公开(公告)号：CN1209368C

公开(公告)日：2005-07-06

申请号：CN99803040.6

申请日：1999-02-16

Applicant: 日本化药株式会社

Inventor： 石田晃一 ,  铃木良一

IPC: C07K5/062 ,  C07K1/02 ,  C07D239/36 ,  A61K38/05

CPC classification number: C07D401/12 ,  A61K38/00 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/0821

Abstract: 本发明涉及下式1表示的新乙酰胺衍生物，它具有糜蛋白酶类酶白酶抑制活性，可用作上述酶的抑制剂，尤其是作为胃促胰酶抑制剂，并涉及其医药用途，如抗哮喘药以及治疗伴随有血管生成和粉瘤的血管损伤的药物。式1其中R0表示取代或未取代的苯基，R1表示含有或不含有取代基的芳基、杂芳基或脂族低级烷基，R2表示取代或未取代的烷基、芳烷基、杂芳基烷基和杂芳氧基烷基等，J表示羰基或亚甲基等，L表示甲氧基、羟基或乙酰氧基等，X和Y各自独立地表示氮原子或碳原子，Z表示任选有取代基的亚甲基或多亚甲基。

公开(公告)号：CN1229405A

公开(公告)日：1999-09-22

申请号：CN97197638.4

申请日：1997-09-05

Applicant: 日本化药株式会社

Inventor： 铃木良一 ,  石田晃一

IPC: C07D213/64 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D253/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/44 ,  A61K31/535 ,  A61K31/53

CPC classification number: C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D241/20 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  Y02P20/55

Abstract: 本发明涉及新颖的,具有取代的杂环基团和相邻的二羰基结构的乙酰胺衍生物,例如1－嘧啶基乙酰胺化合物、1－吡嗪基乙酰胺化合物、1－三嗪基乙酰胺化合物等,本发明化合物对胰凝乳蛋白酶类蛋白酶具有抑制活性,可用作所述酶的抑制剂,特别是作为胃促胰酶的抑制剂。本发明新颖的乙酰胺衍生物如式(Ⅰ)所示,其中R0是取代或未取代的苯基;R1是芳基、杂芳基或取代或未取代的脂族低级烷基;R2是取代或未取代的烷基、芳烷基或杂芳烷基;R3是氢,酰基,磺酰基,异氰酸酯基,硫脲,或氢、低级烷基或取代的低级烷基,芳基(1－7C)烷基、杂芳基(1－7C)烷基、芳基和杂芳基;X和Y各自独立地表示氮原子或碳原子;和Z表示多亚甲基,其中多亚甲基的氢原子可被取代。

公开(公告)号：CN100497317C

公开(公告)日：2009-06-10

申请号：CN200380108285.0

申请日：2003-12-10

Applicant: 日本化药株式会社

Inventor： 黑岩俊介 ,  小田中淳子 ,  丸山佐起子 ,  佐藤美孝 ,  户村有宏 ,  佐藤弘 ,  铃木良一

IPC: C07D237/28 ,  C07D471/04 ,  A61K31/502 ,  A61K31/5025 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及3-苯基-噌啉类似物或其生理学上可接受的盐，和包括该类似物或其生理学上可接受的盐作为活性组分的细胞增殖抑制剂和抗肿瘤剂。

公开(公告)号：CN1964953A

公开(公告)日：2007-05-16

申请号：CN200580018872.X

申请日：2005-06-08

Applicant: 日本化药株式会社

Inventor： 佐藤美孝 ,  铃木良一 ,  山本启一朗 ,  黑岩俊介 ,  丸山佐起子

IPC: C07D237/26 ,  A61K31/502 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  C07D401/12

CPC classification number: C07D237/28

Abstract: 由下列通式(1)代表的3－苯基四氢噌啉－5－醇衍生物(其中Z代表2－羧基乙基、3－二甲氨基丙基等；X代表三氟甲基等；X’代表氢等；Y和Y’各自代表甲基、氢等)、其生理学上可接受的盐或者二者的前体药物。它们对于肿瘤细胞具有细胞抑制活性，因此作为抗肿瘤剂是有效的。

公开(公告)号：CN1735600A

公开(公告)日：2006-02-15

申请号：CN200380108285.0

申请日：2003-12-10

Applicant: 日本化药株式会社

Inventor： 黑岩俊介 ,  小田中淳子 ,  丸山佐起子 ,  佐藤美孝 ,  户村有宏 ,  佐藤弘 ,  铃木良一

IPC: C07D237/28 ,  C07D471/04 ,  A61K31/502 ,  A61K31/5025 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及3－苯基－噌啉类似物或其生理学上可接受的盐，和包括该类似物或其生理学上可接受的盐作为活性组分的细胞增殖抑制剂和抗肿瘤剂。

公开(公告)号：CN1291197A

公开(公告)日：2001-04-11

申请号：CN99803040.6

申请日：1999-02-16

Applicant: 日本化药株式会社

Inventor： 石田晃一 ,  铃木良一

IPC: C07K5/062 ,  C07K1/02 ,  C07D239/36 ,  A61K38/05

CPC classification number: C07D401/12 ,  A61K38/00 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/0821

Abstract: 本发明涉及下式1表示的新乙酰胺衍生物,它具有糜蛋白酶类酶白酶抑制活性,可用作上述酶的抑制剂,尤其是作为胃促胰酶抑制剂,并涉及其医药用途,如抗哮喘药以及治疗伴随有血管生成和粉瘤的血管损伤的药物。其中R0表示取代或未取代的苯基,R1表示含有或不含有取代基的芳基、杂芳基或脂族低级烷基,R2表示取代或未取代的烷基、芳烷基、杂芳基烷基和杂芳氧基烷基等,J表示羰基或亚甲基等,L表示甲氧基、羟基或乙酰氧基等,X和Y各自独立地表示氮原子或碳原子,Z表示任选有取代基的亚甲基或多亚甲基。

公开(公告)号：CN1169791C

公开(公告)日：2004-10-06

申请号：CN97197638.4

申请日：1997-09-05

Applicant: 日本化药株式会社

Inventor： 铃木良一 ,  石田晃一

IPC: C07D213/64 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D253/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/44 ,  A61K31/535 ,  A61K31/53

CPC classification number: C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D241/20 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  Y02P20/55

Abstract: 本发明涉及新颖的，具有取代的杂环基团和相邻的二羰基结构的乙酰胺衍生物，例如1-嘧啶基乙酰胺化合物、4-吡嗪基乙酰胺化合物、4-三嗪基乙酰胺化合物等，本发明化合物对胰凝乳蛋白酶类蛋白酶具有抑制活性，可用作所述酶的抑制剂，特别是作为胃促胰酶的抑制剂。本发明新颖的乙酰胺衍生物如式(I)所示，其中R0是取代或未取代的苯基；R1是芳基、杂芳基或取代或未取代的脂族低级烷基；R2是取代或未取代的烷基、芳烷基或杂芳烷基；R3是氢，酰基，磺酰基，异氰酸酯基，硫脲，或氢、低级烷基或取代的低级烷基，芳基(1-7C)烷基、杂芳基(1-7C)烷基、芳基和杂芳基；X和Y各自独立地表示氮原子或碳原子；和Z表示多亚甲基，其中多亚甲基的氢原子可被取代。