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    Leukotriene B4 derivatives, process for their production and their use as pharmaceutical agents
    6.
    发明授权
    Leukotriene B4 derivatives, process for their production and their use as pharmaceutical agents 失效
    白三烯B4衍生物，其制备方法及其作为药剂的用途

    公开(公告)号：US5859054A

    公开(公告)日：1999-01-12

    申请号：US682724

    申请日：1996-11-08

    申请人： Werner Skuballa ,  Bernd Buchmann ,  Josef Heindl ,  Wolfgang Frohlich ,  Roland Ekerdt ,  Claudia Giesen

    发明人： Werner Skuballa ,  Bernd Buchmann ,  Josef Heindl ,  Wolfgang Frohlich ,  Roland Ekerdt ,  Claudia Giesen

    IPC分类号： C07D521/00 ,  A61K31/19 ,  A61K31/195 ,  A61K47/40 ,  A61P1/00 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07C43/115 ,  C07C59/13 ,  C07C59/58 ,  C07C59/62 ,  C07C59/72 ,  C07C67/31 ,  C07C67/343 ,  C07C69/708 ,  C07C69/734 ,  C07C235/04 ,  C07C235/08 ,  C07C311/00 ,  C07C323/14 ,  A61K31/215

    CPC分类号： C07C59/72 ,  C07C235/08 ,  C07C59/62 ,  C07C69/708 ,  C07C2101/14

    摘要： Pharmacologically active leukotriene-B.sub.4 derivatives of general formula I, ##STR1## are described, in whichR.sub.1 represents CH.sub.2 OH, CH.sub.3, CF.sub.3, COOR.sub.4, CONR.sub.5 R.sub.6, orR.sub.2 represents H or an organic acid radical with 1-15 C atoms,R.sub.3 symbolizes H; C.sub.1 -C.sub.14 alkyl, C.sub.3 -C.sub.10 cycloalkyl optionally substituted singly or multiply; C.sub.6 -C.sub.10 aryl radicals, independently of one another, optionally substituted singly or multiply by halogen, phenyl, C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, C.sub.1 -C.sub.4 alkoxy, fluoromethyl, chloromethyl, trifluoromethyl, carbonyl, carboxyl or hydroxy; or a 5- to 6-membered aromatic heterocyclic ring with at least 1 heteroatom,R.sub.4 means hydrogen, C.sub.1 -C.sub.10 alkyl, C.sub.3 -C.sub.10 cycloalkyl; C.sub.6 -C.sub.10 aryl radicals optionally substituted by 1-3 halogen, phenyl, C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, C.sub.1 -C.sub.4 alkoxy, fluoromethyl, chloromethyl, trifluoromethyl, carboxyl or hydroxy; CH.sub.2 --CO--(C.sub.6 -C.sub.10) aryl or a 5- to 6-membered ring with at least 1 heteroatom,A symbolizes a trans, trans--CH.dbd.CH--CH.dbd.CH, a --CH.sub.2 CH.sub.2 --CH.dbd.CH-- or a tetramethylene group,B symbolizes a C.sub.1 -C.sub.10 straight-chain or branched-chain alkylene group, which optionally can be substituted by fluorine or the group ##STR2## D means a direct bond, oxygen, sulfur, --C.tbd.C--, --CH.dbd.CR.sub.7, or together with B can also mean a direct bond,R.sub.5 and R.sub.6 are the same or different, and represent H or C.sub.1 -C.sub.4 alkyl or R.sub.6 represents H and R.sub.5 represents C.sub.1 -C.sub.15 alkanoyl or R.sub.8 SO.sub.2, and are optionally substituted with OH,R.sub.7 means H, C.sub.1 -C.sub.5 alkyl, chlorine, bromine,R.sub.8 has the same meaning as R.sub.3,n is 2-5, and, if R.sub.4 means hydrogen, their salts with physiologically compatible bases and their cyclodextrin clathrates.

    摘要翻译： PCT No.PCT / EP94 / 00216 Sec。 371日期：1996年11月8日 102（e）日期1996年11月8日PCT 1994年1月27日PCT公布。 出版物WO95 / 20564 日期：1995年8月3日描述了通式I的化学活性白三烯-BB衍生物，其中R1表示CH 2 OH，CH 3，CF 3，COOR 4，CONR 5 R 6或R 2表示H或有机酸基团，其中1 -15 C原子，R3表示H; 任选取代的C 1 -C 14烷基，C 3 -C 10环烷基或多或多个; 苯基，C 1 -C 4烷基，C 1 -C 4烷氧基，氟甲基，氯甲基，三氟甲基，羰基，羧基或羟基任意取代; C 6 -C 10芳基独立地彼此独立地被卤素，苯基， 或具有至少1个杂原子的5至6元芳族杂环，R 4表示氢，C 1 -C 10烷基，C 3 -C 10环烷基; 任选被1-3个卤素，苯基，C 1 -C 4烷基，C 1 -C 4烷氧基，氟甲基，氯甲基，三氟甲基，羧基或羟基取代的C 6 -C 10芳基; CH2-CO-（C6-C10）芳基或具有至少1个杂原子的5-至6-元环，A表示反式，反式-CH = CH-CH = CH，-CH 2 CH 2 -CH = CH-或 四亚甲基，B表示C1-C10直链或支链亚烷基，其任选可以被氟取代，或者基团D表示直接键，氧，硫，-C 3位C，-CH = CR7或与B一起也可以表示直接键合，R5和R6相同或不同，表示H或C1-C4烷基或R6表示H，R5表示C1-C15烷酰基或R8SO2，并且任选被 OH，R7表示H，C1-C5烷基，氯，溴，R8具有与R3相同的含义，n为2-5，如果R 4表示氢，则其与生理上相容的碱和它们的环糊精包合物的盐。

    Process for producing perfluorocarboxylic acid fluoride
    9.
    发明授权
    Process for producing perfluorocarboxylic acid fluoride 失效
    制备全氟羧酸氟化物的方法

    公开(公告)号：US5399754A

    公开(公告)日：1995-03-21

    申请号：US233802

    申请日：1994-04-26

    申请人： Masayuki Oyama ,  Kazutoshi Munezawa ,  Hitoshi Kinami

    发明人： Masayuki Oyama ,  Kazutoshi Munezawa ,  Hitoshi Kinami

    IPC分类号： B01J27/12 ,  C07B61/00 ,  C07C51/58 ,  C07C59/135 ,  C07C59/13 ,  C07C51/62

    CPC分类号： C07C51/58

    摘要： A process of producing a perfluorocarboxylic acid fluoride having the formula (1): ##STR1## wherein n is an integer of at least 2, comprising effecting oligomerization of hexafluoropropylene oxide in the presence of an alkali metal fluoride a sulfone or a mixture of a sulfone with an ether having the formula (2):CH.sub.3 O(CH.sub.2 CH.sub.2 O).sub.m CH.sub.3 (2)where m is an integer of 2 to 6. This process makes it possible to improve production yield of hexafluoropropylene oxide oligomers remarkably, and to raise a reaction temperature for the oligomerization, as compared with conventional methods, thereby shortening reaction time therefor.

    摘要翻译： 一种制备具有式（1）的全氟羧酸氟化物的方法：其中n是至少为2的整数，包括在碱金属氟化物a砜或混合物存在下进行六氟环氧丙烷的低聚反应 具有式（2）的醚的砜：CH 3 O（CH 2 CH 2 O）m CH 3（2）其中m是2至6的整数。该方法可以显着提高六氟环氧丙烷低聚物的产率，并提高 与常规方法相比，用于低聚的反应温度，从而缩短了其反应时间。