公开(公告)号：US07511075B2

公开(公告)日：2009-03-31

申请号：US11424175

申请日：2006-06-14

申请人： Laura L Dugan ,  Eva G Lovett ,  Joshua I Hardt ,  Kevin L Quick

发明人： Laura L Dugan ,  Eva G Lovett ,  Joshua I Hardt ,  Kevin L Quick

IPC分类号： A61K31/19

CPC分类号： C07C61/39 ,  A61K31/19 ,  B82Y30/00 ,  B82Y40/00 ,  C01B32/15 ,  C01B32/152 ,  C07C69/753 ,  C07C2604/00

摘要： Disclosed and claimed herein are e,e,e malonic acid/acetic acid tri-adducts of buckminsterfullerene of the general formula C60R3, wherein each R is independently selected from groups of the formula ═CR1R2 wherein each R1 and R2 is independently selected from the group consisting of —H and —COOH, provided, however, that at least one of the R1's and R2's is a hydrogen. Processes for preparing and uses of the same for treating neuronal injury and for life-extension are also disclosed and claimed herein.

摘要翻译： 本文公开和要求保护的是e，e，通式C60R3的巴克明斯特富勒烯的丙二酸/乙酸三加合物，其中每个R独立地选自式-CR1R2的基团，其中每个R 1和R 2独立地选自 由-H和-COOH组成，但是R1和R2中的至少一个是氢。 本文还公开并要求保护其用于治疗神经元损伤和终身延伸的制备和用途的方法。

公开(公告)号：US07229988B2

公开(公告)日：2007-06-12

申请号：US10456399

申请日：2003-06-05

申请人： Eu-Gene Oh ,  Sung-Bo Ko ,  Kyung-Hwa Kim ,  In-Kyu Chang ,  Dennis W. Choi ,  Laura L. Dugan ,  Jae-Young Koh ,  In-Jae Shin ,  Moo-Ho Won

发明人： Eu-Gene Oh ,  Sung-Bo Ko ,  Kyung-Hwa Kim ,  In-Kyu Chang ,  Dennis W. Choi ,  Laura L. Dugan ,  Jae-Young Koh ,  In-Jae Shin ,  Moo-Ho Won

IPC分类号： A61K31/54

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07D207/34 ,  C07D213/26 ,  C07D213/38 ,  C07D213/75 ,  C07D215/38 ,  C07D231/40 ,  C07D233/88 ,  C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D249/14 ,  C07D251/42 ,  C07D257/06 ,  C07D261/14 ,  C07D263/48 ,  C07D263/58 ,  C07D271/10 ,  C07D271/113 ,  C07D275/02 ,  C07D275/03 ,  C07D277/46 ,  C07D277/56 ,  C07D285/12 ,  C07D285/135 ,  C07D307/66 ,  C07D333/36

摘要： The present invention provides novel dialkylhydroxybenzoic acid derivatives containing metal chelating groups and the use of the novel compounds as therapeutics for treating and/or preventing various medical dysfunctions and diseases arising from reactive oxygen species and/or excess Zn ions, in particular stroke, Parkinson's disease, Alzheimer's disease. The compounds of the invention have not only low toxicity but also similar or superior LPO inhibition activity to references. They also effectively inhibit the cerebral neuronal cell death by ROS and/or zinc ion, and show neuroprotective effects against ischemic neuronal degeneration.

