/30 ,  C07C231/12 ,  C07C235/40 ,  C07C317/44 ,  C07D251/28 ,  C07D251/30 ,  C07D309/30 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D491/18 ,  C07C201/12

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07B2200/07 ,  C07C51/02 ,  C07C51/412 ,  C07C51/43 ,  C07C61/06 ,  C07C67/03 ,  C07C67/31 ,  C07C69/757 ,  C07C201/12 ,  C07C205/57 ,  C07C215/20 ,  C07C215/30 ,  C07C231/12 ,  C07C235/40 ,  C07C235/82 ,  C07C255/57 ,  C07C317/44 ,  C07C2601/08 ,  C07D251/28 ,  C07D251/30 ,  C07D309/30 ,  C07D417/14 ,  C07D491/18 ,  C07D491/22 ,  C07C62/24

摘要： A process for preparing [(1R,2R)-4-oxo-1,2-cyclopentanedicarboxylic acid II, by the resolution of racemic 4-oxo-1,2-cyclopentanedicarboxylic acid (V), said process comprising: (a) reacting 4-oxo-1,2-cyclopentanedicarboxylic acid (V) with brucine or (1R,2S)-(−)-ephedrine, thus preparing the bis-brucine or bis-(1R,2S)-(−)-ephedrine salt of (V), and (b) precipitating selectively the bis-brucine or bis-(1R,2S)-(−)-ephedrine salt of (1R,2R)-4-oxo-1,2-cyclopentanedicarboxylic acid II, while the bis-brucine or bis-(1R,2S)-(−)-ephedrine salt of [(1S,2S)-4-oxo-1,2-cyclopentanedicarboxylic acid stays in solution; (c) liberating the acid II by removal of brucine or (1R,2S)-(−)-ephedrine from the precipitated salt obtained in step (b).

摘要翻译： 通过拆分外消旋4-氧代-1,2-环戊烷二羧酸（V）制备[（1R，2R）-4-氧代-1,2-环戊烷二羧酸II的方法，所述方法包括：（a）使 （1R，2S） - （ - ） - 麻黄碱的4-氧代-1,2-环戊烷二羧酸（V），从而制备双 - 亮氨酸或双 - （1R，2S） - （ - ） - 麻黄碱盐 （V），（b）选择性地沉淀（1R，2R）-4-氧代-1,2-环戊烷二羧酸II的双 - 亮氨酸或双 - （1R，2S） - （ - ） - 麻黄碱盐， [（1S，2S）-4-氧代-1,2-环戊烷二羧酸的双 - 亮氨酸或双 - （1R，2S） - （ - ） - 麻黄碱盐保留在溶液中; （c）通过从步骤（b）中获得的沉淀盐中除去芥酸或（1R，2S） - （ - ） - 麻黄碱来释放酸II。

公开(公告)号：US20160115182A1

公开(公告)日：2016-04-28

申请号：US14895442

申请日：2014-06-03

申请人： COUNCIL OF SCIENTIFIC AND INDUSTRIAL RESEARCH

发明人： Arumugam SUDALAI ,  Rambabu REDDI ,  Pushpa MALEKAR

IPC分类号： C07F7/18 ,  C07D309/30 ,  C07C67/39 ,  C07C205/57

CPC分类号： C07F7/1804 ,  C07C67/39 ,  C07C205/57 ,  C07D213/803 ,  C07D307/60 ,  C07D309/30 ,  C07C69/78 ,  C07C69/76

摘要： A regioselective N-Heterocyclic Carbene (NHC) catalyzed one step process for high yield synthesis of α-acyloxy carbonyl compounds is disclosed.

