公开(公告)号：US10005724B2

公开(公告)日：2018-06-26

申请号：US15321335

申请日：2015-07-07

Applicant: GENENTECH, INC. ,  XENON PHARMACEUTICALS INC.

Inventor： Jean-Christophe Andrez ,  Philippe Bergeron ,  Paul Robert Bichler ,  Sultan Chowdhury ,  Christoph Martin Dehnhardt ,  Thilo Focken ,  Wei Gong ,  Michael Edward Grimwood ,  Abid Hasan ,  Ivan William Hemeon ,  Qi Jia ,  Brian Safina ,  Shaoyi Sun ,  Michael Scott Wilson ,  Alla Yurevna Zenova

IPC: C07C235/54 ,  C07D207/16 ,  C07D405/10 ,  C07D401/12 ,  C07D471/08 ,  C07D403/14 ,  C07D401/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D277/06

CPC classification number: C07D207/16 ,  C07C235/42 ,  C07C235/52 ,  C07C235/54 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2603/74 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/10 ,  C07D207/22 ,  C07D209/02 ,  C07D209/52 ,  C07D209/54 ,  C07D211/20 ,  C07D211/38 ,  C07D211/60 ,  C07D213/69 ,  C07D221/22 ,  C07D231/06 ,  C07D263/04 ,  C07D263/26 ,  C07D265/30 ,  C07D277/06 ,  C07D305/08 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/10 ,  C07D409/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D451/02 ,  C07D471/08

Abstract: The invention provides compounds having the general Formula (I); and pharmaceutically acceptable salts thereof; wherein the variables RA, RAA, subscript n, subscript q, ring A, X2, L, subscript m, X1, R1, R2, R3, R4, R5, D and E have the meaning as described herein, and compositions containing such compounds and methods for using such compounds and compositions.

公开(公告)号：US20170295792A1

公开(公告)日：2017-10-19

申请号：US15036316

申请日：2015-12-18

Applicant: DOW AGROSCIENCES LLC

Inventor： Karla BRAVO-ALTAMIRANO ,  Yu LU ,  Brian A. LOY ,  Zachary A. BUCHAN ,  David M. JONES ,  Jeremy WILMOT ,  Jared W. RIGOLI ,  Kyle A. DEKORVER ,  John F. DAEUBLE, Sr. ,  Jessica HERRICK ,  Xuelin WANG ,  Chenglin YAO ,  Kevin G. MEYER

IPC: A01N47/12 ,  C07D405/12 ,  C07D333/16 ,  C07D311/82 ,  C07D213/81 ,  C07C271/22 ,  A01N37/44 ,  C07C229/22 ,  C07C229/20 ,  C07C229/08 ,  A01N43/40 ,  A01N43/16 ,  A01N43/10 ,  C07C235/52 ,  C07D409/14

CPC classification number: A01N47/12 ,  A01N25/00 ,  A01N37/44 ,  A01N43/10 ,  A01N43/16 ,  A01N43/40 ,  C07C229/08 ,  C07C229/20 ,  C07C229/22 ,  C07C235/52 ,  C07C271/22 ,  C07D213/81 ,  C07D311/82 ,  C07D313/00 ,  C07D333/16 ,  C07D405/12 ,  C07D409/14

Abstract: This disclosure relates to picolinamides of Formula I and their use as fungicides.

公开(公告)号：US20170190662A1

公开(公告)日：2017-07-06

申请号：US15321335

申请日：2015-07-07

Applicant: GENENTECH, INC. ,  XENON PHARMACEUTICALS INC.

Inventor： Jean-Christophe ANDREZ ,  Philippe BERGERON ,  Paul Robert BICHLER ,  Sultan CHOWDHURY ,  Christoph Martin DEHNHARDT ,  Thilo FOCKEN ,  Wei GONG ,  Michael Edward GRIMWOOD ,  Abid HASAN ,  Ivan William HEMEON ,  Qi JIA ,  Brian SAFINA ,  Shaoyi SUN ,  Michael Scott WILSON ,  Alla Yurevna ZENOVA

IPC: C07D207/16 ,  C07C235/54 ,  C07D401/12 ,  C07D277/06 ,  C07D403/14 ,  C07D401/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D405/10 ,  C07D471/08

CPC classification number: C07D207/16 ,  C07C235/42 ,  C07C235/52 ,  C07C235/54 ,  C07C2103/74 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2603/74 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/10 ,  C07D207/22 ,  C07D209/02 ,  C07D209/52 ,  C07D209/54 ,  C07D211/20 ,  C07D211/38 ,  C07D211/60 ,  C07D213/69 ,  C07D221/22 ,  C07D231/06 ,  C07D263/04 ,  C07D263/26 ,  C07D265/30 ,  C07D277/06 ,  C07D305/08 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/10 ,  C07D409/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D451/02 ,  C07D471/08

Abstract: The invention provides compounds having the general Formula (I); and pharmaceutically acceptable salts thereof; wherein the variables RA, RAA, subscript n, subscript q, ring A, X2, L, subscript m, X1, R1, R2, R3, R4, R5, D and E have the meaning as described herein, and compositions containing such compounds and methods for using such compounds and compositions.

