公开(公告)号：US20210395189A1

公开(公告)日：2021-12-23

申请号：US17140206

申请日：2021-01-04

申请人： Paratek Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Paul Abato ,  Todd Bowser

IPC分类号： C07C237/26 ,  C07D207/50 ,  C07D231/12 ,  C07D239/20 ,  C07D241/12 ,  C07D261/02 ,  C07D261/04 ,  C07D263/32 ,  C07D265/02 ,  C07D207/20 ,  C07D211/14 ,  C07D239/26 ,  C07D265/30 ,  C07D295/13 ,  C07D307/52

摘要： The present invention pertains, at least in part, to novel substituted tetracycline compounds. These tetracycline compounds can be used to treat numerous tetracycline compound-responsive states, such as bacterial infections and neoplasms.

公开(公告)号：US09840460B2

公开(公告)日：2017-12-12

申请号：US15600998

申请日：2017-05-22

申请人： THERAVANCE BIOPHARMA R&D IP, LLC

发明人： Erik Fenster ,  Melissa Fleury ,  Adam D. Hughes

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/42 ,  A61K31/44 ,  A61K31/197 ,  A61K31/397 ,  A61K31/5375 ,  C07D205/04 ,  C07D207/09 ,  C07D207/14 ,  C07D213/56 ,  C07C235/34 ,  C07D261/04 ,  C07D295/32 ,  C07C243/38 ,  C07D491/107 ,  C07D213/87 ,  A61K31/341 ,  A61K31/4409 ,  C07D213/86 ,  C07D213/65 ,  C07C235/80 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/192 ,  A61K45/06 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4015 ,  C07D307/68 ,  C07D213/61 ,  C07D211/62 ,  C07D211/60 ,  C07D211/48 ,  C07D211/46 ,  C07D211/42 ,  C07D211/38 ,  C07D211/22 ,  C07C243/32 ,  C07C243/24 ,  C07D493/10 ,  C07D207/16 ,  C07D207/12 ,  C07D207/08 ,  C07D265/30 ,  C07C235/78 ,  C07C235/74 ,  C07C235/20 ,  C07C235/12 ,  C07C233/56 ,  C07D261/02 ,  C07D239/36 ,  C07D405/06 ,  C07D401/04 ,  C07D233/06 ,  C07D309/08 ,  C07C259/04 ,  C07D213/75

CPC分类号： C07C243/38 ,  A61K31/192 ,  A61K31/197 ,  A61K31/341 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/42 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  A61K45/06 ,  C07C233/56 ,  C07C235/12 ,  C07C235/20 ,  C07C235/34 ,  C07C235/74 ,  C07C235/78 ,  C07C235/80 ,  C07C243/24 ,  C07C243/32 ,  C07C259/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/16 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D211/22 ,  C07D211/38 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/48 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/65 ,  C07D213/75 ,  C07D213/86 ,  C07D213/87 ,  C07D233/06 ,  C07D239/36 ,  C07D261/02 ,  C07D261/04 ,  C07D265/30 ,  C07D295/32 ,  C07D307/68 ,  C07D309/08 ,  C07D401/04 ,  C07D405/06 ,  C07D491/107 ,  C07D493/10

摘要： In one aspect, the invention relates to compounds having the formula: where R1-R5 and X are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds have neprilysin inhibition activity. In another aspect, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and processes and intermediates for preparing such compounds.

公开(公告)号：US20170218523A1

公开(公告)日：2017-08-03

申请号：US15488091

申请日：2017-04-14

申请人： KING FAHD UNIVERSITY OF PETROLEUM AND MINERALS

发明人： Shaikh Asrof ALI ,  Mohammad Abu Jafar Mazumder ,  Hasan Ali Al-Muallem

IPC分类号： C23F11/04 ,  C07D261/02

CPC分类号： C23F11/04 ,  C07C45/71 ,  C07D261/02 ,  C09K2208/32 ,  C23F11/141 ,  C23F11/149

摘要： Compounds and methods of inhibiting corrosion of mild steel. Compounds disclosed herein are cationic and contain multiple functional motifs such as propargyl, cinnamaldehyde, isoxazolidine and hydrophobe. These compounds are found to be effective in inhibiting mild steel corrosion in HCl, H2SO4, NaCl and CO2-saturated environments.

