公开(公告)号：CN103221054A

公开(公告)日：2013-07-24

申请号：CN201180055602.1

申请日：2011-11-16

Applicant: 日本化药株式会社

Inventor： 山本启一朗 ,  冈崎麻奈实 ,  川村大

IPC: A61K31/7068 ,  A61K9/107 ,  A61K47/48 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00

CPC classification number: C08G81/00 ,  A61K31/513 ,  A61K31/77 ,  A61K31/785 ,  A61K47/60 ,  A61K47/645 ,  C07D407/04 ,  C08G69/40 ,  C08G69/48

Abstract: 提供可以不依赖于生物体的酶而释放药剂，且有望获得高治疗效果的胞苷类代谢拮抗剂的新高分子衍生物。胞苷类代谢拮抗剂的高分子衍生物在聚乙二醇结构部分和具有10以上的羧基的聚合物的嵌段共聚物的侧链羧基上结合有通式(I)或通式(II)表示的取代基。式中，R7、R8分别独立地表示氢原子或可具有取代基的(C1～C6)烷基，R6表示氢原子、可具有取代基的(C1～C40)烷基、可具有取代基的(C1～C40)芳烷基、可具有取代基的芳基、羧基被保护的氨基酸残基或可具有取代基的糖残基，CX-CY表示CH-CH或C=C(双键)，A表示胞苷类代谢拮抗剂的除去4位氨基的残基。