公开(公告)号：US08217022B2

公开(公告)日：2012-07-10

申请号：US13090978

申请日：2011-04-20

申请人： Maja Osmak ,  Slovenko Polanc ,  Tamara Cimbora Zovko ,  Anamaria Brozovic ,  Marijan Kocevar ,  Vita Majce ,  Branko Alic

发明人： Maja Osmak ,  Slovenko Polanc ,  Tamara Cimbora Zovko ,  Anamaria Brozovic ,  Marijan Kocevar ,  Vita Majce ,  Branko Alic

IPC分类号： C07C245/24 ,  A61K31/655

CPC分类号： C07C245/24

摘要： The present invention refers to analogues of 1,3-bis(4-nitrophenyl)triazenes, their pharmaceutically acceptable salts and N-acyl derivatives for the treatment of different types of tumors. Said compounds show cytotoxicity at very low concentrations (IC50 0.22 to 12.8 μM), and good solubility. These compounds can be used in the treatment of tumor patients as single drugs or in combination with other cytostatics.

摘要翻译： 本发明涉及用于治疗不同类型肿瘤的1,3-双（4-硝基苯基）三氮烯，其药学上可接受的盐和N-酰基衍生物的类似物。 所述化合物在非常低的浓度下显示出细胞毒性（IC50为0.22至12.8μM）和良好的溶解度。 这些化合物可用于治疗肿瘤患者作为单一药物或与其他细胞抑制剂组合使用。

公开(公告)号：US08034797B2

公开(公告)日：2011-10-11

申请号：US12296475

申请日：2008-07-03

申请人： Rudolf Reiter ,  Jochen Kalbe ,  Heinz Forster

发明人： Rudolf Reiter ,  Jochen Kalbe ,  Heinz Forster

IPC分类号： A61K31/655

CPC分类号： C07C245/24 ,  C07C309/15 ,  C07D233/64

摘要： The present invention relates to novel triazene compounds, to a process for their preparation, to pharmaceutical compositions comprising them, and to the use thereof in the treatment of cancer diseases in humans. The novel triazene compounds are distinguished, as compared with the known triazene compounds, by improved activity while at the same time having reduced toxicity, that is to say by fewer side-effects.

摘要翻译： 本发明涉及新的三氮烯化合物，其制备方法，包含它们的药物组合物及其在治疗人类癌症疾病中的用途。 与已知的三氮烯化合物相比，新的三氮烯化合物通过改善活性而同时具有降低的毒性，也就是说副作用较少。

公开(公告)号：US07232467B2

公开(公告)日：2007-06-19

申请号：US10525300

申请日：2003-08-26

申请人： Jean-Marie Adam ,  Taher Yousaf ,  Beate Fröhling ,  Victor Paul Eliu

发明人： Jean-Marie Adam ,  Taher Yousaf ,  Beate Fröhling ,  Victor Paul Eliu

IPC分类号： A61K7/13

CPC分类号： A61K8/4966 ,  A61Q5/065 ,  C07C245/24 ,  C09B67/0079

摘要： A method of colouring porous material, especially human hair, is described, which method comprises applying to the material being coloured, in any desired order successively, or simultaneously, a) at least one capped diazonium compound of Formula (1) and/or at least one compound of Formula (2) and/or at least one compound of Formula (3) wherein Q is an unsubstituted or substituted aromatic or heterocyclic residue, R is the radical of an unsubstituted or substituted, water-soluble aliphatic or aromatic amine, and T is an unsubstituted or substituted, water-soluble aliphatic or aromatic residue, wherein at least one of the groups must contain a radical imparting water solubility, and a) at least one water-soluble coupling component under conditions such that, initially, coupling does not take place, and then causing the capped diazonium compound present on the material to react with the coupling component

摘要翻译： 描述了一种着色多孔材料，特别是人发的方法，该方法包括以任何所需顺序依次或同时施用着色的材料，a）至少一种式（1）的封端重氮化合物和/或在 至少一种式（2）的化合物和/或至少一种式（3）的化合物，其中Q是未取代或取代的芳族或杂环残基，R是未取代或取代的水溶性脂族或芳族胺的基团， 并且T是未取代或取代的水溶性脂族或芳族残基，其中所述基团中的至少一个必须含有自由基赋予水溶性，和a）至少一种水溶性偶联组分， 不会发生，然后使存在于材料上的覆盖的重氮化合物与偶联组分反应

