肿瘤靶向多肽-阿霉素衍生物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN103908677B

    公开(公告)日:2017-02-01

    申请号:CN201410137337.7

    申请日:2014-04-04

    摘要: 肿瘤靶向多肽—阿霉素衍生物及其制备方法和应用,该化合物由以下步骤制得:将多肽溶于pH值7.8~8.2的磷酸盐缓冲液里,再将DOXO-EMCH溶于溶剂中得到溶液,所述多肽为T10肽或T15肽,所述溶剂为水与N,N’—二甲基甲酰胺的混合物,将DOXO-EMCH溶液滴加入到多肽溶液中,室温下避光搅拌反应,再将溶液离心去除沉淀,即可制得粗产物;采用制备色谱法对粗产物进行分离纯化,离心浓缩,制得精制品T10-DOXO-EMCH或T15-DOXO-EMCH。本发明化合物阿霉素腙衍生物在肿瘤酸性微环境中,腙键选择性断开,释放出药理活性的阿霉素,提高药物疗效,逆转肿瘤耐药性。