摘要翻译： 本发明提供了含有金属螯合基团的新型二烷基羟基苯甲酸衍生物以及该新化合物作为治疗剂用于治疗和/或预防各种医学功能障碍和由活性氧和/或过量的Zn离子，特别是中风，帕金森病引起的疾病 ， 阿尔茨海默氏病。 本发明的化合物不仅具有低毒性，而且具有与参考物相似或优异的LPO抑制活性。 它们还有效地抑制了由ROS和/或锌离子引起的脑神经元细胞死亡，并显示对缺血性神经元变性的神经保护作用。

公开(公告)号：US06815459B2

公开(公告)日：2004-11-09

申请号：US10456268

申请日：2003-06-06

申请人： Sung-Bo Ko ,  Eu-Gene Oh ,  Eon-Kyeom Kim ,  Won-Yeob Kim ,  Dennis W. Choi ,  Laura L. Dugan ,  Jae-Young Koh ,  Moo-Ho Won ,  Myung-Bok Wie

发明人： Sung-Bo Ko ,  Eu-Gene Oh ,  Eon-Kyeom Kim ,  Won-Yeob Kim ,  Dennis W. Choi ,  Laura L. Dugan ,  Jae-Young Koh ,  Moo-Ho Won ,  Myung-Bok Wie

IPC分类号： A61K3141

CPC分类号： C07D421/04 ,  C07D293/12 ,  C07D517/04

摘要： The present invention provides novel seleno compounds containing nitrone moiety, a process for preparing the same, the use of the novel compounds as therapeutics for treating and/or preventing various medical dysfunctions and diseases arising from reactive oxygen species, in particular stroke, Parkinson's disease, Alzheimer's disease. The compounds of the invention have similar or superior lipid peroxidation (LPO) inhibition activity to the reference compounds. While showing lower toxicity and better water solubility, they also effectively inhibit the cerebral neuronal cell death caused by ROS and show neuroprotective effects against ischemic neuronal degeneration.

摘要翻译： 本发明提供了含有硝酮部分的新型硒化合物，其制备方法，使用新化合物作为治疗和/或预防各种医学功能障碍和由活性氧，特别是中风，帕金森病引起的疾病， 阿尔茨海默氏病。 本发明的化合物对参考化合物具有相似或优异的脂质过氧化（LPO）抑制活性。 在降低毒性和较好的水溶性的同时，也有效抑制由ROS引起的脑神经元细胞死亡，并显示对缺血性神经元变性的神经保护作用。

公开(公告)号：US20080214670A1

公开(公告)日：2008-09-04

申请号：US12044634

申请日：2008-03-07

申请人： Laura L. Dugan ,  Eva G. Lovett ,  Kevin L. Quick ,  Joshua I. Hardt

发明人： Laura L. Dugan ,  Eva G. Lovett ,  Kevin L. Quick ,  Joshua I. Hardt

IPC分类号： A61K31/194

CPC分类号： C07C61/39 ,  A61K31/19 ,  B82Y30/00 ,  B82Y40/00 ,  C01B32/15 ,  C01B32/152 ,  C07C69/753 ,  C07C2604/00

摘要： Disclosed and claimed herein are e,e,e malonic acid/acetic acid tri-adduct of buckminsterfullerene of the general formula C60R3, wherein each R is independently selected from groups of the formula —CR1R2 wherein each R1 and R2 is independently selected from the group consisting of —H and —COOH, provided, however, that at least one of the R1's and R2's is a hydrogen. Processes for preparing and uses of the same for treating neuronal injury and for life-extension are also disclosed and claimed herein.

摘要翻译： 本文公开和要求保护的是e，e，通式为C 60 R 3 3的巴克敏斯特富勒烯的丙二酸/乙酸三加合物，其中每个R独立地选自 其中每个R 1和R 2各自独立地选自以下基团：其中R 1，R 2， 由-H和-COOH组成，但是，R 1和R 2中的至少一个是氢。 本文还公开并要求保护其用于治疗神经元损伤和终身延伸的制备和用途的方法。

公开(公告)号：US20100297070A1

公开(公告)日：2010-11-25

申请号：US12681743

申请日：2008-10-18

申请人： Laura L. Dugan ,  Marie Margarita Behrens ,  Sameh S. Ali

发明人： Laura L. Dugan ,  Marie Margarita Behrens ,  Sameh S. Ali

IPC分类号： A61K39/395 ,  C07C55/02 ,  A61K31/05 ,  A61K31/7105 ,  A61K31/12 ,  C07K14/54 ,  C07H21/04 ,  A61K31/135 ,  C07H21/02 ,  C12N5/00 ,  A61K31/7088 ,  A61K31/165 ,  A61K31/553 ,  A61P25/00 ,  A61K38/20 ,  C07K16/00 ,  C07K16/24

