公开(公告)号：US20240286994A1

公开(公告)日：2024-08-29

申请号：US18565530

申请日：2022-05-31

Applicant: PUSAN NATIONAL UNIVERSITY INDUSTRY-UNIVERSITY COOPERATION FOUNDATION ,  KOSIN UNIVERSITY INDUSTRY-ACADEMY COOPERATION

Inventor： Hwayoung YUN ,  Jee-Yeong JEONG ,  Jinsook KWAK ,  Min Jung KIM ,  Soyeong KIM

IPC: C07C255/28 ,  A61K31/136 ,  A61K31/18 ,  A61P35/00 ,  C07C255/60 ,  C07C311/41 ,  C07C317/32

CPC classification number: C07C255/28 ,  A61K31/136 ,  A61K31/18 ,  A61P35/00 ,  C07C255/60 ,  C07C311/41 ,  C07C317/32 ,  C07C2601/04

Abstract: The present invention relates to a novel squaramide derivative and a use thereof and provides a novel derivative through the strategy of replacing a compound having a urea core with the bioisolate squaramide, whereby the derivative exhibits an anticancer activity through eIF2α phosphorylation efficacy, wherein squaramide has a characteristic structure retaining a double bond linked to the carbonyl groups and the squaramide structure can be prepared by mediating a precursor bearing an amine group to the squarate ring, which is a squaric ring, through a conjugate addition reaction.

公开(公告)号：US20050267171A1

公开(公告)日：2005-12-01

申请号：US11110943

申请日：2005-04-21

Applicant: Michael Vazquez ,  Richard Mueller ,  John Talley ,  Daniel Getman ,  Gary DeCrescenzo ,  John Freskos ,  Deborah Bertenshaw ,  Robert Heintz

Inventor： Michael Vazquez ,  Richard Mueller ,  John Talley ,  Daniel Getman ,  Gary DeCrescenzo ,  John Freskos ,  Deborah Bertenshaw ,  Robert Heintz

IPC: A61K31/16 ,  A61K31/18 ,  A61K31/44 ,  A61K38/00 ,  C07C311/05 ,  C07C311/18 ,  C07C311/20 ,  C07C311/29 ,  C07C311/41 ,  C07C311/46 ,  C07C317/10 ,  C07C317/14 ,  C07C317/44 ,  C07C323/67 ,  C07C327/42 ,  C07D209/08 ,  C07D213/24 ,  C07D213/30 ,  C07D213/64 ,  C07D213/73 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D215/48 ,  C07D233/54 ,  C07D239/26 ,  C07D277/24 ,  C07D277/82 ,  C07D307/20 ,  C07D307/42 ,  C07D307/79 ,  C07D317/62 ,  C07D333/34 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07K5/06 ,  C07K5/078

CPC classification number: C07C311/05 ,  A61K38/00 ,  C07C311/11 ,  C07C311/13 ,  C07C311/14 ,  C07C311/18 ,  C07C311/20 ,  C07C311/24 ,  C07C311/29 ,  C07C311/32 ,  C07C311/41 ,  C07C311/46 ,  C07C317/04 ,  C07C317/10 ,  C07C317/14 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/49 ,  C07C323/67 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/10 ,  C07D209/08 ,  C07D213/30 ,  C07D213/42 ,  C07D213/64 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D215/48 ,  C07D217/26 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D241/18 ,  C07D241/44 ,  C07D261/08 ,  C07D263/34 ,  C07D263/56 ,  C07D277/24 ,  C07D277/62 ,  C07D277/82 ,  C07D307/20 ,  C07D307/42 ,  C07D307/45 ,  C07D307/79 ,  C07D307/85 ,  C07D317/62 ,  C07D333/32 ,  C07D333/34 ,  C07D333/48 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D493/04 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06139

Abstract: α- and β-amino acid hydroxyethylamino sulfonamide compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.

Abstract translation: α-和β-氨基酸羟乙基氨基磺酰胺化合物作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂是有效的，特别是作为HIV蛋白酶的抑制剂。

公开(公告)号：US20050032889A1

公开(公告)日：2005-02-10

申请号：US10876844

申请日：2004-06-28

Applicant: Shinji Kuroda ,  Tomoyuki Onishi ,  Naoko Hirose ,  Takayuki Hamada

Inventor： Shinji Kuroda ,  Tomoyuki Onishi ,  Naoko Hirose ,  Takayuki Hamada

IPC: C07C303/40 ,  C07C303/44 ,  C07C311/18 ,  C07C311/41 ,  A61K31/325

CPC classification number: C07C303/40 ,  C07B2200/07 ,  C07B2200/13 ,  C07C303/44 ,  C07C311/18 ,  C07C311/41