公开(公告)号：US5270453A

公开(公告)日：1993-12-14

申请号：US977472

申请日：1992-11-17

申请人： Aldrich N. K. Lau ,  Lanchi P. Vo ,  Frank W. Mercer

发明人： Aldrich N. K. Lau ,  Lanchi P. Vo ,  Frank W. Mercer

IPC分类号： C07C245/24 ,  C08G65/40 ,  C08K5/27 ,  C08L71/00 ,  H01L23/498 ,  H01L23/532 ,  H05K1/03

CPC分类号： C08K5/27 ,  C07C245/24 ,  C08G65/40 ,  C08G65/4006 ,  C08L71/00 ,  H01L23/49894 ,  H01L23/5329 ,  C08G2650/20 ,  C08L2203/20 ,  C08L2312/00 ,  H01L2924/0002 ,  H01L2924/09701 ,  H05K1/034

摘要： Aromatic bistriazene compounds of the formula ##STR1## wherein --R.sub.1, --R.sub.2, --R.sub.3, and --R.sub.4 are independently --H, --C.sub.6 H.sub.5, --C.sub.6 H.sub.4 Y, or C.sub.1 -C.sub.4 alkyl; --R.sub.5 -- is ##STR2## --R.sub.6 is --F, --Cl, --Br, --CH.sub.3, or --CF.sub.3 ; r is 0, 1, 2, 3, or 4; and --Y is halogen, --NO.sub.2, --C.sub.6 H.sub.5, or C.sub.1 -C.sub.4 alkyl. These bistriazene compounds are useful for cross-linking polymers such as poly(imides), poly(aryl ether ketones), poly(aryl ether sulfones), poly(quinolines), poly(quinoxalines), and nonaromatic fluoropolymers having aliphatic C--H groups.

摘要翻译： 其中-R1，-R2，-R3和-R4独立地为-H，-C6H5，-C6H4Y或C1-C4烷基的芳基双三烯化合物， -R5-是图像-F，-Cl，-Br，-CH3或-CF3; r为0,1,2,3或4; -Y为卤素，-NO 2，-C 6 H 5或C 1 -C 4烷基。 这些双三烯化合物可用于交联聚合物如聚（酰亚胺），聚（芳基醚酮），聚（芳基醚砜），聚（喹啉），聚（喹喔啉）和具有脂族C-H基团的非芳族含氟聚合物。

公开(公告)号：US4923970A

公开(公告)日：1990-05-08

申请号：US179622

申请日：1988-03-28

申请人： Christopher J. Michejda ,  Richard H. Smith, Jr.

发明人： Christopher J. Michejda ,  Richard H. Smith, Jr.

IPC分类号： C07C245/24 ,  C07C281/02 ,  C07C281/06 ,  C07C333/12 ,  C07F7/18 ,  C07F9/24

CPC分类号： C07C245/24 ,  C07C281/02 ,  C07C281/06 ,  C07C333/12 ,  C07F7/1852 ,  C07F9/2491

摘要： A substituted 1-(2-chloroethyl)-3-acyl-3-alkyltriazene of the formula: ##STR1## in which R.sub.1 is 1-oxoalkyl containing from two to eight carbon atoms, fluorinated 1-oxoalkyls containing from two to eight carbon atoms and substituted with up to three fluorine atoms, benzoyl, phenylacetyl, carboalkoxy containing from two to eight carbon atoms, fluorinated carboalkyl containing from two to eight carbon atoms and up to three fluorine atoms, carbophenoxy, N-phenyl aminocarbonyl, N-alkyl aminocarbonyl containing from two to eight carbon atoms, thiocarbamoyl, N-alkylthiocarbamoyls with from two to eight carbon atoms, N-phenylthiocarbamoyl, dialkylphosphonates in which the alkyl groups can be the same or different and each contains from one to seven carbon atoms, phenylsulfonyl, and meta or para-substituted phenylsulfonyl in which the meta or para substituent is methyl, ethyl, methoxy, ethoxy, fluoro and chloro; and R.sub.2 is indepedently alkyl containing from one to seven carbon atoms, fluoroalkyl containing from two to seven carbon atoms and from one to three fluorine atoms in which the .alpha. carbon of the fluoroalkyl group is not substituted with fluorine, benzyl, meta or para-substituted benzyl in which the meta or para substituent is chloro, fluoro, and alkoxy with from one to three carbon atoms, alkenyl containing from two to seven carbon atoms, and alkynyl containing from two to seven carbon atoms, useful as antitumor agents.

