公开(公告)号：CN100455566C

公开(公告)日：2009-01-28

申请号：CN01816682.2

申请日：2001-08-08

Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

Inventor： J·艾克曼 ,  J·埃比 ,  D·布卢姆 ,  A·舒乔洛斯基 ,  H·德姆洛 ,  H-P·梅尔基 ,  O·莫兰德 ,  R·特鲁萨尔迪 ,  E·冯德马克 ,  S·瓦尔鲍姆 ,  T·韦勒

IPC: C07C311/20 ,  C07C311/07 ,  C07C271/24 ,  C07C271/56 ,  C07C275/26 ,  C07C335/14 ,  A61K31/135

CPC classification number: C07D295/088 ,  C07C233/23 ,  C07C233/74 ,  C07C235/54 ,  C07C235/84 ,  C07C255/57 ,  C07C271/52 ,  C07C271/56 ,  C07C275/26 ,  C07C275/28 ,  C07C275/30 ,  C07C275/34 ,  C07C275/38 ,  C07C275/40 ,  C07C291/04 ,  C07C307/08 ,  C07C307/10 ,  C07C311/07 ,  C07C311/13 ,  C07C311/20 ,  C07C335/14 ,  C07C335/16 ,  C07C335/18 ,  C07C335/22 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D295/135

Abstract: 本发明涉及式(I)的化合物及其可药用盐和/或其可药用酯，其中U、V、W、A1、A2、A3、A4、A5、A6、m和n如说明书和权利要求书中所定义。这些化合物可用于治疗和/或预防与2，3-氧化角鲨烯-羊毛甾醇环化酶有关的疾病如高胆固醇血症、高脂血、动脉硬化、血管疾病、真菌病、胆石、肿瘤和/或过度增殖性疾病以及治疗和/或预防葡萄糖耐量异常和糖尿病。

公开(公告)号：CN1208329C

公开(公告)日：2005-06-29

申请号：CN01812994.3

申请日：2001-07-11

Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

Inventor： J·艾克曼 ,  J·埃比 ,  A·楚乔洛夫斯基 ,  H·德姆洛 ,  O·莫兰德 ,  S·沃尔鲍姆 ,  T·维勒尔

IPC: C07D295/08 ,  C07C311/21 ,  C07D211/70 ,  C07D211/46 ,  C07C311/29 ,  C07C275/34 ,  C07C323/43 ,  C07C271/28 ,  C07C335/18 ,  A61K31/16 ,  A61K31/33

CPC classification number: C07D213/75 ,  C07C233/29 ,  C07C233/75 ,  C07C235/56 ,  C07C235/84 ,  C07C255/57 ,  C07C271/28 ,  C07C271/58 ,  C07C275/34 ,  C07C275/38 ,  C07C307/10 ,  C07C311/13 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C323/44 ,  C07C335/18 ,  C07C335/22 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/18 ,  C07D207/14 ,  C07D207/20 ,  C07D209/42 ,  C07D211/22 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/70 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/36 ,  C07D239/42 ,  C07D261/10 ,  C07D295/088 ,  C07D307/14 ,  C07D307/52 ,  C07D317/58 ,  C07D319/18 ,  C07D333/24 ,  C07D333/34 ,  C07D333/38

Abstract: 本发明涉及式(I)化合物及其可药用盐和/或可药用酯，其中U、Y、V、W、L、X、A1、A2、A3、A4、A5和A6如说明书和权利要求中所定义。该化合物可以用于治疗和/或预防与2，3-桥氧角鲨烯-羊毛甾醇环化酶有关的疾病例如高胆固醇血症、高脂血症、动脉粥样硬化、血管疾病、真菌病、寄生虫感染、胆石症、肿瘤和/或过度增殖性疾病和/或治疗和/或预防糖耐量减低和糖尿病。

公开(公告)号：CN1468214A

公开(公告)日：2004-01-14

申请号：CN01816682.2

申请日：2001-08-08

Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

Inventor： J·艾克曼 ,  J·埃比 ,  D·布卢姆 ,  A·舒乔洛斯基 ,  H·德姆洛 ,  H-P·梅尔基 ,  O·莫兰德 ,  R·特鲁萨尔迪 ,  E·冯德马克 ,  S·瓦尔鲍姆 ,  T·韦勒

