公开(公告)号：US11919839B2

公开(公告)日：2024-03-05

申请号：US17238529

申请日：2021-04-23

申请人： Valo Health, Inc.

发明人： Kenneth W. Bair ,  Nicholas Barczak ,  Bingsong Han ,  David R. Lancia, Jr. ,  Cuixian Liu ,  Matthew W. Martin ,  Pui Yee Ng ,  Aleksandra Rudnitskaya ,  Jennifer R. Thomason ,  Mary-Margaret Zablocki ,  Xiaozhang Zheng

IPC分类号： C07C259/06 ,  A61K31/185 ,  A61K31/277 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/407 ,  A61K31/417 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/435 ,  A61K31/438 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/451 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5377 ,  C07D207/10 ,  C07D207/267 ,  C07D209/08 ,  C07D209/42 ,  C07D209/44 ,  C07D209/46 ,  C07D211/16 ,  C07D211/58 ,  C07D213/56 ,  C07D213/65 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D215/12 ,  C07D221/20 ,  C07D231/14 ,  C07D231/18 ,  C07D233/36 ,  C07D233/38 ,  C07D233/68 ,  C07D235/14 ,  C07D235/30 ,  C07D239/20 ,  C07D239/22 ,  C07D241/08 ,  C07D241/12 ,  C07D249/18 ,  C07D257/04 ,  C07D261/18 ,  C07D277/56 ,  C07D295/155 ,  C07D295/192 ,  C07D307/68 ,  C07D317/68 ,  C07D333/70 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D491/10 ,  C07D493/08 ,  C07D495/10 ,  C07D498/04 ,  C07D513/10

CPC分类号： C07C259/06 ,  A61K31/185 ,  A61K31/277 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/407 ,  A61K31/417 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/435 ,  A61K31/438 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/451 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5377 ,  C07D207/10 ,  C07D207/267 ,  C07D209/08 ,  C07D209/42 ,  C07D209/44 ,  C07D209/46 ,  C07D211/16 ,  C07D211/58 ,  C07D213/56 ,  C07D213/65 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D215/12 ,  C07D221/20 ,  C07D231/14 ,  C07D231/18 ,  C07D233/36 ,  C07D233/38 ,  C07D233/68 ,  C07D235/14 ,  C07D235/30 ,  C07D239/20 ,  C07D239/22 ,  C07D241/08 ,  C07D241/12 ,  C07D249/18 ,  C07D257/04 ,  C07D261/18 ,  C07D277/56 ,  C07D295/155 ,  C07D295/192 ,  C07D307/68 ,  C07D317/68 ,  C07D333/70 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D491/10 ,  C07D493/08 ,  C07D495/10 ,  C07D498/04 ,  C07D513/10 ,  Y02A50/30

摘要： The present invention relates to inhibitors of histone deacetylases, in particular HDAC8, that are useful for the treatment of cancer and other diseases and disorders, as well as the synthesis and applications of said inhibitors.

公开(公告)号：US20230312511A1

公开(公告)日：2023-10-05

申请号：US18111241

申请日：2023-02-17

申请人： The United States of America, as represented by the Secretary, Department of Health and Human ,  The University of Kansas ,  The University of North Carolina at Chapel Hill

发明人： David R. Sibley ,  Amy Elizabeth Moritz ,  R. Benjamin Free ,  Joseph P. Steiner ,  Noel Terrence Southall ,  Marc Ferrer ,  Xin Hu ,  Warren S. Weiner ,  Jeffrey Aubé ,  Kevin Frankowski

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61P25/28 ,  C07D209/42 ,  C07D213/65 ,  C07D213/81 ,  C07D235/24 ,  C07D295/185 ,  C07D307/85 ,  C07D317/64 ,  C07D333/70 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61P25/28 ,  C07D209/42 ,  C07D213/65 ,  C07D213/81 ,  C07D235/24 ,  C07D295/185 ,  C07D307/85 ,  C07D317/64 ,  C07D333/70 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04

摘要： The disclosure of a compound of Formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof




The variables W, R1, R2, R3, and R4 are defined in the disclosure. The disclosure provides a compound or salt of Formula I together with a pharmaceutically acceptable carrier. The disclosure also provides methods of treating a patient for Parkinson's disease and related syndromes, dyskinesia, especially dyskinesias secondary to treating Parkinson's disease with L-DOPA, neurodegenerative disorders such as Alzheimer's disease and dementia, Huntington's disease, restless legs syndrome, bipolar disorder and depression, schizophrenia, cognitive dysfunction, or substance use disorders, the methods comprising administering a compound of Formula I or salt thereof to the patient. The disclosure provides combination methods of treatment in which the compound of Formula I is administered to the patient together with one or more additional active agents.

