公开(公告)号：US10336684B2

公开(公告)日：2019-07-02

申请号：US16033645

申请日：2018-07-12

申请人： BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

发明人： Peter T. W. Cheng ,  David S. Yoon

IPC分类号： C07C229/42 ,  C07C59/72 ,  C07D205/04 ,  C07C62/34 ,  C07C59/68 ,  C07C59/64 ,  C07D213/65 ,  C07D211/46 ,  C07D211/42 ,  C07D211/14 ,  C07D207/12 ,  C07D223/08 ,  A61K31/192 ,  A61K31/196 ,  A61K31/397 ,  A61K31/402 ,  A61K31/44 ,  A61K31/451 ,  A61K31/55

摘要： The present invention provides compounds of Formula (I): or a stereoisomer, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein all of the variables are as defined herein. These compounds are GPR120 G protein-coupled receptor modulators which may be used as medicaments.

公开(公告)号：US20110190330A1

公开(公告)日：2011-08-04

申请号：US13119951

申请日：2009-10-13

申请人： Sean P. Brown ,  Paul Dransfield ,  Xiaohui Du ,  Zice Fu ,  Jonathan Houze ,  XianYun Jiao ,  Sujen Lai ,  An-Rong Li ,  Jiwen Liu ,  Zhihua Ma ,  Julio C. Medina ,  Vatee Pattaropong ,  Wang Shen ,  Marc Vimolratana ,  Yingcai Wang ,  Zhongyu Wang ,  Ming Yu ,  Liusheng Zhu

发明人： Sean P. Brown ,  Paul Dransfield ,  Xiaohui Du ,  Zice Fu ,  Jonathan Houze ,  XianYun Jiao ,  Sujen Lai ,  An-Rong Li ,  Jiwen Liu ,  Zhihua Ma ,  Julio C. Medina ,  Vatee Pattaropong ,  Wang Shen ,  Marc Vimolratana ,  Yingcai Wang ,  Zhongyu Wang ,  Ming Yu ,  Liusheng Zhu

IPC分类号： A61K31/4418 ,  C07C69/757 ,  C07C62/34 ,  C07D213/64 ,  C07D249/08 ,  C07D311/96 ,  C07D217/24 ,  C07D231/12 ,  A61K31/216 ,  A61K31/192 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/352 ,  A61K31/415 ,  A61K31/426 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07C62/34 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/643 ,  C07D217/24 ,  C07D253/065 ,  C07D277/22 ,  C07D311/04 ,  C07D401/12

摘要： The present invention provides compounds useful, for example, for treating metabolic disorders in a subject. Such compounds have the general formula IA, IB, I′A or I′B: where the definitions of the variables are provided herein. The present invention also provides compositions that include, and methods for using, the compounds in preparing medicaments and for treating metabolic disorders such as, for example, type II diabetes.

摘要翻译： 本发明提供了可用于例如治疗受试者的代谢紊乱的化合物。 这些化合物具有通式IA，IB，I'A或I'B：其中本文提供变量的定义。 本发明还提供了组合物，其包括化合物在制备药物和用于治疗代谢性疾病例如II型糖尿病中的使用方法。

公开(公告)号：US20050187266A1

公开(公告)日：2005-08-25

申请号：US11073274

申请日：2005-03-04

申请人： Wei Su

发明人： Wei Su

IPC分类号： C07C59/68 ,  C07C62/34 ,  C07C271/14 ,  C07C271/16 ,  C07C311/08 ,  C07C311/29 ,  C07C317/22 ,  C07D213/66 ,  C07D249/06 ,  C07D263/32 ,  C07D307/79 ,  C07D401/04 ,  C07D405/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/421

CPC分类号： C07D213/66 ,  C07C59/68 ,  C07C62/34 ,  C07C271/14 ,  C07C271/16 ,  C07C311/08 ,  C07C311/29 ,  C07C317/22 ,  C07C2601/04 ,  C07D249/06 ,  C07D263/32 ,  C07D307/79 ,  C07D401/04 ,  C07D405/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： Alpha substituted carboxylic acids of formula (I): wherein R1 and R2 are as defined in the specification and R3 is wherein Y, Ar1, Ar2, Ar3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R9a, R10, R11, R12, R17, ring A, and p are as defined in the specification; pharmaceutical compositions containing effective amounts of said compounds or their salts are useful for treating PPAR, specifically PPAR α/γ related disorders, such as diabetes, dyslipidemia, obesity and inflammatory disorders.

