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公开(公告)号：US20130165460A1
公开(公告)日：2013-06-27
申请号：US13772188
申请日：2013-02-20
申请人： ALLERGAN, INC.
发明人： Haiqing YUAN , Richard L. BEARD , Michael E. GARST , John E. DONELLO , Xiaoxia LIU , Veena VISWANATH
IPC分类号： C07C317/36 , C07D307/82 , C07D333/34 , C07D233/64 , C07D417/12 , C07D213/52 , C07D405/12 , C07C323/49
CPC分类号： C07C311/21 , C07C317/34 , C07C317/36 , C07C317/42 , C07C317/44 , C07C317/50 , C07C321/30 , C07C323/49 , C07C323/52 , C07C323/56 , C07C323/60 , C07C323/67 , C07C2601/08 , C07D207/09 , C07D207/46 , C07D213/32 , C07D213/52 , C07D233/64 , C07D277/40 , C07D295/13 , C07D295/185 , C07D295/24 , C07D307/64 , C07D307/82 , C07D333/34 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07F9/304 , C07F9/3229 , C07F9/4021 , C07F9/5325 , C07F9/59 , C07F9/6533
摘要： The present invention relates to novel sulfur derivatives, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceuticals as modulators of chemokine receptors.
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公开(公告)号：US20130053417A1
公开(公告)日：2013-02-28
申请号：US13426246
申请日：2012-03-21
申请人： Hisashi Shinkai , Kimiya Maeda , Hiroshi Okamoto
发明人： Hisashi Shinkai , Kimiya Maeda , Hiroshi Okamoto
IPC分类号： C07C323/40 , C07C323/42 , C07D307/68 , C07D213/82 , C07C323/49 , C07D211/62 , A61K31/167 , A61K31/381 , C07D333/38 , A61K31/341 , A61K31/444 , A61K31/18 , A61K31/445 , A61P3/06 , A61P9/10 , C07C323/41
CPC分类号： C07D307/10 , A61K31/164 , A61K31/18 , A61K31/33 , A61K31/341 , A61K31/381 , A61K31/40 , A61K31/435 , A61K31/44 , C07C311/14 , C07C311/15 , C07C311/21 , C07C323/40 , C07C323/41 , C07C323/42 , C07C327/30 , C07C329/10 , C07C329/20 , C07C333/04 , C07C333/08 , C07C333/10 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2601/18 , C07C2602/08 , C07C2602/22 , C07C2602/28 , C07C2603/74 , C07D211/34 , C07D213/80 , C07D213/81 , C07D307/68 , C07D333/38 , Y02P20/55
摘要： The invention provides a compound that is a CETP activity inhibitor. The compound can increase HDL and at the same time decrease LDL through selective inhibition of CETP activity, the invention also provides for the use of the compound to prevent or treat atherosclerosis or hyperlipidemia.
