公开(公告)号：US20110319378A1

公开(公告)日：2011-12-29

申请号：US13153345

申请日：2011-06-03

申请人： Michael David BARTBERGER ,  Ana GONZALEZ BUENROSTRO ,  Hilary Plake BECK ,  Xiaoqi CHEN ,  Richard Victor CONNORS ,  Jeffrey DEIGNAN ,  Jason DUQUETTE ,  John EKSTEROWICZ ,  Benjamin FISHER ,  Brian Matthew FOX ,  Jiasheng FU ,  Zice FU ,  Felix GONZALEZ LOPEZ DE TURISO ,  Michael GRIBBLE, JR. ,  Darin James GUSTIN ,  Julie Anne HEATH ,  Xin HUANG ,  Xianyun JIAO ,  Michael G. JOHNSON ,  Frank KAYSER ,  David John KOPECKY ,  Sujen LAI ,  Yihong LI ,  Zhihong LI ,  Jiwen LIU ,  Jonathan Dante LOW ,  Brian Stuart LUCAS ,  Zhihua MA ,  Lawrence McGEE ,  Joel McINTOSH ,  Dustin McMINN ,  Julio Cesar MEDINA ,  Jeffrey Thomas MIHALIC ,  Steven Howard Olson ,  Yosup REW ,  Philip Marley ROVETO ,  Daqing SUN ,  Xiaodong WANG ,  Yingcai WANG ,  Xuelei YAN ,  Ming YU ,  Jiang ZHU

发明人： Michael David BARTBERGER ,  Ana GONZALEZ BUENROSTRO ,  Hilary Plake BECK ,  Xiaoqi CHEN ,  Richard Victor CONNORS ,  Jeffrey DEIGNAN ,  Jason DUQUETTE ,  John EKSTEROWICZ ,  Benjamin FISHER ,  Brian Matthew FOX ,  Jiasheng FU ,  Zice FU ,  Felix GONZALEZ LOPEZ DE TURISO ,  Michael GRIBBLE, JR. ,  Darin James GUSTIN ,  Julie Anne HEATH ,  Xin HUANG ,  Xianyun JIAO ,  Michael G. JOHNSON ,  Frank KAYSER ,  David John KOPECKY ,  Sujen LAI ,  Yihong LI ,  Zhihong LI ,  Jiwen LIU ,  Jonathan Dante LOW ,  Brian Stuart LUCAS ,  Zhihua MA ,  Lawrence McGEE ,  Joel McINTOSH ,  Dustin McMINN ,  Julio Cesar MEDINA ,  Jeffrey Thomas MIHALIC ,  Steven Howard Olson ,  Yosup REW ,  Philip Marley ROVETO ,  Daqing SUN ,  Xiaodong WANG ,  Yingcai WANG ,  Xuelei YAN ,  Ming YU ,  Jiang ZHU

IPC分类号： A61K31/451 ,  C07D413/06 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/06 ,  A61K31/454 ,  C07D417/06 ,  A61K31/541 ,  A61K31/4545 ,  C07D413/12 ,  C07D471/10 ,  A61K31/438 ,  C07D409/04 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/496 ,  C07D279/02 ,  C07D498/08 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/549 ,  C07D498/16 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00 ,  C07D211/40

CPC分类号： C07D211/76 ,  C07D221/20 ,  C07D279/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D407/04 ,  C07D407/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/10 ,  C07D491/08 ,  C07D491/153 ,  C07D498/08 ,  C07D498/14 ,  C07D498/20

摘要： The present invention provides MDM2 inhibitor compounds of Formula I, wherein the variables are defined above, which compounds are useful as therapeutic agents, particularly for the treatment of cancers. The present invention also relates to pharmaceutical compositions that contain an MDM2 inhibitor.

