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公开(公告)号:CN101568531A
公开(公告)日:2009-10-28
申请号:CN200780047596.9
申请日:2007-12-11
Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC: C07D401/06 , A61K31/4439 , A61P25/00
CPC classification number: C07D401/06
Abstract: 本发明涉及2-氯-4-[1-(4-氟-苯基)-2,5-二甲基-1H-咪唑-4-基乙炔基]-吡啶的单硫酸盐和半硫酸盐、其结晶形式和无定形形式和其在药物制剂中的用途。本发明化合物有效作用于mGluR5受体,用于治疗涉及该受体的疾病,例如急性和/或慢性神经性障碍(特别是焦虑症),或用于治疗慢性和急性疼痛、保护以防肝损伤、药物或疾病诱导的衰竭、尿失禁、肥胖症、脆性-X或自闭症。
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公开(公告)号:CN101573349B
公开(公告)日:2013-07-10
申请号:CN200780046788.8
申请日:2007-12-11
Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC: C07D317/12 , C07D317/24
CPC classification number: C07D317/24 , C07D317/12
Abstract: 本发明提供制备式(2)的3,5-二-O-酰基-2-氟-2-C-甲基-D-酸-γ-内酯衍生物的新方法,其是制备1-(2-脱氧-2-氟-2-C-甲基-β-D-呋喃核糖基)胞嘧啶(式(1))的关键中间体,该化合物具有强效和选择性抗丙型肝炎病毒活性。
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公开(公告)号:CN101568531B
公开(公告)日:2013-11-13
申请号:CN200780047596.9
申请日:2007-12-11
Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC: C07D401/06 , A61K31/4439 , A61P25/00
CPC classification number: C07D401/06
Abstract: 本发明涉及2-氯-4-[1-(4-氟-苯基)-2,5-二甲基-1H-咪唑-4-基乙炔基]-吡啶的单硫酸盐和半硫酸盐、其结晶形式和无定形形式和其在药物制剂中的用途。本发明化合物有效作用于mGluR5受体,用于治疗涉及该受体的疾病,例如急性和/或慢性神经性障碍(特别是焦虑症),或用于治疗慢性和急性疼痛、保护以防肝损伤、药物或疾病诱导的衰竭、尿失禁、肥胖症、脆性-X或自闭症。
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公开(公告)号:CN102267958A
公开(公告)日:2011-12-07
申请号:CN201110157153.3
申请日:2007-04-17
Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC: C07D295/096
CPC classification number: C07D295/096 , C07B43/02 , C07C209/76 , C07C213/08 , C07D213/26 , C07D215/18 , C07D215/20 , C07D215/28 , C07D233/20 , C07D233/56 , C07D233/58 , C07D233/64 , C07D235/06 , C07D263/10 , C07D263/56 , C07D455/04 , C07D471/06 , C07C211/29 , C07C211/52 , C07C211/59 , C07C217/58 , C07C217/84
Abstract: 本发明提供了一种制备下式化合物4的方法:该方法包括(a)使下式化合物5与硫酸反应,并且在用水稀释后,(b)用碱处理溶液,使溶液pH值大于10。
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公开(公告)号:CN101432246A
公开(公告)日:2009-05-13
申请号:CN200780015189.X
申请日:2007-04-17
Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC: C07B43/02 , C07C209/76 , C07D233/20 , C07D233/54 , C07D295/08 , C07C211/46 , C07C211/48 , C07C211/27
CPC classification number: C07D295/096 , C07B43/02 , C07C209/76 , C07C213/08 , C07D213/26 , C07D215/18 , C07D215/20 , C07D215/28 , C07D233/20 , C07D233/56 , C07D233/58 , C07D233/64 , C07D235/06 , C07D263/10 , C07D263/56 , C07D455/04 , C07D471/06 , C07C211/29 , C07C211/52 , C07C211/59 , C07C217/58 , C07C217/84
Abstract: 本发明提供了一种选自式(AA)、(BB)、(CC)或(DD)的化合物的硝化方法,其中Ar为可硝化的芳族环,R1、R2、R3和R4为氢、烷基或芳族基团,G选自CR1R2、O、S、SO或SO2,R为杂环或其它带有碱性氮原子的基团,n为1-12的整数。
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公开(公告)号:CN102186826B
公开(公告)日:2015-06-17
申请号:CN200980140562.3
申请日:2009-10-06
Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC: C07D231/56 , C07D453/02
CPC classification number: C07D453/02 , C07D231/56
Abstract: 本发明提供制备5-三氟甲氧基-1H-3-吲唑甲酸(3)的方法,(3)为制备式(1)的双环-5-三氟甲氧基-1H-吲唑-S-甲酰胺的有用前体。式(1)化合物用作烟碱性α-7受体的激动剂和部分激动剂并且研究了其在治疗与烟碱性乙酰胆碱受体缺损或机能失常有关的病症,尤其是治疗脑部与烟碱性乙酰胆碱受体缺损或机能失常有关的病症中的用途,例如用于治疗阿尔茨海默氏病和精神分裂症以及其它精神病学和神经学紊乱。本发明方法用于以放大水平制备化合物(3)。
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公开(公告)号:CN102186826A
公开(公告)日:2011-09-14
申请号:CN200980140562.3
申请日:2009-10-06
Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC: C07D231/56 , C07D453/02
CPC classification number: C07D453/02 , C07D231/56
Abstract: 本发明提供制备5-三氟甲氧基-1H-3-吲唑甲酸(3)的方法,(3)为制备式(1)的双环-5-三氟甲氧基-1H-吲唑-S-甲酰胺的有用前体。式(1)化合物用作烟碱性α-7受体的激动剂和部分激动剂并且研究了其在治疗与烟碱性乙酰胆碱受体缺损或机能失常有关的病症,尤其是治疗脑部与烟碱性乙酰胆碱受体缺损或机能失常有关的病症中的用途,例如用于治疗阿尔茨海默氏病和精神分裂症以及其它精神病学和神经学紊乱。本发明方法用于以放大水平制备化合物(3)。
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公开(公告)号:CN101573349A
公开(公告)日:2009-11-04
申请号:CN200780046788.8
申请日:2007-12-11
Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC: C07D317/12 , C07D317/24
CPC classification number: C07D317/24 , C07D317/12
Abstract: 本发明提供制备式(2)的3,5-二-O-酰基-2-氟-2-C-甲基-D-酸-γ-内酯衍生物的新方法,其是制备1-(2-脱氧-2-氟-2-C-甲基-β-D-呋喃核糖基)胞嘧啶(式(1))的关键中间体,该化合物具有强效和选择性抗丙型肝炎病毒活性。
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