公开(公告)号：US09856214B2

公开(公告)日：2018-01-02

申请号：US15036211

申请日：2014-11-14

Applicant: THE WISTAR INSTITUTE OF ANATOMY AND BIOLOGY

Inventor： Troy E. Messick ,  Garry R. Smith ,  Allen B. Reitz ,  Paul M. Lieberman ,  Mark E. McDonnell ,  Yan Zhang ,  Venkata Velvadapu

IPC: A61K31/405 ,  A61K31/41 ,  A61K31/42 ,  C07D209/42 ,  C07D401/00 ,  C07D403/00 ,  C07D207/327 ,  C07C229/56 ,  C07C255/54 ,  C07C255/55 ,  C07C211/27 ,  C07C217/84 ,  C07C233/11 ,  C07C233/64 ,  C07C233/65 ,  C07C235/58 ,  C07C311/08 ,  C07C311/16 ,  C07C311/17 ,  C07C317/14 ,  C07D235/06 ,  C07D403/10 ,  C07D239/26 ,  C07D409/10 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D209/08 ,  C07D295/155 ,  C07D213/55 ,  C07C53/18 ,  C07C63/66 ,  C07C65/19 ,  C07C65/28 ,  C07C229/64 ,  C07C317/44 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D211/70 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D215/14 ,  C07D231/12 ,  C07D249/06 ,  C07D277/30 ,  C07D307/79 ,  C07D333/54 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10

CPC classification number: C07D207/327 ,  C07C53/18 ,  C07C63/66 ,  C07C65/19 ,  C07C65/28 ,  C07C211/27 ,  C07C217/84 ,  C07C229/56 ,  C07C229/64 ,  C07C233/11 ,  C07C233/64 ,  C07C233/65 ,  C07C235/58 ,  C07C255/54 ,  C07C255/55 ,  C07C311/08 ,  C07C311/16 ,  C07C311/17 ,  C07C317/14 ,  C07C317/44 ,  C07C2601/02 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D211/70 ,  C07D213/55 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D215/14 ,  C07D231/12 ,  C07D235/06 ,  C07D239/26 ,  C07D249/06 ,  C07D277/30 ,  C07D295/155 ,  C07D307/79 ,  C07D333/54 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D409/10 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

Abstract: The invention provides EBNA1 inhibitors, and pharmaceutical compositions comprising the same, that are useful for the treatment of diseases caused by EBNA1 activity such as, but not limited to, cancer, infectious mononucleosis, chronic fatigue syndrome, multiple sclerosis, systemic lupus erythematosus and/or rheumatoid arthritis. The compounds and compositions of the invention are further useful for the treatment of diseases caused by latent Epstein-Barr Virus (EBV) infection. The compounds and compositions of the invention are further useful for the treatment of diseases caused by lytic EBV infection.

公开(公告)号：US08609727B2

公开(公告)日：2013-12-17

申请号：US12083814

申请日：2006-10-17

Applicant: Stephan Bartel ,  Michael Hahn ,  Wahed Ahmed Moradi ,  Eva-Maria Becker ,  Thomas Rölle ,  Johannes-Peter Stasch ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Frank Wunder ,  Andreas Knorr ,  Dieter Lang

Inventor： Stephan Bartel ,  Michael Hahn ,  Wahed Ahmed Moradi ,  Eva-Maria Becker ,  Thomas Rölle ,  Johannes-Peter Stasch ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Frank Wunder ,  Andreas Knorr ,  Dieter Lang

IPC: A01N37/10 ,  A01N31/14 ,  A01N47/10 ,  A61K31/19 ,  A61K31/075 ,  A61K31/27

CPC classification number: C07C65/28

Abstract: The present application relates to novel dicarboxylic acid derivatives, process for their preparation, their use for the treatment and/or prophylaxis of diseases, and their use for producing medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases, especially for the treatment and/or prevention of cardiovascular disorders.