公开(公告)号：US09428457B2

公开(公告)日：2016-08-30

申请号：US14749949

申请日：2015-06-25

申请人： Erik Fenster ,  Melissa Fleury ,  Adam D. Hughes

发明人： Erik Fenster ,  Melissa Fleury ,  Adam D. Hughes

IPC分类号： C07C235/74 ,  A61K31/7048 ,  C07C231/02 ,  A61K31/24 ,  C07D407/12 ,  A61K31/365 ,  A61K31/22 ,  C07D317/40 ,  A61K31/265 ,  C07C243/28 ,  C07C241/02 ,  A61P9/12 ,  A61P9/04 ,  A61P13/12 ,  A61K31/197 ,  C07D213/65 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/42 ,  A61K31/44 ,  C07C235/34 ,  C07D205/04 ,  C07D207/09 ,  C07D207/14 ,  C07D213/56 ,  C07D261/04 ,  C07D295/32 ,  C07D491/107 ,  C07D213/75 ,  C07C259/04 ,  C07D309/08 ,  C07D233/06 ,  C07D401/04 ,  C07D405/06 ,  C07D239/36 ,  C07D261/02 ,  C07C233/56 ,  C07C235/12 ,  C07C235/20 ,  C07C235/78 ,  C07D265/30 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D493/10 ,  C07C243/24 ,  C07C243/32 ,  C07C243/38 ,  C07D211/22 ,  C07D211/38 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/48 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/61 ,  C07D307/68 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/495 ,  A61K45/06 ,  A61K31/192 ,  A61K31/4406 ,  C07C235/80

CPC分类号： C07C243/38 ,  A61K31/192 ,  A61K31/197 ,  A61K31/341 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/42 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  A61K45/06 ,  C07C233/56 ,  C07C235/12 ,  C07C235/20 ,  C07C235/34 ,  C07C235/74 ,  C07C235/78 ,  C07C235/80 ,  C07C243/24 ,  C07C243/32 ,  C07C259/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/16 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D211/22 ,  C07D211/38 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/48 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/65 ,  C07D213/75 ,  C07D213/86 ,  C07D213/87 ,  C07D233/06 ,  C07D239/36 ,  C07D261/02 ,  C07D261/04 ,  C07D265/30 ,  C07D295/32 ,  C07D307/68 ,  C07D309/08 ,  C07D401/04 ,  C07D405/06 ,  C07D491/107 ,  C07D493/10

摘要： In one aspect, the invention relates to compounds having the formula: where R1-R5 and X are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds have neprilysin inhibition activity. In another aspect, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and processes and intermediates for preparing such compounds.

公开(公告)号：US09126995B2

公开(公告)日：2015-09-08

申请号：US14356906

申请日：2012-11-08

申请人： NISSAN CHEMICAL INDUSTRIES, LTD.

发明人： Ken-ichi Toyama ,  Yuji Moriyama ,  Kazutaka Matoba ,  Manabu Yaosaka ,  Eitatsu Ikeda

IPC分类号： C07D261/02 ,  C07D453/04 ,  C07D261/04 ,  B01J31/02 ,  C07B53/00

CPC分类号： C07D453/04 ,  B01J31/0239 ,  B01J2231/34 ,  C07B53/00 ,  C07D261/04

摘要： There is provided a method for catalytic asymmetric synthesis of optically active isoxazoline compound and an optically active isoxazoline compound. A method for catalytic asymmetric synthesis of optically active isoxazoline compound of a formula (6) including reacting an α,β-unsaturated carbonyl compound of a formula (1) and a hydroxylamine in a solvent in the presence of a base by adding a chiral phase transfer catalyst. An optically active isoxazoline compound of a formula (13) that can be synthesized by the method.

摘要翻译： 提供了光学活性异恶唑啉化合物和光学活性异恶唑啉化合物的催化不对称合成方法。 一种用于催化不对称合成式（6）的光学活性异恶唑啉化合物的方法，包括使式（1）的α，bgr-不饱和羰基化合物与羟胺在溶剂中，在碱的存在下，通过加入手性 相转移催化剂。 可以通过该方法合成的式（13）的光学活性异恶唑啉化合物。

公开(公告)号：US09034820B2

公开(公告)日：2015-05-19

申请号：US13419405

申请日：2012-03-13

申请人： Hsinyu Lee

发明人： Hsinyu Lee

IPC分类号： A61K38/18 ,  A61K31/42 ,  C07D261/02 ,  C07F9/10 ,  C07F9/38

CPC分类号： C07D261/02 ,  C07F9/10 ,  C07F9/103 ,  C07F9/3808

摘要： The invention generally relates to compositions and methods of their use. More specifically, the invention relates to the use of a compound in modulating erythropoiesis in a subject by mediating the activity and/or quantity of a member present in the LPA3-mediated signaling pathway, such as lysophosphatidic acid receptor subtype 3 (LPA3).

