公开(公告)号：US10987322B2

公开(公告)日：2021-04-27

申请号：US15315071

申请日：2015-06-05

申请人： FLEXUS BIOSCIENCES, INC.

发明人： Juan Carlos Jaen ,  Maksim Osipov ,  Jay Patrick Powers ,  Hunter Paul Shunatona ,  James Ross Walker ,  Mikhail Zibinsky

IPC分类号： A61K31/15 ,  C07D295/155 ,  C07D213/58 ,  C07D307/16 ,  A61K45/06 ,  C07C259/12 ,  C07D211/62 ,  C07D277/56 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/167 ,  A61K31/196 ,  A61K31/24 ,  A61K31/27 ,  A61K31/341 ,  A61K31/40 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/445 ,  A61K31/5375 ,  C07C259/14 ,  C07C271/28 ,  C07D207/09 ,  C07D211/34 ,  C07D277/30

摘要： Compounds that modulate the oxidoreductase enzyme indoleamine 2,3-dioxygenase, and compositions containing the compounds, are described herein. The use of such compounds and compositions for the treatment and/or prevention of a diverse array of diseases, disorders and conditions, including cancer- and immune-related disorders, that are mediated by indoleamine 2,3-dioxygenase is also provided.

公开(公告)号：US10428017B2

公开(公告)日：2019-10-01

申请号：US15902802

申请日：2018-02-22

申请人： AbbVie S.à.r.l. ,  Galapagos NV

发明人： Robert J. Altenbach ,  Andrew Bogdan ,  Nicolas Desroy ,  Gregory A. Gfesser ,  Stephen N. Greszler ,  Philip R. Kym ,  Bo Liu ,  Karine Fabienne Malagu ,  Nuria Merayo Merayo ,  Mathieu Rafaël Pizzonero ,  Xenia B. Searle ,  Steven Emiel Van der Plas ,  Xueqing Wang ,  Ming C. Yeung ,  Gang Zhao

IPC分类号： C07D405/12 ,  C07C311/51 ,  A61P11/00 ,  C07D215/48 ,  C07D307/81 ,  C07D311/04 ,  C07D311/76 ,  C07D317/68 ,  C07D319/22 ,  C07C317/14 ,  C07D407/12 ,  C07D307/16

摘要： The present invention relates to compounds and their use in the treatment of cystic fibrosis, methods for their production, pharmaceutical compositions comprising the same, and methods of treating cystic fibrosis by administering a compound of the invention.

公开(公告)号：US20160362403A1

公开(公告)日：2016-12-15

申请号：US15175363

申请日：2016-06-07

申请人： GALDERMA RESEARCH & DEVELOPMENT

发明人： Branislav MUSICKI ,  Jerôme AUBERT ,  Jean-Guy BOITEAU ,  Laurence CLARY ,  Patricia ROSSIO ,  Marlène SCHUPPLI-NOLLET

IPC分类号： C07D409/14 ,  C07D409/06 ,  C07D307/16 ,  C07D407/06

CPC分类号： C07D409/14 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4025 ,  C07D307/14 ,  C07D307/16 ,  C07D307/54 ,  C07D407/06 ,  C07D409/06

摘要： Methods for preparing disubstituted 3,4-diamino-3-cyclobutene-1,2-dione compounds that correspond to general formula (I) are described. Also described are pharmaceutical compositions that include the compounds, and methods of using the compounds and compositions for the treatment of chemokine-mediated diseases.

摘要翻译： 描述了制备对应于通式（I）的二取代的3,4-二氨基-3-环丁烯-1,2-二酮化合物的方法。 还描述了包括化合物的药物组合物，以及使用化合物和组合物治疗趋化因子介导的疾病的方法。

公开(公告)号：US09351489B2

公开(公告)日：2016-05-31

申请号：US13884919

申请日：2011-11-11

申请人： Jürgen Benting ,  Ulrike Wachendorff-Neumann ,  Philippe Desbordes ,  Christophe Dubost ,  Pierre Genix ,  Shinichi Narabu ,  Jean-Pierre Vors

发明人： Jürgen Benting ,  Ulrike Wachendorff-Neumann ,  Philippe Desbordes ,  Christophe Dubost ,  Pierre Genix ,  Shinichi Narabu ,  Jean-Pierre Vors

IPC分类号： A01N37/44 ,  A01N37/34 ,  A01N43/08 ,  A01N43/16 ,  C07C255/42 ,  C07D307/12 ,  C07D307/16 ,  C07D307/46 ,  C07D309/06 ,  C07C255/43 ,  C07C255/64

CPC分类号： A01N37/44 ,  A01N37/34 ,  A01N43/08 ,  A01N43/16 ,  C07C255/42 ,  C07C255/43 ,  C07C255/64 ,  C07D307/12 ,  C07D307/16 ,  C07D307/46 ,  C07D309/06

摘要： The present invention relates to cyanoenamine derivatives, their process of preparation, intermediate compounds, their use as fungicide active agents, particularly in the form of fungicide compositions, and methods for the control of phytopathogenic fungi, notably of plants and in material protection, using these compounds or compositions.

