公开(公告)号：US09938236B2

公开(公告)日：2018-04-10

申请号：US14759385

申请日：2013-12-27

Applicant: DREXEL UNIVERSITY ,  BARUCH S. BLUMBERG INSTITUTE ,  ARBUTUS BIOPHARMA, INC.

Inventor： Xiaodong Xu ,  Ju-Tao Guo ,  Tong Xiao ,  Yanming Du ,  Timothy Block ,  Simon David Peter Baugh ,  Hong Ye

IPC: C07C311/16 ,  C07D213/75 ,  C07D213/76 ,  C07D309/04 ,  C07D215/38 ,  C07D215/42 ,  C07D217/24 ,  C07D319/18 ,  C07D231/40 ,  C07D231/42 ,  C07D239/26 ,  C07D261/14 ,  C07D263/48 ,  C07D263/50 ,  C07D203/26 ,  C07D263/58 ,  C07D205/04 ,  C07D277/46 ,  C07D277/52 ,  C07D211/96 ,  C07D295/26 ,  C07D295/30 ,  C07D213/40 ,  C07D305/08 ,  C07C309/89 ,  C07C311/17 ,  C07C311/18 ,  C07C311/19 ,  C07C311/20 ,  C07C311/48 ,  C07C233/66 ,  C07C317/14 ,  C07D295/32 ,  C07D319/16

CPC classification number: C07C311/16 ,  C07B2200/07 ,  C07C233/66 ,  C07C309/89 ,  C07C311/17 ,  C07C311/18 ,  C07C311/19 ,  C07C311/20 ,  C07C311/48 ,  C07C317/14 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D203/26 ,  C07D205/04 ,  C07D211/96 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D213/76 ,  C07D215/38 ,  C07D215/42 ,  C07D217/24 ,  C07D231/40 ,  C07D231/42 ,  C07D239/26 ,  C07D261/14 ,  C07D263/48 ,  C07D263/50 ,  C07D263/58 ,  C07D277/46 ,  C07D277/52 ,  C07D295/26 ,  C07D295/30 ,  C07D295/32 ,  C07D305/08 ,  C07D309/04 ,  C07D319/16 ,  C07D319/18

Abstract: The present invention provides novel compounds of formula (I) and methods of use thereof. In certain embodiments, the compounds of the invention are useful as nucleocapsid assembly inhibitors. In other embodiments, the compounds of the invention are useful as pregenomic RNA encapsidation inhibitors of Hepatitis B virus (HBV). In yet other embodiments, the compounds of the invention are useful for the treatment of viral infection, including HBV and related viral infections.

公开(公告)号：US20170233370A1

公开(公告)日：2017-08-17

申请号：US15442475

申请日：2017-02-24

Applicant: THE TRUSTEES OF COLUMBIA UNIVERSITY IN THE CITY OF NEW YORK

Inventor： Brent R. Stockwell ,  Scott J. Dixon ,  Rachid Skouta

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/245 ,  A61K45/06 ,  C07D309/14 ,  A61K31/351 ,  C07D211/58 ,  A61K31/4468 ,  C07C271/24 ,  A61K31/27 ,  C07D295/30 ,  A61K31/495 ,  C07D295/088 ,  A61K31/5375 ,  C07D213/74 ,  A61K31/44 ,  C07D239/42 ,  A61K31/505 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  C07C225/22

CPC classification number: C07D401/12 ,  A61K31/245 ,  A61K31/27 ,  A61K31/325 ,  A61K31/351 ,  A61K31/44 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5375 ,  A61K45/06 ,  C07C69/78 ,  C07C205/57 ,  C07C205/58 ,  C07C211/50 ,  C07C225/22 ,  C07C229/60 ,  C07C233/54 ,  C07C237/30 ,  C07C255/58 ,  C07C271/16 ,  C07C271/24 ,  C07C271/28 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2601/20 ,  C07C2603/74 ,  C07D211/58 ,  C07D213/36 ,  C07D213/74 ,  C07D213/80 ,  C07D239/26 ,  C07D239/42 ,  C07D295/088 ,  C07D295/192 ,  C07D295/30 ,  C07D309/14

Abstract: The present invention provides, inter alia, a compound having the structure: Also provided are compositions containing a pharmaceutically acceptable carrier and a compound according to the present invention. Further provided are methods for treating or ameliorating the effects of an excitotoxic disorder in a subject, methods of modulating ferroptosis in a subject, methods of reducing reactive oxygen species (ROS) in a cell, and methods for treating or ameliorating the effects of a neurodegenerative disease.