CPC分类号： C07C51/47 ,  A61K31/12 ,  A61K31/192 ,  A61K31/194 ,  A61K45/06 ,  A61K2039/505 ,  B01D21/262 ,  C07C51/487 ,  C07C2604/00 ,  C07K16/248 ,  C07K16/2866 ,  C12N5/0619 ,  Y02A50/403

摘要： The invention provides compositions and methods for ameliorating, treating, reversing or preventing pathology or inflammation in the central nervous system (CNS), or the brain, caused or mediated by NFkB, IL-6, IL-6-R, NADPH oxidase (Nox), and/or superoxide and/or hydrogen peroxide production by a NADPH oxidase, including for example ameliorating, treating, reversing or preventing schizophrenia, psychosis, delirium, e.g., post-operative delirium, drug-induced psychosis, psychotic features associated with frailty syndrome (FS), aging, depression, dementias; traumatic war neurosis, post traumatic stress disorder (PTSD) or post-traumatic stress syndrome (PTSS), Amyotrophic Lateral Sclerosis (ALS, or Lou Gehrig's Disease), and/or Multiple Sclerosis (MS). The invention also provides methods for purifying a C60 fullerene, C3 (tris malonic acid C60) or malonic acid derivatives.

摘要翻译： 本发明提供用于改善，治疗，逆转或预防由NFkB，IL-6，IL-6-R，NADPH氧化酶（Nox）引起或介导的中枢神经系统（CNS）或脑中的病理学或炎症的组合物和方法 ）和/或通过NADPH氧化酶产生的超氧化物和/或过氧化氢，包括例如改善，治疗，逆转或预防精神分裂症，精神病，del妄，例如手术后del妄，药物诱发的精神病，与虚弱相关的精神病特征 综合征（FS），衰老，抑郁，痴呆; 创伤性战争神经症，创伤后应激障碍（PTSD）或创伤后应激综合征（PTSS），肌萎缩性侧索硬化症（ALS或Lou Gehrig's病）和/或多发性硬化症（MS）。 本发明还提供C 60富勒烯，C3（三丙二酸C 60）或丙二酸衍生物的纯化方法。

公开(公告)号：US06949654B2

公开(公告)日：2005-09-27

申请号：US10456024

申请日：2003-06-05

申请人： Eu-Gene Oh ,  Sung-Bo Ko ,  Won-Yeob Kim ,  Kyung-Hwa Kim ,  Dennis W. Choi ,  Laura L. Dugan ,  Tae-Cheon Kang ,  Jae-Young Koh ,  Kyung-Mi Kim ,  In-Jae Shin

发明人： Eu-Gene Oh ,  Sung-Bo Ko ,  Won-Yeob Kim ,  Kyung-Hwa Kim ,  Dennis W. Choi ,  Laura L. Dugan ,  Tae-Cheon Kang ,  Jae-Young Koh ,  Kyung-Mi Kim ,  In-Jae Shin

IPC分类号： C07C239/18 ,  C07D213/75 ,  C07D215/38 ,  C07D231/42 ,  C07D233/88 ,  C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D249/14 ,  C07D251/42 ,  C07D257/06 ,  C07D263/48 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D307/66 ,  C07D333/36 ,  C07D277/44 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07C239/18 ,  C07D215/38 ,  C07D231/42 ,  C07D233/88 ,  C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D249/14 ,  C07D251/42 ,  C07D257/06 ,  C07D263/48 ,  C07D277/46 ,  C07D307/66 ,  C07D333/36

摘要： The present invention provides novel N-alkyl-N-phenylhydroxylamine derivatives containing metal chelating groups, a process for preparing the same, the use of the novel compounds as therapeutics for treating and/or preventing various medical dysfunctions and diseases arising from reactive oxygen species (ROS) and/or excess Zn ions, in particular stroke, Parkinson's disease and Alzheimer's disease. The compounds of the invention possess similar or superior LPO inhibition activity to the reference compounds of Trolox and Ebselen. While showing lower toxicity, they also effectively inhibit the cerebral neuronal cell death caused by ROS and/or zinc ion, and show neuroprotective effects against ischemic neuronal degeneration.