IPC: C07C311/20 ,  C07C311/07 ,  C07C271/24 ,  C07C271/56 ,  C07C275/26 ,  C07C335/14 ,  A61K31/135

CPC classification number: C07D295/088 ,  C07C233/23 ,  C07C233/74 ,  C07C235/54 ,  C07C235/84 ,  C07C255/57 ,  C07C271/52 ,  C07C271/56 ,  C07C275/26 ,  C07C275/28 ,  C07C275/30 ,  C07C275/34 ,  C07C275/38 ,  C07C275/40 ,  C07C291/04 ,  C07C307/08 ,  C07C307/10 ,  C07C311/07 ,  C07C311/13 ,  C07C311/20 ,  C07C335/14 ,  C07C335/16 ,  C07C335/18 ,  C07C335/22 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D295/135

Abstract: 本发明涉及式(I)的化合物及其可药用盐和/或其可药用酯，其中U、V、W、A1、A2、A3、A4、A5、A6、m和n如说明书和权利要求书中所定义。这些化合物可用于治疗和/或预防与2，3－氧化角鲨烯－羊毛甾醇环化酶有关的疾病如高胆固醇血症、高脂血、动脉硬化、血管疾病、真茵病、胆石、肿瘤和/或过度增殖性疾病以及治疗和/或预防葡萄糖耐量异常和糖尿病。

公开(公告)号：CN1443179A

公开(公告)日：2003-09-17

申请号：CN01812994.3

申请日：2001-07-11

Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

Inventor： J·艾克曼 ,  J·埃比 ,  A·楚乔洛夫斯基 ,  H·德姆洛 ,  O·莫兰德 ,  S·沃尔鲍姆 ,  T·维勒尔

IPC: C07D295/08 ,  C07C311/21 ,  C07D211/70 ,  C07D211/46 ,  C07C311/29 ,  C07C275/34 ,  C07C323/43 ,  C07C271/28 ,  C07C335/18 ,  A61K31/16 ,  A61K31/33

CPC classification number: C07D213/75 ,  C07C233/29 ,  C07C233/75 ,  C07C235/56 ,  C07C235/84 ,  C07C255/57 ,  C07C271/28 ,  C07C271/58 ,  C07C275/34 ,  C07C275/38 ,  C07C307/10 ,  C07C311/13 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C323/44 ,  C07C335/18 ,  C07C335/22 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/18 ,  C07D207/14 ,  C07D207/20 ,  C07D209/42 ,  C07D211/22 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/70 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/36 ,  C07D239/42 ,  C07D261/10 ,  C07D295/088 ,  C07D307/14 ,  C07D307/52 ,  C07D317/58 ,  C07D319/18 ,  C07D333/24 ,  C07D333/34 ,  C07D333/38

Abstract: 本发明涉及式(I)化合物及其可药用盐和/或可药用酯，其中U、Y、V、W、L、X、A1、A2、A3、A4、A5和A6如说明书和权利要求中所定义。该化合物可以用于治疗和/或预防与2，3－桥氧角鲨烯－羊毛甾醇环化酶有关的疾病例如高胆固醇血症、高脂血症、动脉粥样硬化、血管疾病、真菌病、寄生虫感染、胆石症、肿瘤和/或过度增殖性疾病和/或治疗和/或预防糖耐量减低和糖尿病。

公开(公告)号：CN101801952A

公开(公告)日：2010-08-11

申请号：CN200880107280.9

申请日：2008-09-22

Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

Inventor： J·埃比 ,  A·宾格里 ,  L·格林 ,  G·哈特曼 ,  H·P·麦尔基 ,  P·马泰 ,  F·里克林 ,  O·罗切

IPC: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D211/58 ,  C07D243/08 ,  A61K31/551 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00 ,  C07D413/14 ,  C07D403/06

CPC classification number: C07D211/58 ,  C07D295/192 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06

Abstract: 本发明涉及新的式(I)的联芳基衍生物及其生理学上可接受的盐，在式(I)中，式(A)、m、R1、R2、R3、X1、X2和X3如说明书和权利要求书中所定义。这些化合物为CCR-2受体、CCR-5受体和/或CCR-3受体拮抗剂并且可以用作药物。

公开(公告)号：CN101754957A

公开(公告)日：2010-06-23

申请号：CN200880025246.7

申请日：2008-07-09

Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

Inventor： J·埃比 ,  A·宾格里 ,  L·格林 ,  G·哈特曼 ,  H·P·麦尔基 ,  P·马泰 ,  F·里克林 ,  J-M·亚当 ,  H·伊丁 ,  R·施密德 ,  B·威尔兹

IPC: C07D241/08 ,  C07D285/18 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61P9/10

CPC classification number: C07D241/08 ,  C07D285/18 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06

Abstract: 本发明涉及式(I)的新的杂环基化合物，，其中A、X、Y、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、m和n如说明书和权利要求中所定义，以及其生理可接受的盐。这些化合物是CCR2受体、CCR5受体和/或CCR3受体的拮抗剂，能用作药剂。

