公开(公告)号：US10421718B2

公开(公告)日：2019-09-24

申请号：US15814600

申请日：2017-11-16

申请人： THE WISTAR INSTITUTE OF ANATOMY AND BIOLOGY

发明人： Troy E. Messick ,  Garry R. Smith ,  Allen B. Reitz ,  Paul M. Lieberman ,  Mark E. McDonnell ,  Yan Zhang ,  Venkata Velvadapu

IPC分类号： A61K31/195 ,  A61K31/405 ,  A61K31/41 ,  A61K31/42 ,  A61K31/415 ,  A61K31/40 ,  C07D207/327 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61K31/192 ,  A61K31/44 ,  C07C229/56 ,  C07C255/54 ,  C07C255/55 ,  C07C211/27 ,  C07C217/84 ,  C07C233/11 ,  C07C233/64 ,  C07C233/65 ,  C07C235/58 ,  C07C311/08 ,  C07C311/16 ,  C07C311/17 ,  C07C317/14 ,  C07D235/06 ,  C07D403/10 ,  C07D239/26 ,  C07D409/10 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D209/08 ,  C07D295/155 ,  C07D213/55 ,  C07C53/18 ,  C07C63/66 ,  C07C65/19 ,  C07C65/28 ,  C07C229/64 ,  C07C317/44 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D211/70 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D215/14 ,  C07D231/12 ,  C07D249/06 ,  C07D277/30 ,  C07D307/79 ,  C07D333/54 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10

摘要： Pharmaceutical compositions of the invention comprise EBNA1 inhibitors useful for the treatment of diseases caused by EBNA1 activity such as cancer, infectious mononucleosis, chronic fatigue syndrome, multiple sclerosis, systemic lupus erythematosus and rheumatoid arthritis. Pharmaceutical compositions of the invention also comprise EBNA1 inhibitors useful for the treatment of diseases caused by latent Epstein-Barr Virus (EBV) infection. Pharmaceutical compositions of the invention also comprise EBNA1 inhibitors useful for the treatment of diseases caused by lytic Epstein-Barr Virus (EBV) infection.

公开(公告)号：US10208049B2

公开(公告)日：2019-02-19

申请号：US15634159

申请日：2017-06-27

申请人： Case Western Reserve University

发明人： Krzysztof Palczewski ,  Akiko Maeda ,  Marcin Golczak

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/428 ,  A61K31/56 ,  C07C211/01 ,  C07C229/12 ,  C07C229/60 ,  C07C229/64 ,  C07C237/48 ,  C07C251/58 ,  C07C317/36 ,  C07D261/04 ,  A61K9/00

摘要： A method of treating an ocular disorder in a subject associated with aberrant all-trans-retinal clearance in the retina, the method comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a primary amine compound of formula: wherein R1 is an aliphatic and/or aromatic compound.

公开(公告)号：US09718762B2

公开(公告)日：2017-08-01

申请号：US14437206

申请日：2013-10-24

申请人： Syngenta Participations AG

发明人： Ottmar Franz Hueter ,  Pierre Joseph Marcel Jung ,  Thomas Pitterna ,  Helmars Smits ,  Andre Stoller

IPC分类号： C07C233/81 ,  A01N37/46 ,  C07C255/57 ,  C07C229/64 ,  C07C253/30 ,  A01N37/22 ,  C07C233/76

CPC分类号： C07C233/81 ,  A01N37/22 ,  A01N37/46 ,  C07C229/64 ,  C07C233/76 ,  C07C253/30 ,  C07C255/57

摘要： The present invention relates to novel triazole derivatives of formula (I) having insecticidal activity, to processes and intermediates for preparing them, to insecticidal, acaricidal, nematicidal or molluscicidal compositions comprising them and to methods of using them to combat and control insect, acarine, nematode or mollusc pests; wherein R1, R2, G1, G2, Q1 and Q2 are as defined in claim 1; or salts thereof.

