公开(公告)号：CN1176908C

公开(公告)日：2004-11-24

申请号：CN00128383.9

申请日：2000-11-28

Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

Inventor： H·希尔博特 ,  F·霍夫曼-艾默瑞 ,  G·瑞姆勒 ,  M·罗杰斯-埃文斯 ,  H·W·斯塔尔 ,  P·沃得梅尔

IPC: C07D213/74 ,  C07D213/80

Abstract: 本发明涉及以下通式化合物的制备方法，其中各取代基定义如说明书和权利要求1中所述，该方法无需活化吡啶环而直接在吡啶环4-位上经过1，4-加成引入取代基R1。

公开(公告)号：CN1553959A

公开(公告)日：2004-12-08

申请号：CN02817772.X

申请日：2002-09-19

Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

Inventor： K·布莱谢尔 ,  S·博思威克 ,  H·伊丁 ,  M·罗杰斯-埃文斯 ,  S·施密德 ,  H·M·佟 ,  B·沃兹

IPC: C12P13/04 ,  C12P11/00 ,  C07C323/63

CPC classification number: C12P13/04 ,  C07C323/59 ,  C07C323/63 ,  C07D285/36 ,  C12P11/00 ,  C12P41/005

Abstract: 式(I)化合物可用于制备1，5－苯并硫氮杂类，1，5－苯并硫氮杂类可用作酶(如蛋白酶、白介素－1β－转化酶、弹性蛋白酶或血管紧张肽－转化酶)抑制剂，或者GPCR拮抗剂(缩胆囊素、血管紧张肽II受体)。本发明涉及一种制备式(I)化合物(其中R1、R2、R3和n如说明书中所描述的)的新方法，该方法包括在含有一种有机共溶剂的水性系统中使式(II)化合物(其中R1、R2、R3、n和R4如说明书中所描述的)与一种蛋白酶反应。

公开(公告)号：CN1297887A

公开(公告)日：2001-06-06

申请号：CN00128383.9

申请日：2000-11-28

Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

Inventor： H·希尔博特 ,  F·霍夫曼-艾默瑞 ,  G·瑞姆勒 ,  M·罗杰斯-埃文斯 ,  H·W·斯塔尔 ,  P·沃得梅尔

IPC: C07D213/74 ,  C07D213/80

Abstract: 本发明涉及以下通式化合物的制备方法其中各取代基定义如说明书和权利要求1中所述,该方法无需活化吡啶环而直接在吡啶环4－位上经过1,4－加成引入取代基R1。

公开(公告)号：CN100413972C

公开(公告)日：2008-08-27

申请号：CN02817772.X

申请日：2002-09-19

Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

Inventor： K·布莱谢尔 ,  S·博思威克 ,  H·伊丁 ,  M·罗杰斯-埃文斯 ,  S·施密德 ,  H·M·佟 ,  B·沃兹

IPC: C12P13/04 ,  C12P11/00 ,  C07C323/63 ,  C12R1/00

CPC classification number: C12P13/04 ,  C07C323/59 ,  C07C323/63 ,  C07D285/36 ,  C12P11/00 ,  C12P41/005

Abstract: 式(I)化合物可用于制备1，5-苯并硫氮杂类，1，5-苯并硫氮杂类可用作酶(如蛋白酶、白介素-1β-转化酶、弹性蛋白酶或血管紧张肽-转化酶)抑制剂，或者GPCR拮抗剂(缩胆囊素、血管紧张肽II受体)。本发明涉及一种制备式(I)化合物(其中R1、R2、R3和n如说明书中所描述的)的新方法，该方法包括在含有一种有机共溶剂的水性系统中使式(II)化合物(其中R1、R2、R3、n和R4如说明书中所描述的)与一种蛋白酶反应。