公开(公告)号：US10807959B2

公开(公告)日：2020-10-20

申请号：US16543303

申请日：2019-08-16

申请人： Vanderbilt University

发明人： Rocco D. Gogliotti ,  Shaun R. Stauffer ,  KyuOk Jeon ,  James M. Salovich ,  Jonathan D. Macdonald ,  Jonathan J. Mills ,  Kenneth M. Meyers ,  Joseph R. Alvarado ,  Changho Han ,  Stephen W. Fesik ,  Taekyu Lee

IPC分类号： C07D233/48 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D207/22 ,  C07D401/06 ,  C07D405/12 ,  C07D233/26 ,  C07D413/12 ,  C07D263/28 ,  C07D213/58

摘要： Benzamides and picolinamides that are meta-substituted with imino-, guanidino-, or heterocycle-containing groups disrupt the WDR5-MLL1 protein-protein interaction, and have use in pharmaceutical compositions and in treating proliferative disorders and conditions in a subject, such as cancer.

公开(公告)号：US09783488B2

公开(公告)日：2017-10-10

申请号：US14776280

申请日：2014-03-10

申请人： CHDI Foundation, Inc.

发明人： Celia Dominguez ,  Ignacio Muñoz-Sanjuán ,  Michel Maillard ,  Gilles Raphy ,  Alan F. Haughan ,  Christopher A. Luckhurst ,  Rebecca E. Jarvis ,  Roland W. Bürli ,  Perla Breccia ,  Grant Wishart ,  Samantha J. Hughes ,  Daniel R. Allen ,  Stephen D. Penrose

IPC分类号： A61K31/133 ,  C07C233/60 ,  C07D263/56 ,  C07D215/14 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D333/54 ,  C07D235/08 ,  C07D239/26 ,  C07D471/04 ,  C07D265/36 ,  C07D277/64 ,  C07D295/073 ,  C07D213/54 ,  C07D213/56 ,  C07D307/79 ,  C07C259/08 ,  C07D209/46 ,  C07D213/58 ,  C07D215/06 ,  C07D235/06 ,  C07D263/57 ,  C07D265/30 ,  C07D277/66 ,  C07D307/81 ,  C07D311/96 ,  C07D401/12 ,  C07D413/06

CPC分类号： C07C233/60 ,  C07C259/08 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07D209/46 ,  C07D213/54 ,  C07D213/56 ,  C07D213/58 ,  C07D215/06 ,  C07D215/14 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D239/26 ,  C07D263/56 ,  C07D263/57 ,  C07D265/30 ,  C07D265/36 ,  C07D277/64 ,  C07D277/66 ,  C07D295/073 ,  C07D307/79 ,  C07D307/81 ,  C07D311/96 ,  C07D333/54 ,  C07D401/12 ,  C07D413/06 ,  C07D471/04

摘要： Provided are certain histone deacetylase (HDAC) inhibitors of Formula I, compositions thereof, and methods of their use.

公开(公告)号：US08884022B2

公开(公告)日：2014-11-11

申请号：US13734122

申请日：2013-01-04

申请人： North Carolina State University

发明人： Christian Melander ,  Steven A. Rogers

IPC分类号： C07D213/58 ,  C07D215/08 ,  C07D213/55 ,  C07D249/04 ,  C07D215/34 ,  A01N43/647 ,  A01N43/42 ,  C07J43/00 ,  A01N43/40 ,  C07J41/00

CPC分类号： C07D249/04 ,  A01N43/40 ,  A01N43/42 ,  A01N43/647 ,  C07D213/55 ,  C07D213/58 ,  C07D215/08 ,  C07D215/34 ,  C07J41/0055 ,  C07J43/003

摘要： Disclosure is provided for carbamate compounds that prevent, remove and/or inhibit the formation of biofilms, compositions including these compounds, devices including these compounds, and methods of using the same.

