公开(公告)号：US20180228765A1

公开(公告)日：2018-08-16

申请号：US15836728

申请日：2017-12-08

申请人： FOSUN ORINOVE PHARMATECH, INC.

发明人： Qingping Zeng ,  Andras Toro ,  John Bruce Patterson ,  Warren Stanfield Wade ,  Zoltan Zubovics ,  Yun Yang ,  Zhipeng Wu

IPC分类号： A61K31/366 ,  C07D311/16 ,  A61K31/343 ,  C07D409/04 ,  C07D405/10 ,  C07D405/04 ,  C07D401/04 ,  C07D311/94 ,  C07D311/20 ,  C07D401/12 ,  C07D311/12 ,  C07D217/08 ,  C07D217/02 ,  C07D311/22 ,  A61K45/06 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/454 ,  A61K31/453 ,  A61K31/452 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/427 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4172 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/381 ,  A61K31/37 ,  A61K31/352 ,  C07D417/04

CPC分类号： A61K31/366 ,  A61K31/343 ,  A61K31/352 ,  A61K31/37 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4172 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/452 ,  A61K31/453 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D217/02 ,  C07D217/08 ,  C07D311/12 ,  C07D311/16 ,  C07D311/20 ,  C07D311/22 ,  C07D311/94 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04 ,  Y02A50/389 ,  Y02A50/393

摘要： Compounds which directly inhibit IRE-1α activity in vitro, prodrugs, and pharmaceutically acceptable salts thereof. Such compounds and prodrugs are useful for treating diseases associated with the unfolded protein response or with regulated IRE1-dependent decay (RIDD) and can be used as single agents or in combination therapies.

公开(公告)号：US20180030053A1

公开(公告)日：2018-02-01

申请号：US15782722

申请日：2017-10-12

申请人： Novartis AG

发明人： Jiping FU ,  Xianming JIN ,  Patrick LEE ,  Peichao LU ,  Joseph Michael YOUNG

IPC分类号： C07D471/14 ,  C07D491/147 ,  A61K31/4375

CPC分类号： C07D471/14 ,  A61K31/4375 ,  C07D217/08 ,  C07D491/14 ,  C07D491/147

摘要： The invention provides compounds of Formula (I) as described herein, along with pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods to use these compounds, salts and compositions for treating viral infections, particularly infections caused by hepatitis B virus, and reducing the occurrence of serious conditions associated with HBV.

公开(公告)号：US20170326104A1

公开(公告)日：2017-11-16

申请号：US15600473

申请日：2017-05-19

申请人： Shanghai Fosun Pharmaceutical Industrial Development Co. Ltd.

发明人： Qingping Zeng, Jr. ,  Andras Toro ,  John Bruce Patterson ,  Warren Stanfield Wade ,  Zoltan Zubovics ,  Yun Yang ,  Zhipeng Wu

IPC分类号： A61K31/366 ,  A61K31/343 ,  C07D405/10 ,  C07D405/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/04 ,  C07D311/94 ,  C07D311/22 ,  C07D311/20 ,  C07D311/16 ,  C07D311/12 ,  C07D217/08 ,  C07D217/02 ,  A61K45/06 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/454 ,  A61K31/453 ,  A61K31/452 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/427 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4172 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/381 ,  A61K31/37 ,  A61K31/352 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04

CPC分类号： A61K31/366 ,  A61K31/343 ,  A61K31/352 ,  A61K31/37 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4172 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/452 ,  A61K31/453 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D217/02 ,  C07D217/08 ,  C07D311/12 ,  C07D311/16 ,  C07D311/20 ,  C07D311/22 ,  C07D311/94 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04 ,  Y02A50/389 ,  Y02A50/393

摘要： Compounds which directly inhibit IRE-1α activity in vitro, prodrugs, and pharmaceutically acceptable salts thereof. Such compounds and prodrugs are useful for treating diseases associated with the unfolded protein response or with regulated IRE1-dependent decay (RIDD) and can be used as single agents or in combination therapies.

