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51.

发明公开
用于抑制CHK1的化合物无效转让

公开(公告)号：CN101115727A

公开(公告)日：2008-01-30

申请号：CN200580035382.0

申请日：2005-08-18

申请人： 艾科斯有限公司

发明人： F·S·弗鲁兹 , R·霍尔坎布 , E·索尔塞特 , J·J·高迪诺

IPC分类号： C07D241/20 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D413/04 , A61K31/4965 , A61K31/497 , A61P35/00

CPC分类号： C07D241/20 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D413/04

摘要： 本发明揭示用于治疗与DNA损伤或DNA复制损害有关的疾病和病症的芳基和杂芳基取代的脲化合物。本发明也揭示制备该等化合物的方法，和该等化合物作为治疗剂用于治疗例如癌症和特征为DNA复制、染色体分离或细胞分裂缺陷的其他疾病的用途。

52.

发明授权
含有含氮芳香杂环化合物的阿耳茨海默氏病的预防药或治疗药或者淀粉样蛋白纤维化抑制剂失效

公开(公告)号：CN100354267C

公开(公告)日：2007-12-12

申请号：CN02823804.4

申请日：2002-11-25

申请人： 英国技术集团国际有限公司

发明人： 目黑正规 , 尾田富一郎 , 中神康裕 , 丸本真志 , 小山和男 , 金子勋

IPC分类号： C07D237/20 , C07D239/48 , C07D239/50 , C07D251/18 , C07D251/52 , A61K31/50 , A61K31/505 , A61K31/53 , A61P25/28 , A61P43/00

CPC分类号： C07D239/48 , A61K31/50 , A61K31/505 , A61K31/53 , C07D237/20 , C07D237/22 , C07D239/50 , C07D241/20 , C07D251/18 , C07D251/48 , C07D251/52 , C07D251/70

摘要： 本发明涉及含有具有下述通式(I)的化合物或其药理学上允许的盐作为有效成分的阿耳茨海默氏病的预防药或治疗药或者淀粉样蛋白纤维化抑制剂，以及作为阿耳茨海默氏病的预防药或治疗药或者淀粉样蛋白纤维化抑制剂有用的具有特定取代基的含氮芳香杂环衍生物或其药理学上允许的盐。(式中，R1、R2：H、烷基；Z1、Z2：H、烷基、烷氧基、卤代烷基、卤素；Z3：烷氧基、SH、烷硫基、NH2、一或二烷基氨基、OH、卤素；Z4、Z5：H、卤素；A：4，6-嘧啶-1，3-二基、1，3，5-三嗪-2，6-二基等)。

53.

发明授权
丙酸衍生物及其作为hPPAR活化剂的用途失效

公开(公告)号：CN100349856C

公开(公告)日：2007-11-21

申请号：CN03819322.1

申请日：2003-06-18

申请人： 史密丝克莱恩比彻姆公司

发明人： P·J·贝斯维克 , J·D·哈林 , S·克利恩托斯 , V·K·帕特尔 , J·辛普森 , M·H·拉姆伯特三世

IPC分类号： C07C217/58 , C07D213/74 , C07D213/75 , C07D239/42 , C07D241/20 , C07C311/29 , A61K31/33 , A61K31/18 , A61K31/195

CPC分类号： C07D213/74 , C07C217/58 , C07C217/80 , C07C233/18 , C07C255/58 , C07C311/08 , C07C311/29 , C07C323/25 , C07C2601/02 , C07D239/42 , C07D241/20

摘要： 一种式(Ⅰ)化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物、可水解酯，其中：R1和R2独立为氢或C1-3烷基；X为化学键、CH2或O；R3和R4独立为氢、C1-6烷基、OCH3、CF3、烯丙基或卤素；X1为CH2、SO2或CO；R5为-C1-6烷基(任选被C1-6烷氧基或C1-6烷硫基取代)、-C2-6烯基、-C0-6烷基苯基(其中苯基任选被一个或多个CF3、卤素、C1-3烷基、C1-3烷氧基取代)、-COC1-6烷基、SO2C1-6烷基；R6为苯基或含1、2或3个氮原子的6元杂芳基，其中苯基或杂芳基任选被1、2或3个以下基团取代：C1-6烷基、卤素、-OC1-6烷基、-SO2C1-3烷基、苯基(任选被一个或多个以下基团取代：卤素、CF3、C1-3烷基、OC1-3烷基、乙酰基、CN)。

54.

