公开(公告)号：USRE37303E1

公开(公告)日：2001-07-31

申请号：US09544755

申请日：2000-04-06

Applicant: Jean-Charles Schwartz ,  Jean-Michel Arrang ,  Monique Garbarg ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Charon R. Ganellin ,  Abdellatif Fkyerat ,  Wasyl Tertiuk ,  Walter Schunack ,  Ralph Lipp ,  Holger Stark ,  Katja Purand

Inventor： Jean-Charles Schwartz ,  Jean-Michel Arrang ,  Monique Garbarg ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Charon R. Ganellin ,  Abdellatif Fkyerat ,  Wasyl Tertiuk ,  Walter Schunack ,  Ralph Lipp ,  Holger Stark ,  Katja Purand

IPC: A61K314178

CPC classification number: C07D233/64 ,  C07D233/84 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12

Abstract: A compound selected from the group consisting of a compound of the formula wherein the substituents are defined as in the specification having antagonist properties to histamine H3-receptors.

Abstract translation: 选自由取代基中的取代基的化合物组成的组的化合物如在具有组胺H3受体的拮抗剂性质的说明书中所定义。

公开(公告)号：US4558128A

公开(公告)日：1985-12-10

申请号：US549953

申请日：1983-11-09

Applicant: Charon R. Ganellin ,  Robert J. Ife ,  David A. A. Owen

Inventor： Charon R. Ganellin ,  Robert J. Ife ,  David A. A. Owen

IPC: C07D239/32 ,  A61K31/505 ,  A61P43/00 ,  C07D239/42 ,  C07D239/46 ,  C07D239/54 ,  C07D239/545 ,  C07D239/02 ,  C07D403/00

CPC classification number: C07D239/47 ,  C07D239/42 ,  C07D239/545 ,  Y10S514/821 ,  Y10S514/886 ,  Y10S514/926 ,  Y10S514/927

Abstract: The compounds are isoureas and isothioureas which have an O- or S- alkylpyrimidone substituent and which are histamine H.sub.2 -antagonists and antiinflammatory agents. A specific compound of this invention is 2-[5-(O-isoureido)pentylamino]-5-(6-methyl-3-pyridylmethyl)-4-pyrimidone.

Abstract translation: 这些化合物是具有O-或S-烷基嘧啶酮取代基并且是组胺H 2拮抗剂和抗炎剂的异脲和异硫脲。 本发明的具体化合物是2- [5-（O-异脲基）戊基氨基] -5-（6-甲基-3-吡啶基甲基）-4-嘧啶酮。

公开(公告)号：US4537779A

公开(公告)日：1985-08-27

申请号：US621778

申请日：1984-06-18

Applicant: Graham J. Durant ,  John C. Emmett ,  Charon R. Ganellin

Inventor： Graham J. Durant ,  John C. Emmett ,  Charon R. Ganellin

IPC: C07D233/86 ,  C07D233/88 ,  C07D239/56 ,  A61K31/44

CPC classification number: C07D239/56 ,  C07D233/86 ,  C07D233/88

Abstract: Heterocyclic compounds which are inhibitors of histamine activity, in particular, inhibitors of H-2 histamine receptors. A specific compound of this invention is 2-[2-(4-methyl-5-imidazolylmethylthio)ethylamino]-4-pyrimidone.

公开(公告)号：US4499101A

公开(公告)日：1985-02-12

申请号：US463768

申请日：1983-02-04

Applicant: Graham J. Durant ,  Charon R. Ganellin

Inventor： Graham J. Durant ,  Charon R. Ganellin

IPC: C07D213/02 ,  A61K31/415 ,  A61K31/433 ,  A61P1/04 ,  A61P43/00 ,  C07D213/32 ,  C07D213/61 ,  C07D213/65 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D233/68 ,  C07D233/88 ,  C07D249/08 ,  C07D249/12 ,  C07D261/08 ,  C07D263/46 ,  C07D275/02 ,  C07D277/20 ,  C07D277/26 ,  C07D285/12 ,  C07D285/135 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/41 ,  A61K31/42

CPC classification number: C07D233/64 ,  C07D213/32 ,  C07D213/65 ,  C07D233/68 ,  C07D249/08 ,  C07D261/08 ,  C07D263/46 ,  C07D275/02 ,  C07D277/26 ,  C07D285/135

Abstract: The compounds are N,N'-substituted thioureas, ureas and guanidines which are H-2 histamine receptor inhibitors. Two compounds of this invention are N,N'-bis[2-((4-methyl-5-imidazolyl)methylthio)ethyl]thiourea and N,N'-bis[2-((4-methyl-5-imidazolyl)methylthio)ethyl]-N"-cyanoguanidine.