摘要翻译： 提供了用于防止，除去和/或抑制生物膜形成的氨基甲酸酯化合物的公开内容，包括这些化合物的组合物，包括这些化合物的装置及其使用方法。

公开(公告)号：US20130123225A1

公开(公告)日：2013-05-16

申请号：US13734122

申请日：2013-01-04

申请人： North Carolina State University

发明人： Christian Melander ,  Steven A. Rogers

IPC分类号： C07D249/04 ,  C07D213/55 ,  C07J43/00 ,  C07D213/58 ,  C07D215/08 ,  A01N43/42 ,  A01N43/647 ,  A01N43/40

CPC分类号： C07D249/04 ,  A01N43/40 ,  A01N43/42 ,  A01N43/647 ,  C07D213/55 ,  C07D213/58 ,  C07D215/08 ,  C07D215/34 ,  C07J41/0055 ,  C07J43/003

摘要： Disclosure is provided for carbamate compounds that prevent, remove and/or inhibit the formation of biofilms, compositions including these compounds, devices including these compounds, and methods of using the same.

摘要翻译： 提供了用于防止，除去和/或抑制生物膜形成的氨基甲酸酯化合物的公开内容，包括这些化合物的组合物，包括这些化合物的装置及其使用方法。

公开(公告)号：US07514565B2

公开(公告)日：2009-04-07

申请号：US11639955

申请日：2006-12-15

申请人： Jürgen Stoltefuβ ,  Siegfried Goldmann ,  Thomas Krämer ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Ulrich Niewöhner ,  Maria Niewöhner ,  Arnold Paeβens ,  Erwin Graef ,  Stefan Lottmann ,  Karl Deres ,  Olaf Weber ,  Jörn Stölting

发明人： Jürgen Stoltefuβ ,  Siegfried Goldmann ,  Thomas Krämer ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Ulrich Niewöhner ,  Maria Niewöhner ,  Arnold Paeβens ,  Erwin Graef ,  Stefan Lottmann ,  Karl Deres ,  Olaf Weber ,  Jörn Stölting

IPC分类号： C07D213/58

CPC分类号： C07D239/22 ,  C07D213/78 ,  C07D213/84 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14

摘要： The invention relates to compounds of the formule

摘要翻译： 本发明涉及形式的化合物

公开(公告)号：US20080085900A1

公开(公告)日：2008-04-10

申请号：US11742946

申请日：2007-05-01

申请人： MATTHIAS GERLACH ,  Heinz Uragg ,  Michael Haurand ,  Claudia Puetz ,  Corinna Sundermann ,  Boris Chizh

发明人： MATTHIAS GERLACH ,  Heinz Uragg ,  Michael Haurand ,  Claudia Puetz ,  Corinna Sundermann ,  Boris Chizh

IPC分类号： A61K31/18 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4458 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5375 ,  A61P25/00 ,  C07C311/18 ,  C07D207/16 ,  C07D213/58 ,  C07D213/72 ,  C07D231/38 ,  C07D239/26 ,  C07D295/12 ,  C07D295/28 ,  C07D307/52 ,  C07D333/22

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C311/49 ,  C07C311/64 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/75 ,  C07D213/77 ,  C07D231/40 ,  C07D239/26 ,  C07D295/215 ,  C07D295/32 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D521/00

摘要： Sulfonylguanidine compounds corresponding to the tautomeric formulas I and Ia, a method for producing them, pharmaceutical compositions containing them, and methods of using them to prepare medicaments and for treating various medical conditions. The sulfonylguanidine compounds have an affinity for the gabapentin binding site and can be used to treat conditions such as pain, epilepsy, migraine and others.