摘要翻译： 本发明提供了式I的MDM2抑制剂化合物，其中变量如上所定义，哪些化合物可用作治疗剂，特别是用于治疗癌症。 本发明还涉及含有MDM2抑制剂的药物组合物。

公开(公告)号：US07649110B2

公开(公告)日：2010-01-19

申请号：US11067377

申请日：2005-02-25

申请人： Michelle Akerman ,  Jonathan Houze ,  Daniel C. H. Lin ,  Jinqian Liu ,  Jiwen Liu ,  Jian Luo ,  Zhihua Ma ,  Julio C. Medina ,  Wei Qiu ,  Jeffrey D. Reagan ,  Rajiv Sharma ,  Michael J. Schmitt ,  Stephen J. Shuttleworth ,  Ying Sun ,  Yingcai Wang ,  Jian Zhang ,  Liusheng Zhu

发明人： Michelle Akerman ,  Jonathan Houze ,  Daniel C. H. Lin ,  Jinqian Liu ,  Jiwen Liu ,  Jian Luo ,  Zhihua Ma ,  Julio C. Medina ,  Wei Qiu ,  Jeffrey D. Reagan ,  Rajiv Sharma ,  Michael J. Schmitt ,  Stephen J. Shuttleworth ,  Ying Sun ,  Yingcai Wang ,  Jian Zhang ,  Liusheng Zhu

IPC分类号： C07C59/40 ,  C07C65/03

CPC分类号： C07D277/24 ,  C07D277/30

摘要： The present invention provides compounds useful, for example, for modulating insulin levels in a subject and that have the general formula Q—L1—P—L2—M—X—L3—A wherein the definitions of the variables Q, L1, P, L2, M, X, L3 and A are provided herein. The present invention also provides compositions and methods for use of the compounds, for instance, for treatment of type II diabetes.

摘要翻译： 本发明提供了可用于调节受试者胰岛素水平的化合物，其具有通式Q-L1-P-L2-MX-L3-A，其中变量Q，L1，P，L2， M，X，L3和A。 本发明还提供了用于治疗II型糖尿病的化合物的组合物和方法。

公开(公告)号：US07582803B2

公开(公告)日：2009-09-01

申请号：US11517992

申请日：2006-09-08

申请人： Michelle Akerman ,  Sean Brown ,  Jonathan B. Houze ,  Jinqian Liu ,  Jiwen Liu ,  Zhihua Ma ,  Julio C. Medina ,  Wei Qiu ,  Michael J. Schmitt ,  Yingcai Wang ,  Liusheng Zhu ,  Rajiv Sharma

发明人： Michelle Akerman ,  Sean Brown ,  Jonathan B. Houze ,  Jinqian Liu ,  Jiwen Liu ,  Zhihua Ma ,  Julio C. Medina ,  Wei Qiu ,  Michael J. Schmitt ,  Yingcai Wang ,  Liusheng Zhu ,  Rajiv Sharma

IPC分类号： C07C43/18 ,  C07C43/21 ,  A61K31/075 ,  A61K31/085

CPC分类号： C07D333/24 ,  C07C59/72 ,  C07D231/12 ,  C07D233/26 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D261/04 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D317/54 ,  C07D333/16

摘要： The present invention provides compounds useful, for example, for treating metabolic disorders in a subject. Such compounds have the general formula I: where the definitions of the variables Q, L1, L2, M, X, L3, and A are provided herein. The present invention also provides compositions that include, and methods for using, the compounds in preparing medicaments and for treating metabolic disorders such as, for example, type II diabetes.

摘要翻译： 本发明提供了可用于例如治疗受试者的代谢紊乱的化合物。 这些化合物具有通式I：其中本文提供变量Q，L1，L2，M，X，L3和A的定义。 本发明还提供了组合物，其包括化合物在制备药物和用于治疗代谢性疾病例如II型糖尿病中的使用方法。

公开(公告)号：US07465804B2

公开(公告)日：2008-12-16

申请号：US11436732

申请日：2006-05-17

申请人： Jonathan Houze ,  Jiwen Liu ,  Zhihua Ma ,  Julio C. Medina ,  Michael J. Schmitt ,  Rajiv Sharma ,  Ying Sun ,  Yingcai Wang ,  Liusheng Zhu

发明人： Jonathan Houze ,  Jiwen Liu ,  Zhihua Ma ,  Julio C. Medina ,  Michael J. Schmitt ,  Rajiv Sharma ,  Ying Sun ,  Yingcai Wang ,  Liusheng Zhu

