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公开(公告)号：CN109642024A
公开(公告)日：2019-04-16
申请号：CN201780046734.5
申请日：2017-07-25
Applicant: 日本化药株式会社
Abstract: 本发明的课题在于提供一种高分子胶束型DDS制剂，其通过提高对于肿瘤组织、炎症患部组织等疾病靶组织的迁移性、渗透性、滞留性，提高药理活性物质的作用，能够有效地发挥出药理活性效果。一种嵌段共聚物(A)，其为含有聚乙二醇链的亲水性聚合物链段、与含有在侧链中具有疏水性取代基的聚氨基酸链的疏水性聚合物链段连结而成的嵌段共聚物，在该亲水性聚合物链段上结合有靶结合部位，将该聚乙二醇链与该聚氨基酸链结合而成的主链聚合物的分子量为2千道尔顿以上10千道尔顿以下。
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公开(公告)号：CN1964953A
公开(公告)日：2007-05-16
申请号：CN200580018872.X
申请日：2005-06-08
Applicant: 日本化药株式会社
IPC: C07D237/26 , A61K31/502 , A61K31/5377 , A61P35/00 , C07D401/12
CPC classification number: C07D237/28
Abstract: 由下列通式(1)代表的3－苯基四氢噌啉－5－醇衍生物(其中Z代表2－羧基乙基、3－二甲氨基丙基等；X代表三氟甲基等；X’代表氢等；Y和Y’各自代表甲基、氢等)、其生理学上可接受的盐或者二者的前体药物。它们对于肿瘤细胞具有细胞抑制活性，因此作为抗肿瘤剂是有效的。
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公开(公告)号：CN109476841B
公开(公告)日：2021-08-24
申请号：CN201780045619.6
申请日：2017-07-21
Applicant: 日本化药株式会社
Abstract: 本发明提供一种与公知的嵌段共聚物和使用了该嵌段共聚物的成像探针相比提高了肿瘤内部的成像效果的嵌段共聚物；以及使用了该嵌段共聚物的成像探针。具体而言，为了与公知的嵌段共聚物和使用了该嵌段共聚物的成像探针相比提高在疾病靶组织中的渗透性、有效地提高成像效果，提供一种嵌段共聚物和包含该嵌段共聚物的组合物，该嵌段共聚物为含有聚乙二醇链的亲水性聚合物链段、与含有在侧链中具有信号基和任选的疏水性取代基的聚氨基酸链的疏水性聚合物链段连结而成的嵌段共聚物，该聚乙二醇链与该聚氨基酸链结合而成的主链聚合物的平均分子量为2kDa以上10kDa以下，信号基和任选的疏水性取代基的质量含量为5质量％以上50质量％以下。
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公开(公告)号：CN103874722A
公开(公告)日：2014-06-18
申请号：CN201280043928.7
申请日：2012-08-31
Applicant: 日本化药株式会社
IPC: C08G73/10 , A61K9/48 , A61K47/34 , A61P35/00 , C08G65/333
CPC classification number: C08G81/00 , C08G65/3315 , C08G65/333 , C08G65/33334 , C08G69/10 , C08G69/40 , C08G73/14
Abstract: 本发明提供一种由通式（2）所表示的化合物制造通式（1）所表示的化合物的方法，即，一种控制可具有取代基的芳基（C1～C8）烷基醇的导入量和pAsp（聚天冬氨酸）的残存羧基的量的方法。通过使可具有取代基的芳基（C1～C8）烷基醇及相对于通式（2）中的羧基的量（x与y的和）为2（x+y）当量以上的碳二亚胺类化合物在溶剂中在15～30℃下与通式（2）所表示的化合物反应2～48小时，得到通式（1）所表示的化合物的制造方法。
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公开(公告)号：CN107249589B
公开(公告)日：2021-06-08
申请号：CN201680011490.2
申请日：2016-02-19
Applicant: 日本化药株式会社
IPC: A61K31/4745 , A61K31/337 , A61K45/00 , A61K47/34 , A61K47/60 , A61K47/69 , A61P35/00 , C08G65/333 , C08G81/00
Abstract: 本发明的课题在于提供一种生理活性物质结合嵌段共聚物，与公知的生理活性物质结合嵌段共聚物相比，其提高在病变靶组织中的渗透性和/或提高排泄性，抑制生理活性物质对病变靶组织以外的正常组织的致敏，由此提高了有效性和/或安全性。一种嵌段共聚物，其为聚乙二醇链段与结合有生理活性物质的聚氨基酸衍生物链段连结而成的嵌段共聚物，其分子量为2千道尔顿以上15千道尔顿以下，利用激光散射光度计测定的该生理活性物质结合嵌段共聚物的1mg/mL水溶液的光散射强度为甲苯的光散射强度的至少2倍以上。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN109476841A
公开(公告)日：2019-03-15
申请号：CN201780045619.6
申请日：2017-07-21
Applicant: 日本化药株式会社
Abstract: 本发明提供一种与公知的嵌段共聚物和使用了该嵌段共聚物的成像探针相比提高了肿瘤内部的成像效果的嵌段共聚物；以及使用了该嵌段共聚物的成像探针。具体而言，为了与公知的嵌段共聚物和使用了该嵌段共聚物的成像探针相比提高在疾病靶组织中的渗透性、有效地提高成像效果，提供一种嵌段共聚物和包含该嵌段共聚物的组合物，该嵌段共聚物为含有聚乙二醇链的亲水性聚合物链段、与含有在侧链中具有信号基和任选的疏水性取代基的聚氨基酸链的疏水性聚合物链段连结而成的嵌段共聚物，该聚乙二醇链与该聚氨基酸链结合而成的主链聚合物的平均分子量为2kDa以上10kDa以下，信号基和任选的疏水性取代基的质量含量为5质量％以上50质量％以下。
