公开(公告)号：CN101573349A

公开(公告)日：2009-11-04

申请号：CN200780046788.8

申请日：2007-12-11

Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

Inventor： M·赛迪洛特 ,  T·P·克利里 ,  H·伊丁 ,  P·张

IPC: C07D317/12 ,  C07D317/24

CPC classification number: C07D317/24 ,  C07D317/12

Abstract: 本发明提供制备式(2)的3，5－二－O－酰基－2－氟－2－C－甲基－D－酸－γ－内酯衍生物的新方法，其是制备1－(2－脱氧－2－氟－2－C－甲基－β－D－呋喃核糖基)胞嘧啶(式(1))的关键中间体，该化合物具有强效和选择性抗丙型肝炎病毒活性。

公开(公告)号：CN101573349B

公开(公告)日：2013-07-10

申请号：CN200780046788.8

申请日：2007-12-11

Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

Inventor： M·赛迪洛特 ,  T·P·克利里 ,  H·伊丁 ,  P·张

IPC: C07D317/12 ,  C07D317/24

CPC classification number: C07D317/24 ,  C07D317/12

Abstract: 本发明提供制备式(2)的3，5-二-O-酰基-2-氟-2-C-甲基-D-酸-γ-内酯衍生物的新方法，其是制备1-(2-脱氧-2-氟-2-C-甲基-β-D-呋喃核糖基)胞嘧啶(式(1))的关键中间体，该化合物具有强效和选择性抗丙型肝炎病毒活性。

公开(公告)号：CN102267958A

公开(公告)日：2011-12-07

申请号：CN201110157153.3

申请日：2007-04-17

Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

Inventor： M·赛迪洛特 ,  T·P·克利里 ,  P·张

IPC: C07D295/096

CPC classification number: C07D295/096 ,  C07B43/02 ,  C07C209/76 ,  C07C213/08 ,  C07D213/26 ,  C07D215/18 ,  C07D215/20 ,  C07D215/28 ,  C07D233/20 ,  C07D233/56 ,  C07D233/58 ,  C07D233/64 ,  C07D235/06 ,  C07D263/10 ,  C07D263/56 ,  C07D455/04 ,  C07D471/06 ,  C07C211/29 ,  C07C211/52 ,  C07C211/59 ,  C07C217/58 ,  C07C217/84

Abstract: 本发明提供了一种制备下式化合物4的方法：该方法包括(a)使下式化合物5与硫酸反应，并且在用水稀释后，(b)用碱处理溶液，使溶液pH值大于10。

公开(公告)号：CN101432246A

公开(公告)日：2009-05-13

申请号：CN200780015189.X

申请日：2007-04-17

Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

Inventor： M·赛迪洛特 ,  T·P·克利里 ,  P·张

IPC: C07B43/02 ,  C07C209/76 ,  C07D233/20 ,  C07D233/54 ,  C07D295/08 ,  C07C211/46 ,  C07C211/48 ,  C07C211/27

CPC classification number: C07D295/096 ,  C07B43/02 ,  C07C209/76 ,  C07C213/08 ,  C07D213/26 ,  C07D215/18 ,  C07D215/20 ,  C07D215/28 ,  C07D233/20 ,  C07D233/56 ,  C07D233/58 ,  C07D233/64 ,  C07D235/06 ,  C07D263/10 ,  C07D263/56 ,  C07D455/04 ,  C07D471/06 ,  C07C211/29 ,  C07C211/52 ,  C07C211/59 ,  C07C217/58 ,  C07C217/84

Abstract: 本发明提供了一种选自式(AA)、(BB)、(CC)或(DD)的化合物的硝化方法，其中Ar为可硝化的芳族环，R1、R2、R3和R4为氢、烷基或芳族基团，G选自CR1R2、O、S、SO或SO2，R为杂环或其它带有碱性氮原子的基团，n为1－12的整数。