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公开(公告)号:CN107709286B
公开(公告)日:2021-02-19
申请号:CN201680035654.5
申请日:2016-06-16
Applicant: 日本化药株式会社
IPC: C07C211/65 , A61K31/282 , A61P35/00 , C07F15/00
Abstract: 本发明寻求充分具有药物所需的水溶性、稳定性以及抗肿瘤活性等、且临床上可使用的新型铂(Ⅳ)络合物,提供以下述通式(Ⅰ)表示的铂(Ⅳ)络合物,式中,X1和X2同时表示卤素原子、或者一起形成并表示选自乙二酸酯、丙二酸酯、丁二酸酯以及邻苯二甲酸酯的二羧酸酯,Y表示卤素原子。
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公开(公告)号:CN108026271B
公开(公告)日:2021-03-12
申请号:CN201680053069.8
申请日:2016-09-08
Applicant: 日本化药株式会社
IPC: C08G69/48 , A61K31/282 , A61K33/243 , A61K47/59 , A61P35/00 , C07F15/00 , C08G65/333 , C08G65/337 , C08G69/10 , C08G69/40
Abstract: 目前尚未获得在作为还原条件的细胞内选择性地释放高活性的铂络合物、表现出作为药物所要求的高抗肿瘤活性的铂络合物的DDS制剂,期望能在临床上使用的新型的铂络合物的DDS制剂。提供一种6配位铂络合物的高分子偶联物,它是在具有聚乙二醇结构部分及聚天冬氨酸部分或聚谷氨酸部分的嵌段共聚物中的侧链羧基上,直接或通过间隔基团结合有在轴位具有卤原子和羟基的6配位铂络合物的高分子偶联物。
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公开(公告)号:CN108026271A
公开(公告)日:2018-05-11
申请号:CN201680053069.8
申请日:2016-09-08
Applicant: 日本化药株式会社
IPC: C08G69/48 , A61K33/24 , A61P35/00 , C07F15/00 , C08G65/333 , C08G65/337 , C08G69/10 , C08G69/40
Abstract: 目前尚未获得在作为还原条件的细胞内选择性地释放高活性的铂络合物、表现出作为药物所要求的高抗肿瘤活性的铂络合物的DDS制剂,期望能在临床上使用的新型的铂络合物的DDS制剂。提供一种6配位铂络合物的高分子偶联物,它是在具有聚乙二醇结构部分及聚天冬氨酸部分或聚谷氨酸部分的嵌段共聚物中的侧链羧基上,直接或通过间隔基团结合有在轴位具有卤原子和羟基的6配位铂络合物的高分子偶联物。
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公开(公告)号:CN108473676B
公开(公告)日:2021-04-27
申请号:CN201680075647.8
申请日:2016-12-16
Applicant: 日本化药株式会社
IPC: C08G69/48 , A61K31/282 , A61K31/555 , A61K47/50 , A61P35/00 , C08G65/334 , C08G69/08 , C08G81/00
Abstract: 期望一种能够在临床上使用的铂络合物的DDS制剂,其为表现出作为药物所要求的高的抗肿瘤效果和副作用的降低的铂络合物的DDS制剂,即、其特征是结合在与以往不同的高分子载体上。本发明提供一种铂(II)络合物的高分子偶联物,其为亚砜衍生物的该亚砜基与铂配位结合而成的铂(II)络合物的高分子偶联物,所述亚砜衍生物导入于具有聚乙二醇结构部分和聚天冬氨酸部分或者具有聚乙二醇结构部分和聚谷氨酸部分的嵌段共聚物中的侧链羧基。
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公开(公告)号:CN109642024A
公开(公告)日:2019-04-16
申请号:CN201780046734.5
申请日:2017-07-25
Applicant: 日本化药株式会社
Abstract: 本发明的课题在于提供一种高分子胶束型DDS制剂,其通过提高对于肿瘤组织、炎症患部组织等疾病靶组织的迁移性、渗透性、滞留性,提高药理活性物质的作用,能够有效地发挥出药理活性效果。一种嵌段共聚物(A),其为含有聚乙二醇链的亲水性聚合物链段、与含有在侧链中具有疏水性取代基的聚氨基酸链的疏水性聚合物链段连结而成的嵌段共聚物,在该亲水性聚合物链段上结合有靶结合部位,将该聚乙二醇链与该聚氨基酸链结合而成的主链聚合物的分子量为2千道尔顿以上10千道尔顿以下。
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公开(公告)号:CN108473676A
公开(公告)日:2018-08-31
申请号:CN201680075647.8
申请日:2016-12-16
Applicant: 日本化药株式会社
IPC: C08G69/48 , A61K31/282 , A61K31/555 , A61K47/50 , A61P35/00 , C08G65/334 , C08G69/08 , C08G81/00
CPC classification number: A61K31/282 , A61K31/555 , C08G65/334 , C08G69/08 , C08G69/48 , C08G81/00
Abstract: 期望一种能够在临床上使用的铂络合物的DDS制剂,其为表现出作为药物所要求的高的抗肿瘤效果和副作用的降低的铂络合物的DDS制剂,即、其特征是结合在与以往不同的高分子载体上。本发明提供一种铂(II)络合物的高分子偶联物,其为亚砜衍生物的该亚砜基与铂配位结合而成的铂(II)络合物的高分子偶联物,所述亚砜衍生物导入于具有聚乙二醇结构部分和聚天冬氨酸部分或者具有聚乙二醇结构部分和聚谷氨酸部分的嵌段共聚物中的侧链羧基。
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公开(公告)号:CN107709286A
公开(公告)日:2018-02-16
申请号:CN201680035654.5
申请日:2016-06-16
Applicant: 日本化药株式会社
IPC: C07C211/65 , A61K31/282 , A61P35/00 , C07F15/00
Abstract: 本发明寻求充分具有药物所需的水溶性、稳定性以及抗肿瘤活性等、且临床上可使用的新型铂(Ⅳ)络合物,提供以下述通式(Ⅰ)表示的铂(Ⅳ)络合物,式中,X1和X2同时表示卤素原子、或者一起形成并表示选自乙二酸酯、丙二酸酯、丁二酸酯以及邻苯二甲酸酯的二羧酸酯,Y表示卤素原子。
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