Abstract: The present invention relates to a method of producing a highly pure crystal, which includes crystallization of a benzenesulfonamide derivative of the following formula (1) using a polar solvent as a good solvent (e.g., alcohol or a mixed solvent of alcohol and water) and water as a poor solvent, and a novel crystal of a nitrobenzenesulfonamide derivative of the following formula (2), which is an intermediate for the derivative, and a production method thereof:

Abstract translation: 本发明涉及高纯度晶体的制造方法，该方法包括使用极性溶剂作为良溶剂（例如醇或醇和水的混合溶剂）和下述式（1）的苯磺酰胺衍生物的结晶和 水作为不良溶剂，以及作为衍生物的中间体的下述式（2）的硝基苯磺酰胺衍生物的新结晶及其制造方法：

公开(公告)号：US6013775A

公开(公告)日：2000-01-11

申请号：US959033

申请日：1997-10-28

Applicant: Gunther Lamm ,  Matthias Wiesenfeldt

Inventor： Gunther Lamm ,  Matthias Wiesenfeldt

IPC: C07C311/44 ,  C07C311/41 ,  C09B35/52 ,  C09B62/453 ,  C09B62/513 ,  C09B62/533 ,  C09B35/02 ,  C09B35/28 ,  D06P1/38

CPC classification number: C07C311/41 ,  C09B35/52 ,  C09B62/513

Abstract: Polyazo dyes of the formula I ##STR1## where one of the two radicals X.sup.1 and X.sup.2 is hydroxyl and the other is amino,p and q are each independently of the other 0 or 1,D.sup.1 and D.sup.2 are each independently of the other a radical of the formula ##STR2## and B is a bridge member are prepared using novel sulfonamide intermediates and are useful as dyes for dyeing natural or synthetic substrates.

Abstract translation: 其中两个基团X 1和X 2中的一个是羟基并且另一个是氨基，p和q各自独立地为0或1的式I的多偶氮染料，D1和D2各自独立地为式 并且使用新的磺酰胺中间体制备B是桥接元件，并且可用作染色天然或合成基底的染料。

公开(公告)号：US5843946A

公开(公告)日：1998-12-01

申请号：US110911

申请日：1993-08-24

Applicant: Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos

Inventor： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos

IPC: C07D295/12 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K38/00 ,  A61P31/12 ,  C07C311/05 ,  C07C311/11 ,  C07C311/13 ,  C07C311/14 ,  C07C311/18 ,  C07C311/20 ,  C07C311/24 ,  C07C311/29 ,  C07C311/32 ,  C07C311/41 ,  C07C311/46 ,  C07C313/06 ,  C07C317/04 ,  C07C317/10 ,  C07C317/14 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/49 ,  C07C323/57 ,  C07C323/67 ,  C07C327/38 ,  C07D209/08 ,  C07D211/78 ,  C07D213/30 ,  C07D213/53 ,  C07D213/56 ,  C07D213/64 ,  C07D213/73 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D215/48 ,  C07D233/54 ,  C07D239/02 ,  C07D239/26 ,  C07D277/24 ,  C07D277/30 ,  C07D277/82 ,  C07D307/20 ,  C07D307/42 ,  C07D307/79 ,  C07D317/62 ,  C07D333/34 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07K5/06 ,  C07K5/078 ,  A61K31/50 ,  C07D215/14

CPC classification number: C07C311/05 ,  C07C311/11 ,  C07C311/13 ,  C07C311/14 ,  C07C311/18 ,  C07C311/20 ,  C07C311/24 ,  C07C311/29 ,  C07C311/32 ,  C07C311/41 ,  C07C311/46 ,  C07C317/04 ,  C07C317/10 ,  C07C317/14 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/49 ,  C07C323/67 ,  C07D209/08 ,  C07D213/30 ,  C07D213/64 ,  C07D213/73 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D215/48 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D277/24 ,  C07D277/82 ,  C07D307/20 ,  C07D307/42 ,  C07D307/79 ,  C07D317/62 ,  C07D333/34 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06139 ,  A61K38/00 ,  C07C2101/02 ,  C07C2101/04 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/14 ,  C07C2101/18 ,  C07C2102/10

Abstract: .alpha.- and .beta.-amino acid hydroxyethylamino sulfonamide compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.