公开(公告)号：US09520569B2

公开(公告)日：2016-12-13

申请号：US14351317

申请日：2012-10-11

申请人： Sumitomo Chemical Company, Limited

发明人： Ken Sakakibara ,  Masanobu Tanaka ,  Rui Ishikawa ,  Hideyuki Higashimura

IPC分类号： H01B1/00 ,  H01L51/00 ,  C08G61/00 ,  H01B1/12 ,  C07C229/64 ,  C08G61/12 ,  C09D165/00 ,  C08L65/00 ,  H01L51/50

CPC分类号： H01L51/0059 ,  C07C229/64 ,  C08G61/12 ,  C08G2261/135 ,  C08G2261/1412 ,  C08G2261/1424 ,  C08G2261/1426 ,  C08G2261/3142 ,  C08G2261/3162 ,  C08G2261/411 ,  C08G2261/5222 ,  C08G2261/5242 ,  C08G2261/76 ,  C08G2261/91 ,  C08G2261/95 ,  C08L65/00 ,  C09D165/00 ,  H01B1/12 ,  H01L51/0035 ,  H01L51/0039 ,  H01L51/0043 ,  H01L51/0052 ,  H01L51/006 ,  H01L51/0067 ,  H01L51/0068 ,  H01L51/5012 ,  H01L51/5056

摘要： The present invention provides a compound that has high solubility in a highly polar solvent and is usefully usable for an application method using a highly polar solvent, the compound that can manufacture an electroluminescent device having high light-emitting efficiency. Specifically, the present invention provides a compound containing a structure represented by Formula (1): wherein: Ar1, Ar2, Ar3, and Ar4 each independently represent a divalent aromatic group optionally having substituent(s); Ar5 represents a monovalent aromatic group optionally having substituent(s); p and q each independently represent an integer of 0 or more; and R1 represents a given monovalent group.

公开(公告)号：US20160311760A1

公开(公告)日：2016-10-27

申请号：US15102266

申请日：2014-12-05

申请人： ELEX BIOTECH, LLC ,  BAYLOR COLLEGE OF MEDICINE

发明人： Robert M. Strongin ,  Jonathan J. Abramson ,  Martha Sibrian-Vazquez ,  Xander Wehrens

IPC分类号： C07C229/64 ,  C07C219/34 ,  C07C229/60

CPC分类号： C07C229/64 ,  A61K31/196 ,  A61K31/245 ,  A61K31/357 ,  C07C219/34 ,  C07C229/60 ,  C07C229/62

摘要： Compounds and methods thereof for reducing cardiac arrhythmia are described. In particular, compounds generated by adding chemical groups that enhance the electron donor properties of RyR inhibitors may increase inhibitor potency and thus allow for new more potent anti-arrhythmic drugs. One advantage of the compounds and methods described is a potential for drugs with enhanced electron donor properties that may be used at lower concentrations and exhibit less non-specific effects.

摘要翻译： 描述了用于降低心律失常的化合物及其方法。 特别地，通过添加增强RyR抑制剂的电子供体性质的化学基团产生的化合物可以增加抑制剂效力，从而允许新的更有效的抗心律失常药物。 所述化合物和方法的一个优点是具有增强的电子给体性质的药物的潜力，其可以以较低浓度使用并且表现出较少的非特异性效应。

公开(公告)号：US20160289185A1

公开(公告)日：2016-10-06

申请号：US15036211

申请日：2014-11-14

申请人： THE WISTAR INSTITUTE OF ANATOMY AND BIOLOGY

发明人： TROY E. MESSICK ,  GARRY R. SMITH ,  ALLEN B. REITZ ,  PAUL M. LIEBERMAN ,  MARK E. McDONNELL ,  YAN ZHANG ,  VENKATA VELVADAPU