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公开(公告)号：CN101448875A
公开(公告)日：2009-06-03
申请号：CN200780017780.9
申请日：2007-05-16
Applicant: 日本化药株式会社
IPC: C08G81/00 , A61K31/365 , A61K31/7048 , A61K47/34 , A61K47/48 , A61P35/00 , C08G85/00
CPC classification number: A61K31/7048 , A61K9/0019 , A61K31/365 , A61K47/26 , A61K47/60 , C08G65/331 , C08G65/3314 , C08G65/3324 , C08G73/1092 , C08G83/00 , C08L71/02 , C08L77/00 , C08L2203/02 , C08L2205/05 , C08L2666/20
Abstract: 人们需要一种新颖的鬼臼毒素衍生物，其能够在无需依赖生物酶的条件下释放药物，能够预期其具有有效的疗效，而且可溶于水。提供了一种包含聚乙二醇结构单元以及两个或更多个琥珀酸单酰胺结构单元的聚合物，特别是鬼臼毒素的聚合物结合体，其中聚乙二醇/聚天冬氨酸共聚物的羧酸基团与鬼臼毒素的羟基通过酯键连接。
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公开(公告)号：CN107249589A
公开(公告)日：2017-10-13
申请号：CN201680011490.2
申请日：2016-02-19
Applicant: 日本化药株式会社
IPC: A61K31/4745 , A61K47/34 , A61K47/59 , A61P35/00 , C08G65/333 , C08G81/00
CPC classification number: A61K47/60 , A61K31/05 , A61K31/337 , A61K31/4745 , A61K47/50 , A61P35/00 , C08G65/333 , C08G65/33324 , C08G81/00 , C08G2650/04 , C08G2650/50
Abstract: 本发明的课题在于提供一种生理活性物质结合嵌段共聚物，与公知的生理活性物质结合嵌段共聚物相比，其提高在病变靶组织中的渗透性和/或提高排泄性，抑制生理活性物质对病变靶组织以外的正常组织的致敏，由此提高了有效性和/或安全性。一种嵌段共聚物，其为聚乙二醇链段与结合有生理活性物质的聚氨基酸衍生物链段连结而成的嵌段共聚物，其分子量为2千道尔顿以上15千道尔顿以下，利用激光散射光度计测定的该生理活性物质结合嵌段共聚物的1mg/mL水溶液的光散射强度为甲苯的光散射强度的至少2倍以上。
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公开(公告)号：CN103874722B
公开(公告)日：2016-06-29
申请号：CN201280043928.7
申请日：2012-08-31
Applicant: 日本化药株式会社
IPC: C08G73/10 , A61K9/48 , A61K47/34 , A61P35/00 , C08G65/333
CPC classification number: C08G81/00 , C08G65/3315 , C08G65/333 , C08G65/33334 , C08G69/10 , C08G69/40 , C08G73/14
Abstract: 本发明提供一种由通式（2）所表示的化合物制造通式（1）所表示的化合物的方法，即，一种控制可具有取代基的芳基（C1～C8）烷基醇的导入量和pAsp（聚天冬氨酸）的残存羧基的量的方法。通过使可具有取代基的芳基（C1～C8）烷基醇及相对于通式（2）中的羧基的量（x与y的和）为2（x+y）当量以上的碳二亚胺类化合物在溶剂中在15～30℃下与通式（2）所表示的化合物反应2～48小时，得到通式（1）所表示的化合物的制造方法。
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公开(公告)号：CN103221054A
公开(公告)日：2013-07-24
申请号：CN201180055602.1
申请日：2011-11-16
Applicant: 日本化药株式会社
IPC: A61K31/7068 , A61K9/107 , A61K47/48 , A61P31/12 , A61P35/00
CPC classification number: C08G81/00 , A61K31/513 , A61K31/77 , A61K31/785 , A61K47/60 , A61K47/645 , C07D407/04 , C08G69/40 , C08G69/48
Abstract: 提供可以不依赖于生物体的酶而释放药剂，且有望获得高治疗效果的胞苷类代谢拮抗剂的新高分子衍生物。胞苷类代谢拮抗剂的高分子衍生物在聚乙二醇结构部分和具有10以上的羧基的聚合物的嵌段共聚物的侧链羧基上结合有通式(I)或通式(II)表示的取代基。式中，R7、R8分别独立地表示氢原子或可具有取代基的(C1～C6)烷基，R6表示氢原子、可具有取代基的(C1～C40)烷基、可具有取代基的(C1～C40)芳烷基、可具有取代基的芳基、羧基被保护的氨基酸残基或可具有取代基的糖残基，CX-CY表示CH-CH或C=C(双键)，A表示胞苷类代谢拮抗剂的除去4位氨基的残基。
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