公开(公告)号：US20240150273A1

公开(公告)日：2024-05-09

申请号：US18103843

申请日：2023-01-31

申请人： Hangzhou Normal University

发明人： Mingfeng XU ,  Xiaohong DENG ,  Jinfeng LIANG ,  Yidi CHEN ,  Jing REN ,  Qin ZHU

IPC分类号： C07C49/747 ,  A61P35/02 ,  C07C45/79

CPC分类号： C07C49/747 ,  A61P35/02 ,  C07C45/79 ,  C07C2603/26

摘要： Disclosed are an abietane type diterpene compound, a preparation method and an application thereof, relating to the technical field of anti-tumor compounds, where the compound has a chemical structure as shown in the following formula I:




Leucosceptrum canum is extracted to prepare the abietane type diterpene compound according to the present application, and the prepared compound is effectively applied in inhibiting human lung cancer cell A549 and human myeloid leukemia cell HL-60.

公开(公告)号：US20180344734A1

公开(公告)日：2018-12-06

申请号：US15918546

申请日：2018-03-12

申请人： Vitae Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Yuri Bukhtiyarov ,  Salvacion Cacatian ,  Lawrence Wayne Dillard ,  Cornelia Dorner-Ciossek ,  Klaus Fuchs ,  Lanqi Jia ,  Deepak S. Lala ,  Angel Morales-Ramos ,  Jonathan Reeves ,  Suresch B. Singh ,  Shankar Venkatraman ,  Zhenrong Xu ,  Jing Yuan ,  Yi Zhao ,  Yajun Zheng ,  Georg Rast

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/4184 ,  C07D405/06 ,  C07C331/14 ,  C07C49/697 ,  C07C49/747 ,  C07D235/02 ,  C07C229/50 ,  C07C255/47 ,  C07C313/06 ,  C07D407/06 ,  C07D403/06 ,  C07C49/755

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/4184 ,  C07C49/697 ,  C07C49/747 ,  C07C49/755 ,  C07C229/50 ,  C07C255/47 ,  C07C313/06 ,  C07C331/14 ,  C07D235/02 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D407/06

摘要： The present invention relates to spirocyclic acylguanidines and their use as inhibitors of the β-secretase enzyme (BACE1) activity, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as therapeutic agents in the treatment of neurodegenerative disorders, disorders characterized by cognitive decline, cognitive impairment, dementia and diseases characterized by production of β-amyloid aggregates.

公开(公告)号：US09949975B2

公开(公告)日：2018-04-24

申请号：US15383287

申请日：2016-12-19

申请人： Vitae Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Yuri Bukhtiyarov ,  Salvacion Cacatian ,  Lawrence Wayne Dillard ,  Cornelia Dorner-Ciossek ,  Klaus Fuchs ,  Lanqi Jia ,  Deepak S. Lala ,  Angel Morales-Ramos ,  Jonathan Reeves ,  Suresh B. Singh ,  Shankar Venkatraman ,  Zhenrong Xu ,  Jing Yuan ,  Yi Zhao ,  Yajun Zheng ,  Georg Rast

IPC分类号： C07D405/06 ,  A61K31/506 ,  C07D235/02 ,  C07D403/06 ,  C07D407/06 ,  C07C49/697 ,  C07C49/747 ,  C07C49/755 ,  C07C229/50 ,  C07C255/47 ,  C07C313/06 ,  C07C331/14 ,  A61K31/4184

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/4184 ,  C07C49/697 ,  C07C49/747 ,  C07C49/755 ,  C07C229/50 ,  C07C255/47 ,  C07C313/06 ,  C07C331/14 ,  C07D235/02 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D407/06

摘要： The present invention relates to spirocyclic acylguanidines and their use as inhibitors of the β-secretase enzyme (BACE1) activity, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as therapeutic agents in the treatment of neurodegenerative disorders, disorders characterized by cognitive decline, cognitive impairment, dementia and diseases characterized by production of β-amyloid aggregates.