IPC分类号： C07D263/32 ,  C07D257/04 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D277/22 ,  C07D277/24 ,  C07C59/13

CPC分类号： C07D277/24 ,  C07B2200/07 ,  C07C235/34 ,  C07D233/64 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D263/32 ,  C07D417/12

摘要： The present invention provides compounds useful, for example, for modulating insulin levels in a subject, having the general formula I: wherein Q is an optionally substituted phenyl; L is a bond or O; P is a benzene or an optionally substituted thiazole ring; and R1 has the values provided herein. The present invention also provides compositions, uses, and methods for use of the compounds, for instance, for treatment of type II diabetes.

摘要翻译： 本发明提供了可用于例如用于调节受试者中具有通式I的胰岛素水平的化合物：其中Q是任选取代的苯基; L是一个键或O; P是苯或任选取代的噻唑环; 并且R1具有本文提供的值。 本发明还提供了用于治疗II型糖尿病的化合物的组合物，用途和方法。

公开(公告)号：US20080090840A1

公开(公告)日：2008-04-17

申请号：US11900006

申请日：2007-09-06

申请人： Hilary Beck ,  Paul Dransfield ,  Zice Fu ,  Jonathan Houze ,  Xian Yun Jiao ,  Todd Kohn ,  SuJen Lai ,  Jinqian Liu ,  Jiwen Liu ,  Zhihua Ma ,  Michael Schmitt ,  Rajiv Sharma ,  Wang Shen ,  Marc Vimolratana ,  Yingcai Wang ,  Zhongyu Wang

发明人： Hilary Beck ,  Paul Dransfield ,  Zice Fu ,  Jonathan Houze ,  Xian Yun Jiao ,  Todd Kohn ,  SuJen Lai ,  Jinqian Liu ,  Jiwen Liu ,  Zhihua Ma ,  Michael Schmitt ,  Rajiv Sharma ,  Wang Shen ,  Marc Vimolratana ,  Yingcai Wang ,  Zhongyu Wang

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/42 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4965 ,  A61P43/00 ,  C07D241/36 ,  C07D261/06 ,  C07D271/06 ,  C07D277/30 ,  C07D413/00

CPC分类号： C07D261/08 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention provides compounds useful, for example, for treating metabolic disorders in a subject. Such compounds have the general formula I: where the definitions of the variables are provided herein. The present invention also provides compositions that include, and methods for using, the compounds in preparing medicaments and for treating metabolic disorders such as, for example, type II diabetes.

摘要翻译： 本发明提供了可用于例如治疗受试者的代谢紊乱的化合物。 这些化合物具有通式I：其中本文提供变量的定义。 本发明还提供了组合物，其包括化合物在制备药物和用于治疗代谢性疾病例如II型糖尿病中的使用方法。

公开(公告)号：US08003648B2

公开(公告)日：2011-08-23

申请号：US12613418

申请日：2009-11-05

申请人： Hilary Beck ,  Paul Dransfield ,  Zice Fu ,  Jonathan B. Houze ,  XianYun Jiao ,  Todd J. Kohn ,  SuJen Lai ,  Jinqian Liu ,  Jiwen Liu ,  Zhihua Ma ,  Julio C. Medina ,  Michael J. Schmitt ,  Rajiv Sharma ,  Wang Shen ,  Marc Vimolratana ,  Yingcai Wang ,  Zhongyu Wang

发明人： Hilary Beck ,  Paul Dransfield ,  Zice Fu ,  Jonathan B. Houze ,  XianYun Jiao ,  Todd J. Kohn ,  SuJen Lai ,  Jinqian Liu ,  Jiwen Liu ,  Zhihua Ma ,  Julio C. Medina ,  Michael J. Schmitt ,  Rajiv Sharma ,  Wang Shen ,  Marc Vimolratana ,  Yingcai Wang ,  Zhongyu Wang

IPC分类号： A61K31/498 ,  A61K31/42 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/443 ,  C07D261/06 ,  C07D277/22 ,  C07D271/06 ,  C07D413/02 ,  C07D241/36 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D261/08 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention provides compounds useful, for example, for treating metabolic disorders in a subject. Such compounds have the general formula I: where the definitions of the variables are provided herein. The present invention also provides compositions that include, and methods for using, the compounds in preparing medicaments and for treating metabolic disorders such as, for example, type II diabetes.