公开(公告)号：US20140031290A1

公开(公告)日：2014-01-30

申请号：US13936815

申请日：2013-07-08

Applicant: Receptos, Inc.

Inventor： Marcus F. Boehm ,  Esther Martinborough ,  Manisha Moorjani ,  Liming Huang ,  Junko Tamiya ,  Mark T. Griffith ,  Thomas Fowler ,  Andrew Novak ,  Michael Knaggs ,  Premji Meghani

IPC: A61K38/02 ,  A61K31/24 ,  A61K45/06 ,  A61K31/455 ,  C07D213/82 ,  C07D333/38 ,  A61K31/381 ,  C07D307/68 ,  A61K31/34 ,  C07D307/85 ,  A61K31/343 ,  C07D261/18 ,  A61K31/42 ,  C07D277/62 ,  A61K31/428 ,  C07D241/44 ,  A61K31/498 ,  C07D295/155 ,  A61K31/5375 ,  C07C235/84

CPC classification number: A61K38/02 ,  A61K31/24 ,  A61K31/34 ,  A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61K31/42 ,  A61K31/428 ,  A61K31/455 ,  A61K31/498 ,  A61K31/5375 ,  A61K45/06 ,  C07C233/87 ,  C07C235/52 ,  C07C235/84 ,  C07C237/36 ,  C07C237/42 ,  C07C255/57 ,  C07C275/42 ,  C07C317/44 ,  C07D207/44 ,  C07D211/62 ,  C07D213/56 ,  C07D213/82 ,  C07D215/48 ,  C07D231/14 ,  C07D233/90 ,  C07D241/44 ,  C07D257/06 ,  C07D261/18 ,  C07D261/20 ,  C07D263/48 ,  C07D265/30 ,  C07D277/62 ,  C07D277/82 ,  C07D285/14 ,  C07D295/15 ,  C07D295/155 ,  C07D307/66 ,  C07D307/68 ,  C07D307/85 ,  C07D309/08 ,  C07D317/60 ,  C07D333/38 ,  C07D333/70 ,  C07D471/04

Abstract: Compounds that bind the glucagon-like peptide 1 receptor (GLP-1) receptor are provided including compounds which are modulators of the GLP-1 receptors and compounds which are capable of inducing a stabilizing effect on the receptor for use in structural analyses of the GLP-1 receptor. Methods of synthesis, methods of therapeutic and/or prophylactic use, and methods of use in stabilizing GLP-1 receptor in vitro for crystallization of the GLP-1 receptor of such compounds are provided.

Abstract translation: 提供了结合胰高血糖素样肽1受体（GLP-1）受体的化合物，包括作为GLP-1受体的调节剂的化合物和能够诱导对受体的稳定作用的化合物，用于GLP的结构分析 -1受体。 提供了合成方法，治疗和/或预防用途的方法，以及用于稳定GLP-1受体体外用于结合这些化合物的GLP-1受体的方法。

公开(公告)号：US08173831B2

公开(公告)日：2012-05-08

申请号：US12499779

申请日：2009-07-08

Applicant: Jill C. Milne ,  Michael R. Jirousek ,  Jean E. Bemis ,  Jesse J. Smith

Inventor： Jill C. Milne ,  Michael R. Jirousek ,  Jean E. Bemis ,  Jesse J. Smith

IPC: C07C269/00 ,  A61K31/20

CPC classification number: A61K31/609 ,  A61K31/60 ,  C07C69/86 ,  C07C69/94 ,  C07C233/18 ,  C07C233/49 ,  C07C233/55 ,  C07C235/52 ,  C07C235/60 ,  C07C237/22 ,  C07C271/28 ,  C07C275/42 ,  C07D295/182 ,  C07D295/192

Abstract: The invention relates to Fatty Acid Acetylated Salicylate Derivatives; compositions comprising an effective amount of a Fatty Acid Acetylated Salicylate Derivative; and methods for treating or preventing an inflammatory disorder comprising the administration of an effective amount of a Fatty Acid Acetylated Salicylate Derivative.