公开(公告)号：US20110251187A1

公开(公告)日：2011-10-13

申请号：US12994329

申请日：2009-05-29

申请人： Shizuo Kasai ,  Masahiro Kamaura ,  Nobuo Cho

发明人： Shizuo Kasai ,  Masahiro Kamaura ,  Nobuo Cho

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/341 ,  C07D207/12 ,  A61P3/10 ,  C07D417/10 ,  C07D233/32 ,  A61K31/4174 ,  C07D307/16 ,  A61K31/402

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D207/27 ,  C07D207/273 ,  C07D233/32 ,  C07D275/02 ,  C07D307/12 ,  C07D307/16

摘要： The present invention relates to a compound represented by wherein each symbol is as defined in the specification, a salt thereof and the like.

摘要翻译： 本发明涉及一种化合物，其中各符号如说明书中所定义，其盐等。

公开(公告)号：US20100292491A1

公开(公告)日：2010-11-18

申请号：US12757065

申请日：2010-04-09

申请人： Sergey Selifonov ,  Scott D. Rothstein ,  Brian D. Mullen

发明人： Sergey Selifonov ,  Scott D. Rothstein ,  Brian D. Mullen

IPC分类号： C07D407/12 ,  C07D307/16

CPC分类号： C07D407/12 ,  C07D317/14

摘要： The reaction of alcohols with oxocarboxylates to form acetals or ketals is catalyzed by unexpectedly low levels of protic acids. By employing low acid catalyst levels compared to amounts conventionally used, rapid formation of acetal or ketal is facilitated while the formation of oxocarboxylate esters is minimized. Further employing a significant molar excess of oxocarboxylate in conjunction with low acid catalyst level gives rise to the rapid and clean formation of acetals and ketals from oxocarboxylates and alcohols.

摘要翻译： 醇与氧代羧酸酯反应形成缩醛或缩酮反应由意想不到的低水平的质子酸催化。 通过使用与常规使用的量相比低的酸催化剂水平，促进缩醛或缩酮的快速形成，同时氧化羧酸酯的形成最小化。 进一步使用显着摩尔过量的氧代羧酸酯与低酸催化剂水平相结合，导致来自氧代羧酸酯和醇的缩醛和缩酮的快速和清洁的形成。

公开(公告)号：US20100179326A1

公开(公告)日：2010-07-15

申请号：US12730093

申请日：2010-03-23

申请人： Hiroshi KOYANO ,  Atsushi Suda ,  Kousuke Aso ,  Kihito Hada ,  Miyuki Asai ,  Masami Hasegawa ,  Yasuko Sato

发明人： Hiroshi KOYANO ,  Atsushi Suda ,  Kousuke Aso ,  Kihito Hada ,  Miyuki Asai ,  Masami Hasegawa ,  Yasuko Sato

IPC分类号： C07C233/66 ,  C07D215/38 ,  C07D233/64 ,  C07D209/08 ,  C07D307/16 ,  C07C235/64

CPC分类号： C07C323/62 ,  C07C233/66 ,  C07C235/46 ,  C07C235/48 ,  C07C235/54 ,  C07C235/64 ,  C07C237/22 ,  C07C237/40 ,  C07C243/38 ,  C07C255/29 ,  C07C255/57 ,  C07C259/10 ,  C07C309/65 ,  C07C323/42 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D209/08 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/75 ,  C07D215/38 ,  C07D233/64 ,  C07D249/08 ,  C07D277/82 ,  C07D295/155 ,  C07D295/32 ,  C07D307/14 ,  C07D307/52 ,  C07D319/08 ,  C07D333/36

摘要： Compounds having high angiogenesis inhibiting activity useful as agents for effective treatment and prevention of diseases involving pathologic angiogenesis, e.g. cancer and cancer metastasis, are of formula (II), where A1 is C—X1 or N; Q1 is -A2=A3-, or a heteroatom selected from —O—, —S—, and —N(R10)—; Q2 is -A4=A5-, or a heteroatom selected from —O—, —S—, and —N(R10)—; provided that Q1 and Q2 are not heteroatoms at the same time; A2 is C—X2 or N, A3 is C—X3 or N, A4 is C—X4 or N, and A5 is C—X5 or N; Y is C2-6alkyl, C3-9cycloalkyl, C2-7alkenyl, C2-7alkynyl, C2-6alkoxy, C2-7alkenyloxy, C2-7alkynyloxy, or C1-6alkylthio; Z is a hydrogen atom, hydroxy, C1-6alkyl, C3-9cycloalkyl, or —NR1R2; and L is selected from the formula:

摘要翻译： 具有高血管生成抑制活性的化合物可用作有效治疗和预防涉及病理性血管发生的疾病的药剂，例如， 癌症和癌症转移，具有式（II），其中A1是C-X1或N; Q1是-A2 = A3-或选自-O - ， - S - 和-N（R10） - 的杂原子。 Q2是-A4 = A5-或选自-O - ， - S - 和-N（R10） - 的杂原子。 条件是Q1和Q2不是同时的杂原子; A2是C-X2或N，A3是C-X3或N，A4是C-X4或N，A5是C-X5或N; Y是C 2-6烷基，C 3-9环烷基，C 2-7烯基，C 2-7炔基，C 2-6烷氧基，C 2-7烯基氧基，C 2-7炔基氧基或C 1-6烷硫基; Z是氢原子，羟基，C 1-6烷基，C 3-9环烷基或-NR 1 R 2; L选自下式：

公开(公告)号：US20050148623A1

公开(公告)日：2005-07-07

申请号：US11008713

申请日：2004-12-09

申请人： David DeGoey ,  Charles Flentge ,  William Flosi ,  David Grampovnik ,  Dale Kempf ,  Larry Klein ,  Ming Yeung ,  John Randolph ,  Xiu Wang ,  Su Yu

发明人： David DeGoey ,  Charles Flentge ,  William Flosi ,  David Grampovnik ,  Dale Kempf ,  Larry Klein ,  Ming Yeung ,  John Randolph ,  Xiu Wang ,  Su Yu

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/4745 ,  C07C311/16 ,  C07D213/38 ,  C07D213/85 ,  C07D231/08 ,  C07D239/22 ,  C07D277/06 ,  C07D277/30 ,  C07D307/16 ,  C07D307/20 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D451/02 ,  C07D471/02 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D493/04 ,  C07D498/02 ,  C07F9/58 ,  C07F9/655 ,  C07F9/6558 ,  C07K5/02 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D213/56 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/443 ,  A61K31/444 ,  A61K45/06 ,  C07C311/16 ,  C07D213/38 ,  C07D213/85 ,  C07D231/08 ,  C07D239/22 ,  C07D277/06 ,  C07D277/30 ,  C07D307/16 ,  C07D307/20 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D451/02 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D493/04 ,  C07F9/58 ,  C07F9/65515 ,  C07F9/65583 ,  C07K5/0207

摘要： A compound of the formula is disclosed as an HIV protease inhibitor. Methods and compositions for inhibiting an HIV infection are also disclosed.

公开(公告)号：US5929097A

公开(公告)日：1999-07-27

申请号：US944593

申请日：1997-10-06

申请人： Jeremy Ian Levin ,  Mila T. Du ,  Aranapakam Mudumbai Venkatesan ,  Frances Christy Nelson ,  Arie Zask ,  Yansong Gu

发明人： Jeremy Ian Levin ,  Mila T. Du ,  Aranapakam Mudumbai Venkatesan ,  Frances Christy Nelson ,  Arie Zask ,  Yansong Gu

IPC分类号： C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07D211/20 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/55 ,  C07D213/56 ,  C07D213/68 ,  C07D267/14 ,  C07D267/22 ,  C07D307/16 ,  C07D333/20 ,  C07D333/24 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D521/00 ,  C07D213/02 ,  A61K31/18 ,  A61K31/44 ,  C07C311/08

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07D211/20 ,  C07D213/38 ,  C07D213/55 ,  C07D213/56 ,  C07D213/68 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D267/14 ,  C07D267/22 ,  C07D307/16 ,  C07D333/20 ,  C07D333/24 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

摘要： The present invention relates to the discovery of novel, low molecular weight, non-peptide inhibitors of matrix metalloproteinases (e.g. gelatinases, stromelysins and collagenases) and TNF-.alpha. converting enzyme (TACE, tumor necrosis factor-.alpha. converting enzyme) which are useful for the treatment of diseases in which these enzymes are implicated such as arthritis, tumor growth and metastasis, angiogenesis, tissue ulceration, abnormal wound healing, periodontal disease, bone disease, proteinuria, aneurysmal aortic disease, degenerative cartilage loss following traumatic joint injury, demyelinating diseases of the nervous system, graft rejection, cachexia, anorexia, inflammation, fever, insulin resistance, septic shock, congestive heart failure, inflammatory disease of the central nervous system, inflammatory bowel disease, HIV infection, age related macular degeneration, diabetic retinopathy, proliferative vitreoretinopathy, retinopathy of prematurity, ocular inflammation, keratoconus, Sjogren's syndrome, myopia, ocular tumors, ocular angiogenesis/neovascularization.The TACE and MMP inhibiting ortho-sulfonamido aryl hydroxamic acids of the present invention are represented by the formula ##STR1## where the hydroxamic acid moiety and the sulfonamido moiety are bonded to adjacent carbons on group A.