公开(公告)号：US09499531B2

公开(公告)日：2016-11-22

申请号：US14737897

申请日：2015-06-12

申请人： Albany Molecular Research, Inc. ,  Bristol-Myers Squibb Company

发明人： Bruce F. Molino ,  Shuang Liu ,  Peter R. Guzzo ,  James P. Beck

IPC分类号： C07D417/04 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/4743 ,  A61K31/502 ,  A61K31/517 ,  A61K31/53 ,  C07D217/04 ,  C07D217/08 ,  C07D217/12 ,  C07D217/14 ,  C07D217/16 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D217/00 ,  C07D217/20 ,  C07D407/04

CPC分类号： C07D417/04 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/4743 ,  A61K31/502 ,  A61K31/517 ,  A61K31/53 ,  C07D217/00 ,  C07D217/04 ,  C07D217/08 ,  C07D217/12 ,  C07D217/14 ,  C07D217/16 ,  C07D217/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： The compounds of the present invention are represented by the chemical structure found in Formula (I): wherein: the carbon atom designated * is in the R or S configuration; and X is a fused bicyclic carbocycle or heterocycle selected from the group consisting of benzofuranyl, benzo[b]thiophenyl, benzoisothiazolyl, benzoisoxazolyl, indazolyl, indolyl, isoindolyl, indolizinyl, benzoimidazolyl, benzooxazolyl, benzothiazolyl, benzotriazolyl, imidazo[1,2-a]pyridinyl, pyrazolo[1,5-a]pyridinyl, [1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridinyl, thieno[2,3-b]pyridinyl, thieno[3,2-b]pyridinyl, 1H-pyrrolo[2,3-b]pyridinyl, indenyl, indanyl, dihydrobenzocycloheptenyl, tetrahydrobenzocycloheptenyl, dihydrobenzothiophenyl, dihydrobenzofuranyl, indolinyl, naphthyl, tetrahydronaphthyl, quinolinyl, isoquinolinyl, 4H-quinolizinyl, 9aH-quinolizinyl, quinazolinyl, cinnolinyl, phthalazinyl, quinoxalinyl, benzo[1,2,3]triazinyl, benzo[1,2,4]triazinyl, 2H-chromenyl, 4H-chromenyl, and a fused bicyclic carbocycle or fused bicyclic heterocycle optionally substituted with substituents (1 to 4 in number) as defined in R14; with R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, and R14 defined herein.

公开(公告)号：US20160200685A1

公开(公告)日：2016-07-14

申请号：US14912709

申请日：2014-08-01

申请人： UNIVERSITÉ LAVAL

发明人： Donald POIRIER ,  René MALTAIS

IPC分类号： C07D217/04 ,  A61K31/4725 ,  A61K45/06 ,  C07D405/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D409/14 ,  A61K31/472 ,  C07D217/08 ,  A61K31/541 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D409/14 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K45/06 ,  C07D217/04 ,  C07D217/06 ,  C07D217/08 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

摘要： Provided are compounds of general formula A and A′, wherein X1 and X2 are each C, CH or N; R3 and R4 are each H, optionally substituted C1-C30 saturated or unsaturated chemical group, or together form an optionally substituted C5-C8 cycle; Z1; Z2 and Z3 are each N or CH; V is C═O, C═S or CH2; n is from 1 to 12; W1 and W2 are each H, CH2, O or S; and R1 and R2 are each H, Cr1C6 alkyl, C1C6 aryl, C1C12 alkylaryl, optionally substituted phenyl, C1C6 alkoxy, C1C6 thioalkoxy, F, Cl, Br or I. These compounds inhibit steroid sulfatase (STS), act as selective estrogen receptor modulators (SERMs), increase alkaline phosphatase (ALP) activity, and are useful in the treatment of medical conditions involving hormones such as breast cancer, prostate cancer, endometriosis, osteoporosis, benign prostatic hyperplasia and endometrial cancer.