Abstract translation: 本发明涉及脂肪酸乙酰化水杨酸衍生物; 包含有效量的脂肪酸乙酰化水杨酸衍生物的组合物; 以及用于治疗或预防炎症性疾病的方法，包括施用有效量的脂肪酸乙酰化水杨酸衍生物。

公开(公告)号：US20110144153A1

公开(公告)日：2011-06-16

申请号：US12992388

申请日：2009-05-12

Applicant: Eisuke Nozawa ,  Ryotaro Ibuka ,  Kazuhiro Ikegai ,  Keisuke Matsuura ,  Tatsuya Zenkoh ,  Ryushi Seo ,  Susumu Watanuki ,  Michihito Kageyama

Inventor： Eisuke Nozawa ,  Ryotaro Ibuka ,  Kazuhiro Ikegai ,  Keisuke Matsuura ,  Tatsuya Zenkoh ,  Ryushi Seo ,  Susumu Watanuki ,  Michihito Kageyama

IPC: A61K31/4725 ,  C07D401/06 ,  A61K31/4709 ,  C07D405/06 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/427 ,  C07D417/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  A61K31/422 ,  A61K31/415 ,  C07D231/00 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4545 ,  A61P13/12 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D401/06 ,  C07C233/47 ,  C07C233/87 ,  C07C235/42 ,  C07C235/52 ,  C07C235/66 ,  C07C271/14 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/02 ,  C07C2602/08 ,  C07D207/34 ,  C07D209/08 ,  C07D213/64 ,  C07D215/48 ,  C07D217/04 ,  C07D231/14 ,  C07D235/24 ,  C07D263/58 ,  C07D333/68 ,  C07D333/70 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  C07D491/048

Abstract: [Problems] A compound, which is useful as an active ingredient of a pharmaceutical composition, for example, a pharmaceutical composition for treating chronic renal failure and/or diabetic nephropathy, is provided.[Solving Means] The present inventors have conducted extensive studies on a compound having an EP4 receptor antagonistic activity, and confirmed that the amide compound of the present invention has an EP4 receptor antagonistic activity, thereby completing the present invention. The amide compound of the present invention has an EP4 receptor antagonistic activity, and can be used as an active ingredient of a pharmaceutical composition for preventing and/or treating various EP4-related diseases, for example, chronic renal failure and/or diabetic nephropathy, and the like.

Abstract translation: [问题]提供了可用作药物组合物的活性成分例如用于治疗慢性肾衰竭和/或糖尿病性肾病的药物组合物的化合物。 本发明人对具有EP4受体拮抗作用的化合物进行了广泛的研究，证实本发明的酰胺化合物具有EP4受体拮抗作用，从而完成了本发明。 本发明的酰胺化合物具有EP4受体拮抗作用，可用作预防和/或治疗各种EP4相关疾病例如慢性肾衰竭和/或糖尿病性肾病的药物组合物的活性成分， 等等。

公开(公告)号：US07960398B2

公开(公告)日：2011-06-14

申请号：US10419327

申请日：2003-04-17

Applicant: Karen Miller ,  Anita Diu-Hercend ,  Thierry Hercend ,  Paul Lang ,  Peter Weber ,  Julian Golec ,  Michael Mortimore

Inventor： Karen Miller ,  Anita Diu-Hercend ,  Thierry Hercend ,  Paul Lang ,  Peter Weber ,  Julian Golec ,  Michael Mortimore

IPC: A61K31/517

CPC classification number: C07D235/24 ,  A61K38/00 ,  C07C233/64 ,  C07C233/83 ,  C07C235/52 ,  C07C237/22 ,  C07C237/42 ,  C07C255/57 ,  C07C271/22 ,  C07C271/28 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/42 ,  C07D209/86 ,  C07D211/60 ,  C07D217/24 ,  C07D233/90 ,  C07D239/90 ,  C07D401/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06 ,  C07D455/04 ,  C07D487/04 ,  C07F9/3264 ,  C07F9/65128 ,  C07K5/0202 ,  G01N33/6863 ,  G01N2333/525 ,  G01N2500/04 ,  Y02A50/411

Abstract: The present invention relates to methods for identifying compounds useful for regulating TNF-alpha levels and/or activity. The invention also relates to methods for decreasing TNF-alpha levels and/or activity. Compounds and compositions according to this invention are useful for treating TNF-mediated diseases. The invention also relates to kits comprising the compounds and compositions herein and a tool for measuring TNF-alpha activity and/or levels.