发明公开
蕈毒碱性受体调节剂无效

公开(公告)号：CN101005842A

公开(公告)日：2007-07-25

申请号：CN200580024983.1

申请日：2005-05-31

申请人： 弗特克斯药品有限公司

发明人： L·R·马金斯 , D·J·哈尔利 , M·加西亚-古斯曼布兰科 , D·M·伯格伦 , 中谷彰子

IPC分类号： A61K31/496 , A61K31/506 , A61K31/454 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P9/00 , A61P11/06 , A61P25/00 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/28 , A61P27/06 , A61P29/00 , A61P29/02 , A61P43/00

CPC分类号： C07D213/74 , C07D213/82 , C07D213/85 , C07D237/24 , C07D239/42 , C07D241/20 , C07D241/24 , C07D401/04 , C07D451/04

摘要： 本发明涉及蕈毒碱性受体调节剂。本发明还提供了包括这种调节剂的组合物，以及以此治疗蕈毒碱性受体介导的疾病的方法。

55.

发明公开
N－羟基酰胺衍生物及其应用失效

公开(公告)号：CN1989106A

公开(公告)日：2007-06-27

申请号：CN200580025086.2

申请日：2005-07-25

申请人： 应用研究系统ARS股份公司

发明人： D·斯维能 , A·邦布伦 , J·冈萨雷斯 , S·克罗斯格纳尼 , P·戈布 , C·乔兰德-勒布伦

IPC分类号： C07D213/74 , C07D285/08 , C07D295/18 , C07D239/42 , C07D487/08 , C07D211/58 , C07D401/12 , C07D211/46 , C07D215/46 , C07D241/20 , A61K31/496 , A61P29/00

CPC分类号： C07D211/46 , C07D211/58 , C07D213/74 , C07D215/46 , C07D239/42 , C07D241/20 , C07D285/08 , C07D295/185 , C07D401/12 , C07D487/08

摘要： 本发明涉及式(I)所示N－羟基酰胺衍生物及其应用，具体用于治疗和/或预防自身免疫性疾病、炎性疾病、心血管疾病、神经变性疾病、癌症、呼吸系统疾病和纤维化，包括多发性硬化、关节炎、肺气肿、慢性阻塞性肺病、肝和肺纤维化。

56.

发明公开
选择性激酶抑制剂失效

公开(公告)号：CN1906190A

公开(公告)日：2007-01-31

申请号：CN200580001563.1

申请日：2005-01-12

申请人： 西托匹亚研究有限公司

发明人： 米歇尔·林尼·斯泰尔斯 , 曾军 , 赫伯特·鲁道夫·特罗伊特莱因 , 安德鲁·弗雷德里克·威尔克斯 , 马塞尔·罗伯特·克林 , 部先永 , 克里斯托弗·约翰·伯恩斯

IPC分类号： C07D403/04 , C07D403/14 , C07D401/04 , C07D407/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , A61K31/497 , A61K31/4439 , A61K31/506 , A61P37/06

CPC分类号： C07D403/04 , C07D235/30 , C07D241/20 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12

摘要： 本发明提供通式I的化合物或其药学可接受的前药、盐、水合物、溶剂合物、晶形或非对映体，其中A代表各种6元含氮杂环，Q是键、卤素、C1－4烷基、O、S、SO2、CO或CS，而X1、X2、X3和X4任选被9种特定的取代基取代，或者一个可以是氮。本发明还提供包含载体和至少一种式I的化合物的组合物。另外，本发明还提供通过给予式I的化合物治疗酪氨酸激酶相关疾病状态的方法以及通过给予式I的化合物抑制个体免疫系统的方法。

57.

发明公开
磷酸二酯酶4抑制剂,包括N－取代的苯胺及二苯胺类似物失效

公开(公告)号：CN1688545A

公开(公告)日：2005-10-26

申请号：CN03822354.6

申请日：2003-07-21

申请人： 记忆药物公司

发明人： 理查德·A.·舒马赫 , 艾伦·T.·霍珀 , 阿肖克·泰西姆 , 汉斯-于尔根·厄恩斯特·赫斯 , 阿克塞尔·翁特贝克 , 埃里克·屈斯特 , 小威廉·弗雷德里克·布鲁贝克 , 罗伯特·F.·邓恩