摘要翻译： 本发明提供了含有金属螯合基团的新型N-烷基-N-苯基羟胺衍生物及其制备方法，该新化合物用作治疗和/或预防各种医学功能障碍和由活性氧产生的疾病的用途（ ROS）和/或过量的Zn离子，特别是中风，帕金森病和阿尔茨海默病。 本发明的化合物对Trolox和依布硒林的参考化合物具有相似或优异的LPO抑制活性。 虽然毒性较低，但也有效地抑制由ROS和/或锌离子引起的脑神经元细胞死亡，并显示对缺血性神经元变性的神经保护作用。

公开(公告)号：US09550827B2

公开(公告)日：2017-01-24

申请号：US12681743

申请日：2008-10-18

申请人： Laura L. Dugan ,  Maria Margarita Behrens ,  Sameh S. Ali

发明人： Laura L. Dugan ,  Maria Margarita Behrens ,  Sameh S. Ali

IPC分类号： A61K39/395 ,  C07K16/24 ,  A61K31/12 ,  A61K31/192 ,  C07K16/28 ,  A61K39/00

CPC分类号： C07C51/47 ,  A61K31/12 ,  A61K31/192 ,  A61K31/194 ,  A61K45/06 ,  A61K2039/505 ,  B01D21/262 ,  C07C51/487 ,  C07C2604/00 ,  C07K16/248 ,  C07K16/2866 ,  C12N5/0619 ,  Y02A50/403

摘要： The invention provides compositions and methods for ameliorating, treating, reversing or preventing pathology or inflammation in the central nervous system (CNS), or the brain, caused or mediated by NFkB, IL-6, IL-6-R, NADPH oxidase (Nox), and/or superoxide and/or hydrogen peroxide production by a NADPH oxidase, including for example ameliorating, treating, reversing or preventing schizophrenia, psychosis, delirium, e.g., post-operative delirium, drug-induced psychosis, psychotic features associated with frailty syndrome (FS), aging, depression, dementias; traumatic war neurosis, post traumatic stress disorder (PTSD) or post-traumatic stress syndrome (PTSS), Amyotrophic Lateral Sclerosis (ALS, or Lou Gehrig's Disease), and/or Multiple Sclerosis (MS). The invention also provides methods for purifying a C60 fullerene, C3 (tris malonic acid C60) or malonic acid derivatives.

摘要翻译： 本发明提供用于改善，治疗，逆转或预防由NFkB，IL-6，IL-6-R，NADPH氧化酶（Nox）引起或介导的中枢神经系统（CNS）或脑中的病理学或炎症的组合物和方法 ）和/或通过NADPH氧化酶产生的超氧化物和/或过氧化氢，包括例如改善，治疗，逆转或预防精神分裂症，精神病，del妄，例如手术后del妄，药物诱发的精神病，与虚弱相关的精神病特征 综合征（FS），衰老，抑郁，痴呆; 创伤性战争神经症，创伤后应激障碍（PTSD）或创伤后应激综合征（PTSS），肌萎缩性侧索硬化症（ALS或Lou Gehrig's病）和/或多发性硬化症（MS）。 本发明还提供C 60富勒烯，C3（三丙二酸C 60）或丙二酸衍生物的纯化方法。