公开(公告)号：US09433681B2

公开(公告)日：2016-09-06

申请号：US14178538

申请日：2014-02-12

Applicant: AXOLABS GMBH

Inventor： Rainer Constien ,  Anke Geick ,  Philipp Hadwiger ,  Torsten Haneke ,  Ludger Markus Ickenstein ,  Carla Alexandra Hernandez Prata ,  Andrea Schuster ,  Timo Weide

IPC: C07C211/22 ,  C07D295/30 ,  C07D241/04 ,  A61K31/713 ,  A61K31/7088 ,  C07C211/11 ,  C07C211/13 ,  A61K47/18 ,  A61K31/575 ,  A61K31/70 ,  B82Y5/00 ,  C07C217/42 ,  C07C211/14 ,  C07C217/08 ,  C07C217/28 ,  A61K9/127 ,  A61K9/14 ,  A61K38/02 ,  A61K47/22 ,  A61K39/00

CPC classification number: A61K9/145 ,  A61K9/1271 ,  A61K31/575 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7088 ,  A61K31/713 ,  A61K38/02 ,  A61K39/00 ,  A61K47/18 ,  A61K47/22 ,  B82Y5/00 ,  C07C211/11 ,  C07C211/13 ,  C07C211/14 ,  C07C211/22 ,  C07C217/08 ,  C07C217/28 ,  C07C217/42 ,  C07D241/04 ,  C07D295/13 ,  C07D295/30

Abstract: The present invention provides novel amino-lipids, compositions comprising such amino-lipids and methods of producing them. In addition, lipid nanoparticles comprising the novel amino-lipids and a biologically active compound are provided, as well as methods of production and their use for intracellular drug delivery.

公开(公告)号：US20160073629A1

公开(公告)日：2016-03-17

申请号：US14952033

申请日：2015-11-25

Applicant: Preceres Inc.

Inventor： Richard Wayne Heidebrecht, JR. ,  Cheng Zhong

IPC: A01N25/08 ,  A01N57/16 ,  C12N15/113 ,  C07D295/30

CPC classification number: C07C243/14 ,  A01N25/00 ,  A01N25/08 ,  A01N25/12 ,  A01N33/26 ,  A01N37/44 ,  A01N43/40 ,  A01N43/50 ,  A01N43/56 ,  A01N43/60 ,  A01N57/16 ,  A61K9/1617 ,  A61K9/5015 ,  A61K9/51 ,  A61K9/5123 ,  A61K31/7105 ,  A61K31/713 ,  A61K47/16 ,  A61K47/22 ,  C07C229/26 ,  C07C243/16 ,  C07C243/22 ,  C07D213/77 ,  C07D231/08 ,  C07D233/52 ,  C07D295/30 ,  C12N15/111 ,  C12N15/113 ,  C12N2310/14 ,  C12N2310/351 ,  C12N2320/30 ,  C12N2320/32 ,  C12N2320/50

Abstract: The present disclosure is directed to hydrazinyl lipidoids, formulations thereof further comprising at least one active agent, as well as methods of delivering the at least one active agent to a target organism.

Abstract translation: 本公开涉及肼基类脂质，其制剂还包含至少一种活性剂，以及将至少一种活性剂递送至靶生物体的方法。

公开(公告)号：US09254272B2

公开(公告)日：2016-02-09

申请号：US13690920

申请日：2012-11-30

Applicant: Sutter West Bay Hospitals

Inventor： Sean D. McAllister ,  Pierre-Yves Desprez ,  Anuradha Mahadevan

IPC: C07C39/10 ,  A61K31/085 ,  A61K31/05 ,  C07C43/21 ,  C07D295/096 ,  A61K31/495 ,  C07D295/30 ,  C07C69/017 ,  C07C271/44 ,  C07D213/80 ,  C07F9/09 ,  C07C309/17 ,  A61K31/352 ,  A61K45/06 ,  C07F9/12 ,  A61K31/337 ,  A61K31/4188 ,  C07C69/16 ,  C07C69/40 ,  C07C39/17 ,  C07C39/23 ,  C07C43/23

CPC classification number: C07C39/42 ,  A61K31/05 ,  A61K31/085 ,  A61K31/337 ,  A61K31/352 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/495 ,  A61K45/06 ,  C07C39/10 ,  C07C39/17 ,  C07C39/23 ,  C07C43/21 ,  C07C43/23 ,  C07C69/017 ,  C07C69/16 ,  C07C69/40 ,  C07C271/44 ,  C07C309/17 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07D213/80 ,  C07D295/096 ,  C07D295/30 ,  C07F9/09 ,  C07F9/12 ,  A61K2300/00

Abstract: The disclosure relates to cannabinoid derivative compounds, pharmaceutical compositions made thereof, and methods for treating various diseases and disorders including cancer.

