公开(公告)号：CN1169791C

公开(公告)日：2004-10-06

申请号：CN97197638.4

申请日：1997-09-05

Applicant: 日本化药株式会社

Inventor： 铃木良一 ,  石田晃一

IPC: C07D213/64 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D253/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/44 ,  A61K31/535 ,  A61K31/53

CPC classification number: C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D241/20 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  Y02P20/55

Abstract: 本发明涉及新颖的，具有取代的杂环基团和相邻的二羰基结构的乙酰胺衍生物，例如1-嘧啶基乙酰胺化合物、4-吡嗪基乙酰胺化合物、4-三嗪基乙酰胺化合物等，本发明化合物对胰凝乳蛋白酶类蛋白酶具有抑制活性，可用作所述酶的抑制剂，特别是作为胃促胰酶的抑制剂。本发明新颖的乙酰胺衍生物如式(I)所示，其中R0是取代或未取代的苯基；R1是芳基、杂芳基或取代或未取代的脂族低级烷基；R2是取代或未取代的烷基、芳烷基或杂芳烷基；R3是氢，酰基，磺酰基，异氰酸酯基，硫脲，或氢、低级烷基或取代的低级烷基，芳基(1-7C)烷基、杂芳基(1-7C)烷基、芳基和杂芳基；X和Y各自独立地表示氮原子或碳原子；和Z表示多亚甲基，其中多亚甲基的氢原子可被取代。

公开(公告)号：CN1291197A

公开(公告)日：2001-04-11

申请号：CN99803040.6

申请日：1999-02-16

Applicant: 日本化药株式会社

Inventor： 石田晃一 ,  铃木良一

IPC: C07K5/062 ,  C07K1/02 ,  C07D239/36 ,  A61K38/05

CPC classification number: C07D401/12 ,  A61K38/00 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/0821

Abstract: 本发明涉及下式1表示的新乙酰胺衍生物,它具有糜蛋白酶类酶白酶抑制活性,可用作上述酶的抑制剂,尤其是作为胃促胰酶抑制剂,并涉及其医药用途,如抗哮喘药以及治疗伴随有血管生成和粉瘤的血管损伤的药物。其中R0表示取代或未取代的苯基,R1表示含有或不含有取代基的芳基、杂芳基或脂族低级烷基,R2表示取代或未取代的烷基、芳烷基、杂芳基烷基和杂芳氧基烷基等,J表示羰基或亚甲基等,L表示甲氧基、羟基或乙酰氧基等,X和Y各自独立地表示氮原子或碳原子,Z表示任选有取代基的亚甲基或多亚甲基。

公开(公告)号：CN1209368C

公开(公告)日：2005-07-06

申请号：CN99803040.6

申请日：1999-02-16

Applicant: 日本化药株式会社

Inventor： 石田晃一 ,  铃木良一

IPC: C07K5/062 ,  C07K1/02 ,  C07D239/36 ,  A61K38/05

CPC classification number: C07D401/12 ,  A61K38/00 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/0821

Abstract: 本发明涉及下式1表示的新乙酰胺衍生物，它具有糜蛋白酶类酶白酶抑制活性，可用作上述酶的抑制剂，尤其是作为胃促胰酶抑制剂，并涉及其医药用途，如抗哮喘药以及治疗伴随有血管生成和粉瘤的血管损伤的药物。式1其中R0表示取代或未取代的苯基，R1表示含有或不含有取代基的芳基、杂芳基或脂族低级烷基，R2表示取代或未取代的烷基、芳烷基、杂芳基烷基和杂芳氧基烷基等，J表示羰基或亚甲基等，L表示甲氧基、羟基或乙酰氧基等，X和Y各自独立地表示氮原子或碳原子，Z表示任选有取代基的亚甲基或多亚甲基。

公开(公告)号：CN1229405A

公开(公告)日：1999-09-22

申请号：CN97197638.4

申请日：1997-09-05

Applicant: 日本化药株式会社

Inventor： 铃木良一 ,  石田晃一

IPC: C07D213/64 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D253/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/44 ,  A61K31/535 ,  A61K31/53

CPC classification number: C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D241/20 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  Y02P20/55

Abstract: 本发明涉及新颖的,具有取代的杂环基团和相邻的二羰基结构的乙酰胺衍生物,例如1－嘧啶基乙酰胺化合物、1－吡嗪基乙酰胺化合物、1－三嗪基乙酰胺化合物等,本发明化合物对胰凝乳蛋白酶类蛋白酶具有抑制活性,可用作所述酶的抑制剂,特别是作为胃促胰酶的抑制剂。本发明新颖的乙酰胺衍生物如式(Ⅰ)所示,其中R0是取代或未取代的苯基;R1是芳基、杂芳基或取代或未取代的脂族低级烷基;R2是取代或未取代的烷基、芳烷基或杂芳烷基;R3是氢,酰基,磺酰基,异氰酸酯基,硫脲,或氢、低级烷基或取代的低级烷基,芳基(1－7C)烷基、杂芳基(1－7C)烷基、芳基和杂芳基;X和Y各自独立地表示氮原子或碳原子;和Z表示多亚甲基,其中多亚甲基的氢原子可被取代。