公开(公告)号：CN100503562C

公开(公告)日：2009-06-24

申请号：CN03821256.0

申请日：2003-09-18

申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

发明人： H·伊丁 ,  S·乔里顿 ,  D·克鲁梅纳赫 ,  R·M·罗德里格斯萨尔米恩托 ,  A·W·托马斯 ,  B·威尔兹 ,  W·沃斯特尔 ,  R·怀勒

IPC分类号： C07D207/26 ,  C07D401/04 ,  A61K31/4015 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D207/273 ,  C07D207/277

摘要： 本发明涉及式I的外消旋或对映异构纯的4-吡咯烷基衍生物、其制备方法、含所述衍生物的药物组合物以及它们在预防和治疗疾病中的用途，所述的疾病特别是由单胺氧化酶B抑制剂介导的疾病、特别是阿尔茨海默氏病或老年性痴呆。

公开(公告)号：CN1681777A

公开(公告)日：2005-10-12

申请号：CN03821256.0

申请日：2003-09-18

申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

发明人： H·伊丁 ,  S·乔里顿 ,  D·克鲁梅纳赫 ,  R·M·罗德里格斯萨尔米恩托 ,  A·W·托马斯 ,  B·威尔兹 ,  W·沃斯特尔 ,  R·怀勒

IPC分类号： C07D207/26 ,  C07D401/04 ,  A61K31/4015 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D207/273 ,  C07D207/277

摘要： 本发明涉及式I的外消旋或对映异构纯的4－吡咯烷基衍生物、其制备方法、含所述衍生物的药物组合物以及它们在预防和治疗疾病中的用途，所述的疾病特别是由单胺氧化酶B抑制剂介导的疾病、特别是阿尔茨海默氏病或老年性痴呆。

公开(公告)号：CN1553959A

公开(公告)日：2004-12-08

申请号：CN02817772.X

申请日：2002-09-19

申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

发明人： K·布莱谢尔 ,  S·博思威克 ,  H·伊丁 ,  M·罗杰斯-埃文斯 ,  S·施密德 ,  H·M·佟 ,  B·沃兹

IPC分类号： C12P13/04 ,  C12P11/00 ,  C07C323/63

CPC分类号： C12P13/04 ,  C07C323/59 ,  C07C323/63 ,  C07D285/36 ,  C12P11/00 ,  C12P41/005

摘要： 式(I)化合物可用于制备1，5－苯并硫氮杂类，1，5－苯并硫氮杂类可用作酶(如蛋白酶、白介素－1β－转化酶、弹性蛋白酶或血管紧张肽－转化酶)抑制剂，或者GPCR拮抗剂(缩胆囊素、血管紧张肽II受体)。本发明涉及一种制备式(I)化合物(其中R1、R2、R3和n如说明书中所描述的)的新方法，该方法包括在含有一种有机共溶剂的水性系统中使式(II)化合物(其中R1、R2、R3、n和R4如说明书中所描述的)与一种蛋白酶反应。

公开(公告)号：CN101573349B

公开(公告)日：2013-07-10

申请号：CN200780046788.8

申请日：2007-12-11

申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

发明人： M·赛迪洛特 ,  T·P·克利里 ,  H·伊丁 ,  P·张

IPC分类号： C07D317/12 ,  C07D317/24

CPC分类号： C07D317/24 ,  C07D317/12

摘要： 本发明提供制备式(2)的3，5-二-O-酰基-2-氟-2-C-甲基-D-酸-γ-内酯衍生物的新方法，其是制备1-(2-脱氧-2-氟-2-C-甲基-β-D-呋喃核糖基)胞嘧啶(式(1))的关键中间体，该化合物具有强效和选择性抗丙型肝炎病毒活性。

公开(公告)号：CN101094835B

公开(公告)日：2011-07-27

申请号：CN200580045629.7

申请日：2005-10-25

申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

发明人： M·堡林格尔 ,  K·格勒布克·斯宾登 ,  W·哈普 ,  H·希尔伯特 ,  J·希姆伯 ,  R·胡姆 ,  H·伊丁 ,  D·克诺普 ,  N·潘戴 ,  F·里克林 ,  C·M·斯塔尔

