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公开(公告)号：CN101808651B
公开(公告)日：2013-03-27
申请号：CN200880109404.7
申请日：2008-09-26
Applicant: 日本化药株式会社
CPC classification number: A61K31/785 , A61K47/60 , A61K47/645
Abstract: 由于机体的酶不仅存在种间差异，即使是同一种中也存在较大的个体差异，因此需要可在不依赖机体的酶的情况下释放药剂且可期待有效的治疗效果的新的类固醇类药物制剂。本发明提供一种类固醇类的高分子结合物，其特征在于，具有聚乙二醇结构部分和包括2个以上的琥珀酸单酰胺结构单元的琥珀酸单酰胺结构部分的聚合物的羧基与类固醇类的羟基形成酯键。
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公开(公告)号：CN101977631A
公开(公告)日：2011-02-16
申请号：CN200980110087.5
申请日：2009-03-17
Applicant: 日本化药株式会社
IPC: A61K47/48 , A61K31/352 , A61K31/405 , A61K31/407 , A61K31/704 , A61K38/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , C08G69/44 , C08G69/48
CPC classification number: A61K31/352 , A61K31/197 , A61K31/405 , A61K31/407 , A61K31/704 , A61K47/60 , A61K47/645 , C08G69/10 , C08G69/40 , C08G69/48
Abstract: 公开一种生理活性物质的水溶性高分子量偶联物，其能够不依赖活体内的酶释放药物，预期其具有有用的治疗效果。一种生理活性物质的高分子量偶联物具有由通式(1)表示的与嵌段共聚物侧链羧基结合的取代基，该嵌段共聚物具有聚乙二醇部分和聚天冬氨酸部分或聚谷氨酸部分。式1：-Ar-CR15R16-O-C(＝O)-A[在该式中，Ar表示任选具有取代基的芳族烃基或任选具有取代基的芳族杂环基；R15和R16独立地表示氢原子或任选具有取代基的C1-C6烷基；A表示具有羧基的生理活性物质的残基或具有氨基的生理活性物质的残基]。
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公开(公告)号：CN102421827B
公开(公告)日：2014-07-30
申请号：CN201080021960.6
申请日：2010-05-12
Applicant: 日本化药株式会社
IPC: C08G85/00 , A61K31/167 , A61K31/19 , A61K31/195 , A61K31/337 , A61K31/365 , A61K31/4745 , A61K31/52 , A61K31/573 , A61K31/704 , A61K31/7052 , A61K31/7068 , A61K47/34 , A61K47/42 , A61K47/48 , A61P9/10 , A61P17/14 , A61P35/00 , C08G69/48
CPC classification number: C08G69/10 , A61K31/167 , A61K31/19 , A61K31/195 , A61K31/337 , A61K31/365 , A61K31/4745 , A61K31/52 , A61K31/573 , A61K31/704 , A61K31/7052 , A61K31/7068 , A61K47/60 , A61K47/645 , C08G69/40 , C08G69/48
Abstract: 人们需要可不依赖于机体的酶而释放出药剂，且可期待高治疗效果的生理活性物质的高分子结合体。本发明提供生理活性物质的高分子结合体，其中，在聚乙二醇结构部分和具有2个以上的羧基的聚合物的嵌段共聚物的侧链羧基中的至少一个上以酰胺键结合有以通式(Ⅰ)或通式(Ⅱ)表示的取代基；式中，R8、R9分别独立地表示氢原子或可具有取代基的(C1～C6)烷基，R10表示氢原子、可具有取代基的(C1～C40)烷基、可具有取代基的(C1～C40)芳烷基、可具有取代基的芳基、羧基被保护的氨基酸残基或可具有取代基的糖残基，CX-CY表示CH-CH或C＝C(双键)，A表示从具有一个以上的羟基的生理活性物质去除所述一个以上的羟基中的任意一个羟基而得的残基。
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公开(公告)号：CN101489592A
公开(公告)日：2009-07-22
申请号：CN200780027210.8
申请日：2007-07-13
Applicant: 日本化药株式会社
CPC classification number: C08G73/1092 , A61K47/60 , A61K47/645
Abstract: 一种新的考布他汀的衍生物，该化合物具有水溶性并能够在没有可能导致个体差异的生物酶的条件下释放药物，已期待其有效治疗作用。提供了一种考布他汀的高分子量偶联物，特征是该化合物聚乙二醇部分与具有两个或更多个羧酸基团的聚合物部分如聚天冬氨酸或聚谷氨酸的嵌段共聚物的结构中考布他汀的羟基与聚合物部分的羧酸基团通过酯键结合。
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公开(公告)号：CN103874722B