Abstract translation: 这些化合物是N，N'-取代的硫脲，脲和胍，它们是H-2组胺受体抑制剂。 本发明的两种化合物是N，N'-双[2 - （（4-甲基-5-咪唑基）甲硫基）乙基]硫脲和N，N'-双[2 - （（4-甲基-5-咪唑基） 甲硫基）乙基] -N“ - 氰基胍

公开(公告)号：US4440775A

公开(公告)日：1984-04-03

申请号：US389837

申请日：1982-06-18

Applicant: Graham J. Durant ,  Charon R. Ganellin ,  Geoffrey R. Owen ,  Rodney C. Young

Inventor： Graham J. Durant ,  Charon R. Ganellin ,  Geoffrey R. Owen ,  Rodney C. Young

IPC: C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D233/68 ,  C07D263/32 ,  C07D277/22 ,  C07D277/26 ,  C07D277/28 ,  A61K31/425 ,  A61K31/41 ,  A61K31/42

CPC classification number: C07D233/64 ,  C07D277/26 ,  Y10S514/926 ,  Y10S514/927

Abstract: The compounds are novel N-substituted-N'-heterocyclic alkylthioureas, guanidines and 1-nitro-2,2-diaminoethylene compounds which are histamine H.sub.2 -antagonists.

Abstract translation: 该化合物是组胺H 2拮抗剂的新型N-取代-N'-杂环烷基硫脲，胍和1-硝基-2,2-二氨基亚乙基化合物。

公开(公告)号：US4439435A

公开(公告)日：1984-03-27

申请号：US290628

申请日：1981-08-06

Applicant: Charon R. Ganellin ,  Robert J. Ife ,  David A. A. Owen

Inventor： Charon R. Ganellin ,  Robert J. Ife ,  David A. A. Owen

IPC: C07D239/32 ,  A61K31/505 ,  A61P43/00 ,  C07D239/42 ,  C07D239/46 ,  C07D239/54 ,  C07D239/545 ,  C07D239/47

CPC classification number: C07D239/47 ,  C07D239/42 ,  C07D239/545 ,  Y10S514/821 ,  Y10S514/886 ,  Y10S514/926 ,  Y10S514/927

Abstract: The compounds are isoureas and isothioureas which have an O- or S- alkylpyrimidone substituent and which are histamine H.sub.2 -antagonists and antiinflammatory agents. A specific compound of this invention is 2-[5-(O-isoureido)pentylamino]-5-(6-methyl-3-pyridyl-methyl)-4-pyrimidone.

Abstract translation: 这些化合物是具有O-或S-烷基嘧啶酮取代基并且是组胺H 2拮抗剂和抗炎剂的异脲和异硫脲。 本发明的具体化合物是2- [5-（O-异脲基）戊基氨基] -5-（6-甲基-3-吡啶基 - 甲基）-4-嘧啶酮。

公开(公告)号：US4395419A

公开(公告)日：1983-07-26

申请号：US291196

申请日：1981-08-10

Applicant: Graham J. Durant ,  Charon R. Ganellin ,  Rodney C. Young

Inventor： Graham J. Durant ,  Charon R. Ganellin ,  Rodney C. Young

IPC: A61K31/4164 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  A61P1/04 ,  A61P29/00 ,  C07D213/61 ,  C07D213/65 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D277/26 ,  C07D277/28 ,  C07D277/32 ,  C07D285/10 ,  C07D285/12

CPC classification number: C07D233/64 ,  C07D277/26 ,  Y10S514/926 ,  Y10S514/927

Abstract: Amidinoformic acids and amidinosulphinic acids which are histamine H.sub.2 -antagonists. A specific compound of this invention is N-[2-(3-(1,2,5)-thiadiazolylmethylthio)ethyl]amidinoformic acid.