IPC分类号： C07D213/64 ,  C07D401/12 ,  C07D233/54 ,  C07D213/75 ,  C07D295/12 ,  C07D279/02 ,  C07D295/18 ,  A61K31/4412 ,  A61P7/02

摘要： 本发明涉及新颖的式(I)的二酰胺衍生物及其生理可接受盐，其中A、B、Rc、D和E如说明书和权利要求书所定义。这些化合物抑制凝固因子Xa并可用作药物。

公开(公告)号：CN100400509C

公开(公告)日：2008-07-09

申请号：CN03821767.8

申请日：2003-09-18

申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

发明人： H·伊丁 ,  S·乔里顿 ,  D·克鲁梅纳赫 ,  R·M·罗德里格斯-萨缅托 ,  A·W·托马斯 ,  B·威尔兹 ,  W·沃斯特尔 ,  R·怀勒

IPC分类号： C07D207/26 ,  C07D401/04

摘要： 本发明公开式(I)的外消旋或对映异构纯的4-吡咯烷基衍生物、其制备方法、含有所述衍生物的药用组合物以及它们在预防和治疗由单胺氧化酶B抑制剂介导的疾病、特别是阿尔茨海默氏病和老年性痴呆中的用途。

公开(公告)号：CN1681778A

公开(公告)日：2005-10-12

申请号：CN03821767.8

申请日：2003-09-18

申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

发明人： H·伊丁 ,  S·乔里顿 ,  D·克鲁梅纳赫 ,  R·M·罗德里格斯·萨缅托 ,  A·W·托马斯 ,  B·威尔兹 ,  W·沃斯特尔 ,  R·怀勒

IPC分类号： C07D207/26 ,  C07D401/04

摘要： 本发明公开式(I)的外消旋或对映异构纯的4－吡咯烷基衍生物、其制备方法、含有所述衍生物的药用组合物以及它们在预防和治疗由单胺氧化酶B抑制剂介导的疾病、特别是阿尔茨海默氏病和老年性痴呆中的用途。

公开(公告)号：CN101754957A

公开(公告)日：2010-06-23

申请号：CN200880025246.7

申请日：2008-07-09

申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

发明人： J·埃比 ,  A·宾格里 ,  L·格林 ,  G·哈特曼 ,  H·P·麦尔基 ,  P·马泰 ,  F·里克林 ,  J-M·亚当 ,  H·伊丁 ,  R·施密德 ,  B·威尔兹

IPC分类号： C07D241/08 ,  C07D285/18 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D241/08 ,  C07D285/18 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06

摘要： 本发明涉及式(I)的新的杂环基化合物，，其中A、X、Y、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、m和n如说明书和权利要求中所定义，以及其生理可接受的盐。这些化合物是CCR2受体、CCR5受体和/或CCR3受体的拮抗剂，能用作药剂。

公开(公告)号：CN101094835A

公开(公告)日：2007-12-26

申请号：CN200580045629.7

申请日：2005-10-25

申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

发明人： M·堡林格尔 ,  K·格勒布克.斯宾登 ,  W·哈普 ,  H·希尔伯特 ,  J·希姆伯 ,  R·胡姆 ,  H·伊丁 ,  D·克诺普 ,  N·潘戴 ,  F·里克林 ,  C·M·斯塔尔

IPC分类号： C07D213/64 ,  C07D401/12 ,  C07D233/54 ,  C07D213/75 ,  C07D295/12 ,  C07D279/02 ,  C07D295/18 ,  A61K31/4412 ,  A61P7/02

摘要： 本发明涉及新颖的式(I)的二酰胺衍生物及其生理可接受盐，其中A、B、Rc、D和E如说明书和权利要求书所定义。这些化合物抑制凝固因子Xa并可用作药物。

公开(公告)号：CN101611026A

公开(公告)日：2009-12-23

申请号：CN200780051502.5

申请日：2007-12-12

申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

发明人： J-M·亚当 ,  P·多特 ,  H·伊丁 ,  H-J·梅尔 ,  R·雷恩茨 ,  B·威尔兹

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： 本发明涉及制备式(I)的吡咯烷－3，4－二甲酰胺衍生物的方法和可用于那些方法的中间体。