公开(公告)号：CN1733723A

公开(公告)日：2006-02-15

申请号：CN200510093465.7

申请日：2001-11-21

Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

Inventor： J·艾克曼 ,  J·埃比 ,  H·德姆洛 ,  O·莫兰德 ,  N·潘戴 ,  T·韦勒

IPC: C07D209/14 ,  A61K31/404 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00 ,  A61P31/10 ,  A61P33/14 ,  A61P1/16 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D209/08 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明涉及式(I)化合物，其中U、A1、A2、A3、A4、A5、A6、A7、L、V、X、n和碳原子Ca与碳原子Cb之间的键＝＝＝＝是如说明书和权利要求书所定义的，及其药学上可接受的盐和/或药学上可接受的酯。这些化合物可用于治疗和/或预防与2，3－氧化角鲨烯－羊毛固醇环化酶有关的疾病，例如高胆固醇血、高脂血、动脉硬化、血管疾病、霉菌病、寄生物感染、胆石、肿瘤和/或过度增殖性障碍，和/或用于治疗和/或预防葡萄糖耐量减低和糖尿病。

公开(公告)号：CN1481366A

公开(公告)日：2004-03-10

申请号：CN01821012.0

申请日：2001-12-12

Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

Inventor： J·埃比 ,  J·艾克曼 ,  A·楚乔洛夫斯基 ,  H·德姆洛 ,  O·莫兰德 ,  S·瓦尔鲍姆 ,  T·维勒尔 ,  N·潘戴

IPC: C07D215/58 ,  C07D215/20 ,  C07D209/08 ,  A61K31/47 ,  A61K31/404

CPC classification number: C07D215/20 ,  C07D209/08

Abstract: 本发明涉及式(I)化合物及其可药用盐和/或可药用酯，其中U、A1、A2、A3、A4、A5、L、V、W、X、m和n如说明书和权利要求中的定义。该化合物可用于治疗和/或预防与2，3－桥氧角鲨烯－羊毛甾醇－环化酶有关的疾病例如高胆固醇血症、高脂血症、动脉硬化、血管疾病、霉菌病、胆石症、肿瘤和/或过度增殖性疾病以及用于治疗和/或预防葡萄糖耐量障碍和糖尿病。

公开(公告)号：CN1471522A

公开(公告)日：2004-01-28

申请号：CN01818204.6

申请日：2001-10-26

Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

Inventor： J·埃比 ,  J·艾克曼 ,  H·德姆洛 ,  H-P·梅尔基 ,  O·莫兰德

IPC: C07D333/54 ,  C07D275/04 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/381 ,  A61P3/00

CPC classification number: C07D417/12 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D275/04 ,  C07D275/06 ,  C07D333/54 ,  C07D409/12

Abstract: 本发明涉及式(I)化合物及其可药用盐和/或可药用酯，其中U、A1、A2、A3、A4、V、X、Y、Z、Q、m和n如说明书和权利要求中的定义。所述化合物可用于治疗和/或预防与2，3－氧化角鲨烯－羊毛固醇环化酶有关的疾病如高胆固醇血症、高脂血症、动脉硬化、血管疾病、真菌病、胆石、肿瘤和/或过度增生性疾病，和/或治疗和/或预防葡萄糖耐量异常和糖尿病。

公开(公告)号：CN1161328A

公开(公告)日：1997-10-08

申请号：CN96121501.1

申请日：1996-12-06

Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

Inventor： J·埃比 ,  H·德姆洛 ,  J·海姆伯 ,  H-P·玛基 ,  H·伦格斯菲尔德 ,  O·莫兰德 ,  G·施米德 ,  季玉华

IPC: C07D227/08 ,  C07D217/12 ,  C07D215/20 ,  C07D237/26 ,  C07D239/72 ,  C07D277/60 ,  C07D261/20 ,  C07D265/36 ,  C07D231/56 ,  C07D307/77 ,  C07D333/54 ,  A61K31/47 ,  A61K31/34 ,  A61K31/38 ,  A61K31/495

CPC classification number: C07D333/54 ,  C07D215/20 ,  C07D217/14 ,  C07D231/56 ,  C07D237/30 ,  C07D239/74 ,  C07D239/82 ,  C07D261/20 ,  C07D265/02 ,  C07D275/04 ,  C07D275/06 ,  C07D307/79 ,  C07D311/58

Abstract: 本发明涉及右式的氨烷基取代的苯并杂环化合物及其酸加成盐，式中R，T，Q和M如说明书中所定义，涉及其制备方法及含此类化合物的药物制剂。