公开(公告)号：US09809615B2

公开(公告)日：2017-11-07

申请号：US14770780

申请日：2014-02-17

申请人： STEPHEN F. AUSTIN STATE UNIVERSITY

发明人： Shiyou Li ,  Ping Wang ,  Guangrui Deng ,  Wei Yuan ,  Zushang Su

IPC分类号： A61K31/05 ,  A61K45/06 ,  C07H17/08 ,  C07C49/747 ,  C07C39/17 ,  C07C49/755 ,  C07C49/737 ,  A61K31/11 ,  A61K31/122 ,  A61K31/7048 ,  C07C47/57

CPC分类号： C07H17/08 ,  A61K31/05 ,  A61K31/11 ,  A61K31/122 ,  A61K31/7048 ,  A61K45/06 ,  C07C39/17 ,  C07C47/57 ,  C07C49/737 ,  C07C49/747 ,  C07C49/755 ,  A61K2300/00

摘要： Compositions and methods related to anti-cancer terpenoid compounds isolated from plants in the Salviniaceae family, pharmaceutical compositions comprising the same, and methods of treating cancer.

公开(公告)号：US20170196867A1

公开(公告)日：2017-07-13

申请号：US15383287

申请日：2016-12-19

申请人： Vitae Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Yuri Bukhtiyarov ,  Salvacion Cacatian ,  Lawrence Wayne Dillard ,  Cornelia Dorner-Ciossek ,  Klaus Fuchs ,  Lanqi Jia ,  Deepak S. Lala ,  Angel Morales-Ramos ,  Jonathan Reeves ,  Suresh B. Singh ,  Shankar Venkatraman ,  Zhenrong Xu ,  Jing Yuan ,  Yi Zhao ,  Yajun Zheng ,  Georg Rast

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/4184

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/4184 ,  C07C49/697 ,  C07C49/747 ,  C07C49/755 ,  C07C229/50 ,  C07C255/47 ,  C07C313/06 ,  C07C331/14 ,  C07D235/02 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D407/06

摘要： The present invention relates to spirocyclic acylguanidines and their use as inhibitors of the β-secretase enzyme (BACE1) activity, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as therapeutic agents in the treatment of neurodegenerative disorders, disorders characterized by cognitive decline, cognitive impairment, dementia and diseases characterized by production of β-amyloid aggregates.

公开(公告)号：US09517993B2

公开(公告)日：2016-12-13

申请号：US14417676

申请日：2013-07-29

申请人： THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF COLORADO, a body corporate

发明人： Hang Yin ,  Kui Cheng

IPC分类号： C07C49/747 ,  C07C235/82 ,  C07C69/21 ,  C07C69/757 ,  C07D307/93 ,  C07C49/755 ,  C07C62/38

CPC分类号： C07C49/747 ,  C07C49/755 ,  C07C62/38 ,  C07C69/21 ,  C07C69/757 ,  C07C235/82 ,  C07C2602/12 ,  C07D307/93

摘要： Provided are compounds, compositions and methods for treating Toll-like receptor 1/2 complex (TLRI/2) related inflammatory disorders. Small molecules, based on the benzotropolone scaffold, capable of influencing downstream signaling are disclosed as well as methods of making and modifying these molecules. Also provided are methods for treating a subject for a clinical condition associated with Toll-like receptor complex 1/2 activation, comprising administering to the subject an effective amount of a benzotropolone compound.