Abstract translation: 本发明涉及用于鉴定可用于调节TNF-α水平和/或活性的化合物的方法。 本发明还涉及降低TNF-α水平和/或活性的方法。 根据本发明的化合物和组合物可用于治疗TNF介导的疾病。 本发明还涉及包含本文的化合物和组合物的试剂盒以及用于测量TNF-α活性和/或水平的工具。

公开(公告)号：US20110039714A1

公开(公告)日：2011-02-17

申请号：US12901133

申请日：2010-10-08

Applicant: Adnan M. M. Mjalli ,  Chris Wysong ,  Jerome Baudry ,  Thomas Scott Yokum ,  Rob Andrews ,  William K. Banner

Inventor： Adnan M. M. Mjalli ,  Chris Wysong ,  Jerome Baudry ,  Thomas Scott Yokum ,  Rob Andrews ,  William K. Banner

IPC: C40B30/02 ,  C40B40/00 ,  C40B30/00 ,  C40B60/12

CPC classification number: C07D231/56 ,  A61K31/416 ,  A61K31/454 ,  C07C229/34 ,  C07C235/20 ,  C07C235/52 ,  C07C237/08 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07C237/24 ,  C07C237/52 ,  C07C271/22 ,  C07C271/24 ,  C07C271/26 ,  C07C275/24 ,  C07C275/26 ,  C07C275/30 ,  C07C275/42 ,  C07C307/08 ,  C07C311/06 ,  C07C311/16 ,  C07C311/19 ,  C07C311/20 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D207/09 ,  C07D231/12 ,  C07D237/04 ,  C07D243/08 ,  C07D243/14 ,  C07D249/12 ,  C07D277/38 ,  C07D307/20 ,  C07D307/52 ,  C07D309/10 ,  C07D309/14 ,  C07D335/02 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/04 ,  C40B40/04 ,  C40B50/14 ,  G01N33/53 ,  G01N33/94 ,  G01N2500/00 ,  G16B15/00 ,  G16B30/00 ,  G16C20/50

Abstract: Aspects of the present invention include probes, methods, systems that have stand alone utility and may comprise features of a drug discovery system or method. The present invention also includes pharmaceutical compositions.In more detail, the present invention provides molecular probes and methods for producing molecular probes. The present invention provides also provides systems and methods for new drug discovery. An embodiment of the present invention utilizes sets of probes of the present invention and a new approach to computational chemistry in a drug discovery method having increased focus in comparison to heretofore utilized combinatorial chemistry. The present invention also provides computer software and hardware tools useful in drug discovery systems. In an embodiment of a drug discovery method of the present invention in silico methods and in biologico screening methods are both utilized to maximize the probability of success while minimizing the time and number of wet laboratory steps necessary to achieve the success.

Abstract translation: 本发明的方面包括具有独立效用并且可以包括药物发现系统或方法的特征的探针，方法，系统。 本发明还包括药物组合物。 更详细地，本发明提供了用于产生分子探针的分子探针和方法。 本发明还提供了用于新药物发现的系统和方法。 与迄今使用的组合化学相比，本发明的一个实施例利用了本发明的探针组合和新的药物发现方法中的计算化学方法，其具有增加的焦点。 本发明还提供了在药物发现系统中有用的计算机软件和硬件工具。 在本发明的药物发现方法的一个实施方案中，在计算机方法和生物鉴别筛选方法中都被用来最大化成功的可能性，同时最小化实现成功所需的湿实验室步骤的时间和数量。

公开(公告)号：US07820682B2

公开(公告)日：2010-10-26

申请号：US10530249

申请日：2003-05-28

Applicant: Masahiko Terakado ,  Shinji Nakade ,  Takuya Seko ,  Yoshikazu Takaoka

Inventor： Masahiko Terakado ,  Shinji Nakade ,  Takuya Seko ,  Yoshikazu Takaoka

IPC: A01N43/90 ,  A01N43/54 ,  A61K31/519 ,  A61K31/517 ,  C07D471/00 ,  C07D487/00 ,  C07D401/00 ,  C07D403/00 ,  C07D413/00 ,  C07D417/00 ,  C07D419/00