摘要翻译： 本发明提供了可用于例如治疗受试者的代谢紊乱的化合物。 这些化合物具有通式I：其中本文提供变量的定义。 本发明还提供了组合物，其包括化合物在制备药物和用于治疗代谢性疾病例如II型糖尿病中的使用方法。

公开(公告)号：US07816367B2

公开(公告)日：2010-10-19

申请号：US10591214

申请日：2005-02-24

申请人： Michelle Akerman ,  Jonathan Houze ,  Daniel C. H. Lin ,  Jiwen Liu ,  Jian Luo ,  Julio C. Medina ,  Wei Qiu ,  Jeffrey D. Reagan ,  Rajiv Sharma ,  Stephen J. Shuttleworth ,  Ying Sun ,  Jian Zhang ,  Liusheng Zhu ,  Jinqian Liu ,  Zhihua Ma ,  Yingcai Wang ,  Michael J. Schmitt

发明人： Michelle Akerman ,  Jonathan Houze ,  Daniel C. H. Lin ,  Jiwen Liu ,  Jian Luo ,  Julio C. Medina ,  Wei Qiu ,  Jeffrey D. Reagan ,  Rajiv Sharma ,  Stephen J. Shuttleworth ,  Ying Sun ,  Jian Zhang ,  Liusheng Zhu ,  Jinqian Liu ,  Zhihua Ma ,  Yingcai Wang ,  Michael J. Schmitt

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D213/02

CPC分类号： C07D277/24 ,  C07D277/30

摘要： The present invention provides compounds useful, for example, for modulating insulin levels in a subject and that have the general formula Q-L1-P-L2-M-X-L3-A wherein the definitions of the variables Q, L1, P, L2, M, X, L3 and A are provided herein. The present invention also provides compositions and methods for use of the compounds, for instance, for treatment of type II diabetes.

公开(公告)号：US07687526B2

公开(公告)日：2010-03-30

申请号：US11900014

申请日：2007-09-06

申请人： Sean P. Brown ,  Paul Dransfield ,  Jonathan B. Houze ,  Jinqian Liu ,  Jiwen Liu ,  Zhihua Ma ,  Julio C. Medina ,  Vatee Pattaropong ,  Michael J. Schmitt ,  Rajiv Sharma ,  Yingcai Wang

发明人： Sean P. Brown ,  Paul Dransfield ,  Jonathan B. Houze ,  Jinqian Liu ,  Jiwen Liu ,  Zhihua Ma ,  Julio C. Medina ,  Vatee Pattaropong ,  Michael J. Schmitt ,  Rajiv Sharma ,  Yingcai Wang

IPC分类号： A61K31/4192 ,  A61K31/192 ,  C07D249/04 ,  C07C59/13

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07C51/09 ,  C07C51/367 ,  C07C51/47 ,  C07C235/34 ,  C07C2602/10 ,  C07D207/327 ,  C07D213/55 ,  C07D231/12 ,  C07D239/26 ,  C07D249/10 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D277/587 ,  C07D285/12 ,  C07D333/24 ,  C07C59/72

摘要： The present invention provides compounds useful, for example, for treating metabolic disorders in a subject. Such compounds have the general formula I: where the definitions of the variables and A are provided herein. The present invention also provides compositions that include, and methods for using, the compounds in preparing medicaments and for treating metabolic disorders such as, for example, type II diabetes.

