公开(公告)号：CN1961027A

公开(公告)日：2007-05-09

申请号：CN200580013227.9

申请日：2005-03-31

Applicant: 日本化药株式会社 ,  田畑泰彦

Inventor： 田畑泰彦 ,  山田正敏 ,  增田亮

IPC: C08G85/00 ,  A61K33/00 ,  B82B1/00 ,  C01B31/02

CPC classification number: B82Y40/00 ,  A61K31/74 ,  B82Y30/00 ,  C01B13/0207 ,  C01B15/027 ,  C01B32/15 ,  C01B32/152

Abstract: 可以通过使水溶性聚合物与分子上带有官能基的富勒烯通过该官能基偶联而获得结合的水溶性聚合物的数量已经得到调节的水溶性富勒烯。这种水溶性富勒烯可以通过将其用作活性氧发生器而用于癌症的光动力疗法或超声疗法。

公开(公告)号：CN107249589A

公开(公告)日：2017-10-13

申请号：CN201680011490.2

申请日：2016-02-19

Applicant: 日本化药株式会社

Inventor： 恩田健 ,  增田亮 ,  山川健 ,  富山千圣 ,  米田靖 ,  赤津裕一 ,  山本启一朗 ,  望月绫香

IPC: A61K31/4745 ,  A61K47/34 ,  A61K47/59 ,  A61P35/00 ,  C08G65/333 ,  C08G81/00

CPC classification number: A61K47/60 ,  A61K31/05 ,  A61K31/337 ,  A61K31/4745 ,  A61K47/50 ,  A61P35/00 ,  C08G65/333 ,  C08G65/33324 ,  C08G81/00 ,  C08G2650/04 ,  C08G2650/50

Abstract: 本发明的课题在于提供一种生理活性物质结合嵌段共聚物，与公知的生理活性物质结合嵌段共聚物相比，其提高在病变靶组织中的渗透性和/或提高排泄性，抑制生理活性物质对病变靶组织以外的正常组织的致敏，由此提高了有效性和/或安全性。一种嵌段共聚物，其为聚乙二醇链段与结合有生理活性物质的聚氨基酸衍生物链段连结而成的嵌段共聚物，其分子量为2千道尔顿以上15千道尔顿以下，利用激光散射光度计测定的该生理活性物质结合嵌段共聚物的1mg/mL水溶液的光散射强度为甲苯的光散射强度的至少2倍以上。

公开(公告)号：CN101218280B

公开(公告)日：2012-06-27

申请号：CN200680016166.6

申请日：2006-04-27

Applicant: 日本化药株式会社

Inventor： 增田亮 ,  恩田健 ,  真柴洋子 ,  山本啓一朗 ,  高塩一俊

IPC: C08G65/08 ,  A61K38/00 ,  C08G65/333 ,  C08G69/48

CPC classification number: C08G73/0233 ,  A61K47/60 ,  A61K47/645 ,  C08G65/329 ,  C08G65/3332 ,  C08G73/028

Abstract: 提供一种低剂量即可发挥高疗效的胞苷代谢拮抗剂的衍生物。一种胞苷代谢拮抗剂的聚合衍生物，其包含高分子化合物和胞苷代谢拮抗剂，其中所述高分子化合物含有聚乙二醇部分和侧链含羧基的聚合物部分，所述聚合衍生物的结构为所述高分子化合物侧链中的羧基和所述胞苷代谢拮抗剂中的氨基结合在一起形成酰胺键。

公开(公告)号：CN101489592A

公开(公告)日：2009-07-22

申请号：CN200780027210.8

申请日：2007-07-13

Applicant: 日本化药株式会社

Inventor： 北川正行 ,  石川惠三 ,  增田亮 ,  高盐一俊

IPC: A61K47/48 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  C08G81/00

CPC classification number: C08G73/1092 ,  A61K47/60 ,  A61K47/645

Abstract: 一种新的考布他汀的衍生物，该化合物具有水溶性并能够在没有可能导致个体差异的生物酶的条件下释放药物，已期待其有效治疗作用。提供了一种考布他汀的高分子量偶联物，特征是该化合物聚乙二醇部分与具有两个或更多个羧酸基团的聚合物部分如聚天冬氨酸或聚谷氨酸的嵌段共聚物的结构中考布他汀的羟基与聚合物部分的羧酸基团通过酯键结合。

公开(公告)号：CN107249589B

公开(公告)日：2021-06-08

申请号：CN201680011490.2

申请日：2016-02-19

Applicant: 日本化药株式会社

Inventor： 恩田健 ,  增田亮 ,  山川健 ,  富山千圣 ,  米田靖 ,  赤津裕一 ,  山本启一朗 ,  望月绫香

IPC: A61K31/4745 ,  A61K31/337 ,  A61K45/00 ,  A61K47/34 ,  A61K47/60 ,  A61K47/69 ,  A61P35/00 ,  C08G65/333 ,  C08G81/00