Abstract translation: 本申请涉及新型二羧酸衍生物，其制备方法，其用于治疗和/或预防疾病的用途及其用于治疗和/或预防疾病，特别是用于治疗和/或预防疾病的药物的用途。 预防心血管疾病。

公开(公告)号：US08466199B2

公开(公告)日：2013-06-18

申请号：US12529904

申请日：2008-03-21

Applicant: Jianfeng Song

Inventor： Jianfeng Song

IPC: A61K31/192

CPC classification number: A61K31/192 ,  C07C65/28

Abstract: The present invention relates to pharmaceutical compounds for delivering active agents, such as biologically or chemically active agents, to a target. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising at least one delivery agent compound of the present invention and at least one active agent, and unit dosage forms comprising such compositions. Methods for the preparation and administration of the pharmaceutical compositions are also disclosed.

Abstract translation: 本发明涉及用于将活性剂如生物或化学活性剂递送至靶的药物化合物。 本发明还涉及包含至少一种本发明的递送剂化合物和至少一种活性剂的药物组合物，以及包含这些组合物的单位剂型。 还公开了制备和施用药物组合物的方法。

公开(公告)号：US07674825B2

公开(公告)日：2010-03-09

申请号：US11823462

申请日：2007-06-27

Applicant: Cristina Alonso-Alija ,  Markus Heil ,  Dietmar Flubacher ,  Paul Naab ,  Johannes-Peter Stasch ,  Frank Wunder ,  Klaus Dembowsky ,  Elisabeth Perzborn ,  Elke Stahl

Inventor： Cristina Alonso-Alija ,  Markus Heil ,  Dietmar Flubacher ,  Paul Naab ,  Johannes-Peter Stasch ,  Frank Wunder ,  Klaus Dembowsky ,  Elisabeth Perzborn ,  Elke Stahl

IPC: C07C65/28 ,  C07C69/76

CPC classification number: C07D213/64 ,  C07C63/33 ,  C07C63/72 ,  C07C65/24 ,  C07C65/28 ,  C07C69/76 ,  C07C69/92 ,  C07C69/94 ,  C07C217/22 ,  C07C229/38 ,  C07C229/52 ,  C07C233/25 ,  C07C235/42 ,  C07C275/42 ,  C07C323/56 ,  C07C323/62 ,  C07D211/60 ,  C07D213/65 ,  C07D231/12 ,  C07D233/90 ,  C07D261/08 ,  C07D263/57 ,  C07D271/06 ,  C07D277/24 ,  C07D295/088 ,  C07D295/185 ,  C07D295/21 ,  C07D307/42 ,  C07D333/54

Abstract: The present invention relates to the use of compounds of the formula (I) and to their salts and stereoisomers, for the preparation of medicaments for the treatment of cardiovascular disorders.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）化合物及其盐和立体异构体用于制备用于治疗心血管疾病的药物的用途。

公开(公告)号：US20080319071A1

公开(公告)日：2008-12-25

申请号：US12279510

申请日：2007-02-13

Applicant: Daniel Raederstorff ,  Joseph Schwager ,  Goede Schueler

Inventor： Daniel Raederstorff ,  Joseph Schwager ,  Goede Schueler

IPC: A61K31/20 ,  C07C65/28 ,  A61K31/085 ,  A61P19/02 ,  C07C43/23 ,  A61K31/192

CPC classification number: C07C43/23 ,  C07C65/28 ,  C07D311/58

Abstract: The present invention relates to new methoxylated aromatic compounds. It also relates to novel compositions comprising methoxylated aromatic compounds as well as to the use of these compositions as a medicament, in particular as a medicament for the treatment, co-treatment or prevention of inflammatory disorders.

Abstract translation: 本发明涉及新的甲氧基化芳族化合物。 它还涉及包含甲氧基化芳族化合物的新型组合物以及这些组合物作为药物，特别是作为治疗，共同治疗或预防炎症性疾病的药物的用途。

公开(公告)号：US07348449B2

公开(公告)日：2008-03-25

申请号：US11116344

申请日：2005-04-28

Applicant: Philippe Diaz ,  Catherine Raffin ,  Thibaud Biadatti

Inventor： Philippe Diaz ,  Catherine Raffin ,  Thibaud Biadatti

IPC: C07C69/76 ,  C07C59/76 ,  C07C233/00 ,  A01N47/10 ,  A01N37/10

CPC classification number: C07D213/79 ,  C07B2200/07 ,  C07C63/36 ,  C07C63/64 ,  C07C63/66 ,  C07C65/11 ,  C07C65/19 ,  C07C65/28 ,  C07C65/34 ,  C07C65/38 ,  C07C69/76 ,  C07C229/18 ,  C07C229/38 ,  C07C229/52 ,  C07C233/54 ,  C07C235/38 ,  C07C235/42 ,  C07C235/78 ,  C07C259/10 ,  C07C271/28 ,  C07C323/62 ,  C07C391/02 ,  C07C2602/10 ,  C07D213/30 ,  C07D213/80 ,  C07D333/16