摘要翻译： 提供用于治疗Toll样受体1/2复合物（TLRI / 2）相关炎性疾病的化合物，组合物和方法。 公开了能够影响下游信号传导的基于苯佐洛尔酮支架的小分子，以及制备和修饰这些分子的方法。 还提供了用于治疗与Toll样受体复合物1/2活化相关的临床病症的受试者的方法，包括向受试者施用有效量的苯佐溴酮化合物。

公开(公告)号：US09517989B2

公开(公告)日：2016-12-13

申请号：US14436865

申请日：2013-10-17

申请人： Northeastern University

发明人： Alexandros Makriyannis ,  Marsha R. D'Souza ,  Shama Bajaj ,  Spyridon P. Nikas ,  Ganeshsingh A. Thakur

IPC分类号： C07C39/23 ,  C07C69/16 ,  C07C69/18 ,  C07D311/78 ,  C07D309/06 ,  C07C69/63 ,  C07C39/42 ,  C07C43/168 ,  C07D339/06 ,  C07C47/27 ,  C07C47/46 ,  C07C49/747 ,  C07D295/092 ,  C07C62/32 ,  C07C235/40 ,  C07C247/06 ,  C07C255/36 ,  C07C255/38 ,  C07C43/178 ,  C07C49/603 ,  C07C245/24 ,  C07D295/096 ,  C07D295/192

CPC分类号： C07C39/23 ,  C07C39/42 ,  C07C43/168 ,  C07C43/1788 ,  C07C47/27 ,  C07C47/46 ,  C07C49/603 ,  C07C49/747 ,  C07C62/32 ,  C07C69/16 ,  C07C69/18 ,  C07C69/63 ,  C07C235/40 ,  C07C245/24 ,  C07C247/06 ,  C07C255/36 ,  C07C255/38 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/04 ,  C07C2603/74 ,  C07D295/092 ,  C07D295/096 ,  C07D295/192 ,  C07D309/06 ,  C07D311/78 ,  C07D339/06

摘要： The present invention relates to novel 2-cycloalkyl resorcinol compounds; to pharmaceutical compositions comprising the compounds; and to methods of preparing the compounds and uses thereof. The disclosed compounds can bind to and modulate the cannabinoid receptors and thus, they are specific ligands for these receptors. The invented compounds, when administered in a therapeutically effective amount to an individual or animal, results in a sufficiently high level of that compound in the individual or animal to cause a physiological response. The physiological response may be useful to treat a number of physiological conditions.

摘要翻译： 本发明涉及新的2-环烷基间苯二酚化合物; 涉及包含该化合物的药物组合物; 以及制备化合物的方法及其用途。 所公开的化合物可以结合并调节大麻素受体，因此它们是这些受体的特异性配体。 当以治疗有效量施用于个体或动物时，本发明的化合物在个体或动物中导致足够高的该化合物水平以引起生理反应。 生理反应可用于治疗许多生理条件。

公开(公告)号：US09346749B2

公开(公告)日：2016-05-24

申请号：US14126479

申请日：2012-06-18

申请人： Young Sik Jung ,  Chong Kgo Lee ,  Ihl Young Choi ,  Hae Soo Kim ,  Pil Ho Kim ,  Soo Bong Han ,  Johan Neyts ,  Hendrik Jan Thibaut

发明人： Young Sik Jung ,  Chong Kgo Lee ,  Ihl Young Choi ,  Hae Soo Kim ,  Pil Ho Kim ,  Soo Bong Han ,  Johan Neyts ,  Hendrik Jan Thibaut

IPC分类号： A61K31/122 ,  A61K31/435 ,  C07D221/04 ,  C07C49/747 ,  C07C269/00 ,  C07C271/24 ,  C07C271/44 ,  C07C271/64 ,  C07C275/26 ,  C07C275/64 ,  C07C205/45 ,  C07C323/22 ,  C07C225/20 ,  C07C225/22 ,  C07C233/32 ,  C07C233/33 ,  C07C233/41 ,  C07C233/43 ,  C07C233/61 ,  C07C233/76 ,  C07C247/14 ,  C07C69/16 ,  C07C69/18 ,  C07C69/28 ,  C07C69/54 ,  C07C69/618 ,  C07C69/63 ,  C07C69/738 ,  C07C69/78 ,  C07C49/753 ,  C07D215/20 ,  C07D213/65 ,  C07C45/00 ,  C07C67/00 ,  C07C69/12 ,  C07C69/22 ,  C07C69/736