公开(公告)日：2016-06-29
申请号：CN201280043928.7
申请日：2012-08-31
Applicant: 日本化药株式会社
IPC: C08G73/10 , A61K9/48 , A61K47/34 , A61P35/00 , C08G65/333
CPC classification number: C08G81/00 , C08G65/3315 , C08G65/333 , C08G65/33334 , C08G69/10 , C08G69/40 , C08G73/14
Abstract: 本发明提供一种由通式（2）所表示的化合物制造通式（1）所表示的化合物的方法，即，一种控制可具有取代基的芳基（C1～C8）烷基醇的导入量和pAsp（聚天冬氨酸）的残存羧基的量的方法。通过使可具有取代基的芳基（C1～C8）烷基醇及相对于通式（2）中的羧基的量（x与y的和）为2（x+y）当量以上的碳二亚胺类化合物在溶剂中在15～30℃下与通式（2）所表示的化合物反应2～48小时，得到通式（1）所表示的化合物的制造方法。
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公开(公告)号：CN102421827A
公开(公告)日：2012-04-18
申请号：CN201080021960.6
申请日：2010-05-12
Applicant: 日本化药株式会社
IPC: C08G85/00 , A61K31/167 , A61K31/19 , A61K31/195 , A61K31/337 , A61K31/365 , A61K31/4745 , A61K31/52 , A61K31/573 , A61K31/704 , A61K31/7052 , A61K31/7068 , A61K47/34 , A61K47/42 , A61K47/48 , A61P9/10 , A61P17/14 , A61P35/00 , C08G69/48
CPC classification number: C08G69/10 , A61K31/167 , A61K31/19 , A61K31/195 , A61K31/337 , A61K31/365 , A61K31/4745 , A61K31/52 , A61K31/573 , A61K31/704 , A61K31/7052 , A61K31/7068 , A61K47/60 , A61K47/645 , C08G69/40 , C08G69/48
Abstract: 人们需要可不依赖于机体的酶而释放出药剂，且可期待高治疗效果的生理活性物质的高分子结合体。本发明提供生理活性物质的高分子结合体，其中，在聚乙二醇结构部分和具有2个以上的羧基的聚合物的嵌段共聚物的侧链羧基中的至少一个上以酰胺键结合有以通式(Ⅰ)或通式(Ⅱ)表示的取代基；式中，R8、R9分别独立地表示氢原子或可具有取代基的(C1～C6)烷基，R10表示氢原子、可具有取代基的(C1～C40)烷基、可具有取代基的(C1～C40)芳烷基、可具有取代基的芳基、羧基被保护的氨基酸残基或可具有取代基的糖残基，CX-CY表示CH-CH或C＝C(双键)，A表示从具有一个以上的羟基的生理活性物质去除所述一个以上的羟基中的任意一个羟基而得的残基。
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公开(公告)号：CN101448875A
公开(公告)日：2009-06-03
申请号：CN200780017780.9
申请日：2007-05-16
Applicant: 日本化药株式会社
IPC: C08G81/00 , A61K31/365 , A61K31/7048 , A61K47/34 , A61K47/48 , A61P35/00 , C08G85/00
CPC classification number: A61K31/7048 , A61K9/0019 , A61K31/365 , A61K47/26 , A61K47/60 , C08G65/331 , C08G65/3314 , C08G65/3324 , C08G73/1092 , C08G83/00 , C08L71/02 , C08L77/00 , C08L2203/02 , C08L2205/05 , C08L2666/20
Abstract: 人们需要一种新颖的鬼臼毒素衍生物，其能够在无需依赖生物酶的条件下释放药物，能够预期其具有有效的疗效，而且可溶于水。提供了一种包含聚乙二醇结构单元以及两个或更多个琥珀酸单酰胺结构单元的聚合物，特别是鬼臼毒素的聚合物结合体，其中聚乙二醇/聚天冬氨酸共聚物的羧酸基团与鬼臼毒素的羟基通过酯键连接。
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公开(公告)号：CN1309763C
公开(公告)日：2007-04-11
申请号：CN200380102548.7
申请日：2003-10-29
Applicant: 日本化药株式会社
IPC: C08G81/00 , A61K31/4745 , A61K47/48 , A61P35/00 , A61P43/00
CPC classification number: C07D491/22 , A61K31/4745 , A61K47/60 , A61K47/645
Abstract: 本发明的目的是提供喜树碱的水溶性衍生物，它具有优异的治疗效果，适合用于癌症的化学治疗。也就是说，喜树碱的水溶性高分子等衍生物，通过聚乙二醇一聚羧酸聚合物中的羧酸基团与酚喜树碱中的酚羟基之间的酯连接而获得，具有优良的持续释放效果。
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