Abstract translation: 作为组胺H2拮抗剂的脒基甲酸和脒基亚磺酸。 本发明的具体化合物是N- [2-（3-（1,2,5） - 噻二唑甲基硫代）乙基]脒基甲酸。

公开(公告)号：US4388319A

公开(公告)日：1983-06-14

申请号：US215293

申请日：1980-12-11

Applicant: Graham J. Durant ,  Charon R. Ganellin

Inventor： Graham J. Durant ,  Charon R. Ganellin

IPC: C07D213/32 ,  C07D213/65 ,  C07D233/54 ,  C07D233/68 ,  C07D249/08 ,  C07D261/08 ,  C07D263/46 ,  C07D275/02 ,  C07D277/26 ,  C07D285/12 ,  C07D285/135 ,  A61K31/425 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

CPC classification number: C07D233/64 ,  C07D213/32 ,  C07D213/65 ,  C07D233/68 ,  C07D249/08 ,  C07D261/08 ,  C07D263/46 ,  C07D275/02 ,  C07D277/26 ,  C07D285/135 ,  Y10S514/926 ,  Y10S514/927

Abstract: The compounds are N,N'-substituted thioureas, ureas and guanidines which are H-2 histamine receptor inhibitors. A compound of this invention is N-cyano-N'-[2-((4-methyl-5-imidazolyl)methylthio)ethyl]-N"-[2-(2-thiazolylmethylthio)ethyl]guanidine.

Abstract translation: 这些化合物是N，N'-取代的硫脲，脲和胍，它们是H-2组胺受体抑制剂。 本发明化合物是N-氰基-N' - [2 - （（4-甲基-5-咪唑基）甲硫基）乙基] -N“ - [2-（2-噻唑基甲硫基）乙基]胍。

公开(公告)号：US4301165A

公开(公告)日：1981-11-17

申请号：US70950

申请日：1979-08-30

Applicant: Graham J. Durant ,  Charon R. Ganellin

Inventor： Graham J. Durant ,  Charon R. Ganellin

IPC: A61K31/415 ,  A61P1/04 ,  A61P43/00 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D249/08 ,  C07D249/12 ,  C07D263/46 ,  C07D277/22 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D249/04

CPC classification number: C07D233/64

Abstract: The compounds are C.sub.2 -C.sub.8 straight chain alkanes terminally substituted symmetrically or unsymmetrically, by N-(N'-substituted guanidino), N-(N',N"-disubstituted guanidino), N-(N'-substituted thioureido), N-(nitromethylene amidino) or S-(N-substituted isothioureido) groups. Two compounds of the invention are 1,3-bis-[N'-(2-(5-methyl-4-imidazolylmethylthio)ethyl)guanidino]propane and 1,3-bis-[S-(N-2-(5-methyl-4-imidazolylmethylthio)ethyl)isothioureido]propane. The compounds of this invention are inhibitors of H-2 histamine receptors.

Abstract translation: 这些化合物是由N-（N' - 取代胍基），N-（N'，N“ - 二取代胍基），N-（N' - 取代的硫脲基），对称或不对称的末端取代的C 2 -C 8直链烷烃， N-（硝基亚甲基脒基）或S-（N-取代的异硫脲基）基团。 本发明的两种化合物是1,3-双 - [N' - （2-（5-甲基-4-咪唑基甲硫基）乙基）胍基]丙烷和1,3-双 - [S-（N-2-（5 - 甲基-4-咪唑基甲硫基）乙基）异硫脲基]庚烷。 本发明的化合物是H-2组胺受体的抑制剂。

公开(公告)号：US4287198A

公开(公告)日：1981-09-01

申请号：US126809

申请日：1980-03-03

Applicant: Graham J. Durant ,  John C. Emmett ,  Charon R. Ganellin

Inventor： Graham J. Durant ,  John C. Emmett ,  Charon R. Ganellin

IPC: C07D213/32 ,  C07D213/38 ,  C07D213/65 ,  C07D213/70 ,  C07D213/74 ,  C07D231/12 ,  C07D233/84 ,  C07D233/90 ,  C07D235/06 ,  C07D249/08 ,  C07D249/12 ,  C07D261/08 ,  C07D263/46 ,  C07D275/02 ,  C07D275/03 ,  C07D277/26 ,  C07D285/12 ,  C07D285/135 ,  C07D471/04 ,  A61K31/44

CPC classification number: C07D213/70 ,  C07D213/32 ,  C07D213/38 ,  C07D213/65 ,  C07D213/74 ,  C07D231/12 ,  C07D233/84 ,  C07D233/90 ,  C07D235/06 ,  C07D249/08 ,  C07D249/12 ,  C07D261/08 ,  C07D263/46 ,  C07D275/02 ,  C07D275/03 ,  C07D277/26 ,  C07D285/135 ,  C07D471/04

Abstract: The compounds are substituted thioalkyl-, aminoalkyl- and oxyalkyl-guanidines which are inhibitors of histarine activity.

Abstract translation: 化合物是作为组氨酸活性抑制剂的取代的硫代烷基 - ，氨基烷基 - 和氧烷基 - 胍。