IPC分类号： C07D207/327 ,  C07D471/04 ,  C07D401/10 ,  C07D487/04 ,  C07D409/10 ,  C07D417/10 ,  C07C53/18 ,  C07D209/08 ,  C07C229/64 ,  C07C229/56 ,  C07C65/19 ,  C07D277/30 ,  C07D213/55 ,  C07C63/66 ,  C07C65/28 ,  C07D211/70 ,  C07C317/44 ,  C07D231/12 ,  C07D239/26 ,  C07D207/08 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D207/12 ,  C07D295/155 ,  C07D249/06 ,  C07D401/04 ,  C07D215/14 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D307/79 ,  C07D333/54 ,  C07D403/10

CPC分类号： C07D207/327 ,  C07C53/18 ,  C07C63/66 ,  C07C65/19 ,  C07C65/28 ,  C07C211/27 ,  C07C217/84 ,  C07C229/56 ,  C07C229/64 ,  C07C233/11 ,  C07C233/64 ,  C07C233/65 ,  C07C235/58 ,  C07C255/54 ,  C07C255/55 ,  C07C311/08 ,  C07C311/16 ,  C07C311/17 ,  C07C317/14 ,  C07C317/44 ,  C07C2601/02 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D211/70 ,  C07D213/55 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D215/14 ,  C07D231/12 ,  C07D235/06 ,  C07D239/26 ,  C07D249/06 ,  C07D277/30 ,  C07D295/155 ,  C07D307/79 ,  C07D333/54 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D409/10 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The invention provides EBNA1 inhibitors, and pharmaceutical compositions comprising the same, that are useful for the treatment of diseases caused by EBNA1 activity such as, but not limited to, cancer, infectious mononucleosis, chronic fatigue syndrome, multiple sclerosis, systemic lupus erythematosus and/or rheumatoid arthritis. The compounds and compositions of the invention are further useful for the treatment of diseases caused by latent Epstein-Barr Virus (EBV) infection. The compounds and compositions of the invention are further useful for the treatment of diseases caused by lytic EBV infection.

摘要翻译： 本发明提供了EBNA1抑制剂和包含其的药物组合物，其可用于治疗由EBNA1活性引起的疾病，例如但不限于癌症，感染性单核细胞增多症，慢性疲劳综合征，多发性硬化症，系统性红斑狼疮和/ 或类风湿性关节炎。 本发明的化合物和组合物还可用于治疗潜伏性EB病毒（EBV）感染引起的疾病。 本发明的化合物和组合物还可用于治疗由溶血性EBV感染引起的疾病。

公开(公告)号：US08765185B2

公开(公告)日：2014-07-01

申请号：US13516145

申请日：2010-12-15

申请人： Carsten Hoeg-Moller ,  Crilles Casper Larsen ,  Jorgen Wittendorff ,  Birgitte Nissen ,  Kenneth Manby Pedersen ,  Tue Hansen ,  Helle Poulsen

发明人： Carsten Hoeg-Moller ,  Crilles Casper Larsen ,  Jorgen Wittendorff ,  Birgitte Nissen ,  Kenneth Manby Pedersen ,  Tue Hansen ,  Helle Poulsen

IPC分类号： A61K9/16 ,  A61P1/00 ,  A61P29/00 ,  C07C229/64 ,  A61K31/606

CPC分类号： A61K9/1652 ,  A61K9/1635 ,  A61K9/1694 ,  A61K31/609

摘要： Disclosed are improved granular pharmaceutical preparations, together with improved methods and apparatus for preparation of granules for use in such preparations. Such methods are especially useful for making granules for solid oral dose pharmaceutical preparations, and are particularly suited to the production of granules comprising 5-aminosalicylic acid (5-ASA) for the treatment of inflammatory bowel disease. The granules exhibit a more sharply peaked length distribution, and hence aspect ratio distribution, and have a consequently much sharper dissolution profile after further processing.