公开(公告)号：US5744481A

公开(公告)日：1998-04-28

申请号：US845392

申请日：1997-04-25

Applicant: Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos

Inventor： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos

IPC: C07D295/12 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K38/00 ,  A61P31/12 ,  C07C311/05 ,  C07C311/11 ,  C07C311/13 ,  C07C311/14 ,  C07C311/18 ,  C07C311/20 ,  C07C311/24 ,  C07C311/29 ,  C07C311/32 ,  C07C311/41 ,  C07C311/46 ,  C07C313/06 ,  C07C317/04 ,  C07C317/10 ,  C07C317/14 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/49 ,  C07C323/57 ,  C07C323/67 ,  C07C327/38 ,  C07D209/08 ,  C07D211/78 ,  C07D213/30 ,  C07D213/53 ,  C07D213/56 ,  C07D213/64 ,  C07D213/73 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D215/48 ,  C07D233/54 ,  C07D239/02 ,  C07D239/26 ,  C07D277/24 ,  C07D277/30 ,  C07D277/82 ,  C07D307/20 ,  C07D307/42 ,  C07D307/79 ,  C07D317/62 ,  C07D333/34 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07K5/06 ,  C07K5/078 ,  A61K31/18 ,  A61K31/47

CPC classification number: C07C311/05 ,  C07C311/11 ,  C07C311/13 ,  C07C311/14 ,  C07C311/18 ,  C07C311/20 ,  C07C311/24 ,  C07C311/29 ,  C07C311/32 ,  C07C311/41 ,  C07C311/46 ,  C07C317/04 ,  C07C317/10 ,  C07C317/14 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/49 ,  C07C323/67 ,  C07D209/08 ,  C07D213/30 ,  C07D213/64 ,  C07D213/73 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D215/48 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D277/24 ,  C07D277/82 ,  C07D307/20 ,  C07D307/42 ,  C07D307/79 ,  C07D317/62 ,  C07D333/34 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06139 ,  A61K38/00 ,  C07C2101/02 ,  C07C2101/04 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/14 ,  C07C2101/18 ,  C07C2102/10

Abstract: .alpha.- and .beta.-amino acid hydroxyethylamino sulfonamide compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.

Abstract translation: α-和β-氨基酸羟乙基氨基磺酰胺化合物作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂是有效的，特别是作为HIV蛋白酶的抑制剂。

公开(公告)号：US5389630A

公开(公告)日：1995-02-14

申请号：US966142

申请日：1993-01-22

Applicant: Seiichi Sato ,  Kiyoshi Kawamura ,  Yoshio Takahashi ,  Koichiro Watanabe ,  Sadahiro Shimizu ,  Tomio Ohta

Inventor： Seiichi Sato ,  Kiyoshi Kawamura ,  Yoshio Takahashi ,  Koichiro Watanabe ,  Sadahiro Shimizu ,  Tomio Ohta

IPC: A61K31/135 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/195 ,  A61K31/22 ,  A61K31/24 ,  A61K31/245 ,  A61K31/25 ,  A61K31/255 ,  A61K31/27 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/495 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61P25/28 ,  C07C211/09 ,  C07C211/27 ,  C07C211/28 ,  C07C211/29 ,  C07C211/49 ,  C07C235/50 ,  C07C237/04 ,  C07C271/28 ,  C07C275/28 ,  C07C275/34 ,  C07C309/65 ,  C07C311/18 ,  C07C311/29 ,  C07C311/41 ,  C07C327/26 ,  C07C327/28 ,  C07C327/30 ,  C07C327/32 ,  C07C327/34 ,  C07C327/36 ,  C07D243/08 ,  C07D295/04 ,  C07D295/06 ,  C07D295/08 ,  C07D295/12 ,  C07D295/13 ,  C07D295/14

CPC classification number: C07D295/13 ,  C07C211/27 ,  C07C211/49 ,  C07C237/04 ,  C07C271/28 ,  C07C275/34 ,  C07C311/29 ,  C07C327/30

Abstract: Diamine compounds of formula (I) or an addition salt thereof are provided: ##STR1## These compounds have an excellent cerebral protective action, are very safe, and exhibit a strong action when orally administered, and therefore, medicines containing such compounds are effective for treating disorders caused by cerebral hemorrhage, cerebral infarction, subarachnoid hemorrhage, transient ischemic attack, cerebrovascular disorders and the like, or preventing progress of such disorders.

Abstract translation: PCT No.PCT / JP90 / 00970 Sec。 371日期：1993年1月22日 102（e）日期1993年1月22日PCT提交1990年7月30日PCT公布。 出版物WO92 / 02487 （I）的二胺化合物或其加成盐提供：（I）这些化合物具有优异的脑保护作用，非常安全，并且在口服给药时表现出强烈的作用， 因此，含有这些化合物的药物对于治疗由脑出血，脑梗塞，蛛网膜下腔出血，短暂性脑缺血发作，脑血管障碍等引起的疾病或预防这些障碍的进展是有效的。