摘要翻译： 公开了一种区域选择性N-杂环碳烯（NHC）催化一步法，用于高产率合成α-酰氧基羰基化合物。

公开(公告)号：US20140162989A1

公开(公告)日：2014-06-12

申请号：US14179862

申请日：2014-02-13

申请人： The Regents of the University of Michigan ,  University of South Florida

发明人： Michael J. Zaworotko ,  Nair Rodriguez-Hornedo ,  Brian Moulton

IPC分类号： C07D223/26 ,  C07D233/74 ,  C07C69/157 ,  C07C57/58 ,  C07C57/30 ,  C07D213/22 ,  C07D213/69 ,  C07D213/06 ,  C07C47/544 ,  C07D213/82 ,  C07D275/06 ,  C07D213/79 ,  C07C205/57 ,  C07C53/08 ,  C07C61/135 ,  C07C53/124 ,  C07C317/04 ,  C07C233/03 ,  C07C53/02 ,  C07C63/307 ,  C07C233/75

CPC分类号： C07D223/26 ,  A61K9/1652 ,  A61K31/167 ,  A61K31/192 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/55 ,  A61K31/616 ,  A61K47/10 ,  A61K47/32 ,  C07C47/544 ,  C07C51/412 ,  C07C51/43 ,  C07C53/02 ,  C07C53/08 ,  C07C53/124 ,  C07C57/30 ,  C07C57/58 ,  C07C61/135 ,  C07C63/307 ,  C07C69/157 ,  C07C205/57 ,  C07C233/03 ,  C07C233/25 ,  C07C233/75 ,  C07C317/04 ,  C07D213/06 ,  C07D213/22 ,  C07D213/69 ,  C07D213/79 ,  C07D213/82 ,  C07D233/74 ,  C07D275/06 ,  C07C53/06 ,  C07C53/10

摘要： The subject invention concerns a method for identifying complementary chemical functionalities to form a desired supramolecular synthon. The subject invention also pertains to binary phase compositions comprising one or more pharmaceutical entities and methods for producing such compositions.

摘要翻译： 本发明涉及用于鉴定互补的化学功能以形成期望的超分子合成子的方法。 本发明还涉及包含一种或多种药物实体和用于制备这种组合物的方法的二元相组合物。

公开(公告)号：US20120088782A1

公开(公告)日：2012-04-12

申请号：US13330170

申请日：2011-12-19

申请人： Masahiko Terakado ,  Shinji Nakade ,  Takuya Seko ,  Yoshikazu Takaoka

发明人： Masahiko Terakado ,  Shinji Nakade ,  Takuya Seko ,  Yoshikazu Takaoka

IPC分类号： A61K31/24 ,  A61K31/195 ,  C07C205/57 ,  C07D231/12 ,  A61K31/415 ,  C07D213/50 ,  A61K31/4412 ,  C07D211/60 ,  A61K31/445 ,  C07D239/91 ,  A61K31/517 ,  A61P13/00 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P25/00 ,  C07C229/38

CPC分类号： C07D211/96 ,  C07C217/58 ,  C07C233/22 ,  C07C233/51 ,  C07C233/63 ,  C07C233/73 ,  C07C233/87 ,  C07C235/34 ,  C07C235/48 ,  C07C235/52 ,  C07C2601/08 ,  C07D207/12 ,  C07D207/327 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D209/46 ,  C07D213/65 ,  C07D213/89 ,  C07D217/06 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D235/12 ,  C07D239/91 ,  C07D257/04 ,  C07D277/36 ,  C07D277/56 ,  C07D279/08 ,  C07D307/68 ,  C07D317/68 ,  C07D333/70

摘要： A compound of the general formula (I): (wherein the symbols are as defined in the description), or a non-toxic salt thereof. This compound engages in LPA receptor bonding and antagonism and hence is useful in the prevention and/or treatment of urinary system disease (symptom with prostatic hypertrophy or neurogenic bladder dysfunction disease, symptom to be caused by spinal cord neoplasm, nucleous hernia, spinal canal stenosis or diabetes, occlusion disease of lower urinary tract, inflammatory disease of lower urinary tract, polyuria), carcinoma-associated disease (solid tumor, solid tumor metastasis, angiofibroma, myeloma, multiple myeloma, Kaposi's sarcoma, leucemia and carcinomatous infiltration transition), proliferative disease (disorder with aberrant angiogenesis, artery obstruction and pulmonary fibrosis), inflammation/immune system disease (psoriasis, nephropathy, hepatitis and pneumonitis symptom), disease caused by secretory dysfunction (Sjogren syndrome), brain-related disease (brain infarction, cerebral apoplexy and brain or peripheral neuropathy) or chronic disease (chronic asthma, glomerulonephritis, obesity, prostate hyperplasia, diseases caused by arteriosclerosis process, rheumatism or atopic dermatitis).