CPC分类号： A61K31/122 ,  A61K31/435 ,  C07C45/00 ,  C07C49/747 ,  C07C49/753 ,  C07C49/755 ,  C07C67/00 ,  C07C67/08 ,  C07C69/12 ,  C07C69/16 ,  C07C69/18 ,  C07C69/22 ,  C07C69/28 ,  C07C69/54 ,  C07C69/618 ,  C07C69/63 ,  C07C69/736 ,  C07C69/738 ,  C07C69/78 ,  C07C205/45 ,  C07C225/20 ,  C07C225/22 ,  C07C231/02 ,  C07C233/32 ,  C07C233/33 ,  C07C233/41 ,  C07C233/43 ,  C07C233/61 ,  C07C233/76 ,  C07C247/14 ,  C07C269/00 ,  C07C271/12 ,  C07C271/24 ,  C07C271/44 ,  C07C271/64 ,  C07C275/26 ,  C07C275/64 ,  C07C323/22 ,  C07C2601/02 ,  C07C2602/08 ,  C07D213/65 ,  C07D215/20 ,  C07D221/04

摘要： Disclosed are 1,3-Dioxoindene derivatives, pharmaceutically acceptable salts thereof or enantiomers, a preparation method thereof, and a pharmaceutical composition for the prevention or treatment of viral diseases, comprising the same as an active ingredient. The 1,3-Dioxoindene derivatives have excellent inhibitory activity against picornaviruses including coxsackie-, entero-, echo-, Polio-, and rhinoviruses, as well as exhibiting low cytotoxicity, so that they can be useful as an active ingredient of a pharmaceutical composition for the prevention or treatment of viral diseases including poliomyelitis, paralysis, acute hemorrhagic conjunctivitis, viral meningitis, hand-foot-and-mouth disease, vesicular disease, hepatitis A, myositis, myocarditis, pancreatitis, diabetes, epidemic myalgia, encephalitis, flu, herpangina, foot-and-mouth disease, asthma, chronic obstructive pulmonary disease, pneumonia, sinusitis or otitis media.

摘要翻译： 公开了1,3-二氧代茚衍生物，其药学上可接受的盐或对映异构体，其制备方法和用于预防或治疗病毒性疾病的药物组合物，其包含其作为活性成分。 1,3-二氧代茚衍生物对包括柯萨奇，肠，回波，脊髓灰质炎和鼻病毒在内的小核糖核酸病毒具有优异的抑制活性，并且具有低的细胞毒性，因此它们可用作药物组合物的活性成分 用于预防或治疗包括脊髓灰质炎，麻痹，急性出血性结膜炎，病毒性脑膜炎，手足口病，囊泡病，甲型肝炎，肌炎，心肌炎，胰腺炎，糖尿病，流行性肌痛，脑炎，流感， 麻疹，口蹄疫，哮喘，慢性阻塞性肺病，肺炎，鼻窦炎或中耳炎。

公开(公告)号：US09206100B2

公开(公告)日：2015-12-08

申请号：US13820176

申请日：2011-09-13

申请人： Igor Alabugin ,  Runa Pal

发明人： Igor Alabugin ,  Runa Pal

IPC分类号： C07C45/61 ,  C07C29/68 ,  C07C41/30 ,  C07C41/32 ,  C07C45/51 ,  C07C45/68 ,  C07F7/08

CPC分类号： C07C29/68 ,  C07C41/30 ,  C07C41/32 ,  C07C45/511 ,  C07C45/68 ,  C07C2601/10 ,  C07F7/083 ,  C07C33/28 ,  C07C33/486 ,  C07C49/798 ,  C07C49/747 ,  C07C43/1788 ,  C07C49/84 ,  C07C49/753

摘要： A method for preparing a cyclobutene compound or a cyclopentenone is provided. The method comprises contacting an α,β-diketone with a metal acetylide at a temperature below 0° C. to thereby form a reaction mixture comprising a bis-alkyne precursor. The bis-alkyne precursor rearranges into a bis-allenic intermediate, which undergoes further rearrangement into the cyclobutene compound or the cyclopentenone compound as the temperature of the reaction mixture increases from below 0° C. to above 0° C.

