钾通道抑制剂
    57.
    发明公开

    公开(公告)号:CN1294577A

    公开(公告)日:2001-05-09

    申请号:CN99804373.7

    申请日:1999-01-27

    申请人: 伊卡根公司

    摘要: 通式式(Ⅰ)化合物或其药学上可接受的盐或其前体药物可用作钾通道抑制剂,尤其可用以治疗心律失常和细胞增生性疾病;其中t为1或2;A和B各为H或结合在一起形成被取代的碳之间的键;R1为H、烷基,或选自可选取代的芳基、可选取代的杂芳基、可选取代的杂环基和可选取代的碳环烷基;Y2为O、(CH2)q、HC=CH或NH,w为0、1或2;q为0、1或2;X2为C=O、C=S或SO2;R3为H、烷基、可选取代的芳基、可选取代的芳烷基、可选取代的杂芳基、可选取代的杂烷基、可选取代杂环、可选取代的杂环基、可选取代的碳环烷基或亚烷基-(取代的氨基);Z具体为H或OH;R2选自H、烷基、可选取代的芳基、可选取代的芳烷基、可选取代的杂芳基、可选取代的杂环基。可选取代的杂烷基、可选取代的碳环烷基、Ra-O-和RbRc-N-;Y∴为(CH2)p、CHR17(CH2)o、HC=CH或乙炔基,p为0、1、2或3,o为0、1或2;X1为C=O、C=S、SO2或(CH2)n;n为0、1或2;R4为H、烷基、可选取代的芳基、可选取代的芳烷基、可选取代的杂芳基、可选取代的杂烷基;可选取代的杂环、可选取代的杂环基、可选取代的碳环烷基或亚烷基-(取代的氨基)。

    一种双环[1.1.1]戊磺胺的制备方法
    59.
    发明公开

    公开(公告)号:CN118324667A

    公开(公告)日:2024-07-12

    申请号:CN202410339203.7

    申请日:2024-03-25

    摘要: 本发明公开了一种双环[1.1.1]戊磺胺的制备方法,以式(1)所示的N‑取代磺酰胺、式(2)所示的[1.1.1]螺桨烷、氢/碘/硫源试剂为原料,光照和光催化剂作用下,在溶剂中反应得到式(3)所示的双环[1.1.1]戊磺胺,其反应方程式如下所示:#imgabs0#式中,R1和R2为吸电子基团或供电子基团,吸电子基团为卤素、三氟甲基、硝基或氰基,供电子基团为烷基、烯基、炔基、烷氧基或芳基,Ar基团为苯基、取代苯基或吡啶,取代苯基的取代基为烷氧基或卤素。本发明采用廉价易得的N‑亚硝基磺酰胺作为氮源,具有操作简单,底物普适性好,原子利用率高等优点。