摘要翻译： 式（I）的α取代的羧酸：其中R 1和R 2如说明书中所定义，R 3是其中Y， Ar 1，Ar 2，Ar 3，R 4，R 5， R 6，R 7，R 8，R 9，R 9，R 9， R 10，R 11，R 12，R 17，环A和p如上所定义。 规范; 含有有效量的所述化合物或其盐的药物组合物可用于治疗PPAR，特别是PPARα/γ相关疾病，例如糖尿病，血脂异常，肥胖症和炎症性疾病。

公开(公告)号：US6130354A

公开(公告)日：2000-10-10

申请号：US307684

申请日：1999-05-10

申请人： Hans-Jurgen Mair

发明人： Hans-Jurgen Mair

IPC分类号： C07D317/68 ,  C07C51/377 ,  C07C62/32 ,  C07C62/34 ,  C07C67/327 ,  C07C69/757 ,  C07C303/30 ,  C07C309/66 ,  C07C62/00

CPC分类号： C07C51/377 ,  C07C67/327 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention discloses a process for the preparation of shikimic acid or its derivatives from quinic acid or its derivatives by dehydration with Vilsmeier reagent. The present invention further discloses intermediates produced by this process and their use in the synthesis of shikimic acid or its derivatives.

摘要翻译： 本发明公开了一种通过Vilsmeier试剂脱水从奎尼酸或其衍生物制备莽草酸或其衍生物的方法。 本发明还公开了通过该方法制备的中间体及其在合成莽草酸或其衍生物中的用途。

公开(公告)号：US6087389A

公开(公告)日：2000-07-11

申请号：US99373

申请日：1998-06-18

申请人： Russell Donovan Cousins ,  John Duncan Elliott ,  Maria Amparo Lago ,  Jack Dale Leber ,  Catherine Elizabeth Peishoff

发明人： Russell Donovan Cousins ,  John Duncan Elliott ,  Maria Amparo Lago ,  Jack Dale Leber ,  Catherine Elizabeth Peishoff

IPC分类号： C07C45/71 ,  C07C49/84 ,  C07C62/30 ,  C07C62/32 ,  C07C62/34 ,  C07C69/734 ,  C07C69/738 ,  C07C69/757 ,  C07D307/79 ,  C07D317/60 ,  C07D405/08 ,  C07D405/12 ,  C07F9/655 ,  A61K31/335 ,  C07C255/03 ,  C07C317/04 ,  C07D319/14

CPC分类号： C07D307/79 ,  C07C45/71 ,  C07C49/84 ,  C07C62/30 ,  C07C62/32 ,  C07C62/34 ,  C07C69/734 ,  C07C69/738 ,  C07C69/757 ,  C07D317/60 ,  C07D405/08 ,  C07D405/12 ,  C07F9/65517

摘要： Novel indane and indene derivatives are described which are endothelin receptor antagonists.

公开(公告)号：US6083982A

公开(公告)日：2000-07-04

申请号：US57731

申请日：1998-04-09

申请人： William J. Wechter ,  David E. Murray ,  Darko Kantoci ,  Barry H. Levine ,  Elaine J. Benaksas

发明人： William J. Wechter ,  David E. Murray ,  Darko Kantoci ,  Barry H. Levine ,  Elaine J. Benaksas

IPC分类号： C07D333/58 ,  A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61K31/353 ,  A61K31/365 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/382 ,  A61K31/39 ,  A61P7/10 ,  B01J31/02 ,  C07B61/00 ,  C07C51/09 ,  C07C59/52 ,  C07C59/84 ,  C07C59/90 ,  C07C61/29 ,  C07C61/39 ,  C07C61/40 ,  C07C62/32 ,  C07C62/34 ,  C07C67/343 ,  C07C69/732 ,  C07C69/738 ,  C07C69/76 ,  C07C211/26 ,  C07C211/29 ,  C07C211/34 ,  C07C211/37 ,  C07C211/44 ,  C07C231/24 ,  C07C233/11 ,  C07C235/32 ,  C07C235/78 ,  C07C317/32 ,  C07C317/44 ,  C07D307/33 ,  C07D311/58 ,  C07D311/72 ,  C07D333/60 ,  C07D333/64 ,  C07D335/06 ,  C07D337/08 ,  C07D337/16 ,  C07D493/04 ,  G11C11/407 ,  G11C16/02 ,  G11C29/14 ,  A61K31/215 ,  A61K31/19 ,  A61K31/235