Abstract: Novel ligand antagonists of the RAR receptors have the following structural formula (I): in which A is a CH2, CHOH, C═O or C═N—OH radical or a sulfur or selenium atom; B is a radical selected from among those of formulae (a) to (f): and Ar is a radical selected from among those of formulae (g) to (i):

Abstract translation: RAR受体的新配体拮抗剂具有以下结构式（I）：其中A是CH 2，CHOH，C-O或C-N-OH基或硫或硒原子; B为选自式（a）〜（f）的基团：Ar为选自式（g）〜（i）的基团：

公开(公告)号：US20070149804A1

公开(公告)日：2007-06-28

申请号：US11635302

申请日：2006-12-07

Applicant: Michael Woltering ,  Tanasri Bunlaksananusorn ,  Ame Gerlach

Inventor： Michael Woltering ,  Tanasri Bunlaksananusorn ,  Ame Gerlach

IPC: C07C65/21

CPC classification number: C07C51/353 ,  C07B2200/07 ,  C07C51/36 ,  C07C65/28 ,  C07C65/21

Abstract: The present invention relates to a process for preparing enantiomerically enriched, optionally substituted 2-alkoxy-3-phenylpropionic acids by asymmetrically hydrogenating alkoxycinnamic acids.

Abstract translation: 本发明涉及通过不对称氢化烷氧基肉桂酸制备对映异构体富集的任选取代的2-烷氧基-3-苯基丙酸的方法。

公开(公告)号：US07101915B1

公开(公告)日：2006-09-05

申请号：US09214277

申请日：1997-07-30

Applicant: Kenji Kawada ,  Mitsuaki Ohtani ,  Ryuji Suzuki ,  Akinori Arimura

Inventor： Kenji Kawada ,  Mitsuaki Ohtani ,  Ryuji Suzuki ,  Akinori Arimura

IPC: C07C43/205 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  A61K31/075 ,  A61K31/09

CPC classification number: C07D213/30 ,  C07C15/14 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C43/253 ,  C07C43/315 ,  C07C45/68 ,  C07C47/57 ,  C07C47/575 ,  C07C59/64 ,  C07C59/70 ,  C07C65/24 ,  C07C65/28 ,  C07C69/712 ,  C07C69/734 ,  C07C69/94 ,  C07C205/35 ,  C07C205/37 ,  C07C217/20 ,  C07C217/76 ,  C07C217/80 ,  C07C229/52 ,  C07C233/25 ,  C07C233/27 ,  C07C233/80 ,  C07C235/60 ,  C07C251/38 ,  C07C251/60 ,  C07C255/54 ,  C07C271/28 ,  C07C275/32 ,  C07C281/04 ,  C07C281/10 ,  C07C307/10 ,  C07C309/65 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73 ,  C07C311/08 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C317/22 ,  C07C327/42 ,  C07D215/14 ,  C07D239/54 ,  C07D295/30 ,  C07D307/42 ,  C07D309/22 ,  C07D317/54 ,  C07D319/20 ,  C07D333/28 ,  C07D333/38 ,  C07D333/54 ,  C09K2019/123

Abstract: The present invention provides a selective suppressor of the IgE production comprising a compound which suppresses the IgE production in a process from a differentiation of a mature B cell into an antibody-producing cell to the production of an antibody and which does not suppress or weakly suppresses the production of IgG, IgM and/or IgA which are produced at the same time, a compound of the formula (I): wherein R1–R13 are hydrogen, halogen, lower alkyl, lower alkoxy or the like, X is —O—, CH2—, —NR14— or —S(O)p— and Y is lower alkyl, lower alkenyl or the like, a process for producing the same and a pharmaceutical composition comprising the same.