摘要翻译： 本发明提供了作为CETP活性抑制剂的化合物。 该化合物可以增加HDL，同时通过选择性抑制CETP活性降低LDL，本发明还提供了该化合物用于预防或治疗动脉粥样硬化或高脂血症的用途。
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公开(公告)号：US06962929B2
公开(公告)日：2005-11-08
申请号：US10270259
申请日：2002-10-11
IPC分类号： C07D295/12 , A61K31/165 , A61K31/18 , A61K31/255 , A61K31/357 , A61K31/36 , A61K31/404 , A61K31/415 , A61K31/416 , A61K31/44 , A61K31/47 , A61K31/5375 , A61P35/00 , C07C309/73 , C07C311/21 , C07C313/04 , C07C313/06 , C07C323/49 , C07D209/08 , C07D213/76 , C07D231/56 , C07D295/135 , C07D317/66 , C07D319/18 , C07K14/00 , C07K14/47 , A61K31/38 , A61K31/34
CPC分类号： C07K14/47 , A61K31/18 , A61K31/255 , A61K31/357 , A61K31/36 , A61K31/404 , A61K31/415 , A61K31/416 , A61K31/44 , A61K31/47 , A61K31/5375 , C07C309/73 , C07C311/21 , C07C313/06 , C07C323/49 , C07D209/08 , C07D213/76 , C07D231/56 , C07D295/135 , C07D317/66 , C07D319/18 , Y02A50/411
摘要： The invention provides methods and compositions relating to novel pentafluorophenylsulfonamide derivatives and analogs and their use as pharmacologically active agents. The compositions find particular use as pharmacological agents in the treatment of disease states, particularly cancer, vascular restenosis, microbial infections, and psoriasis, or as lead compounds for the development of such agents. The compositions include compounds of the general formula I:
摘要翻译： 本发明提供了与新的五氟苯基磺酰胺衍生物和类似物有关的方法和组合物及其作为药理活性剂的用途。 该组合物特别用作治疗疾病状态，特别是癌症，血管再狭窄，微生物感染和牛皮癣的药理作用，或作为用于开发这种药物的铅化合物。 组合物包括通式I的化合物：
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公开(公告)号：US20050234040A1
公开(公告)日：2005-10-20
申请号：US11103958
申请日：2005-04-12
IPC分类号： C07C317/10 , C07C317/12 , C07C317/18 , C07C317/28 , C07C317/44 , C07C321/22 , C07C323/12 , C07C323/22 , C07C323/25 , C07C323/49 , C07C323/52 , C07C323/60 , C07C323/61 , C07C323/67 , C07D249/12 , C07D307/38 , C07D333/18 , C07D333/22 , A61K31/55 , A61K31/353 , A61K31/382 , A61K31/473 , A61K31/5377
CPC分类号： C07C317/44 , C07C317/10 , C07C317/12 , C07C317/18 , C07C317/28 , C07C321/22 , C07C323/12 , C07C323/22 , C07C323/25 , C07C323/49 , C07C323/52 , C07C323/60 , C07C323/61 , C07C323/67 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2603/18 , C07D249/12 , C07D307/38 , C07D333/18 , C07D333/22
摘要： The present invention provides compounds of the structure: wherein the constituent members are defined herein, including pharmaceutical compositions thereof and methods of treating diseases therewith.
摘要翻译： 本发明提供了结构化合物：其中组成成分在本文中定义，包括其药物组合物和用其治疗疾病的方法。
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85.发明申请公开(公告)号：US20050222254A1
公开(公告)日：2005-10-06
申请号：US11078739
申请日：2005-03-11
申请人： Michael Brodney , Karen Coffman
发明人： Michael Brodney , Karen Coffman
IPC分类号： A61K31/18 , A61K31/277 , C07C311/19 , C07C311/29 , C07C311/45 , C07C323/49 , C07D215/233 , C07D257/04 , C07D263/32 , C07D271/06 , C07D285/06 , C07D295/135
CPC分类号： C07C311/19 , C07C311/29 , C07C323/49 , C07C2602/10 , C07D215/233 , C07D257/04 , C07D271/06 , C07D295/135
摘要： The present invention relates to compounds of the Formula I wherein R1, R2, R3, m, and n are as defined. Compounds of the Formula I have activity inhibiting production of Aβ-peptide. The invention also relates to pharmaceutical compositions and methods for treating disorders and diseases, for example, neurodegenerative and/or neurological disorders, e.g., Alzheimer's disease, in a mammal comprising compounds of the Formula I.