Abstract translation: 本公开涉及大麻素衍生物化合物，其制备的药物组合物，以及用于治疗各种疾病和病症（包括癌症）的方法。

公开(公告)号：US09029404B2

公开(公告)日：2015-05-12

申请号：US14053544

申请日：2013-10-14

Applicant: AbbVie Inc.

Inventor： George A. Doherty ,  Steven W. Elmore ,  Laura A. Hexamer ,  Robert A. Mantei ,  Andrew J. Souers ,  Gerard M. Sullivan ,  Zhi-Fu Tao ,  Gary T. Wang ,  Le Wang ,  Xilu Wang ,  Todd M. Hansen

IPC: A61K31/404 ,  A61K31/416 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D213/76 ,  C07D209/08 ,  C07D211/58 ,  C07D213/74 ,  C07D213/84 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D277/24 ,  C07D295/30 ,  C07D309/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D211/06 ,  C07D295/14 ,  C07D309/32 ,  C07D403/12

CPC classification number: C07D213/76 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D209/08 ,  C07D211/06 ,  C07D211/58 ,  C07D213/74 ,  C07D213/84 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D277/24 ,  C07D295/14 ,  C07D295/30 ,  C07D309/04 ,  C07D309/32 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

Abstract: Disclosed are compounds which inhibit the activity of anti-apoptotic Bcl-2 proteins, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which is expressed anti-apoptotic Bcl-2 protein.

公开(公告)号：US20130209483A1

公开(公告)日：2013-08-15

申请号：US13690920

申请日：2012-11-30

Applicant: SUTTER WEST BAY HOSPITALS

Inventor： Sean D. McAllister

IPC: A61K31/05 ,  C07C43/21 ,  A61K31/085 ,  C07D295/096 ,  A61K31/495 ,  A61K45/06 ,  C07C69/017 ,  C07C271/44 ,  C07D213/80 ,  C07F9/09 ,  C07C309/17 ,  A61K31/352 ,  C07C39/10 ,  C07D295/30

CPC classification number: C07C39/42 ,  A61K31/05 ,  A61K31/085 ,  A61K31/337 ,  A61K31/352 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/495 ,  A61K45/06 ,  C07C39/10 ,  C07C39/17 ,  C07C39/23 ,  C07C43/21 ,  C07C43/23 ,  C07C69/017 ,  C07C69/16 ,  C07C69/40 ,  C07C271/44 ,  C07C309/17 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07D213/80 ,  C07D295/096 ,  C07D295/30 ,  C07F9/09 ,  C07F9/12 ,  A61K2300/00

Abstract: The disclosure relates to cannabinoid derivative compounds, pharmaceutical compositions made thereof, and methods for treating various diseases and disorders including cancer.

Abstract translation: 本公开涉及大麻素衍生物化合物，其制备的药物组合物，以及用于治疗各种疾病和病症（包括癌症）的方法。

公开(公告)号：US6096917A

公开(公告)日：2000-08-01

申请号：US214534

申请日：1999-01-06

Applicant: William J. Hornback ,  Scott C. Mauldin ,  John E. Munroe

Inventor： William J. Hornback ,  Scott C. Mauldin ,  John E. Munroe

IPC: C07C62/32 ,  C07C62/34 ,  C07C69/00 ,  C07C229/50 ,  C07C235/06 ,  C07C235/16 ,  C07C251/44 ,  C07C251/48 ,  C07C251/84 ,  C07C271/44 ,  C07D295/13 ,  C07D295/30 ,  C07C249/02 ,  C07C249/04

CPC classification number: C07D295/30 ,  C07C229/50 ,  C07C235/06 ,  C07C235/16 ,  C07C251/44 ,  C07C251/48 ,  C07C251/84 ,  C07C271/44 ,  C07C62/32 ,  C07C62/34 ,  C07C69/00 ,  C07D295/13 ,  C07C2103/00 ,  C07C2103/26

Abstract: The present invention provides compounds which inhibit an envelope virus by inhibiting the fusion of the virus with the host cell. The virus may be inhibited in an infected cell, a cell susceptible of infection or a mammal in need thereof.