摘要翻译： 公开了改进的颗粒状药物制剂，以及用于制备用于这种制剂的颗粒的改进方法和设备。 这种方法对于制备用于固体口服剂量药物制剂的颗粒是特别有用的，并且特别适用于生产包含用于治疗炎性肠病的5-氨基水杨酸（5-ASA）的颗粒。 颗粒表现出更尖锐的峰长分布，因此具有纵横比分布，并且在进一步处理后具有更清晰的溶出曲线。

公开(公告)号：US20140135519A1

公开(公告)日：2014-05-15

申请号：US14081426

申请日：2013-11-15

申请人： DUQUESNE UNIVERSITY OF THE HOLY GHOST

发明人： SURAVI CHAKRABARTY ,  Darlene Monlish ,  Patrick Flaherty ,  Jane E. Cavanaugh ,  Sneha Potdar

IPC分类号： C07C229/64 ,  C07C227/10

CPC分类号： C07C227/10 ,  C07C229/58

摘要： The invention generally relates to compounds having structure I: wherein x represents alkyl, aryl or het-aryl, each of y independently represents hydrogen or halogen and z represents hydrogen or alkyl. Further, said compounds are inhibitors of MEK 1, 2 and 5. Furthermore, the invention includes methods of making said compounds, compositions including said compounds and uses for inhibiting MEK 1, 2 and 5.

摘要翻译： 本发明一般涉及具有结构I的化合物：其中x代表烷基，芳基或苯基 - 芳基，y各自独立地表示氢或卤素，z代表氢或烷基。 此外，所述化合物是MEK 1,2和5的抑制剂。此外，本发明包括制备所述化合物，包含所述化合物的组合物和用于抑制MEK 1,2和5的方法。

公开(公告)号：US20140018422A1

公开(公告)日：2014-01-16

申请号：US13715334

申请日：2012-12-14

申请人： WILLAMETTE UNIVERSITY ,  OREGON HEALTH & SCEINCE UNIVERSITY

发明人： Jeffrey Karpen ,  Sarah Kirk ,  Adriana Andrade ,  Michelle Schaffer ,  Kenneth Melich

IPC分类号： C07C327/48 ,  C07C255/58 ,  C07C229/64 ,  C07C237/34 ,  C07C229/60

CPC分类号： C07C327/48 ,  A61K31/01 ,  A61K31/075 ,  A61K31/095 ,  A61K31/13 ,  A61K31/16 ,  A61K31/21 ,  C07C229/60 ,  C07C229/64 ,  C07C237/34 ,  C07C255/58

摘要： Disclosed herein are derivatives of tetracaine that, among other things, block cyclic nucleotide gated (CNG) channels and are useful in the treatment of diseases characterized by overactive CNG channels such as retinal degeneration diseases.

摘要翻译： 本文公开了丁卡因的衍生物，其中尤其是阻断环核苷酸门控（CNG）通道，并且可用于治疗特征在于过度活跃的CNG通道如视网膜变性疾病的疾病。

公开(公告)号：US20130302903A1

公开(公告)日：2013-11-14

申请号：US13645217

申请日：2012-10-04

申请人： BOARD OF REGENTS, THE UNIVERSITY OF TEXAS SYSTEM

发明人： Eric V. Anslyn ,  Youjun Yang ,  Michelle M. Adams

IPC分类号： C07C255/58 ,  C07C211/54 ,  C07C309/46 ,  C07C229/64 ,  C07D455/06 ,  C07C217/80 ,  C07C217/94 ,  G01N21/64 ,  C07C229/56

CPC分类号： G01N31/224 ,  C07C255/58 ,  C07D471/06

摘要： Nitric oxide probes comprising a compound represented by Formula, I, II, III, IV, V, VI or a combination thereof are provided. Methods of using these nitric oxide probes to detect nitric oxide are also provided.

摘要翻译： 提供了包含由式I，II，III，IV，V，VI表示的化合物或其组合的一氧化氮探针。 还提供了使用这些一氧化氮探针来检测一氧化氮的方法。