摘要翻译： 本发明涉及式Ⅰ化合物，其中R 1，R 2，R 3，m和n如上定义。 式I的化合物具有抑制Abeta肽生产的活性。 本发明还涉及用于治疗疾病和疾病的药物组合物和方法，例如包含式I化合物的哺乳动物中的神经变性和/或神经障碍，例如阿尔茨海默病。
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公开(公告)号：US20050009871A1
公开(公告)日：2005-01-13
申请号：US10858537
申请日：2004-06-01
申请人： Usha Ramesh , Gary Look , Rajinder Singh , Sarkiz Issakani
发明人： Usha Ramesh , Gary Look , Rajinder Singh , Sarkiz Issakani
IPC分类号： C07C233/75 , C07C275/34 , C07C311/21 , C07C311/29 , C07C311/48 , C07C311/51 , C07C311/64 , C07C317/34 , C07C323/49 , C07C335/42 , C07D207/16 , C07D207/26 , C07D207/32 , C07D207/325 , C07D209/08 , C07D211/46 , C07D211/58 , C07D213/42 , C07D213/64 , C07D213/76 , C07D213/78 , C07D215/40 , C07D217/02 , C07D231/56 , C07D235/30 , C07D239/34 , C07D239/42 , C07D261/16 , C07D265/36 , C07D295/13 , C07D295/26 , C07D307/14 , C07D307/91 , C07D317/66 , C07D319/20 , C07D333/36 , C07D401/12 , A61K31/4545 , C07
CPC分类号： C07C323/49 , C07C233/75 , C07C275/34 , C07C311/21 , C07C311/29 , C07C311/48 , C07C311/51 , C07C311/64 , C07C317/34 , C07C335/42 , C07C2601/02 , C07C2601/14 , C07C2602/08 , C07D207/16 , C07D207/26 , C07D207/325 , C07D209/08 , C07D211/46 , C07D211/58 , C07D213/42 , C07D213/64 , C07D213/76 , C07D213/78 , C07D215/40 , C07D217/02 , C07D231/56 , C07D235/30 , C07D239/34 , C07D239/42 , C07D261/16 , C07D265/36 , C07D295/13 , C07D295/26 , C07D307/14 , C07D307/91 , C07D317/66 , C07D319/20 , C07D333/36 , C07D401/12
摘要： This invention describes compounds useful as ubiquitin ligase inhibitors. The compounds of the invention are useful as inhibitors of the biochemical pathways of organisms in which ubiquitination is involved. The invention also provides for pharmaceutical compositions comprising the compounds described in the invention for the treatment of conditions that require inhibition of ubiquitin ligases. Furthermore, the invention provides for methods of inhibiting ubiquitination in a cell comprising contacting a cell in which inhibition of ubiquitination is desired with a compound according to the invention.
摘要翻译： 本发明描述了可用作泛素连接酶抑制剂的化合物。 本发明的化合物可用作涉及泛素化的生物体的生物化学途径的抑制剂。 本发明还提供了包含本发明所述化合物用于治疗需要抑制泛素连接酶的病症的药物组合物。 此外，本发明提供了抑制细胞泛素化的方法，包括使需要泛素化抑制的细胞与根据本发明的化合物接触。
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公开(公告)号：US6121304A
公开(公告)日：2000-09-19
申请号：US227216
申请日：1999-01-06
IPC分类号： C07D295/12 , A61K31/00 , A61K31/18 , A61K31/275 , A61K31/335 , A61K31/357 , A61K31/36 , A61K31/40 , A61K31/403 , A61K31/404 , A61K31/415 , A61K31/416 , A61K31/44 , A61K31/535 , A61K31/5375 , A61P1/00 , A61P1/18 , A61P3/00 , A61P3/06 , A61P3/08 , A61P9/00 , A61P9/10 , C07C309/73 , C07C311/21 , C07C311/29 , C07C323/36 , C07C323/49 , C07D209/08 , C07D213/72 , C07D213/75 , C07D231/56 , C07D317/66 , C07D319/14 , C07D319/18 , A01N43/38 , C07C303/00 , C07C307/00
CPC分类号： C07D319/18 , A61K31/18 , A61K31/275 , A61K31/357 , A61K31/404 , A61K31/416 , A61K31/44 , A61K31/5375 , C07C311/21 , C07C311/29 , C07C323/49 , C07D209/08 , C07D213/75 , C07D231/56 , C07D317/66
