公开(公告)号：US09884826B2

公开(公告)日：2018-02-06

申请号：US15241905

申请日：2016-08-19

申请人： Sanford-Burnham Medical Research Institute

发明人： Anthony B. Pinkerton ,  Russell Dahl ,  Nicholas D. P. Cosford ,  Jose Luis Millan

IPC分类号： C07D213/58 ,  C07D401/12 ,  A61K31/44 ,  C07D213/74 ,  A61P19/00 ,  C07D213/76 ,  C07D215/38 ,  A61K31/50 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D417/04 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D231/42 ,  C07D333/36 ,  C07D237/20 ,  C07D239/69 ,  C07D241/22 ,  C07D261/16 ,  C07D263/50 ,  C07D271/113 ,  C07D277/52 ,  C07D285/135 ,  C07D213/79 ,  C07D213/81 ,  C07D215/48

CPC分类号： C07D213/76 ,  A61K31/44 ,  A61K31/50 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/38 ,  C07D215/48 ,  C07D231/42 ,  C07D237/20 ,  C07D239/69 ,  C07D241/22 ,  C07D261/16 ,  C07D263/50 ,  C07D271/113 ,  C07D277/52 ,  C07D285/135 ,  C07D333/36 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D417/04

摘要： Described herein are compounds that modulate the activity of TNAP. In some embodiments, the compounds described herein inhibit TNAP. In certain embodiments, the compounds described herein are useful in the treatment of conditions associated with hyper-mineralization.

公开(公告)号：US20160024004A1

公开(公告)日：2016-01-28

申请号：US14759385

申请日：2013-12-27

申请人： DREXEL UNIVERSITY ,  BARUCH S. BLUMBERG INSTITUTE ,  ENANTIGEN THERAPEUTICS, INC.

发明人： XIAODONG XU ,  JU-TAO GUO ,  TONG XIAO ,  YANMING DU ,  TIMOTHY BLOCK ,  SIMON DAVID PETER BAUGH ,  HONG YE

IPC分类号： C07C311/16 ,  C07C317/14 ,  C07D319/16 ,  C07C311/20 ,  C07D213/76 ,  C07D205/04 ,  C07D231/42 ,  C07D277/52 ,  C07D211/96 ,  C07D239/26 ,  C07D295/32 ,  C07C311/17 ,  C07D263/50

CPC分类号： C07C311/16 ,  C07B2200/07 ,  C07C233/66 ,  C07C309/89 ,  C07C311/17 ,  C07C311/18 ,  C07C311/19 ,  C07C311/20 ,  C07C311/48 ,  C07C317/14 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D203/26 ,  C07D205/04 ,  C07D211/96 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D213/76 ,  C07D215/38 ,  C07D215/42 ,  C07D217/24 ,  C07D231/40 ,  C07D231/42 ,  C07D239/26 ,  C07D261/14 ,  C07D263/48 ,  C07D263/50 ,  C07D263/58 ,  C07D277/46 ,  C07D277/52 ,  C07D295/26 ,  C07D295/30 ,  C07D295/32 ,  C07D305/08 ,  C07D309/04 ,  C07D319/16 ,  C07D319/18

摘要： The present invention provides novel compounds of formula (I) and methods of use thereof. In certain embodiments, the compounds of the invention are useful as nucleocapsid assembly inhibitors. In other embodiments, the compounds of the invention are useful as pregenomic RNA encapsidation inhibitors of Hepatitis B virus (HBV). In yet other embodiments, the compounds of the invention are useful for the treatment of viral infection, including HBV and related viral infections.