摘要翻译： 对应于互变异构体式I和Ia的磺酰胍化合物，其制备方法，含有它们的药物组合物及其用于制备药物和用于治疗各种医疗条件的方法。 磺酰胍类化合物对加巴喷丁结合位点具有亲和力，可用于治疗疼痛，癫痫，偏头痛等疾病。

公开(公告)号：US5849775A

公开(公告)日：1998-12-15

申请号：US886037

申请日：1997-06-30

申请人： Jan-Robert Schwark ,  Heinz-Werner Kleemann ,  Hans-Jochen Lang ,  Andreas Weichert ,  Wolfgang Scholz ,  Udo Albus

发明人： Jan-Robert Schwark ,  Heinz-Werner Kleemann ,  Hans-Jochen Lang ,  Andreas Weichert ,  Wolfgang Scholz ,  Udo Albus

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/155 ,  A61K31/166 ,  A61K31/395 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4418 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C07C277/08 ,  C07C279/22 ,  C07C311/15 ,  C07C317/32 ,  C07C317/44 ,  C07C317/48 ,  C07C323/62 ,  C07D207/337 ,  C07D213/30 ,  C07D213/53 ,  C07D213/54 ,  C07D213/58 ,  C07D213/65 ,  C07D215/14 ,  C07D217/16 ,  C07D231/12 ,  C07D233/06 ,  C07D233/61 ,  C07D233/64 ,  C07D241/26 ,  C07D241/28 ,  C07C231/02 ,  C07C233/64 ,  C07D233/54

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C279/22 ,  C07C317/44 ,  C07D213/65 ,  C07D241/26 ,  C07C2101/08

摘要： Benzoylguaridines of the formula I ##STR1## are described in which: R(1), R(2), R(3), R(4), R(5) are as defined in the specification, and pharmaceutically tolerated salts thereof.

摘要翻译： 其中描述了式I的苯甲酰基胍，其中：R（1），R（2），R（3），R（4），R（5）如本说明书中所定义，及其药学上耐受的盐。

公开(公告)号：US4560690A

公开(公告)日：1985-12-24

申请号：US605510

申请日：1984-04-30

申请人： Lawrence A. Reiter

发明人： Lawrence A. Reiter

IPC分类号： C07D233/64 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/505 ,  A61K31/541 ,  A61P1/04 ,  A61P43/00 ,  C07C45/46 ,  C07C45/70 ,  C07C45/71 ,  C07C49/175 ,  C07C49/227 ,  C07C49/255 ,  C07C57/58 ,  C07C57/60 ,  C07C277/08 ,  C07C279/28 ,  C07D213/58 ,  C07D213/75 ,  C07D233/54 ,  C07D249/08 ,  C07D277/20 ,  C07D277/24 ,  C07D277/40 ,  C07D277/48 ,  C07D277/56 ,  C07D285/00 ,  C07D307/52 ,  C07D333/00 ,  C07D333/20 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07C277/08 ,  C07C279/28 ,  C07C45/46 ,  C07C45/70 ,  C07C45/71 ,  C07C49/175 ,  C07C49/227 ,  C07C49/255 ,  C07C57/58 ,  C07C57/60 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D249/08 ,  C07D277/24 ,  C07D277/40 ,  C07D277/48 ,  C07D277/56 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

摘要： 2,4-Disubstituted thiazole compounds of the formula ##STR1## or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof wherein X is NH and Y is CH or N, orX is S and Y is CH;R.sup.1 is certain straight or branched chain alkyl groups, (R.sup.3).sub.2 C.sub.6 H.sub.3, or (R.sup.3).sub.2 Ar(CH.sub.2).sub.n where n is an integer from 1 to 4, R.sup.3 is H or certain substituent groups and Ar is phenylene, naphthalene or the residue of certain heteroaromatic groups;R.sup.2 is H or (C.sub.1 -C.sub.4)alkyl; orR.sup.1 and R.sup.2 taken together with the nitrogen atom to which they are attached form certain heterocyclic groups; andR.sup.4 is H, (C.sub.1 -C.sub.5)alkyl, NH.sub.2 or CH.sub.2 OH; a method for their use in treatment of gastric ulcers in mammals and pharmaceutical compositions containing said compounds.