摘要翻译： 具有下式的取代的1-（2-氯乙基）-3-酰基-3-烷基三氮烯：其中R 1是含有2至8个碳原子的1-氧代烷基，含有2至8个碳原子的氟化1-氧代烷基 并被最多三个氟原子取代，苯甲酰基，苯乙酰基，含有2-8个碳原子的烷氧羰基，含有2-8个碳原子和至多三个氟原子的氟化烷基酯，含有苯氧基，N-苯基氨基羰基，N-烷基氨基羰基 2至8个碳原子，具有2-8个碳原子的硫代氨基甲酰基，N-烷基硫代氨基甲酰基，N-苯基硫代氨基甲酰基，其中烷基可以相同或不同并且各自含有1-7个碳原子的二烷基膦酸酯，苯基磺酰基， 乙基，甲氧基，乙氧基，氟和氯;或对位取代的苯基磺酰基，其中间位或对位取代基是甲基，乙基，甲氧基，乙氧基，氟和氯; 并且R2是独立的含有1至7个碳原子的烷基，含有2至7个碳原子的氟烷基和1至3个氟原子，其中氟代烷基的α碳未被氟取代，苄基，间位或对位取代 苄基，其中间位或对位取代基是氯，氟和具有1至3个碳原子的烷氧基，含有2至7个碳原子的烯基，以及含有2至7个碳原子的炔基，可用作抗肿瘤剂。

公开(公告)号：US1979327A

公开(公告)日：1934-11-06

申请号：US1979327D

CPC分类号： C07D211/82 ,  C07C245/24 ,  C07C309/46 ,  C07C2601/16

公开(公告)号：US20160200727A1

公开(公告)日：2016-07-14

申请号：US14900858

申请日：2015-01-19

申请人： F.I.S. - FABBRICA ITALIANA SINTETICI S.P.A.

发明人： Ottorino DE LUCCHI ,  Enrico ROSSO ,  Simone ZARAMELLA ,  Stefano TARTAGGIA

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D309/14 ,  C07C225/10 ,  C07C271/18 ,  C07C221/00 ,  C07C245/24

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07C221/00 ,  C07C225/10 ,  C07C225/16 ,  C07C245/24 ,  C07C269/08 ,  C07D309/14 ,  C07C271/18

摘要： Object of the present invention is an improved process for the preparation of key intermediates for the synthesis of the active pharmaceutical ingredient named Omarigliptin.

摘要翻译： 本发明的目的是制备用于合成名称为Omarigliptin的活性药物成分的关键中间体的改进方法。

公开(公告)号：US20140135295A1

公开(公告)日：2014-05-15

申请号：US14074829

申请日：2013-11-08

申请人： IRONWOOD PHARMACEUTICALS

发明人： Jeffrey Segal ,  Nisha Perez ,  Timothy Claude Barden

IPC分类号： C07D207/50 ,  C07C245/24

CPC分类号： C07D207/50 ,  A61K31/655 ,  C07C245/24 ,  C07C291/00

摘要： A compound of Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt of the compound. Also described are pharmaceutical formulations thereof and methods of using the same.

摘要翻译： 式（I）的化合物或该化合物的药学上可接受的盐。 还描述了其药物制剂及其使用方法。

公开(公告)号：US07229479B2

公开(公告)日：2007-06-12

申请号：US10525469

申请日：2003-08-26

申请人： Beate Fröhling ,  Victor Paul Eliu

发明人： Beate Fröhling ,  Victor Paul Eliu

IPC分类号： A61K7/13

CPC分类号： A61K8/4966 ,  A61Q5/065 ,  C07C245/24 ,  C09B67/0079

摘要： A method of coloring porous material, especially human hair, is described, which method comprises applying to the material being colored, in any desired order successively, or simultaneously, a) at least one capped diazonium compound and b) at least one cationic water-soluble aromatic coupling component, under conditions such that, initially, coupling does not take place, and then causing the capped diazonium compound present on the material to react with the coupling component.

摘要翻译： 描述了多孔材料，特别是人发的着色方法，该方法包括以任何所需顺序连续地或同时施用着色的材料，a）至少一种封端的重氮化合物和b）至少一种阳离子水溶性聚合物， 在最初不发生偶合的条件下，然后使存在于材料上的封端重氮化合物与偶联组分反应的条件下进行。

公开(公告)号：US20040083560A1

公开(公告)日：2004-05-06

申请号：US10469619

申请日：2003-09-03

发明人： Jean-Marie Adam ,  Taher Yousaf ,  Beate Frnullhling

IPC分类号： A61K007/13

CPC分类号： C09B67/0079 ,  C07C245/24

摘要： A method of colouring porous material, especially human hair, is described, which method comprises applying to the material being coloured, in any desired order successively, or simultaneously, a) a capped diazonium compound and b) a water-soluble coupling component under conditions such that, initially, coupling does not take place, and then causing the capped diazonium compound present on the material to react with the coupling component.

摘要翻译： 描述了多孔材料，特别是人发的着色方法，该方法包括以任何所需的顺序连续或同时施用着色的材料，a）封端的重氮化合物和b）在条件下的水溶性偶联组分 使得最初不发生偶合，然后使存在于材料上的封端重氮化合物与偶联组分反应。