摘要翻译： 本发明一般涉及它们使用的组合物和方法。 更具体地，本发明涉及化合物通过介导存在于LPA3介导的信号传导途径中的成员（例如溶血磷脂酸受体亚型3（LPA3））的活性和/或量来调节受试者的红细胞生成的用途。

公开(公告)号：US20150017156A1

公开(公告)日：2015-01-15

申请号：US14344069

申请日：2012-09-14

申请人： Anna Mapp ,  Quintin Pan

发明人： Anna Mapp ,  Quintin Pan

IPC分类号： C07D261/02 ,  A61K31/517 ,  A61K39/395 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/42 ,  C07K16/28

CPC分类号： C07D261/02 ,  A61K31/42 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/655 ,  A61K39/3955 ,  A61K45/06 ,  A61K2039/505 ,  C07K16/2863 ,  C07K2317/21 ,  C07K2317/24

摘要： The present invention relates to gene regulation. In particular, the present invention provides small compounds capable of modulating ESX-mediated transcription and related methods of therapeutic and research use. In addition, the present invention provides methods for treating conditions associated with aberrant EGFR expression with ESX-mediated transcription modulators (e.g., ESX-mediated transcription inhibitors).

摘要翻译： 本发明涉及基因调控。 特别地，本发明提供了能够调节ESX介导的转录的小化合物和相关的治疗和研究用途方法。 此外，本发明提供了用ESX介导的转录调节剂（例如，ESX介导的转录抑制剂）治疗与异常EGFR表达相关的病症的方法。

公开(公告)号：US08598366B2

公开(公告)日：2013-12-03

申请号：US13558886

申请日：2012-07-26

申请人： Lijun Sun ,  Christopher Borella ,  Hao Li ,  Jun Jiang ,  Shoujun Chen ,  Keizo Koya ,  Takayo Inoue ,  Zhenjian Du ,  Kevin Foley ,  Yaming Wu ,  Mei Zhang ,  Weiwen Ying

发明人： Lijun Sun ,  Christopher Borella ,  Hao Li ,  Jun Jiang ,  Shoujun Chen ,  Keizo Koya ,  Takayo Inoue ,  Zhenjian Du ,  Kevin Foley ,  Yaming Wu ,  Mei Zhang ,  Weiwen Ying

IPC分类号： C07D261/02

CPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/42 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/675 ,  A61K45/06 ,  C07D261/08 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07F9/653

摘要： The invention relates to compounds of structural formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, clathrate, and prodrug thereof, wherein Ra, Rb, and R2 are defined herein. These compounds inhibit tubulin polymerization and/or target vasculature and are useful for treating proliferative disorders, such as cancer.

公开(公告)号：US20130131063A1

公开(公告)日：2013-05-23

申请号：US13472136

申请日：2012-05-15

申请人： Alfredo C. Castro ,  Kristopher M. Depew ,  Michael J. Grogan ,  Charles W. Johannes ,  Edward B. Holson ,  Brian T. Hopkins ,  Gregg F. Keaney ,  Nii O. Koney ,  Tao Liu ,  David A. Mann ,  Marta Nevalainen ,  Stephane Peluso ,  Lawrence Blas Perez ,  Daniel A. Snyder ,  Thomas T. Tibbitts

发明人： Alfredo C. Castro ,  Kristopher M. Depew ,  Michael J. Grogan ,  Charles W. Johannes ,  Edward B. Holson ,  Brian T. Hopkins ,  Gregg F. Keaney ,  Nii O. Koney ,  Tao Liu ,  David A. Mann ,  Marta Nevalainen ,  Stephane Peluso ,  Lawrence Blas Perez ,  Daniel A. Snyder ,  Thomas T. Tibbitts

IPC分类号： C07D261/02 ,  C07D417/12 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07D261/02 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The invention relates to isoxazolidine containing compounds that bind to bcl proteins and inhibit Bcl function. The compounds may be used for treating and modulating disorders associated with hyperproliferation, such as cancer.

摘要翻译： 本发明涉及与bcl蛋白结合并抑制Bcl功能的含异唑烷的化合物。 该化合物可用于治疗和调节与过度增生相关的疾病，例如癌症。

公开(公告)号：US20120270780A1

公开(公告)日：2012-10-25

申请号：US13419405

申请日：2012-03-13

申请人： Hsinyu Lee

发明人： Hsinyu Lee

IPC分类号： A61K38/18 ,  A61K31/42 ,  C07D261/02 ,  A61P7/00 ,  C07F9/10 ,  A61K31/661 ,  C12N5/071

CPC分类号： C07D261/02 ,  C07F9/10 ,  C07F9/103 ,  C07F9/3808

摘要： The invention generally relates to compositions and methods of their use. More specifically, the invention relates to the use of a compound in modulating erythropoiesis in a subject by mediating the activity and/or quantity of a member present in the LPA3-mediated signaling pathway, such as lysophosphatidic acid receptor subtype 3 (LPA3).

摘要翻译： 本发明一般涉及它们使用的组合物和方法。 更具体地，本发明涉及化合物通过介导存在于LPA3介导的信号传导途径中的成员（例如溶血磷脂酸受体亚型3（LPA3））的活性和/或量来调节受试者的红细胞生成的用途。