摘要翻译： 提供了制备环丁烯化合物或环戊烯酮的方法。 该方法包括在低于0℃的温度下使α和bgr-二酮与金属乙炔化物接触，从而形成包含双炔前体的反应混合物。 双炔前体重新排列成双 - 烯类中间体，当反应混合物的温度从0℃升至0℃以上时，其进一步重排成环丁烯酮化合物或环戊烯酮化合物。

公开(公告)号：US20150342185A1

公开(公告)日：2015-12-03

申请号：US14653674

申请日：2013-12-19

申请人： Syngenta Limited

发明人： William Roderick Mound ,  James Nicholas Scutt ,  Mark Slater ,  Nigel James Willetts

IPC分类号： A01N43/16 ,  C07C49/747 ,  A01N35/06 ,  C07D309/06 ,  A01N47/06 ,  A01N43/40 ,  C07D311/96 ,  C07C321/20 ,  C07C329/06 ,  C07D309/32 ,  C07D213/50

CPC分类号： A01N43/16 ,  A01N35/06 ,  A01N37/02 ,  A01N43/18 ,  A01N43/40 ,  A01N47/06 ,  C07C49/697 ,  C07C49/747 ,  C07C49/753 ,  C07C321/20 ,  C07C329/06 ,  C07C2602/22 ,  C07C2602/44 ,  C07D213/50 ,  C07D309/06 ,  C07D309/32 ,  C07D311/96

摘要： The present invention relates to a compound of formula (I), wherein: X is methyl or chlorine; R1 is methyl or chlorine; R2 is hydrogen, methyl, ethyl, n-propyl, cyclopropyl, vinyl, ethynyl, fluorine, chlorine, bromine, C1-C3alkoxy, C1-C2-fluoroalkoxy, C1-C2alkoxy-C1-C3alkoxy- or C1fluoroalkoxy-C1-C3alkoxy-; and Y is O, S, S(O), S(O)2, N(C1-C2alkyl), N(C1-C2alkoxy), C(O), CR8R9 or —CR10R11CR12R13—; and G, R3, R4, R5 and R6 are as defined herein; wherein the compound of formula (I) is optionally present as an agrochemically acceptable salt thereof. These compounds are suitable for use as herbicides. The invention therefore also relates to a method of controlling weeds, especially grassy monocotyledonous weeds, in crops of useful plants, comprising applying a compound of formula (I), or a herbicidal composition comprising such a compound, to the plants or to the locus thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中：X为甲基或氯; R1是甲基或氯; R 2是氢，甲基，乙基，正丙基，环丙基，乙烯基，乙炔基，氟，氯，溴，C 1 -C 3烷氧基，C 1 -C 2氟烷氧基，C 1 -C 2烷氧基-C 1 -C 3烷氧基或C 1 -C 6烷氧基-C 1 -C 3烷氧基 - 并且Y是O，S，S（O），S（O）2，N（C1-C2烷基），N（C1-C2烷氧基），C（O），CR8R9或-CR10R11CR12R13-; 且G，R 3，R 4，R 5和R 6如本文所定义; 其中式（I）化合物任选作为农业化学上可接受的盐存在。 这些化合物适合用作除草剂。 因此，本发明还涉及在有用植物的作物中控制杂草，特别是草单子叶杂草的方法，包括将式（I）化合物或包含这种化合物的除草组合物施用于植物或其基因座 。