摘要翻译： 提供通式A和A'的化合物，其中X 1和X 2各自为C，CH或N; R 3和R 4各自为H，任选取代的C 1 -C 30饱和或不饱和化学基团，或一起形成任选取代的C 5 -C 8周期; Z1; Z2和Z3各自为N或CH; V是C = O，C = S或CH 2; n为1〜12; W1和W2分别为H，CH2，O或S; 并且R 1和R 2各自为H，C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6芳基，C 1 -C 12烷基芳基，任选取代的苯基，C 1 -C 6烷氧基，C 1 -C 6硫代烷氧基，F，Cl，Br或I.这些化合物抑制类固醇硫酸酯酶（STS），作为选择性雌激素受体调节剂 （SERMs），增加碱性磷酸酶（ALP）活性，并且可用于治疗涉及激素如乳腺癌，前列腺癌，子宫内膜异位症，骨质疏松症，良性前列腺增生和子宫内膜癌的医学病症。

公开(公告)号：US20150274713A1

公开(公告)日：2015-10-01

申请号：US14737897

申请日：2015-06-12

申请人： Albany Molecular Research, Inc. ,  Bristol-Myers Squibb Company

发明人： Bruce F. MOLINO ,  Shuang LIU ,  Peter R. GUZZO ,  James P. BECK

IPC分类号： C07D417/04 ,  C07D407/04 ,  C07D401/04 ,  C07D413/14 ,  C07D217/14 ,  C07D217/16 ,  C07D409/14 ,  C07D409/04 ,  C07D217/04

CPC分类号： C07D417/04 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/4743 ,  A61K31/502 ,  A61K31/517 ,  A61K31/53 ,  C07D217/00 ,  C07D217/04 ,  C07D217/08 ,  C07D217/12 ,  C07D217/14 ,  C07D217/16 ,  C07D217/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： The compounds of the present invention are represented by the chemical structure found in Formula (I): wherein: the carbon atom designated * is in the R or S configuration; and X is a fused bicyclic carbocycle or heterocycle selected from the group consisting of benzofuranyl, benzo[b]thiophenyl, benzoisothiazolyl, benzoisoxazolyl, indazolyl, indolyl, isoindolyl, indolizinyl, benzoimidazolyl, benzooxazolyl, benzothiazolyl, benzotriazolyl, imidazo[1,2-a]pyridinyl, pyrazolo[1,5-a]pyridinyl, [1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridinyl, thieno[2,3-b]pyridinyl, thieno[3,2-b]pyridinyl, 1H-pyrrolo[2,3-b]pyridinyl, indenyl, indanyl, dihydrobenzocycloheptenyl, tetrahydrobenzocycloheptenyl, dihydrobenzothiophenyl, dihydrobenzofuranyl, indolinyl, naphthyl, tetrahydronaphthyl, quinolinyl, isoquinolinyl, 4H-quinolizinyl, 9aH-quinolizinyl, quinazolinyl, cinnolinyl, phthalazinyl, quinoxalinyl, benzo[1,2,3]triazinyl, benzo[1,2,4]triazinyl, 2H-chromenyl, 4H-chromenyl, and a fused bicyclic carbocycle or fused bicyclic heterocycle optionally substituted with substituents (1 to 4 in number) as defined in R14; with R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, and R14 defined herein.

摘要翻译： 本发明的化合物由式（I）中所示的化学结构表示：其中：指定为*的碳原子为R或S构型; 并且X是选自苯并呋喃基，苯并[b]噻吩基，苯并异噻唑基，苯并异恶唑基，吲唑基，吲哚基，异吲哚基，吲嗪基，苯并咪唑基，苯并恶唑基，苯并噻唑基，苯并三唑基，咪唑并[1,2-a 吡啶并[1,5-a]吡啶基，[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶基，噻吩并[2,3-b]吡啶基，噻吩并[3,2-b] 二氢苯并噻吩基，二氢苯并呋喃基，二氢苯并噻吩基，四氢萘基，喹啉基，异喹啉基，4H-喹啉基，9H-喹啉基，喹唑啉基，噌啉基，酞嗪基，喹喔啉基， 苯并[1,2,3]三嗪基，苯并[1,2,4]三嗪基，2H-色烯基，4H-色烯基和稠合的双环碳环或稠合双环杂环，其任选被如所定义的取代基（数目为1至4） 在R14; 本文定义的R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8和R14。