Abstract translation: PCT No.PCT / US97 / 07403 Sec。 371日期1999年1月6日 102（e）1999年1月6日PCT PCT 1997年5月2日PCT公布。 出版物WO97 / 42154 日期1997年11月13日本发明通过抑制病毒与宿主细胞的融合来提供抑制包膜病毒的化合物。 感染的细胞，易感染的细胞或有需要的哺乳动物可能会抑制病毒。

公开(公告)号：US5981585A

公开(公告)日：1999-11-09

申请号：US968143

申请日：1997-11-12

Applicant: Hugo Ziegler ,  Stephan Trah ,  Saleem Farooq ,  Rene Zurfluh

Inventor： Hugo Ziegler ,  Stephan Trah ,  Saleem Farooq ,  Rene Zurfluh

IPC: A01N37/34 ,  A01N37/36 ,  A01N37/44 ,  A01N37/50 ,  A01N43/28 ,  A01N43/30 ,  A01N43/36 ,  A01N43/40 ,  A01N43/46 ,  A01N43/653 ,  A01N43/84 ,  A01N55/00 ,  C07C229/00 ,  C07C251/60 ,  C07C251/76 ,  C07C251/80 ,  C07C255/00 ,  C07C255/54 ,  C07C255/61 ,  C07D213/77 ,  C07D295/088 ,  C07D295/30 ,  C07D317/18 ,  C07D317/58 ,  C07D333/22 ,  C07D521/00 ,  A61K31/24 ,  A01N37/12

CPC classification number: C07D213/77 ,  A01N37/36 ,  A01N37/50 ,  A01N43/28 ,  A01N43/30 ,  A01N43/36 ,  A01N43/40 ,  A01N43/46 ,  A01N43/653 ,  A01N43/84 ,  A01N55/00 ,  C07C251/60 ,  C07C251/76 ,  C07C251/80 ,  C07C255/54 ,  C07C255/61 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D295/088 ,  C07D295/30 ,  C07D317/18 ,  C07D317/58 ,  C07D333/22 ,  C07C2101/02

Abstract: Compounds of the formula I ##STR1## and the isomers thereof, in which either a) X is an N atom and Y is OR.sub.11 or N(R.sub.12)R.sub.13, orb) X is CH and Y is OR.sub.11,and in which furthermore:R.sub.11 is C.sub.1 -C.sub.4 alkyl;R.sub.12 and R.sub.13, independently, are hydrogen or C.sub.1 -C.sub.4 alkyl;A is an O atom or the group NR.sub.4 ; and whereinR.sub.1, R.sub.2 and R.sub.3 are as defined herein, are pesticidal active ingredients. They can be used for pest control, in particular as microbicides, insecticides and acaricides in agriculture, horticulture and in the hygiene sector.

Abstract translation: 式Ⅰ化合物及其异构体，其中a）X为N原子，Y为OR 11或N（R 12）R 13，或b）X为CH，Y为OR 11，此外，R 11为Cl -C 1-4烷基; R 12和R 13独立地是氢或C 1 -C 4烷基; A是O原子或NR4基团; 并且其中R1，R2和R3如本文所定义，是农药活性成分。 它们可以用于害虫控制，特别是作为农业，园艺和卫生领域的杀菌剂，杀虫剂和杀螨剂。

公开(公告)号：US5495031A

公开(公告)日：1996-02-27

申请号：US304913

申请日：1994-09-13

Applicant: Phaik-Eng Sum ,  Ving J. Lee ,  Raymond T. Testa

Inventor： Phaik-Eng Sum ,  Ving J. Lee ,  Raymond T. Testa

IPC: A61K31/16 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/425 ,  A61K31/428 ,  A61K31/65 ,  A61P31/04 ,  C07C20060101 ,  C07C231/12 ,  C07C237/26 ,  C07C255/50 ,  C07C255/52 ,  C07C317/28 ,  C07D207/16 ,  C07D209/02 ,  C07D211/14 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D213/36 ,  C07D213/38 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D237/26 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D261/08 ,  C07D265/30 ,  C07D277/64 ,  C07D293/00 ,  C07D295/12 ,  C07D295/13 ,  C07D295/14 ,  C07D295/15 ,  C07D295/22 ,  C07D295/30 ,  C07D307/32 ,  C07D207/18

CPC classification number: C07D295/30 ,  C07C237/26 ,  C07D207/16 ,  C07D213/38 ,  C07D295/13 ,  C07D295/15 ,  C07C2101/02 ,  C07C2103/46

Abstract: The invention provides a process for the production of compounds of the formula: ##STR1## wherein R, R.sup.3, R.sup.4 and W are defined in the specification in which a compound of the following formula: ##STR2## is reacted with a nucleophile of the formula WH in an inert atmosphere in the presence of a polar aprotic solvent. The resulting compounds are useful as antibiotics.

Abstract translation: 本发明提供了一种制备下式的化合物的方法：其中R，R 3，R 4和W在本说明书中定义，其中下式的化合物与下式的亲核试剂反应： WH在极性非质子溶剂存在下在惰性气氛中。 所得化合物可用作抗生素。