IPC分类号： C07D213/38 , C07D261/08 , C07D333/20 , C07D215/14 , C07D241/12 , C07D277/28 , C07D217/18 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D401/12 , A61K31/44 , A61P25/00

CPC分类号： C07D241/12 , C07C217/84 , C07C217/86 , C07C217/88 , C07C217/92 , C07C229/60 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07D213/38 , C07D213/61 , C07D213/68 , C07D213/74 , C07D213/75 , C07D213/79 , C07D213/80 , C07D215/12 , C07D215/14 , C07D215/38 , C07D217/22 , C07D239/42 , C07D241/20 , C07D261/08 , C07D261/14 , C07D277/28 , C07D295/13 , C07D307/14 , C07D307/20 , C07D317/58 , C07D333/20 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D409/14

摘要： 通过新化合物，如N－取代的苯胺和二苯胺类似物实现PDE4抑制。本发明的化合物为式(I)的化合物：其中R1、R2、R3和R4如本文定义。

58.

发明授权
新颖的乙酰胺衍生物和蛋白酶抑制剂失效

公开(公告)号：CN1169791C

公开(公告)日：2004-10-06

申请号：CN97197638.4

申请日：1997-09-05

申请人： 日本化药株式会社

发明人： 铃木良一 , 石田晃一

IPC分类号： C07D213/64 , C07D239/42 , C07D241/20 , C07D253/06 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D417/06 , C07D417/12 , A61K31/495 , A61K31/505 , A61K31/44 , A61K31/535 , A61K31/53

CPC分类号： C07D239/42 , C07D239/47 , C07D241/20 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , Y02P20/55

摘要： 本发明涉及新颖的，具有取代的杂环基团和相邻的二羰基结构的乙酰胺衍生物，例如1-嘧啶基乙酰胺化合物、4-吡嗪基乙酰胺化合物、4-三嗪基乙酰胺化合物等，本发明化合物对胰凝乳蛋白酶类蛋白酶具有抑制活性，可用作所述酶的抑制剂，特别是作为胃促胰酶的抑制剂。本发明新颖的乙酰胺衍生物如式(I)所示，其中R0是取代或未取代的苯基；R1是芳基、杂芳基或取代或未取代的脂族低级烷基；R2是取代或未取代的烷基、芳烷基或杂芳烷基；R3是氢，酰基，磺酰基，异氰酸酯基，硫脲，或氢、低级烷基或取代的低级烷基，芳基(1-7C)烷基、杂芳基(1-7C)烷基、芳基和杂芳基；X和Y各自独立地表示氮原子或碳原子；和Z表示多亚甲基，其中多亚甲基的氢原子可被取代。

59.

发明公开
杂环衍生物及医药品失效

公开(公告)号：CN1516690A

公开(公告)日：2004-07-28

申请号：CN02808977.4

申请日：2002-04-25

申请人： 日本新药株式会社

发明人： 浅木哲夫 , 浜本泰介 , 桑野敬市

IPC分类号： C07D213/74 , C07D239/42 , C07D241/18 , C07D241/20 , C07D253/06 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D409/12 , C07D239/34 , C07D239/38 , C07D253/07 , A61K31/4418 , A61K31/4965 , A61K31/497 , A61K31/505 , A61K31/53 , A61P3/10 , A61P7/02 , A61P9/08 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P13/12 , A61P43/00 , A61P11/06 , A61P11/08 , A61P9/00 , A61P37/02 , A61P37/08 , A61P17/02

CPC分类号： C07D409/12 , A61K31/4418 , A61K31/4965 , A61K31/497 , A61K31/505 , A61K31/53 , C07D213/74 , C07D239/42 , C07D241/12 , C07D241/18 , C07D241/20 , C07D253/07 , C07D401/04 , C07D403/04

摘要： 作为PGI2受体激动剂有用的化合物及医药组合物。本发明为以通式(1)表示的化合物或其药学上允许的盐为有效成分的医药组合物，式(1)中，R1、R2可相同或不同，表示可取代的芳基，Y表示N、CH等，Z表示N或CH等，A表示NH、NR5、O、S或亚乙基等，R5表示烷基等，D表示亚烷基或亚烯基，E表示亚苯基或单键，G表示O、S或CH2等，R3和R4可相同或不同，表示氢原子或烷基，Q表示羧基、烷氧基羰基、四唑基、氨基甲酰基、N－(烷基磺酰基)氨基甲酰基等。