公开(公告)号：US20140243524A1

公开(公告)日：2014-08-28

申请号：US14268753

申请日：2014-05-02

申请人： Albany Molecular Research, Inc. ,  Bristol-Myers Squibb Company

发明人： Bruce F. Molino ,  Shuang Liu ,  Peter R. Guzzo ,  James P. Beck

IPC分类号： C07D217/00 ,  C07D405/04 ,  C07D401/04 ,  C07D413/14 ,  C07D217/04 ,  C07D217/20 ,  C07D409/14 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07D417/04 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/4743 ,  A61K31/502 ,  A61K31/517 ,  A61K31/53 ,  C07D217/00 ,  C07D217/04 ,  C07D217/08 ,  C07D217/12 ,  C07D217/14 ,  C07D217/16 ,  C07D217/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： The compounds of the present invention are represented by the chemical structure found in Formula (I): wherein: the carbon atom designated * is in the R or S configuration; and X is a fused bicyclic carbocycle or heterocycle selected from the group consisting of benzofuranyl, benzo[b]thiophenyl, benzoisothiazolyl, benzoisoxazolyl, indazolyl, indolyl, isoindolyl, indolizinyl, benzoimidazolyl, benzooxazolyl, benzothiazolyl, benzotriazolyl, imidazo[1,2-a]pyridinyl, pyrazolo[1,5-a]pyridinyl, [1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridinyl, thieno[2,3-b]pyridinyl, thieno[3,2-b]pyridinyl, 1H-pyrrolo[2,3-b]pyridinyl, indenyl, indanyl, dihydrobenzocycloheptenyl, tetrahydrobenzocycloheptenyl, dihydrobenzothiophenyl, dihydrobenzofuranyl, indolinyl, naphthyl, tetrahydronaphthyl, quinolinyl, isoquinolinyl, 4H-quinolizinyl, 9aH-quinolizinyl, quinazolinyl, cinnolinyl, phthalazinyl, quinoxalinyl, benzo[1,2,3]triazinyl, benzo[1,2,4]triazinyl, 2H-chromenyl, 4H-chromenyl, and a fused bicyclic carbocycle or fused bicyclic heterocycle optionally substituted with substituents (1 to 4 in number) as defined in R14; with R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, and R14 defined herein.

摘要翻译： 本发明的化合物由式（I）中所示的化学结构表示：其中：指定为*的碳原子为R或S构型; 并且X是选自苯并呋喃基，苯并[b]噻吩基，苯并异噻唑基，苯并异恶唑基，吲唑基，吲哚基，异吲哚基，吲嗪基，苯并咪唑基，苯并恶唑基，苯并噻唑基，苯并三唑基，咪唑并[1,2-a 吡啶并[1,5-a]吡啶基，[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶基，噻吩并[2,3-b]吡啶基，噻吩并[3,2-b] 二氢苯并噻吩基，二氢苯并呋喃基，二氢苯并噻吩基，四氢萘基，喹啉基，异喹啉基，4H-喹啉基，9H-喹啉基，喹唑啉基，噌啉基，酞嗪基，喹喔啉基， 苯并[1,2,3]三嗪基，苯并[1,2,4]三嗪基，2H-色烯基，4H-色烯基和稠合的双环碳环或稠合双环杂环，其任选被如所定义的取代基（数目为1至4） 在R14; 本文定义的R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8和R14。

公开(公告)号：US20130143916A1

公开(公告)日：2013-06-06

申请号：US13673719

申请日：2012-11-09

申请人： THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIF ,  Gabriel Fenteany

发明人： Ohyun Kwon ,  Gabriel Fenteany

IPC分类号： A61K31/404 ,  C12Q1/02 ,  C40B30/04

CPC分类号： C12Q1/025 ,  A61K31/404 ,  A61K31/47 ,  C07D209/44 ,  C07D209/62 ,  C07D217/08

摘要： A method for producing libraries of structurally and stereochemically diverse molecules that can be screened for biological or chemical activity. A library of 91 heterocyclic compounds composed of 16 distinct scaffolds was synthesized through a sequence of phosphine-catalyzed ring-forming reactions, Tebbe reactions, Diels-Alder reactions, and, in some cases, hydrolysis to illustrate the methods. Three compounds inhibiting migration of human breast cancer cells are identified from the library.