摘要翻译： 通式（I）的化合物或其无毒盐，其中符号如说明书中所定义。 该化合物参与LPA受体结合和拮抗作用，因此可用于预防和/或治疗泌尿系统疾病（前列腺肥大或神经源性膀胱功能障碍症状，由脊髓肿瘤引起的症状，核疝，椎管狭窄 或糖尿病，下尿路闭塞性疾病，下尿路炎症，多尿症），癌相关疾病（实体瘤，实体肿瘤转移，血管纤维瘤，骨髓瘤，多发性骨髓瘤，卡波西肉瘤，乳腺癌和癌性浸润转换），增殖性 疾病（异常血管生成障碍，动脉阻塞和肺纤维化），炎症/免疫系统疾病（牛皮癣，肾病，肝炎和肺炎症状），由分泌功能障碍（干燥综合征）引起的疾病，脑相关疾病（脑梗塞，脑中风 和脑或周围神经病）或慢性疾病（慢性哮喘，肾小球肾炎） 腹泻，肥胖，前列腺增生，由动脉硬化过程引起的疾病，风湿病或特应性皮炎）。

公开(公告)号：US20110294818A1

公开(公告)日：2011-12-01

申请号：US13192816

申请日：2011-07-28

申请人： Hans Allgeier ,  Yves Auberson ,  David Carcache ,  Philipp Floersheim ,  Christel Guibourdenche ,  Wolfgang Froestl ,  Jörg Kallen ,  Manuel Koller ,  Henri Mattes ,  Joachim Nozulak ,  David Orain ,  Johanne Renaud

发明人： Hans Allgeier ,  Yves Auberson ,  David Carcache ,  Philipp Floersheim ,  Christel Guibourdenche ,  Wolfgang Froestl ,  Jörg Kallen ,  Manuel Koller ,  Henri Mattes ,  Joachim Nozulak ,  David Orain ,  Johanne Renaud

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D401/10 ,  C07C229/66 ,  C07C229/64 ,  C07D307/16 ,  C07D309/12 ,  C07C265/12 ,  C07D231/12 ,  C07D249/06 ,  C07D207/337 ,  C07C205/57 ,  C07D237/08 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  C07D239/96

CPC分类号： C07D239/96 ,  C07C207/00 ,  C07C229/56 ,  C07C229/64 ,  C07C229/66 ,  C07C255/18 ,  C07C265/12 ,  C07C271/58 ,  C07D207/337 ,  C07D231/12 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D249/06 ,  C07D263/32 ,  C07D307/16 ,  C07D307/54 ,  C07D309/12 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04

摘要： The present invention relates to 1H-Quinazoline-2,4-diones of formula (I) wherein R1 and R2 are as defined in the specification, their preparation, their use as pharmaceuticals, and pharmaceutical compositions containing them. Further, intermediates for the manufacture of compounds of formula (I) are and combinations comprising compounds of formula (I) are disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的1H-喹唑啉-2,4-二酮，其中R 1和R 2如说明书中所定义，其制备，作为药物的用途，以及含有它们的药物组合物。 此外，公开了用于制备式（I）化合物的中间体和包含式（I）化合物的组合。

公开(公告)号：US06919179B2

公开(公告)日：2005-07-19

申请号：US10034736

申请日：2001-12-27

申请人： Kenneth J. Rothschild ,  Jerzy Olejnik ,  Sanjay M. Sonar

发明人： Kenneth J. Rothschild ,  Jerzy Olejnik ,  Sanjay M. Sonar

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K41/00 ,  C07C205/45 ,  C07C205/57 ,  C07D207/40 ,  C07D207/404 ,  C07D311/16 ,  C07D405/12 ,  C07D495/04 ,  C07H19/04 ,  C07H21/00 ,  C07K1/107 ,  C07K1/13 ,  C12P21/00 ,  C12Q1/68 ,  G01N33/532