CPC分类号： C07D307/33 ,  A61K31/353 ,  A61K31/365 ,  C07C59/90 ,  C07C69/732 ,  C07C69/738 ,  C07D311/72 ,  C07D493/04

摘要： Compounds, methods and compositions are provided for inducing natriuresis in a mammal. Methods for isolating and synthesizing the natriuretic compounds are also provided. Therapeutic methods using the natriuretic compounds are also provided. The natriuretic compounds are capable of inducing sodium excretion in a mammal without inducing corresponding prolonged potassium excretion.

摘要翻译： 化合物，方法和组合物用于在哺乳动物中诱导利尿。 还提供了分离和合成利尿钠化合物的方法。 还提供了使用利尿钠化合物的治疗方法。 利钠化合物能够在哺乳动物中诱导钠排泄，而不引起相应的延长的钾排泄。

公开(公告)号：US5936123A

公开(公告)日：1999-08-10

申请号：US976714

申请日：1997-11-24

申请人： Bernard Labeeuw ,  Danielle Gully ,  Francis Jeanjean ,  Jean-Charles Molimard ,  Robert Boigegrain

发明人： Bernard Labeeuw ,  Danielle Gully ,  Francis Jeanjean ,  Jean-Charles Molimard ,  Robert Boigegrain

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/42 ,  A61K31/435 ,  A61K31/439 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/00 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C61/20 ,  C07C62/34 ,  C07C243/22 ,  C07C255/66 ,  C07C309/45 ,  C07C309/47 ,  C07C311/21 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/38 ,  C07D233/62 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D453/02

CPC分类号： C07D401/10 ,  C07C243/22 ,  C07C255/66 ,  C07C309/45 ,  C07C309/47 ,  C07C311/21 ,  C07D231/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D413/04 ,  C07D453/02 ,  C07C2101/02 ,  C07C2101/08 ,  C07C2102/10

摘要： This invention relates to intermediate compounds which are useful for making substituted 1-phenyl-3-pyrazolecarboxamides. The compounds of the invention have the formula: ##STR1## in which: R'.sub.2 and R'.sub.3 each independently represent a hydrogen, a (C.sub.1 -C.sub.6)alkyl, a (C.sub.3 -C.sub.8)cycloalkyl, a (C.sub.3 -C.sub.8)cycloalkylmethyl;or R'.sub.2 and R'.sub.3 together constitute a trimethylene, tetramethylene or pentamethylene group;R.sub.y is at position 4 or at position 5 and represents a group chosen from: cyano, carboxyl, (C.sub.1 -C.sub.4)alkoxycarbonyl, benzyloxycarbonyl, sulpho, (C.sub.1 -C.sub.4)alkylsulphonylamino, (C.sub.1 -C.sub.4)alkylphenylsulphonylamino, carbamoyl, (C.sub.1 -C.sub.4)alkylcarboxamido; on condition that R'.sub.2 and R'.sub.3 do not simultaneously represent hydrogen and on condition that R'.sub.2 is other than methyl when R.sub.y is a sulpho group. The salts of the above compounds are also part of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及可用于制备取代的1-苯基-3-吡唑酰胺的中间体化合物。 本发明的化合物具有下式：其中：R'2和R'3各自独立地表示氢，（C1-C6）烷基，（C3-C8）环烷基，（C3-C8）环烷基甲基; 或R'2和R'3一起构成三亚甲基，四亚甲基或五亚甲基; （C 1 -C 4）烷基磺酰基氨基，（C 1 -C 4）烷基苯基磺酰基氨基，氨基甲酰基，（C 1 -C 4）烷氧基羰基，（C 1 -C 4） C4）烷基酰胺基; 在R'2和R'3不同时表示氢的条件下，并且当R y是磺基时，R'2不同于甲基的条件。 上述化合物的盐也是本发明的一部分。

公开(公告)号：US5925661A

公开(公告)日：1999-07-20

申请号：US976691

申请日：1997-11-24

申请人： Bernard Labeeuw ,  Danielle Gully ,  Francis Jeanjean ,  Jean-Charles Molimard ,  Robert Boigegrain

发明人： Bernard Labeeuw ,  Danielle Gully ,  Francis Jeanjean ,  Jean-Charles Molimard ,  Robert Boigegrain