Abstract: 本发明的课题在于提供一种生理活性物质结合嵌段共聚物，与公知的生理活性物质结合嵌段共聚物相比，其提高在病变靶组织中的渗透性和/或提高排泄性，抑制生理活性物质对病变靶组织以外的正常组织的致敏，由此提高了有效性和/或安全性。一种嵌段共聚物，其为聚乙二醇链段与结合有生理活性物质的聚氨基酸衍生物链段连结而成的嵌段共聚物，其分子量为2千道尔顿以上15千道尔顿以下，利用激光散射光度计测定的该生理活性物质结合嵌段共聚物的1mg/mL水溶液的光散射强度为甲苯的光散射强度的至少2倍以上。

公开(公告)号：CN101061121A

公开(公告)日：2007-10-24

申请号：CN200580039357.X

申请日：2005-11-11

Applicant: 日本化药株式会社

Inventor： 山崎弘子 ,  增田亮

IPC: C07D491/056 ,  C07D221/18

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 在有机甲硅烷基氢化物辅助下，对式(1)表示的化合物[其中R1和R2各自独立地代表羟基，条件是R1和R2彼此键合，形成亚甲基二氧基等；X代表卤素；和R3代表保护基]进行环化反应，然后用氧化剂芳化，产生式(2)表示的苯并[c]菲啶衍生物[其中R1、R2、和R3具有与以上定义相同的含义]。

公开(公告)号：CN1809570B

公开(公告)日：2011-06-22

申请号：CN200480017490.0

申请日：2004-06-02

Applicant: 日本化药株式会社

Inventor： 增田亮 ,  佐藤美孝 ,  秋山裕二 ,  杂贺宽 ,  丰田惠利子

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P7/04 ,  A61P7/06 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 新颖的通式(1)的[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶衍生物，它的前体药物或其药学上可接受的盐，它们表现抗原呈递抑制活性，在器官/骨髓移植、自身免疫疾病、变应性疾病和/或炎性疾病中可用作免疫排斥和/或移植物对宿主反应的预防和/或治疗剂，也可用作抗癌药或者作为被移植器官/被移植骨髓的免疫耐受性诱导剂。

公开(公告)号：CN101218280A

公开(公告)日：2008-07-09

申请号：CN200680016166.6

申请日：2006-04-27

Applicant: 日本化药株式会社

Inventor： 增田亮 ,  恩田健 ,  真柴洋子 ,  山本啓一朗 ,  高塩一俊

IPC: C08G65/08 ,  A61K38/00 ,  C08G65/333 ,  C08G69/48

CPC classification number: C08G73/0233 ,  A61K47/60 ,  A61K47/645 ,  C08G65/329 ,  C08G65/3332 ,  C08G73/028

Abstract: [问题]提供一种低剂量即可发挥高疗效的胞苷代谢拮抗剂的衍生物。[解决问题的方式]一种胞苷代谢拮抗剂的聚合衍生物，其包含高分子化合物和胞苷代谢拮抗剂，其中所述高分子化合物含有聚乙二醇部分和侧链含羧基的聚合物部分，所述聚合衍生物的结构为所述高分子化合物侧链中的羧基和所述胞苷代谢拮抗剂中的氨基结合在一起形成酰胺键。

公开(公告)号：CN1809570A

公开(公告)日：2006-07-26

申请号：CN200480017490.0

申请日：2004-06-02

Applicant: 日本化药株式会社

Inventor： 增田亮 ,  佐藤美孝 ,  秋山裕二 ,  杂贺宽 ,  丰田惠利子

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P7/04 ,  A61P7/06 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 新颖的通式(1)的[1，2，4]三唑并[1，5－a]嘧啶衍生物，它的前体药物或其药学上可接受的盐，它们表现抗原呈递抑制活性，在器官/骨髓移植、自身免疫疾病、变应性疾病和/或炎性疾病中可用作免疫排斥和/或移植物对宿主反应的预防和/或治疗剂，也可用作抗癌药或者作为被移植器官/被移植骨髓的免疫耐受性诱导剂。

公开(公告)号：CN1086188C

公开(公告)日：2002-06-12

申请号：CN97180044.8

申请日：1997-11-21

Applicant: 日本化药株式会社

Inventor： 增田亮 ,  诹访正人 ,  铃木政信

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/435

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: 一种新颖的由通式(A)代表的菲啶鎓衍生物：其中R1是一个取代的或未取代的低级脂族烃基；R是一条具有2至6个碳原子的脂族烃链，该烃链可以任选地被一个取代基取代，该取代基选自由低级烷基、卤素和羟基组成的组；Y和Z各自独立代表一个氢、羟基或低级烷氧基；或者Y与Z结合，共同构成亚甲二氧基或一个苯基环；X-是一个酸根或氢酸根。它显示出抗肿瘤活性，具有对化学还原以及生物代谢反应的耐受性，因此用作一种药物是有利的。