摘要翻译： 本发明提供新的式（I）化合物及其使用方法。 在某些实施方案中，本发明的化合物可用作核衣壳组装抑制剂。 在其它实施方案中，本发明的化合物可用作乙型肝炎病毒（HBV）的前基因组RNA包封抑制剂。 在其它实施方案中，本发明的化合物可用于治疗病毒感染，包括HBV和相关病毒感染。

公开(公告)号：US06949654B2

公开(公告)日：2005-09-27

申请号：US10456024

申请日：2003-06-05

申请人： Eu-Gene Oh ,  Sung-Bo Ko ,  Won-Yeob Kim ,  Kyung-Hwa Kim ,  Dennis W. Choi ,  Laura L. Dugan ,  Tae-Cheon Kang ,  Jae-Young Koh ,  Kyung-Mi Kim ,  In-Jae Shin

发明人： Eu-Gene Oh ,  Sung-Bo Ko ,  Won-Yeob Kim ,  Kyung-Hwa Kim ,  Dennis W. Choi ,  Laura L. Dugan ,  Tae-Cheon Kang ,  Jae-Young Koh ,  Kyung-Mi Kim ,  In-Jae Shin

IPC分类号： C07C239/18 ,  C07D213/75 ,  C07D215/38 ,  C07D231/42 ,  C07D233/88 ,  C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D249/14 ,  C07D251/42 ,  C07D257/06 ,  C07D263/48 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D307/66 ,  C07D333/36 ,  C07D277/44 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07C239/18 ,  C07D215/38 ,  C07D231/42 ,  C07D233/88 ,  C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D249/14 ,  C07D251/42 ,  C07D257/06 ,  C07D263/48 ,  C07D277/46 ,  C07D307/66 ,  C07D333/36

摘要： The present invention provides novel N-alkyl-N-phenylhydroxylamine derivatives containing metal chelating groups, a process for preparing the same, the use of the novel compounds as therapeutics for treating and/or preventing various medical dysfunctions and diseases arising from reactive oxygen species (ROS) and/or excess Zn ions, in particular stroke, Parkinson's disease and Alzheimer's disease. The compounds of the invention possess similar or superior LPO inhibition activity to the reference compounds of Trolox and Ebselen. While showing lower toxicity, they also effectively inhibit the cerebral neuronal cell death caused by ROS and/or zinc ion, and show neuroprotective effects against ischemic neuronal degeneration.

摘要翻译： 本发明提供了含有金属螯合基团的新型N-烷基-N-苯基羟胺衍生物及其制备方法，该新化合物用作治疗和/或预防各种医学功能障碍和由活性氧产生的疾病的用途（ ROS）和/或过量的Zn离子，特别是中风，帕金森病和阿尔茨海默病。 本发明的化合物对Trolox和依布硒林的参考化合物具有相似或优异的LPO抑制活性。 虽然毒性较低，但也有效地抑制由ROS和/或锌离子引起的脑神经元细胞死亡，并显示对缺血性神经元变性的神经保护作用。

公开(公告)号：US4685956A

公开(公告)日：1987-08-11

申请号：US885051

申请日：1986-07-14

申请人： Reinhold Gehring ,  Otto Schallner ,  Jorg Stetter ,  Hans-Joachim Santel ,  Robert R. Schmidt

发明人： Reinhold Gehring ,  Otto Schallner ,  Jorg Stetter ,  Hans-Joachim Santel ,  Robert R. Schmidt

IPC分类号： A01N43/40 ,  A01N43/56 ,  A01N47/02 ,  A01N47/24 ,  A01N47/34 ,  C07D231/16 ,  C07D231/38 ,  C07D231/40 ,  C07D231/42 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D231/38 ,  A01N43/56 ,  A01N47/02 ,  A01N47/24 ,  A01N47/34 ,  C07D231/16 ,  C07D401/04

摘要： Herbicidally active 1-aryl-5-hydrazinopyrazoles of the formula ##STR1## in which R.sup.1 represents hydrogen or alkyl,R.sup.2 represents cyano or nitro,R.sup.3 represents hydrogen, or represents in each case optionally substituted alkyl, alkenyl, alkinyl or cycloalkyl, or represents a radical ##STR2## or represents a radical --SO.sub.2 --R.sup.7, R.sup.4 represents hydrogen, or represents in each case optionally substituted alkyl, alkenyl, alkinyl or cycloalkyl, or represents a radical ##STR3## or represents a radical --SO.sub.2 --R.sup.7, R.sup.5 represents hydrogen: or, in the case where R.sup.4 represents hydrogen, also represents a radical ##STR4## or represents a radical --SO.sub.2 --R.sup.7, or represents in each case optionally substituted alkyl, alkenyl, alkinyl or cycloalkyl, wherein, in each case,X represents oxygen or sulphur,R.sup.6 represents hydrogen, alkyl, alkoxy, alkoxyalkyl, alkylthio, alkylthioalkyl, alkylamino, dialkylamino, halogenoalkyl, alkenyl or alkinyl, or represents optionally substituted cycloalkyl, or represents in each case optionally substituted aryl, aryloxy, arylthio or arylamino andR.sup.7 represents alkyl, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl, halogenoalkyl, alkenyl, alkinyl or cycloalkyl, or represents in each case optionally substituted aralkyl or aryl andAr represents substituted phenyl, or represents optionally substituted pyridyl.