公开(公告)号：US20230159439A1

公开(公告)日：2023-05-25

申请号：US17832385

申请日：2022-06-03

申请人： Genzyme Corporation

发明人： Junkai Liao ,  Mark Munson ,  Zhongli Gao ,  Gregory Hurlbut ,  Hans Peter Nestler ,  Ingrid Mechin ,  Joseph Kim ,  Martin Smrcina ,  Nina Ma ,  Ronghua Li ,  Ryan Hartung ,  William Bock ,  Bertrand Vivet

IPC分类号： C07C235/66 ,  A61K45/06 ,  A61K31/197 ,  C07C323/19 ,  C07D215/48 ,  A61K31/47 ,  C07C309/75 ,  C07D333/70 ,  A61K31/381 ,  C07C309/68 ,  C07D277/64 ,  A61K31/428 ,  C07D417/12 ,  A61K31/4709 ,  C07D307/79 ,  A61K31/343 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  C07D239/70 ,  A61K31/517 ,  C07D239/88

CPC分类号： C07C235/66 ,  A61K45/06 ,  A61K31/197 ,  C07C323/19 ,  C07D215/48 ,  A61K31/47 ,  C07C309/75 ,  C07D333/70 ,  A61K31/381 ,  C07C309/68 ,  C07D277/64 ,  A61K31/428 ,  C07D417/12 ,  A61K31/4709 ,  C07D307/79 ,  A61K31/343 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  C07D239/70 ,  A61K31/517 ,  C07D239/88 ,  C07C2603/74 ,  C07C2601/14

摘要： The present disclosure relates to heterocyclic compounds, pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical preparations thereof. Also described herein are compositions and the use of such compounds in methods of treating diseases and conditions mediated by deficient CFTR activity, in particular cystic fibrosis.

公开(公告)号：US09894901B2

公开(公告)日：2018-02-20

申请号：US14441760

申请日：2013-10-31

申请人： SUMITOMO CHEMICAL COMPANY, LIMITED

发明人： Fujio Mukumoto ,  Hiroaki Tamaki ,  Shintaro Kusaka ,  Mitsuhiko Iwakoshi

IPC分类号： C07D409/04 ,  A01G1/00 ,  C07D333/70 ,  A01N47/06 ,  A01N47/32 ,  A01N43/36 ,  A01N43/40 ,  A01N47/04 ,  A01N43/54 ,  A01N43/56 ,  A01N43/80 ,  A01N47/02 ,  A01N43/12

CPC分类号： A01N43/12 ,  A01G22/00 ,  A01N43/36 ,  A01N43/40 ,  A01N43/54 ,  A01N43/56 ,  A01N43/80 ,  A01N47/02 ,  A01N47/04 ,  A01N47/06 ,  A01N47/32 ,  C07D333/70 ,  C07D409/04

摘要： The present invention provides a method for promoting plant growth, which comprises treating a plant with a compound represented by the following Formula (1): provided that a method for promoting plant growth which comprises treating plants with a compound corresponding to any one of the following (1) to (8) is excluded: (1) Methyl 4-(trifluoromethyl)benzo[b]thiophene-2-carboxylate, (2) Methyl 5-(trifluoromethyl)benzo[b]thiophene-2-carboxylate, (3) Methyl 6-(trifluoromethyl)benzo[b]thiophene-2-carboxylate, (4) Methyl 7-(trifluoromethyl)benzo[b]thiophene-2-carboxylate, (5) Ethyl 4-(trifluoromethyl)benzo[b]thiophene-2-carboxylate, (6) Ethyl 5-(trifluoromethyl)benzo[b]thiophene-2-carboxylate, (7) Ethyl 6-(trifluoromethyl)benzo[b]thiophene-2-carboxylate, and (8) Ethyl 7-(trifluoromethyl)benzo[b]thiophene-2-carboxylate.

公开(公告)号：US09745253B2

公开(公告)日：2017-08-29

申请号：US15067605

申请日：2016-03-11

申请人： Forma Therapeutics, Inc.