公开(公告)号：US07145032B2

公开(公告)日：2006-12-05

申请号：US10373425

申请日：2003-02-24

申请人： Laura L. Dugan ,  Eva G. Lovett ,  Kevin L. Quick ,  Joshua I. Hardt

发明人： Laura L. Dugan ,  Eva G. Lovett ,  Kevin L. Quick ,  Joshua I. Hardt

IPC分类号： C07C69/74 ,  C07C63/48 ,  A61K31/192

CPC分类号： C07C61/39 ,  A61K31/19 ,  B82Y30/00 ,  B82Y40/00 ,  C01B32/15 ,  C01B32/152 ,  C07C69/753 ,  C07C2604/00

摘要： Disclosed and claimed herein are e, e, e malonic acid/acetic acid tri-adducts of buckminsterfullerene of the general formula C60R3, wherein each R is independently selected from groups of the formula ═CR1R2 wherein each R1 and R2 is independently selected from the group consisting of —H and —COOH, provided, however, that at least one of the R1,s and R2,s is a hydrogen. Processes for preparing and uses of the same for treating neuronal injury and for life-extension are also disclosed and claimed herein.

摘要翻译： 本文公开和要求保护的是e，e，通式C 60 R 3 N 3的buckminsterfullerene的丙二酸/乙酸三加合物，其中每个R独立地选自 其中每个R 1和R 2各自独立地选自以下基团：其中R 1，R 2， 由-H和-COOH组成，但是，R 1，...和R 2中的至少一个为氢。 本文还公开并要求保护其用于治疗神经元损伤和终身延伸的制备和用途的方法。

公开(公告)号：US07511034B2

公开(公告)日：2009-03-31

申请号：US11329926

申请日：2006-01-11

申请人： Eu-Gene Oh ,  Sung-Bo Ko ,  Kyung-Hwa Kim ,  In-Kyu Chang ,  Dennis W. Choi ,  Laura L. Dugan ,  Jae-Young Koh ,  In-Jae Shin ,  Moo-Ho Won

发明人： Eu-Gene Oh ,  Sung-Bo Ko ,  Kyung-Hwa Kim ,  In-Kyu Chang ,  Dennis W. Choi ,  Laura L. Dugan ,  Jae-Young Koh ,  In-Jae Shin ,  Moo-Ho Won

IPC分类号： A61K31/54 ,  A61K31/35 ,  C07D279/00 ,  C07D277/04 ,  C07D207/46

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07D207/34 ,  C07D213/26 ,  C07D213/38 ,  C07D213/75 ,  C07D215/38 ,  C07D231/40 ,  C07D233/88 ,  C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D249/14 ,  C07D251/42 ,  C07D257/06 ,  C07D261/14 ,  C07D263/48 ,  C07D263/58 ,  C07D271/10 ,  C07D271/113 ,  C07D275/02 ,  C07D275/03 ,  C07D277/46 ,  C07D277/56 ,  C07D285/12 ,  C07D285/135 ,  C07D307/66 ,  C07D333/36

摘要： Novel dialkylhydroxybenzoic acid derivatives containing metal chelating groups are disclosed. The novel compounds are used as therapeutics for treating and/or preventing various medical dysfunctions and diseases arising from reactive oxygen species and/or excess Zn ions, in particular stroke, Parkinson's disease, Alzheimer's disease. The compounds have not only low toxicity but also similar or superior LPO inhibition activity to references. They also effectively inhibit the cerebral neuronal cell death by ROS and/or zinc ion, and show neuroprotective effects against ischemic neuronal degeneration.

摘要翻译： 公开了含有金属螯合基团的新型二烷基羟基苯甲酸衍生物。 新化合物用作治疗和/或预防由活性氧和/或过量的Zn离子，特别是中风，帕金森氏病，阿尔茨海默病引起的各种医学功能障碍和疾病的治疗剂。 该化合物不仅具有低毒性，而且对参考物具有相似或优异的LPO抑制活性。 它们还有效地抑制了由ROS和/或锌离子引起的脑神经元细胞死亡，并显示对缺血性神经元变性的神经保护作用。