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/42 ,  A61K31/435 ,  A61K31/439 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/00 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C61/20 ,  C07C62/34 ,  C07C243/22 ,  C07C255/66 ,  C07C309/45 ,  C07C309/47 ,  C07C311/21 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/38 ,  C07D233/62 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D453/02 ,  C07D263/18 ,  C07D413/03

CPC分类号： C07D401/10 ,  C07C243/22 ,  C07C255/66 ,  C07C309/45 ,  C07C309/47 ,  C07C311/21 ,  C07D231/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D413/04 ,  C07D453/02 ,  C07C2101/02 ,  C07C2101/08 ,  C07C2102/10

摘要： The invention relates to compounds of the formula: ##STR1## Compounds of the above formula have a great affinity for the neurotensin receptors.

摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物：上式的化合物对神经降压素受体具有很大的亲和力。

公开(公告)号：US5719183A

公开(公告)日：1998-02-17

申请号：US459686

申请日：1995-06-02

申请人： Russell Donovan Cousins ,  John Duncan Elliott ,  Maria Amparo Lago ,  Jack Dale Leber ,  Catherine Elizabeth Peishoff

发明人： Russell Donovan Cousins ,  John Duncan Elliott ,  Maria Amparo Lago ,  Jack Dale Leber ,  Catherine Elizabeth Peishoff

IPC分类号： C07C45/71 ,  C07C49/84 ,  C07C62/30 ,  C07C62/32 ,  C07C62/34 ,  C07C69/734 ,  C07C69/738 ,  C07C69/757 ,  C07D307/79 ,  C07D317/60 ,  C07D405/08 ,  C07D405/12 ,  C07F9/655 ,  A61K31/36 ,  A61K31/19 ,  A61K31/335 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D307/79 ,  C07C45/71 ,  C07C49/84 ,  C07C62/30 ,  C07C62/32 ,  C07C62/34 ,  C07C69/734 ,  C07C69/738 ,  C07C69/757 ,  C07D317/60 ,  C07D405/08 ,  C07D405/12 ,  C07F9/65517

摘要： Novel indane and indene derivatives are described which are endothelin receptor antagonists.

公开(公告)号：US5654343A

公开(公告)日：1997-08-05

申请号：US495645

申请日：1995-06-06

申请人： Hideki Moritoki ,  Yoshihisa Takaishi ,  Masakazu Adachi ,  Yukihisa Ono

发明人： Hideki Moritoki ,  Yoshihisa Takaishi ,  Masakazu Adachi ,  Yukihisa Ono

IPC分类号： C07C43/215 ,  C07C45/51 ,  C07C45/68 ,  C07C47/575 ,  C07C49/747 ,  C07C49/755 ,  C07C50/34 ,  C07C50/38 ,  C07C62/32 ,  C07C62/34 ,  C07C62/38 ,  C07C69/00 ,  C07C323/65 ,  C07D207/16 ,  C07D307/77 ,  C07F7/18 ,  C07F9/53 ,  A61K31/135 ,  A61K31/03 ,  A61K31/01

CPC分类号： C07D307/77 ,  C07C323/65 ,  C07C43/215 ,  C07C45/513 ,  C07C45/68 ,  C07C47/575 ,  C07C49/747 ,  C07C49/755 ,  C07C50/34 ,  C07C50/38 ,  C07C62/32 ,  C07C62/34 ,  C07C62/38 ,  C07D207/16 ,  C07F7/1856 ,  C07F9/532 ,  C07C2103/26 ,  Y10S514/921

摘要： This invention provides a nitric oxide synthesis inhibitor composition comprising, as an active ingredient, at least one member of the group consisting of various phenanthrene derivatives, typically represented by the following general formula (1), and salts thereof. ##STR1## The nitric oxide synthesis inhibitor composition of this invention is useful for the prophylaxis and therapy of nitric oxide-associated diseases such as endotoxin shock.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP94 / 01695 Sec。 371日期：1995年6月6日 102（e）日期1995年6月6日PCT 1994年10月11日PCT PCT。 公开号WO95 / 10266 日期1995年04月20日本发明提供一种氧化氮合成抑制剂组合物，其包含作为活性成分的至少一种由通常由以下通式（1）表示的各种菲衍生物及其盐组成的组中的至少一种。 （1）本发明的一氧化氮合成抑制剂组合物可用于预防和治疗一氧化氮相关疾病如内毒素休克。