CPC分类号： C07D207/404 ,  A61K38/00 ,  A61K41/0042 ,  C07C205/45 ,  C07C205/57 ,  C07D311/16 ,  C07D405/12 ,  C07D495/04 ,  C07H19/04 ,  C07H21/00 ,  C07K1/1077 ,  C07K1/13 ,  C12P21/00 ,  C12Q1/68 ,  G01N33/532 ,  G01N33/582

摘要： The invention is directed to methods for the non-radioactive labeling, detection, quantitation and isolation of nascent proteins translated in a cellular or cell-free translation system. tRNA molecules are misaminoacylated with non-radioactive markers which may be non-native amino acids, amino acid analogs or derivatives, or substances recognized by the protein synthesizing machinery. Markers may comprise cleavable moieties, detectable labels, reporter properties wherein markers incorporated into protein can be distinguished from unincorporated markers, or coupling agents which facilitate the detection and isolation of nascent protein from other components of the translation system. The invention also comprises proteins prepared using misaminoacylated tRNAs which can be utilized in pharmaceutical compositions for the treatment of diseases and disorders in humans and other mammals, and kits which may be used for the detection of diseases and disorders.

摘要翻译： 本发明涉及用于在细胞或无细胞翻译系统中翻译的新生蛋白的非放射性标记，检测，定量和分离的方法。 tRNA分子被非放射性标记物错氨基酰化，其可以是非天然氨基酸，氨基酸类似物或衍生物，或由蛋白质合成机理识别的物质。 标记可以包含可切割部分，可检测标记，报告基因特性，其中掺入蛋白质的标记可以与非组合标记物或促进从翻译系统的其他组分检测和分离新生蛋白质的偶联剂区别。 本发明还包括使用可用于治疗人类和其他哺乳动物疾病和病症的药物组合物中的使用错氨基酰化tRNA制备的蛋白质，以及可用于检测疾病和病症的试剂盒。

公开(公告)号：US20050142155A1

公开(公告)日：2005-06-30

申请号：US11055895

申请日：2005-02-10

申请人： Bing Wang ,  Yong-Kang Zhang ,  Jian Chen ,  Wei Zhang ,  Jiangao Song ,  Ughetta Del Balzo ,  Lesley Brown ,  Sekhar Boddupalli ,  Steven Bobzin ,  Sylvain Gilat ,  Guy Miller

发明人： Bing Wang ,  Yong-Kang Zhang ,  Jian Chen ,  Wei Zhang ,  Jiangao Song ,  Ughetta Del Balzo ,  Lesley Brown ,  Sekhar Boddupalli ,  Steven Bobzin ,  Sylvain Gilat ,  Guy Miller

IPC分类号： C07D295/18 ,  A61K8/00 ,  A61K8/30 ,  A61K31/05 ,  A61K31/055 ,  A61K31/06 ,  A61K31/085 ,  A61K31/09 ,  A61K31/10 ,  A61K31/122 ,  A61K31/15 ,  A61K31/166 ,  A61K31/18 ,  A61K31/192 ,  A61K31/21 ,  A61K31/235 ,  A61K31/277 ,  A61K31/28 ,  A61K31/30 ,  A61K31/315 ,  A61K31/343 ,  A61K31/353 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4425 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/555 ,  A61K31/662 ,  A61K31/7024 ,  A61K33/32 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P5/24 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P17/10 ,  A61P17/16 ,  A61P19/02 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  A61Q19/00 ,  A61Q19/02 ,  C07C39/21 ,  C07C39/373 ,  C07C39/44 ,  C07C43/215 ,  C07C43/23 ,  C07C45/30 ,  C07C45/71 ,  C07C49/737 ,  C07C49/747 ,  C07C50/34 ,  C07C69/007 ,  C07C69/76 ,  C07C69/94 ,  C07C205/17 ,  C07C205/20 ,  C07C205/22 ,  C07C205/35 ,  C07C205/57 ,  C07C235/42 ,  C07C255/15 ,  C07C255/36 ,  C07C255/53 ,  C07C255/54 ,  C07C311/29 ,  C07C317/22 ,  C07D213/30 ,  C07D213/53 ,  C07D231/22 ,  C07D231/26 ,  C07D233/24 ,  C07D233/64 ,  C07D235/08 ,  C07D277/20 ,  C07D277/24 ,  C07D277/30 ,  C07D277/34 ,  C07D295/22 ,  C07D295/26 ,  C07D307/83 ,  C07D311/72 ,  C07D317/62 ,  C07D333/16 ,  C07F1/08 ,  C07F9/40 ,  C07H13/08 ,  A61K7/42 ,  A61K31/4152 ,  A61K31/42 ,  C07D231/08 ,  C07D261/12