CPC classification number: C07D211/96 ,  C07C217/58 ,  C07C233/22 ,  C07C233/51 ,  C07C233/63 ,  C07C233/73 ,  C07C233/87 ,  C07C235/34 ,  C07C235/48 ,  C07C235/52 ,  C07C2601/08 ,  C07D207/12 ,  C07D207/327 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D209/46 ,  C07D213/65 ,  C07D213/89 ,  C07D217/06 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D235/12 ,  C07D239/91 ,  C07D257/04 ,  C07D277/36 ,  C07D277/56 ,  C07D279/08 ,  C07D307/68 ,  C07D317/68 ,  C07D333/70

Abstract: A compound of the general formula (I) or a non-toxic salt thereof. This compound engages in LPA receptor bonding and antagonism and is useful in the prevention and/or treatment of urinary system disease (symptom with prostatic hypertrophy or neurogenic bladder dysfunction disease, symptom to be caused by spinal cord neoplasm, nucleous hernia, spinal canal stenosis or diabetes, occlusion disease of lower urinary tract, inflammatory disease of lower urinary tract, polyuria), carcinoma-associated disease (solid tumor, solid tumor metastasis, angiofibroma, myeloma, multiple myeloma, Kaposi's sarcoma, leucemia and carcinomatous infiltration transition), proliferative disease (disorder with aberrant angiogenesis, artery obstruction and pulmonary fibrosis), inflammation/immune system disease (psoriasis, nephropathy, hepatitis and pneumonitis symptom), disease caused by secretory dysfunction (Sjogren syndrome), brain-related disease (brain infarction, cerebral apoplexy and brain or peripheral neuropathy) or chronic disease (chronic asthma, glomerulonephritis, obesity, prostate hyperplasia, diseases caused by arteriosclerosis process, rheumatism or atopic dermatitis).

Abstract translation: 通式（I）的化合物或其无毒盐。 该化合物与LPA受体结合和拮抗作用有关，可用于预防和/或治疗泌尿系统疾病（前列腺肥大或神经源性膀胱功能障碍症状，脊髓肿瘤引起的症状，核疝，椎管狭窄或 下尿路闭塞性疾病，下尿路炎性疾病，多尿症），癌相关疾病（实体瘤，实体瘤转移，血管纤维瘤，骨髓瘤，多发性骨髓瘤，卡波西肉瘤，乳腺癌和癌性浸润转换），增殖性疾病 （异常血管生成障碍，动脉阻塞和肺纤维化），炎症/免疫系统疾病（牛皮癣，肾病，肝炎和肺炎症状），由分泌功能障碍（干燥综合征）引起的疾病，脑相关疾病（脑梗死，脑中风和 脑或周围神经病）或慢性疾病（慢性哮喘，肾小球性肾炎， 肥胖症，前列腺增生，由动脉硬化过程引起的疾病，风湿病或特应性皮炎）。

公开(公告)号：US07807669B2

公开(公告)日：2010-10-05

申请号：US12266096

申请日：2008-11-06

Applicant: Laurence Clary ,  Claire Bouix-Peter ,  Michel Rivier ,  Pascal Collette ,  Andre Jomard

Inventor： Laurence Clary ,  Claire Bouix-Peter ,  Michel Rivier ,  Pascal Collette ,  Andre Jomard

IPC: A61K31/425 ,  A61K31/535 ,  C07D261/02 ,  C07D265/28 ,  C07D401/00

CPC classification number: C07D207/27 ,  A61K8/44 ,  A61K8/49 ,  A61Q5/00 ,  A61Q19/00 ,  A61Q19/08 ,  C07C229/36 ,  C07C233/47 ,  C07C233/54 ,  C07C233/55 ,  C07C233/65 ,  C07C233/81 ,  C07C233/87 ,  C07C235/52 ,  C07C235/60 ,  C07C235/74 ,  C07C235/84 ,  C07C237/20 ,  C07C237/40 ,  C07C243/28 ,  C07C271/22 ,  C07C275/42 ,  C07C323/60 ,  C07C335/22 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/335 ,  C07D211/16 ,  C07D211/34 ,  C07D211/62 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D263/32 ,  C07D265/30 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D295/088 ,  C07D295/185 ,  C07D295/205 ,  C07D307/81 ,  C07D333/20

Abstract: Novel biaromatic compounds having the structural formula (I) below: are formulated into pharmaceutical compositions suited for administration in human or veterinary medicine (in dermatology, and also in the fields of cardiovascular diseases, immune diseases and/or diseases associated with lipid metabolism), or, alternatively, into cosmetic compositions.

Abstract translation: 具有下述结构式（I）的新颖的双芳族化合物被配制成适用于人或兽医药物（皮肤病学以及与心血管疾病，免疫疾病和/或脂质代谢相关的疾病领域）的药物组合物， 或替代地，进入化妆品组合物。