摘要： The invention provides methods and compositions relating to novel pentafluorophenylsulfonamide derivatives and analogs and their use as pharmacologically active agents. The compositions find particular use as pharmacological agents in the treatment of disease states, particularly atherosclerosis and hypercholesterolernia, or as lead compounds for the development of such agents. The compositions include compounds of the general formula I: ##STR1##
摘要翻译： 本发明提供了与新的五氟苯基磺酰胺衍生物和类似物有关的方法和组合物及其作为药理活性剂的用途。 该组合物特别用作治疗疾病状态，特别是动脉粥样硬化和高胆固醇血症的药物剂，或作为用于开发此类药物的铅化合物。 组合物包括通式I的化合物：
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公开(公告)号：US5880151A
公开(公告)日：1999-03-09
申请号：US896827
申请日：1997-07-18
IPC分类号： C07D295/12 , A61K31/00 , A61K31/18 , A61K31/275 , A61K31/335 , A61K31/357 , A61K31/36 , A61K31/40 , A61K31/403 , A61K31/404 , A61K31/415 , A61K31/416 , A61K31/44 , A61K31/535 , A61K31/5375 , A61P1/00 , A61P1/18 , A61P3/00 , A61P3/06 , A61P3/08 , A61P9/00 , A61P9/10 , C07C309/73 , C07C311/21 , C07C311/29 , C07C323/36 , C07C323/49 , C07D209/08 , C07D213/72 , C07D213/75 , C07D231/56 , C07D317/66 , C07D319/14 , C07D319/18 , A01N41/02 , C07C303/00 , C07D265/30
CPC分类号： C07D319/18 , A61K31/18 , A61K31/275 , A61K31/357 , A61K31/404 , A61K31/416 , A61K31/44 , A61K31/5375 , C07C311/21 , C07C311/29 , C07C323/49 , C07D209/08 , C07D213/75 , C07D231/56 , C07D317/66
摘要： The invention provides methods and compositions relating to novel pentafluorophenylsulfonamide derivatives and analogs and their use as pharmacologically active agents. The compositions find particular use as pharmacological agents in the treatment of disease states, particularly atherosclerosis and hypercholesterolemia, or as lead compounds for the development of such agents. The compositions include compounds of the general formula I: ##STR1##
摘要翻译： 本发明提供了与新的五氟苯基磺酰胺衍生物和类似物有关的方法和组合物及其作为药理活性剂的用途。 该组合物特别用作治疗疾病状态，特别是动脉粥样硬化和高胆固醇血症中的药理学作用，或作为用于开发此类药物的铅化合物。 组合物包括通式I的化合物：
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89.发明授权.alpha.-and .beta.-amino acid hydroxyethylamino sulfonamides useful as retroviral protease inhibitors 失效可用作逆转录病毒蛋白酶抑制剂的α-和β-氨基酸羟乙基氨基磺酰胺
公开(公告)号：US5786483A
公开(公告)日：1998-07-28
申请号：US487662
申请日：1995-06-07
申请人： Michael L. Vazquez , Richard A. Mueller , John J. Talley , Daniel Getman , Gary A. DeCrescenzo , John N. Freskos
发明人： Michael L. Vazquez , Richard A. Mueller , John J. Talley , Daniel Getman , Gary A. DeCrescenzo , John N. Freskos
IPC分类号： C07D295/12 , A61K31/44 , A61K31/4402 , A61K31/4406 , A61K31/4409 , A61K31/4418 , A61K31/4433 , A61K31/505 , A61K31/535 , A61K31/5375 , A61K38/00 , A61P31/12 , C07C311/05 , C07C311/11 , C07C311/13 , C07C311/14 , C07C311/18 , C07C311/20 , C07C311/24 , C07C311/29 , C07C311/32 , C07C311/41 , C07C311/46 , C07C313/06 , C07C317/04 , C07C317/10 , C07C317/14 , C07C317/28 , C07C317/44 , C07C323/49 , C07C323/57 , C07C323/67 , C07C327/38 , C07D209/08 , C07D211/78 , C07D213/30 , C07D213/53 , C07D213/56 , C07D213/64 , C07D213/73 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D213/89 , C07D215/48 , C07D233/54 , C07D239/02 , C07D239/26 , C07D277/24 , C07D277/30 , C07D277/82 , C07D307/20 , C07D307/42 , C07D307/79 , C07D317/62 , C07D333/34 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07K5/06 , C07K5/078 , C07D215/12