Abstract translation: 本发明提供了IgE生产的选择性抑制剂，其包含抑制从成熟B细胞分化成抗体产生细胞至产生抗体并且不抑制或弱抑制的过程中的IgE产生的化合物 同时产生的IgG，IgM和/或IgA的制备，式（I）的化合物：其中R 1 -R 13是氢， 卤素，低级烷基，低级烷氧基等，X是-O-，CH 2 - ， - NR 14 - 或-S（O） 其中Y为低级烷基，低级链烯基等，其制备方法和含有该化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20060106102A1

公开(公告)日：2006-05-18

申请号：US10517240

申请日：2003-06-06

Applicant: Eric Morand ,  Magdy Iskander ,  Basil Danylec

Inventor： Eric Morand ,  Magdy Iskander ,  Basil Danylec

IPC: A61K31/255 ,  A61K31/235 ,  C07C69/84 ,  C07C309/35

CPC classification number: C07D403/12 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/585 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C45/004 ,  C07C45/46 ,  C07C59/58 ,  C07C65/24 ,  C07C65/28 ,  C07C69/94 ,  C07C205/59 ,  C07C229/70 ,  C07C255/37 ,  C07C309/60 ,  C07C309/75 ,  C07C333/04 ,  C07D235/26 ,  C07D307/83 ,  C07D319/18 ,  C07H13/10 ,  Y02A50/401 ,  Y02A50/411 ,  C07C47/575 ,  C07C49/84

Abstract: Where Y, R1-R8 and R101-R108 are as defined in the specification. Compounds of formula (II) and methods of inhibiting the cytokine or biological activity of Macrophage Migrating Inhibitory Factor (MIF) comprising contacting MIF with a compound of formula (I) are provided. The invention also relates to methods of treating diseases or conditions where MIF cytokine or biological activity is implicated comprising administration of compounds of formula (1), either alone or as part of a combination therapy.

Abstract translation: 其中Y，R 1 -R 8和R 101 -R 108如本说明书中所定义。 提供式（II）化合物和抑制巨噬细胞迁移抑制因子（MIF）的细胞因子或生物学活性的方法，其包括使MIF与式（I）的化合物接触。 本发明还涉及治疗涉及MIF细胞因子或生物学活性的疾病或病症的方法，包括单独或作为组合疗法的一部分施用式（1）化合物。

公开(公告)号：US20060025474A1

公开(公告)日：2006-02-02

申请号：US11076584

申请日：2005-03-08

Applicant: David Wallace ,  Thomas Arrhenius ,  Anna Russell ,  Dingguo Liu ,  Amy Xing ,  Sovouthy Tith ,  Zheng Hou ,  Tadakatsu Takahashi ,  Yoshiyuki Ono ,  Hirotaka Kashiwagi ,  Kazuki Shimizu ,  Hitoshi Ikura

Inventor： David Wallace ,  Thomas Arrhenius ,  Anna Russell ,  Dingguo Liu ,  Amy Xing ,  Sovouthy Tith ,  Zheng Hou ,  Tadakatsu Takahashi ,  Yoshiyuki Ono ,  Hirotaka Kashiwagi ,  Kazuki Shimizu ,  Hitoshi Ikura

IPC: A61K31/366 ,  A61K31/365 ,  A61K31/192

CPC classification number: C07D207/26 ,  C07C57/60 ,  C07C59/56 ,  C07C59/68 ,  C07C59/72 ,  C07C65/28 ,  C07C69/712 ,  C07C69/732 ,  C07C217/20 ,  C07C217/34 ,  C07C229/22 ,  C07C233/25 ,  C07C235/20 ,  C07C317/18 ,  C07C317/44 ,  C07C323/16 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D205/08 ,  C07D207/16 ,  C07D209/32 ,  C07D211/40 ,  C07D213/30 ,  C07D257/04 ,  C07D307/12 ,  C07D307/32 ,  C07D307/33 ,  C07D307/68 ,  C07D309/22 ,  C07D309/30 ,  C07D317/22 ,  C07D319/12

Abstract: The present invention discloses bisphenyl compounds of the formula: wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, X, Y, W are defined herein after. These compounds are useful as pharmaceuticals.

Abstract translation: 本发明公开了下式的双苯化合物：其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，X，Y，W如下文所定义。 这些化合物可用作药物。