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C43/23 ,  C07C45/30 ,  C07C45/71 ,  C07C49/737 ,  C07C69/94 ,  C07C205/17 ,  C07C205/20 ,  C07C205/22 ,  C07C205/35 ,  C07C205/57 ,  C07C235/42 ,  C07C255/36 ,  C07C311/29 ,  C07C2603/24 ,  C07D213/53 ,  C07D231/26 ,  C07D277/20 ,  C07D277/24 ,  C07D295/26 ,  C07D311/72 ,  C07F9/4021 ,  C07C47/575

摘要： Cytoprotective compounds, many of which are phenolic derivatives characterized by a substituted phenol having certain conjugated bonds, are useful in the treatment of certain ischemic or inflammatory conditions, including but not limited to stroke, myocardial infarction, congestive heart failure, and skin disorders characterized by inflammation or oxidative damage. They are also useful in the manufacture of pharmaceutical and cosmetic formulations for the treatment of such conditions.

摘要翻译： 细胞保护性化合物，其中许多是以具有某些缀合键的取代苯酚为特征的酚类衍生物，可用于治疗某些缺血性或炎症性疾病，包括但不限于中风，心肌梗死，充血性心力衰竭和特征为 炎症或氧化损伤。 它们也可用于制造用于治疗这些病症的药物和化妆品制剂。

公开(公告)号：US20050020439A1

公开(公告)日：2005-01-27

申请号：US10495645

申请日：2002-12-05

申请人： Yasutaka Ishii ,  Naruhisa Hirai

发明人： Yasutaka Ishii ,  Naruhisa Hirai

IPC分类号： B01J31/02 ,  B01J31/26 ,  C07C29/50 ,  C07C45/36 ,  C07C49/453 ,  C07C49/675 ,  C07C51/265 ,  C07C51/31 ,  C07C67/29 ,  C07C205/05 ,  C07C205/44 ,  C07C205/57 ,  C07C253/30 ,  C07C255/57 ,  C07D251/34 ,  B01J31/00 ,  C07D239/02

CPC分类号： B01J31/0249 ,  B01J31/26 ,  B01J2231/323 ,  B01J2231/42 ,  C07C29/50 ,  C07C45/36 ,  C07C49/453 ,  C07C49/675 ,  C07C51/265 ,  C07C51/313 ,  C07C67/29 ,  C07C201/08 ,  C07C201/12 ,  C07C253/30 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/74 ,  C07D251/34 ,  Y02P20/55 ,  C07C47/55 ,  C07C47/54 ,  C07C47/542 ,  C07C63/06 ,  C07C63/26 ,  C07C63/313 ,  C07C55/14 ,  C07C255/57 ,  C07C69/157 ,  C07C205/05 ,  C07C205/44 ,  C07C205/57 ,  C07C35/37

摘要： A catalyst of the invention includes a cyclic acylurea compound having a cyclic acylurea skeleton represented by following Formula (I): wherein R is a hydrogen atom or a hydroxyl-protecting group; n is 1 or 2; G is a carbon atom or a nitrogen atom, where two Gs are the same or different when n is 2. The catalyst may include the cyclic acylurea compound and a metallic compound in combination. In the presence of the catalyst, (A) a compound capable of forming a radical is allowed to react with (B) a radical scavenging compound and thereby yields an addition or substitution reaction product of the compound (A) and the compound (B) or a derivative thereof. This catalyst can produce an organic compound with a high selectivity in a high yield as a result of, for example, an addition or substitution reaction under mild conditions.