摘要翻译： 本发明涉及基因金属蛋白酶（例如明胶酶，基质溶质蛋白和胶原酶）和TNF-α转换酶（TACE，肿瘤坏死因子-α转化酶）的新型低分子量非肽抑制剂的发现，其可用于 这些酶涉及的疾病如关节炎，肿瘤生长和转移，血管生成，组织溃疡，伤口愈合异常，牙周病，骨病，蛋白尿，动脉瘤主动脉疾病，创伤性关节损伤后退行性软骨损失，脱髓鞘疾病 的神经系统，移植排斥反应，恶病质，厌食，炎症，发烧，胰岛素抵抗，脓毒性休克，充血性心力衰竭，中枢神经系统炎性疾病，炎症性肠病，HIV感染，年龄相关性黄斑变性，糖尿病性视网膜病变，增殖性 玻璃体视网膜病变，早产儿视网膜病变，眼部炎症，角蛋白 职业，干燥综合征，近视眼眼肿瘤，眼血管生成/新生血管形成。 本发明的TACE和MMP抑制邻氨基磺酰氨基芳基异羟肟酸由下式表示，其中异羟肟酸部分和亚磺酰氨基部分与A组上的相邻碳键合。

公开(公告)号：US5856311A

公开(公告)日：1999-01-05

申请号：US553782

申请日：1995-10-23

申请人： Giovanni Camaggi ,  Lucio Filippini ,  Marilena Gusmeroli ,  Silvia Mormile ,  Ernesto Signorini ,  Carlo Garavaglia

发明人： Giovanni Camaggi ,  Lucio Filippini ,  Marilena Gusmeroli ,  Silvia Mormile ,  Ernesto Signorini ,  Carlo Garavaglia

IPC分类号： C07D295/18 ,  A01N37/18 ,  A01N37/34 ,  A01N37/38 ,  A01N37/44 ,  A01N37/46 ,  A01N41/06 ,  A01N41/10 ,  A01N43/06 ,  A01N43/08 ,  A01N43/10 ,  A01N43/12 ,  A01N43/32 ,  A01N43/40 ,  A01N43/44 ,  A01N43/54 ,  A01N43/78 ,  A01N47/12 ,  A01N47/16 ,  A01N53/00 ,  A01N57/14 ,  C07C229/34 ,  C07C233/63 ,  C07C233/83 ,  C07C233/87 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07C255/41 ,  C07C255/42 ,  C07C255/58 ,  C07C271/22 ,  C07C271/54 ,  C07C317/48 ,  C07D203/18 ,  C07D205/04 ,  C07D205/08 ,  C07D207/16 ,  C07D207/32 ,  C07D207/325 ,  C07D207/337 ,  C07D209/44 ,  C07D211/60 ,  C07D233/54 ,  C07D233/61 ,  C07D239/26 ,  C07D275/02 ,  C07D277/28 ,  C07D295/185 ,  C07D307/16 ,  C07D307/54 ,  C07D333/24 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04 ,  C07F9/40

CPC分类号： C07D207/337 ,  A01N37/44 ,  A01N37/46 ,  A01N41/10 ,  A01N43/06 ,  A01N43/08 ,  A01N43/10 ,  A01N43/12 ,  A01N43/40 ,  A01N43/44 ,  A01N43/54 ,  A01N43/78 ,  A01N47/12 ,  A01N47/16 ,  A01N53/00 ,  C07C229/34 ,  C07C233/63 ,  C07C233/87 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07C255/42 ,  C07C255/58 ,  C07C271/22 ,  C07C271/54 ,  C07D205/08 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D277/28 ,  C07D295/185 ,  C07D307/16 ,  C07D333/24 ,  C07D403/04 ,  C07D417/04 ,  C07C2101/02 ,  C07C2101/04 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/14 ,  C07C2102/08

摘要： Compounds based on derivatives of .beta.-aminopropionic acid having the general formula (I): ##STR1## The compounds having general formula (I) have a high antifungal activity.

摘要翻译： 基于具有通式（I）的β-氨基丙酸衍生物的化合物：（I）具有通式（I）的化合物具有高抗真菌活性。