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    NEW EPOTHIOLONE DERIVATIVES, PROCESS FOR THEIR PRODUCTION, AND THEIR PHARMACEUTICAL USE
    6.
    发明申请
    NEW EPOTHIOLONE DERIVATIVES, PROCESS FOR THEIR PRODUCTION, AND THEIR PHARMACEUTICAL USE 审中-公开
    新的EPOTHIOLONE衍生物，其生产工艺及其药物使用

    公开(公告)号：US20090018342A1

    公开(公告)日：2009-01-15

    申请号：US12178039

    申请日：2008-07-23

    申请人： Ulrich KLAR ,  Wolfgang SCHWEDE ,  Werner SKUBALLA ,  Bernd BUCHMANN

    发明人： Ulrich KLAR ,  Wolfgang SCHWEDE ,  Werner SKUBALLA ,  Bernd BUCHMANN

    IPC分类号： C07D417/06 ,  C07C43/04

    CPC分类号： C07D307/33 ,  C07C45/29 ,  C07C45/56 ,  C07C45/673 ,  C07C49/185 ,  C07C49/337 ,  C07C49/355 ,  C07C59/185 ,  C07D213/50 ,  C07D213/55 ,  C07D263/22 ,  C07D277/24 ,  C07D309/12 ,  C07D319/06 ,  C07D319/08 ,  C07D319/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/04 ,  C07D407/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D493/04 ,  C07F7/1804 ,  Y02P20/55

    摘要： This invention relates to the new epothilone derivatives of general formula I, in which substituents Y, Z, R2a, R2b, R3, R4a, R4b, D-E, R5, R6, R7, R8 and X have the meanings that are indicated in the description. The new compounds interact with tubulin by stabilizing microtubuli that are formed. They are able to influence the cell-splitting in a phase-specific manner and are suitable for treating malignant tumors, for example, ovarian, stomach, colon, adeno-, breast, lung, head and neck carcinomas, malignant melanomas, acute lymphocytic and myelocytic leukemia. In addition, they are suitable for anti-angiogenesis therapy as well as for treatment of chronic inflammatory diseases (psoriasis, arthritis). To avoid uncontrolled proliferation of cells and for better compatibility of medical implants, they can be applied or introduced into polymer materials. The compounds according to the invention can be used alone or to achieve additive or synergistic actions in combination with other principles and classes of substances that can be used in tumor therapy.

    摘要翻译： 本发明涉及通式I的新型埃坡霉素衍生物，其中取代基Y，Z，R2a，R2b，R3，R4a，R4b，DE，R5，R6，R7，R8和X具有说明书中所示的含义 。 新化合物通过稳定形成的微管与微管蛋白相互作用。 它们能够以相位特异性方式影响细胞分裂，并且适用于治疗恶性肿瘤，例如卵巢癌，胃癌，结肠癌，腺癌，乳腺癌，肺癌，头颈癌，恶性黑素瘤，急性淋巴细胞和 骨髓性白血病 此外，它们适用于抗血管生成治疗以及治疗慢性炎性疾病（牛皮癣，关节炎）。 为了避免细胞的不受控制的增殖以及医疗植入物的更好的相容性，它们可以被应用或引入到聚合物材料中。 根据本发明的化合物可以单独使用或与可用于肿瘤治疗的其它原理和类别的物质结合使用添加剂或协同作用。

    6-Alkenyl -, 6-alkinyl- and 6-epoxy-epothilone derivatives, process for their production, and their use in pharmaceutical preparations
    10.
    发明申请
    6-Alkenyl -, 6-alkinyl- and 6-epoxy-epothilone derivatives, process for their production, and their use in pharmaceutical preparations 失效
    6-烯基 - ，6-炔基和6-环氧基 - 埃坡霉素衍生物，其制备方法及其在药物制剂中的用途

    公开(公告)号：US20060046997A1

    公开(公告)日：2006-03-02

    申请号：US11214988

    申请日：2005-08-31

    申请人： Ulrich Klar ,  Wolfgang Schwede ,  Werner Skuballa ,  Bernd Buchmann ,  Jens Hoffmann ,  Rosemarie Lichtner

    发明人： Ulrich Klar ,  Wolfgang Schwede ,  Werner Skuballa ,  Bernd Buchmann ,  Jens Hoffmann ,  Rosemarie Lichtner

    IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K31/427 ,  C07D417/02

    CPC分类号： C07D493/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14

    摘要： This invention describes the new 6-alkenyl- and 6-alkinyl-epothilone derivatives of general formula (I) in which R1a, R1b, R2a, R3a, R3b, R4, R5, R6, R7, A, Y, D, E, G, Y and Z have the meanings that are indicated in the description. The new compounds interact with tubulin by stabilizing microtubuli that are formed. They are able to influence the cell-splitting in a phase-specific manner and thus find use in treating diseases or conditions associated with the need for cell growth, division and/or proliferation. Thus the compounds are suitable for treating malignant tumors, for example, ovarian, stomach, colon, adeno-, breast, lung, head and neck carcinomas, malignant melanoma, acute lymphocytic and myelocytic leukemia. In addition, they are suitable for anti-angiogenesis therapy as well as for treatment of chronic inflammatory diseases (such as psoriasis, arthritis). Methods of use and preparation of the compounds are also described.

    摘要翻译： 本发明描述了通式（I）的新的6-烯基 - 和6-炔基 - 埃坡霉素衍生物，其中R 1a，R 1b，R 2b， R 3，R 3b，R 4，R 4，R 5，R 6， 其中，R 7，A，Y，D，E，G，Y和Z具有说明书中所示的含义。 新化合物通过稳定形成的微管与微管蛋白相互作用。 它们能够以相位特异性方式影响细胞分裂，因此可用于治疗与细胞生长，分裂和/或增殖的需要相关的疾病或病症。 因此，该化合物适用于治疗恶性肿瘤，例如卵巢癌，胃癌，结肠癌，腺癌，乳腺癌，肺癌，头颈癌，恶性黑素瘤，急性淋巴细胞性白血病和骨髓性白血病。 此外，它们适用于抗血管生成治疗以及治疗慢性炎性疾病（如银屑病，关节炎）。 还描述了化合物的使用和制备方法。