摘要翻译： 用于生产结构和立体化学不同分子的文库的方法，其可以筛选生物或化学活性。 通过膦催化的成环反应，Tebbe反应，狄尔斯 - 阿尔德反应的序列合成了由16种不同支架组成的91种杂环化合物的文库，在某些情况下，通过水解来说明方法。 从文库中鉴定出抑制人乳腺癌细胞迁移的三种化合物。

公开(公告)号：US20130109716A1

公开(公告)日：2013-05-02

申请号：US13307701

申请日：2011-11-30

申请人： Kinfe Ken Redda ,  Madhavi Gangapuram

发明人： Kinfe Ken Redda ,  Madhavi Gangapuram

IPC分类号： A61K31/472 ,  C12N5/09 ,  A61P35/00 ,  C07D217/08

CPC分类号： C07D217/08

摘要： The compounds herein disclosed are tetrahydroisoquinoline analogs that have modifications on the phenyl rings by introducing groups with various electronic properties. These derivatives of tetrahydroisoquinoline have been shown to have anti-proliferative activity against cells. In particular, the compounds have been found to be effective in inhibiting the proliferation of cancer cells, such as cancer cells that originated in breast tissue. Additionally, it has been shown that the novel compounds have IC50 values against the breast cancer cells that are 6-10-fold less than the IC50 of tamoxifen.

摘要翻译： 本文公开的化合物是通过引入具有各种电子性质的基团在苯环上具有修饰的四氢异喹啉类似物。 四氢异喹啉的这些衍生物已被证明具有抗细胞的抗增殖活性。 特别地，发现这些化合物在抑制癌细胞（例如起源于乳腺组织的癌细胞）的增殖方面是有效的。 另外，已经显示新化合物对乳腺癌细胞的IC 50值比他莫昔芬的IC50低6-10倍。

公开(公告)号：US20120237874A1

公开(公告)日：2012-09-20

申请号：US13485793

申请日：2012-05-31

申请人： Shuhei Yamaguchi ,  Akinori Shibuya

发明人： Shuhei Yamaguchi ,  Akinori Shibuya

IPC分类号： C07D333/46 ,  G03F7/075 ,  G03F7/20 ,  C07D405/04 ,  C07D215/58 ,  C07C381/12 ,  C07D401/12 ,  G03F7/027 ,  C07D335/02

CPC分类号： C07C309/06 ,  C07C309/17 ,  C07C311/48 ,  C07C381/12 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/74 ,  C07D215/58 ,  C07D217/08 ,  C07D307/33 ,  C07D307/93 ,  C07D333/16 ,  C07D333/46 ,  C07D335/02 ,  C07D409/02 ,  C07D409/14 ,  C07D417/02 ,  G03F7/0045 ,  G03F7/0046 ,  G03F7/0397 ,  G03F7/11 ,  G03F7/2041

摘要： According to one embodiment, an actinic-ray- or radiation-sensitive resin composition includes any of the compounds (A) of general formula (I) below that when exposed to actinic rays or radiation, generates an acid and a resin (B) whose rate of dissolution into an alkali developer is increased by the action of an acid. (The characters used in general formula (I) have the meanings mentioned in the description.)

摘要翻译： 根据一个实施方案，光化射线或辐射敏感性树脂组合物包含以下通式（I）的化合物（A）中的任一种，当暴露于光化射线或辐射时，产生酸和树脂（B），其中 通过酸的作用，溶解到碱性显影剂中的速率增加。 （通式（I）中使用的字符具有说明书中提及的含义。）