发明人： Kenneth W Bair ,  Nicholas Barczak ,  Bingsong Han ,  David R. Lancia, Jr. ,  Cuixian Liu ,  Matthew W Martin ,  Pui Yee Ng ,  Aleksandra Rudnitskaya ,  Jennifer R Thomason ,  Mary Margaret Zablocki ,  Xiaozhang Zheng

IPC分类号： C07C259/06 ,  C07D401/14 ,  C07D213/81 ,  C07D215/12 ,  C07D317/68 ,  C07D231/14 ,  C07D231/18 ,  C07D233/36 ,  C07D233/38 ,  C07D333/70 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D235/30 ,  C07D239/20 ,  C07D239/22 ,  C07D307/68 ,  C07D213/65 ,  C07D295/192 ,  C07D211/58 ,  C07D211/16 ,  C07D513/10 ,  C07D209/46 ,  C07D209/42 ,  C07D277/56 ,  C07D209/08 ,  C07D498/04 ,  C07D207/267 ,  C07D493/08 ,  C07D207/10 ,  C07D491/10 ,  C07D487/08 ,  C07D487/04 ,  C07D261/18 ,  C07D213/75 ,  C07D257/04 ,  C07D249/18 ,  C07D417/12 ,  C07D241/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/04 ,  C07D405/12 ,  A61K31/407 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4439 ,  C07D417/04 ,  A61K31/495 ,  C07D241/08 ,  A61K31/44 ,  C07D213/56 ,  C07D233/68 ,  A61K31/4184 ,  C07D235/14 ,  A61K31/397 ,  C07D495/10 ,  A61K31/5377 ,  C07D487/10 ,  A61K31/435 ,  C07D471/10 ,  A61K31/451 ,  C07D295/155 ,  A61K31/4035 ,  C07D209/44 ,  A61K31/277 ,  A61K31/438 ,  C07D221/20 ,  A61K31/185 ,  A61K31/417

CPC分类号： C07C259/06 ,  A61K31/185 ,  A61K31/277 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/407 ,  A61K31/417 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/435 ,  A61K31/438 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/451 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5377 ,  C07D207/10 ,  C07D207/267 ,  C07D209/08 ,  C07D209/42 ,  C07D209/44 ,  C07D209/46 ,  C07D211/16 ,  C07D211/58 ,  C07D213/56 ,  C07D213/65 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D215/12 ,  C07D221/20 ,  C07D231/14 ,  C07D231/18 ,  C07D233/36 ,  C07D233/38 ,  C07D233/68 ,  C07D235/14 ,  C07D235/30 ,  C07D239/20 ,  C07D239/22 ,  C07D241/08 ,  C07D241/12 ,  C07D249/18 ,  C07D257/04 ,  C07D261/18 ,  C07D277/56 ,  C07D295/155 ,  C07D295/192 ,  C07D307/68 ,  C07D317/68 ,  C07D333/70 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D491/10 ,  C07D493/08 ,  C07D495/10 ,  C07D498/04 ,  C07D513/10

摘要： The present invention relates to inhibitors of histone deacetylases, in particular HDAC8, that are useful for the treatment of cancer and other diseases and disorders, as well as the synthesis and applications of said inhibitors.

公开(公告)号：US20170022219A1

公开(公告)日：2017-01-26

申请号：US15173870

申请日：2016-06-06

申请人： THERAVANCE BIOPHARMA R&D IP, LLC

发明人： Roland Gendron ,  Melissa Fleury ,  Adam D. Hughes

IPC分类号： C07D498/08 ,  C07D405/12 ,  C07D403/06 ,  C07D239/34 ,  C07D261/12 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D249/12 ,  C07D249/18 ,  C07D263/56 ,  C07D471/04 ,  C07D307/68 ,  C07D333/40 ,  C07D277/46 ,  C07D271/06 ,  C07D241/24 ,  C07D237/24 ,  C07D237/04 ,  C07D213/80 ,  C07D213/79 ,  C07D257/04 ,  C07D498/04 ,  C07D231/14

CPC分类号： C07D498/08 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D207/34 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D213/81 ,  C07D231/14 ,  C07D233/26 ,  C07D233/90 ,  C07D237/04 ,  C07D237/24 ,  C07D239/34 ,  C07D239/36 ,  C07D241/24 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D249/10 ,  C07D249/12 ,  C07D249/18 ,  C07D257/04 ,  C07D261/12 ,  C07D261/18 ,  C07D261/20 ,  C07D263/34 ,  C07D263/56 ,  C07D271/06 ,  C07D277/46 ,  C07D277/56 ,  C07D307/68 ,  C07D333/40 ,  C07D333/70 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04

摘要： In one aspect, the invention relates to compounds having the formula: where R1-R6, a, b, and X are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds have neprilysin inhibition activity. In another aspect, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and processes and intermediates for preparing such compounds.

摘要翻译： 其中R 1 -R 6，a，b和X如说明书中所定义，或其药学上可接受的盐。 这些化合物具有去血清抑制活性。 另一方面，本发明涉及包含这些化合物的药物组合物; 使用这些化合物的方法; 以及制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US20160280639A1

公开(公告)日：2016-09-29

申请号：US15179751

申请日：2016-06-10

申请人： Achaogen, Inc.