摘要翻译： 本发明提供了可用于例如治疗受试者的代谢紊乱的化合物。 这些化合物具有通式I：其中本文提供变量和A的定义。 本发明还提供了组合物，其包括化合物在制备药物和用于治疗代谢性疾病例如II型糖尿病中的使用方法。

公开(公告)号：US20070142384A1

公开(公告)日：2007-06-21

申请号：US10591214

申请日：2005-02-24

申请人： Michelle Akerman ,  Jonathan Houze ,  Daniel Lin ,  Jinqian Liu ,  Jiwen Liu ,  Jian Luo ,  Zhihua Ma ,  Julio Medina ,  Wei Qiu ,  Jeffrey Reagan ,  Rajiv Sharma ,  Michael Schmitt ,  Stephen Shuttleworth ,  Ying Sun ,  Yingcai Wang ,  Jian Zhang ,  Liusheng Zhu

发明人： Michelle Akerman ,  Jonathan Houze ,  Daniel Lin ,  Jinqian Liu ,  Jiwen Liu ,  Jian Luo ,  Zhihua Ma ,  Julio Medina ,  Wei Qiu ,  Jeffrey Reagan ,  Rajiv Sharma ,  Michael Schmitt ,  Stephen Shuttleworth ,  Ying Sun ,  Yingcai Wang ,  Jian Zhang ,  Liusheng Zhu

IPC分类号： A61K31/522 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/52 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/415

CPC分类号： C07D277/24 ,  C07D277/30

摘要： The present invention provides compounds useful, for example, for modulating insulin levels in a subject and that have the general formula Q-L1-P-L2-M-X-L3-A wherein the definitions of the variables Q, L1, P, L2, M, X, L3 and A are provided herein. The present invention also provides compositions and methods for use of the compounds, for instance, for treatment of type II diabetes.

摘要翻译： 本发明提供了可用于例如用于调节受试者中胰岛素水平的化合物，并且具有通式QL 1 -PL 2 -MXL 3 SUP> -A，其中变量Q，L 1，P，L 2，M，X，L 3和A的定义是 本文提供。 本发明还提供了用于治疗II型糖尿病的化合物的组合物和方法。

公开(公告)号：US20110190330A1

公开(公告)日：2011-08-04

申请号：US13119951

申请日：2009-10-13

申请人： Sean P. Brown ,  Paul Dransfield ,  Xiaohui Du ,  Zice Fu ,  Jonathan Houze ,  XianYun Jiao ,  Sujen Lai ,  An-Rong Li ,  Jiwen Liu ,  Zhihua Ma ,  Julio C. Medina ,  Vatee Pattaropong ,  Wang Shen ,  Marc Vimolratana ,  Yingcai Wang ,  Zhongyu Wang ,  Ming Yu ,  Liusheng Zhu

发明人： Sean P. Brown ,  Paul Dransfield ,  Xiaohui Du ,  Zice Fu ,  Jonathan Houze ,  XianYun Jiao ,  Sujen Lai ,  An-Rong Li ,  Jiwen Liu ,  Zhihua Ma ,  Julio C. Medina ,  Vatee Pattaropong ,  Wang Shen ,  Marc Vimolratana ,  Yingcai Wang ,  Zhongyu Wang ,  Ming Yu ,  Liusheng Zhu

IPC分类号： A61K31/4418 ,  C07C69/757 ,  C07C62/34 ,  C07D213/64 ,  C07D249/08 ,  C07D311/96 ,  C07D217/24 ,  C07D231/12 ,  A61K31/216 ,  A61K31/192 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/352 ,  A61K31/415 ,  A61K31/426 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07C62/34 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/643 ,  C07D217/24 ,  C07D253/065 ,  C07D277/22 ,  C07D311/04 ,  C07D401/12

摘要： The present invention provides compounds useful, for example, for treating metabolic disorders in a subject. Such compounds have the general formula IA, IB, I′A or I′B: where the definitions of the variables are provided herein. The present invention also provides compositions that include, and methods for using, the compounds in preparing medicaments and for treating metabolic disorders such as, for example, type II diabetes.

摘要翻译： 本发明提供了可用于例如治疗受试者的代谢紊乱的化合物。 这些化合物具有通式IA，IB，I'A或I'B：其中本文提供变量的定义。 本发明还提供了组合物，其包括化合物在制备药物和用于治疗代谢性疾病例如II型糖尿病中的使用方法。