摘要翻译： 其中R1代表氢或烷基，R2代表氰基或硝基，R3代表氢或在各种情况下代表任选取代的烷基，链烯基，炔基或环烷基，或代表（甲基）丙烯酸 或者代表基团-SO 2 -R 7，R 4代表氢，或在各种情况下表示任选取代的烷基，链烯基，炔基或环烷基，或表示基团-SO 2 -R 7，R 5 表示氢;或者，在R4表示氢的情况下也表示基团，或表示基团-SO 2 -R 7，或表示在各种情况下为任选取代的烷基，烯基，炔基或环烷基，其中，在每种情况下， X表示氧或硫，R6表示氢，烷基，烷氧基，烷氧基烷基，烷硫基，烷硫基烷基，烷基氨基，二烷基氨基，卤代烷基，烯基或炔基，或表示任意取代的环烷基， 芳基，芳硫基或芳基氨基，R 7表示烷基，羟基烷基，烷氧基烷基，卤代烷基，烯基，炔基或环烷基，或在各种情况下表示任选取代的芳烷基或芳基，Ar表示取代的苯基，或表示任意取代的吡啶基。

公开(公告)号：US4025614A

公开(公告)日：1977-05-24

申请号：US681945

申请日：1976-04-30

申请人： Kenneth M. Snader ,  Chester R. Willis

发明人： Kenneth M. Snader ,  Chester R. Willis

IPC分类号： A61K31/35 ,  A61K31/351 ,  A61P37/08 ,  C07D309/36 ,  A01N9/28 ,  A61L9/04 ,  C07D231/42 ,  C07D309/22

CPC分类号： C07D309/36

摘要： Substituted 2H-pyran-2,6(3H)-dione derivatives useful in the treatment of allergic conditions are prepared by reaction of 3,5-diacetyl-4,6-dihydroxy-2H-pyran-2-one with an appropriate aniline.

摘要翻译： 通过3,5-二乙酰基-4,6-二羟基-2H-吡喃-2-酮与合适的苯胺的反应制备可用于治疗过敏病症的取代的2H-吡喃-2,6（3H） - 二酮衍生物。

公开(公告)号：US3374227A

公开(公告)日：1968-03-19

申请号：US33367563

申请日：1963-12-26

申请人： CIBA GEIGY CORP

发明人： PAUL SCHMIDT ,  ERNST SCHWEIZER ,  KURT EICHENBERGER ,  MAX WILHELM

IPC分类号： C07D231/42

CPC分类号： C07D231/42

公开(公告)号：US3028382A

公开(公告)日：1962-04-03

申请号：US282360

申请日：1960-01-18

申请人： C F BOEHRINGER & SOCHNE G M B

发明人： DANIEL ACHELIS JOHANN ,  RUDI GALL ,  ERICH HAACK ,  RUTH HEERDT ,  WOLFGANG VOEMEL

IPC分类号： C07D231/42

CPC分类号： C07D231/42

公开(公告)号：US20230142739A1

公开(公告)日：2023-05-11

申请号：US17915706

申请日：2021-04-02

申请人： The Regents of the University of California ,  Eindhoven University of Technology ,  Taros Chemicals GmbH & Co. KG

发明人： Michelle R. Arkin ,  Lucas Brunsveld ,  Christian Ottmann ,  Adam R. Renslo ,  R. Jeffrey Neitz ,  Mengqi Zhong ,  Kenneth K. Hallenbeck ,  Priyadarshini Jaishankar ,  Shubhankar Dutta ,  John K. Morrow ,  Eline Sijbesma ,  Bente Aminhan Somsen ,  Galen Patrick Miley ,  Emira Josien Visser ,  Peter James Cossar ,  Madita Wolter ,  Thorsten Genski ,  Laura Mariana Levy ,  Torsten Hoffmann ,  Dimitrios Tzalis ,  Dario Valenti ,  Markella Konstantinidou