摘要翻译： 本发明的催化剂包括具有由下式（I）表示的环状酰基脲骨架的环状酰基脲化合物：其中R是氢原子或羟基保护基团; n为1或2; G是碳原子或氮原子，当n为2时，两个G相同或不同。催化剂可以包括环状酰基脲化合物和金属化合物。 在催化剂存在下，使（A）能够形成自由基的化合物与（B）自由基清除化合物反应，从而得到化合物（A）和化合物（B）的加成或取代反应产物， 或其衍生物。 作为例如在温和条件下的添加或取代反应的结果，该催化剂可以以高产率生产高选择性的有机化合物。

公开(公告)号：US6080767A

公开(公告)日：2000-06-27

申请号：US884405

申请日：1997-06-27

申请人： Scott I. Klein ,  Kevin R. Guertin ,  Alfred P. Spada

发明人： Scott I. Klein ,  Kevin R. Guertin ,  Alfred P. Spada

IPC分类号： C07D249/04 ,  A61K31/00 ,  A61K31/165 ,  A61K31/166 ,  A61K31/195 ,  A61K31/215 ,  A61K31/216 ,  A61K31/24 ,  A61K31/335 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/426 ,  A61K31/433 ,  A61K31/437 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/47 ,  A61P7/00 ,  A61P7/02 ,  A61P43/00 ,  C07C45/63 ,  C07C205/06 ,  C07C205/57 ,  C07C229/28 ,  C07C233/64 ,  C07C251/02 ,  C07C255/60 ,  C07C257/18 ,  C07C259/18 ,  C07D205/08 ,  C07D207/32 ,  C07D207/325 ,  C07D207/327 ,  C07D209/08 ,  C07D209/48 ,  C07D213/40 ,  C07D213/54 ,  C07D213/55 ,  C07D213/56 ,  C07D213/57 ,  C07D213/58 ,  C07D213/70 ,  C07D213/74 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D215/04 ,  C07D215/48 ,  C07D231/14 ,  C07D233/54 ,  C07D233/56 ,  C07D235/04 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D249/06 ,  C07D277/20 ,  C07D277/28 ,  C07D277/56 ,  C07D285/08 ,  C07D317/46 ,  C07D317/60 ,  C07D319/16 ,  C07D319/18 ,  C07D333/70 ,  C07D401/04 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D207/327 ,  C07C205/57 ,  C07C255/60 ,  C07C257/18 ,  C07C259/18 ,  C07C45/63 ,  C07D205/08 ,  C07D209/08 ,  C07D209/48 ,  C07D213/40 ,  C07D213/54 ,  C07D213/55 ,  C07D213/56 ,  C07D213/57 ,  C07D213/70 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D215/04 ,  C07D215/48 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D235/06 ,  C07D249/06 ,  C07D249/08 ,  C07D277/56 ,  C07D285/08 ,  C07D317/60 ,  C07D319/18 ,  C07D401/04 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07C2101/14 ,  C07C2103/08

摘要： The compounds according to the invention are substituted N-[(aminoiminomethyl or aminomethyl)phenyl]propyl amides of formula I herein which exhibit useful pharmacological activity and accordingly are incorporated into pharmaceutical compositions and used in the treatment of patients suffering from certain medical disorders. More especially, they are Factor Xa inhibitors. The present invention is directed to compounds of formula I, compositions containing compounds of formula I, methods for their preparation and their use, which are for treating a patient suffering from, or subject to, conditions which can be ameliorated by the administration of an inhibitor of Factor Xa.

摘要翻译： 根据本发明的化合物是本文所述的式I的取代的N - [（氨基亚氨基甲基甲基或氨基甲基）苯基]丙基酰胺，其显示出有用的药理活性，因此并入药物组合物中并用于治疗患有某些医学病症的患者。 更特别地，它们是因子Xa抑制剂。 本发明涉及式I化合物，其含有式I化合物的组合物，其制备方法及其用途，其用于治疗患有或经受可通过施用抑制剂而改善的病症的患者 因子Xa。