CPC分类号： C07C311/05 , C07C311/11 , C07C311/13 , C07C311/14 , C07C311/18 , C07C311/20 , C07C311/24 , C07C311/29 , C07C311/32 , C07C311/41 , C07C311/46 , C07C317/04 , C07C317/10 , C07C317/14 , C07C317/28 , C07C317/44 , C07C323/49 , C07C323/67 , C07D209/08 , C07D213/30 , C07D213/64 , C07D213/73 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D213/89 , C07D215/48 , C07D233/64 , C07D239/26 , C07D277/24 , C07D277/82 , C07D307/20 , C07D307/42 , C07D307/79 , C07D317/62 , C07D333/34 , C07D405/12 , C07D417/12 , C07K5/06026 , C07K5/06139 , A61K38/00 , C07C2101/02 , C07C2101/04 , C07C2101/08 , C07C2101/14 , C07C2101/18 , C07C2102/10
摘要： .alpha.- and .beta.-amino acid hydroxyethylamino sulfonamide compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.
摘要翻译： α-和β-氨基酸羟乙基氨基磺酰胺化合物作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂是有效的，特别是作为HIV蛋白酶的抑制剂。
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公开(公告)号：US5523464A
公开(公告)日：1996-06-04
申请号：US256232
申请日：1994-06-30
申请人： Iwao Kinoshita , Haruki Takai , Nobuo Kosaka , Katsura Sugawara , Akio Ishii , Hiroyuki Ishida , Katsushige Gomi
发明人： Iwao Kinoshita , Haruki Takai , Nobuo Kosaka , Katsura Sugawara , Akio Ishii , Hiroyuki Ishida , Katsushige Gomi
IPC分类号： C07D211/06 , A61K31/18 , C07C311/29 , C07C323/49 , C07D211/10 , C07D211/58 , C07D211/96 , C07D241/04 , C07D277/46 , C07D277/48 , C07D277/52 , C07D295/22 , C07D295/26 , C07D295/28
CPC分类号： C07C323/49 , C07C311/29 , C07D211/58 , C07D277/46 , C07D295/26 , C07C2101/14 , C07C2101/18 , C07C2103/74
摘要： The present invention relates to benzenesulfonamide derivatives represented by Formula (I): ##STR1## in which R.sup.1 and R.sup.2 independently represent hydrogen or lower alkanoyl; and R.sup.3 and R.sup.4 independently represent hydrogen, lower alkyl, cycloalkyl, substituted or unsubstituted polycycloalkyl, substituted aryl, or a substituted or unsubstituted heterocyclic group, or R.sup.3 and R.sup.4 are combined together with the adjacent nitrogen atom to form a substituted or unsubstituted aliphatic heterocyclic group, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The derivatives are useful as therapeutic agents for osteoporosis.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP92 / 01429 Sec。 371日期1994年1月30日 102（e）日期1994年1月30日PCT 1991年11月5日PCT公布。 公开号WO94 / 10135 本发明涉及由式（I）表示的苯磺酰胺衍生物：本发明的氢或低级烷酰基; 并且R 3和R 4独立地表示氢，低级烷基，环烷基，取代或未取代的多环烷基，取代的芳基或取代或未取代的杂环基，或者R 3和R 4与相邻的氮原子一起形成取代或未取代的脂族杂环基 ，或其药学上可接受的盐。 该衍生物可用作骨质疏松症的治疗剂。
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