发明人： Brian D. Patterson ,  Qing Lu ,  James Bradley Aggen ,  Paola Dozzo ,  Ramesh Annasaheb Kasar ,  Martin Sheringham Linsell ,  Timothy Robert Kane ,  Micah James Gliedt ,  Darin James Hildebrandt ,  Glenn A. McEnroe ,  Frederick Cohen

IPC分类号： C07C259/06 ,  C07D213/81 ,  C07D213/64 ,  C07C313/04 ,  C07C317/28 ,  C07D333/70 ,  C07D471/04 ,  C07C323/42

CPC分类号： C07C259/06 ,  C07C313/04 ,  C07C313/12 ,  C07C317/28 ,  C07C317/46 ,  C07C317/50 ,  C07C323/42 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07D213/64 ,  C07D213/79 ,  C07D213/81 ,  C07D333/70 ,  C07D471/04

摘要： Antibacterial compounds of formula (I) are provided: as well as stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts thereof; pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of treating bacterial infections by the administration of such compounds; and processes for the preparation of such compounds.

摘要翻译： 以及立体异构体及其药学上可接受的盐; 包含这些化合物的药物组合物; 通过施用这些化合物治疗细菌感染的方法; 以及这些化合物的制备方法。

公开(公告)号：US20160176856A1

公开(公告)日：2016-06-23

申请号：US15058459

申请日：2016-03-02

申请人： Indiana University Research & Technology Corporation ,  Alios Biopharma Inc.

发明人： Ch. V. Subba-Reddy ,  C. Cheng Kao ,  Dave Smith ,  Leo Beigelman

IPC分类号： C07D409/04 ,  C12Q1/66 ,  C07D307/68 ,  C07D333/70 ,  C07D333/38 ,  C07D333/40

CPC分类号： C07D409/04 ,  A61K31/381 ,  A61K31/5365 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07D333/40 ,  C07D333/70 ,  C12Q1/66 ,  G01N33/502 ,  G01N2333/91255 ,  G01N2500/02 ,  G01N2500/10

摘要： Compositions and methods for the treatment of norovirus infection are disclosed.

摘要翻译： 公开了用于治疗诺如病毒感染的组合物和方法。

公开(公告)号：US09334256B2

公开(公告)日：2016-05-10

申请号：US14125928

申请日：2012-06-15

申请人： Xiujun Sun ,  Michael Tymianski

发明人： Xiujun Sun ,  Michael Tymianski

IPC分类号： C07D215/00 ,  C07D311/00 ,  C07D311/20 ,  C07D333/70 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D215/227 ,  C07D311/58

CPC分类号： C07D311/20 ,  C07D215/227 ,  C07D311/58 ,  C07D333/70 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12

摘要： This invention relates to compounds that modulate TRPM7 protein activity and use of the same for treatment or prophylaxis of ischemia, cancer, pain or glaucoma.

摘要翻译： 本发明涉及调节TRPM7蛋白活性的化合物及其用于治疗或预防缺血，癌症，疼痛或青光眼的化合物。

公开(公告)号：US09273003B2

公开(公告)日：2016-03-01

申请号：US14324510

申请日：2014-07-07

申请人： GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited

发明人： Alan Hornsby Davidson ,  David Festus Charles Moffat ,  Francesca Ann Day ,  Alastair David Graham Donald

IPC分类号： A61K31/4965 ,  A01N37/18 ,  A61K31/445 ,  C07D213/56 ,  C07C311/19 ,  C07D215/22 ,  C07D241/04 ,  C07D333/70 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07C259/06 ,  C07C311/19 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D211/34 ,  C07D211/58 ,  C07D213/56 ,  C07D215/22 ,  C07D241/04 ,  C07D333/70 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04

摘要： Compounds of formula (I) inhibit HDAC activity: wherein A, B and D independently represent ═C— or ═N—; W is a divalent radical —CH═CH— or CH2CH2—; R1 is a carboxylic acid group (—COOH), or an ester group which is hydrolysable by one or more intracellular carboxyesterase enzymes to a carboxylic acid group; R2 is the side chain of a natural or non-natural alpha amino acid; z is 0 or 1; and Y, L1, and X1 are as defined in the claims.

摘要翻译： 式（I）的化合物抑制HDAC活性：其中A，B和D独立地表示= C-或= N-; W是二价基团-CH = CH-或CH 2 CH 2 - ; R1是羧酸基团（-COOH）或可被一个或多个细胞内羧酸酯酶水解成羧酸基团的酯基; R2是天然或非天然α氨基酸的侧链; z为0或1; Y，L1和X1如权利要求中所定义。