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K45/06 ,  C07D295/185 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/5375 ,  C07D265/30 ,  C07D233/58 ,  C07D233/90 ,  C07D233/64 ,  C07D401/04 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4164 ,  C07D235/24 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/415 ,  C07D231/42 ,  C07C311/16 ,  A61K31/18 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  C07D207/48 ,  C07D295/26 ,  A61K31/551 ,  C07D211/58 ,  C07D211/42 ,  C07D211/44 ,  C07D217/08 ,  C07D215/58 ,  C07D309/14 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/4462 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/454 ,  A61K31/472 ,  A61K31/47 ,  A61K31/404 ,  A61K31/538 ,  A61K31/498 ,  C07D209/08 ,  C07D241/50 ,  C07D265/36 ,  G01N33/68 ,  C07D241/08

CPC分类号： A61K31/495 ,  A61K45/06 ,  C07D295/185 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/5375 ,  C07D265/30 ,  C07D233/58 ,  C07D233/90 ,  C07D233/64 ,  C07D401/04 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4164 ,  C07D235/24 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/415 ,  C07D231/42 ,  C07C311/16 ,  A61K31/18 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  C07D207/48 ,  C07D295/26 ,  A61K31/551 ,  C07D211/58 ,  C07D211/42 ,  C07D211/44 ,  C07D217/08 ,  C07D215/58 ,  C07D309/14 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/4462 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/454 ,  A61K31/472 ,  A61K31/47 ,  A61K31/404 ,  A61K31/538 ,  A61K31/498 ,  C07D209/08 ,  C07D241/50 ,  C07D265/36 ,  G01N33/6845 ,  C07D241/08

摘要： Provided herein, inter alia, are stabilizers of protein-protein interactions and methods of identifying and using the same.

公开(公告)号：US20220388957A1

公开(公告)日：2022-12-08

申请号：US17422397

申请日：2020-01-16

申请人： IFM Due, Inc.

发明人： Hans Martin Seidel ,  William R. Roush ,  Shankar Venkatraman

IPC分类号： C07D209/40 ,  A61K31/404 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/415 ,  C07D231/42 ,  C07D498/04 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： This disclosure features chemical entities (e.g., a compound or a pharmaceutically acceptable salt, and/or hydrate, and/or cocrystal, and/or drug combination of the compound) that inhibit (e.g., antagonize) Stimulator of Interferon Genes (STING). Said chemical entities are useful, e.g., for treating a condition, disease or disorder in which increased (e.g., excessive) STING activation (e.g., STING signaling) contributes to the pathology and/or symptoms and/or progression of the condition, disease or disorder (e.g., cancer) in a subject (e.g., a human). This disclosure also features compositions containing the same as well as methods of using and making the same.

公开(公告)号：US20210317076A9

公开(公告)日：2021-10-14

申请号：US16959142

申请日：2019-01-08

申请人： The Hong Kong Polytechnic University ,  The Chinese University of Hong Kong

发明人： Cong MA ,  Xiao YANG

IPC分类号： C07C251/86 ,  C07C251/24 ,  C07C217/58 ,  C07C255/59 ,  C07D249/12 ,  C07D231/20 ,  C07D231/42 ,  C07D403/12 ,  C07D307/90 ,  A61P31/04 ,  C07C311/44 ,  C07C215/50 ,  C07C311/39 ,  C07C255/61 ,  C07D257/04 ,  C07C255/58 ,  C07C255/53

摘要： This invention relates to compounds of formula 1, 2 or 3 a pharmaceutically acceptable salt, or solvate thereof, wherein X1, Y, R1, R2, R3, R4, and R5 are as defined herein. The compounds are antimicrobial agents that may be used to treat various bacterial and protozoal infections and disorders related to such infections. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing the compounds and to methods of treating bacterial and protozoal infections by administering the compounds of formula 1, 2 or 3.