摘要翻译： 式（I）的2,4-二取代噻唑化合物或其药学上可接受的酸加成盐，其中X为NH且Y为CH或N，或X为S且Y为CH; R1是某些直链或支链烷基，（R3）2C6H3或（R3）2Ar（CH2）n，其中n是1至4的整数，R3是H或某些取代基，Ar是亚苯基，萘或残基 某些杂芳族基团; R2是H或（C1-C4）烷基; 或者R 1和R 2与它们所连接的氮原子一起形成某些杂环基团; 和R 4是H，（C 1 -C 5）烷基，NH 2或CH 2 OH; 其用于治疗哺乳动物胃溃疡的方法和含有所述化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US4269844A

公开(公告)日：1981-05-26

申请号：US97297

申请日：1979-11-26

申请人： Graham J. Durant ,  Charon R. Ganellin ,  George S. Sach

发明人： Graham J. Durant ,  Charon R. Ganellin ,  George S. Sach

IPC分类号： C07D213/32 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/495 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61P43/00 ,  C07D213/61 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/69 ,  C07D213/74 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D491/056 ,  C07D213/56 ,  C07D213/57 ,  C07D213/58

CPC分类号： C07D213/69 ,  C07D213/61 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68

摘要： The compounds are C.sub.2 -C.sub.8 straight chain alkanes terminally substituted, symmetrically or unsymmetrically, by N-(N'-substituted guanidino), N-(N',N"-disubstituted guanidino), N-(N'-substituted thioureido), N-(nitromethylene amidino) or S-(N-substituted isothioureido)groups. Two compounds of the invention are 1,3-bis-[N'-(2-(3-methoxy-2-pyridylmethylthio)ethyl)guanidino]propane and 1-[N-(2-(3-methoxy-pyridylmethylthio)ethyl)guanidino]-3-[N'-2-(5-methyl-4-imidazolylmethylthio)ethyl)guanidino]propane. The compounds of this invention are inhibitors of H-2 histamine receptors.

摘要翻译： 这些化合物是由N-（N'取代胍基），N-（N'，N“ - 二取代胍基），N-（N' - 取代的硫脲基），N-（N' - 取代的胍基）， ，N-（硝基亚甲基脒基）或S-（N-取代的异硫脲基）基团。 本发明的两种化合物是1,3-二 - [N' - （2-（3-甲氧基-2-吡啶基甲硫基）乙基）胍基]丙烷和1- [N-（2-（3-甲氧基 - 吡啶基甲硫基）乙基 ）胍基] -3- [N'-2-（5-甲基-4-咪唑基甲硫基）乙基）胍基]丙烷。 本发明的化合物是H-2组胺受体的抑制剂。

公开(公告)号：US4256752A

公开(公告)日：1981-03-17

申请号：US011927

申请日：1979-02-13

申请人： Walter von Bebenburg ,  Norbert Schulmeyer ,  Istvan Szelenyi

发明人： Walter von Bebenburg ,  Norbert Schulmeyer ,  Istvan Szelenyi

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61P1/04 ,  C07D213/65 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  A61K31/44 ,  C07D213/58

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D213/65 ,  Y10S514/925

摘要： There are prepared compounds corresponding to the formula ##STR1## in which X is a 5-membered or 6-membered aromatic heterocyclic radical which is attached through a carbon atom to the adjacent CH.sub.2 -group and which contains from 1 to 3 nitrogen atoms or one nitrogen atom and one oxygen or sulphur atom, and which may be substituted once or twice by substituents defined hereinbelow, each R.sup.1 represents hydrogen or a C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl group, Alk represents a C.sub.2 -C.sub.6 -alkylene chain and Ac is defined hereinbelow and their salts.

摘要翻译： 制备相应于式Ⅰ的化合物，其中X是通过碳原子与相邻的CH 2基团连接并含有1至3个氮原子的5元或6元芳族杂环基，或 一个氮原子和一个氧或硫原子，并且其可以被下文定义的取代基取代一次或两次，每个R 1表示氢或C 1 -C 4烷基，Alk表示C 2 -C 6亚烷基链，Ac如下所定义 和它们的盐。