公开(公告)号：US10301258B2

公开(公告)日：2019-05-28

申请号：US15114289

申请日：2015-02-26

Applicant: HOWARD UNIVERSITY

Inventor： Xiang Simon Wang

IPC: C07C311/41 ,  A61K31/18 ,  C07C311/18

Abstract: Methods for treating retroviral infection or inhibiting HIV integrase in target cells or in a patient involve administering to target cells or to a patient in need of treatment an effective amount of at least one having a disulfonamide scaffold which is represented by the formula: wherein, independent of each other, each X independently represents hydrocarbyl, halogeno, amino, substituted amino, or alkoxy, wherein substituted amino is represented by —NR3,R4 wherein R3 and R4, are not both hydrogen and independently represent alkyl or alkenyl, n is an integer of 0, 1, 2, or 3, each Y independently represents hydrocarbyl, halogeno, amino, substituted amino or alkoxy, wherein substituted amino is represented by —NR3,R4 wherein R3 and R4, are not both hydrogen and independently represent alkyl or alkenyl, m is an integer of 0, 1, 2, or 3, and R represents di-valent hydrocarbyl, substituted or unsubstituted.

公开(公告)号：US20060079714A1

公开(公告)日：2006-04-13

申请号：US11136051

申请日：2005-05-24

Applicant: Bolineni Nageswara Rao ,  Mutyala Rao ,  Allupati Patro ,  Ambadipudi Udayalakshmi ,  Mutyala Veeraiah ,  Gundu Padakandala

Inventor： Bolineni Nageswara Rao ,  Mutyala Rao ,  Allupati Patro ,  Ambadipudi Udayalakshmi ,  Mutyala Veeraiah ,  Gundu Padakandala

IPC: C07C311/41

CPC classification number: C07C303/44 ,  C07B2200/07 ,  C07B2200/13 ,  C07C57/145 ,  C07C57/15 ,  C07C59/255 ,  C07C65/10 ,  C07C311/37

Abstract: An improved process is described to resolve a racemic mixture in any proportion of 5-(2-(2-(2-ethoxyphenoxy)ethylamino)propyl)-2-methoxy benzene sulfonamide as a free base or some of its salts, with BPA either S or R form to obtain enantiomerically highly pure R and S-isomer as a well characterized free base or as a salt of the title compound. Also described are novel R and S-isomers of 5-(2-(2-(2-ethoxyphenoxy) ethylamino)propyl)-2-methoxy benzene sulfonamide and their salts and the processes for their preparation.

Abstract translation: 描述了一种改进的方法以任何比例的5-（2-（2-（2-（2-乙氧基苯氧基）乙基氨基）丙基）-2-甲氧基苯磺酰胺作为游离碱或其一些盐来分解外消旋混合物，其中BPA或 S或R形式，以获得对映异构体高度纯的R和S-异构体，其特征在于游离碱或标题化合物的盐。 还描述了5-（2-（2-（2-（2-乙氧基苯氧基）乙基氨基）丙基）-2-甲氧基苯磺酰胺及其盐的新型R和S-异构体及其制备方法。

公开(公告)号：US6127372A

公开(公告)日：2000-10-03

申请号：US424372

申请日：1996-04-01

Applicant: Roger Dennis Tung ,  Francesco Gerald Salituro ,  David D. Deininger ,  Mark Andrew Murcko ,  Perry Michael Novak ,  Govinda Rao Bhisetti

Inventor： Roger Dennis Tung ,  Francesco Gerald Salituro ,  David D. Deininger ,  Mark Andrew Murcko ,  Perry Michael Novak ,  Govinda Rao Bhisetti

IPC: A61K31/18 ,  A61K31/27 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61P31/12 ,  A61P43/00 ,  C07C311/16 ,  C07C311/29 ,  C07C311/37 ,  C07C311/41 ,  C07C311/51 ,  C07D211/60 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/70 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D217/24 ,  C07D217/26 ,  C07D231/38 ,  C07D233/54 ,  C07D233/76 ,  C07D233/84 ,  C07D233/88 ,  C07D233/90 ,  C07D235/06 ,  C07D235/28 ,  C07D241/04 ,  C07D249/18 ,  C07D261/08 ,  C07D263/22 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D263/58 ,  C07D277/06 ,  C07D277/20 ,  C07D277/26 ,  C07D277/36 ,  C07D277/44 ,  C07D277/46 ,  C07D307/10 ,  C07D307/20 ,  C07D307/33 ,  C07D309/08 ,  C07D309/10 ,  C07D317/18 ,  C07D317/34 ,  C07D319/06 ,  C07D333/36 ,  C07D333/38 ,  C07D333/48 ,  C07D335/02 ,  C07D401/06 ,  C07D487/04 ,  C07D493/04 ,  C07D521/00 ,  A61K31/351 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4192

CPC classification number: C07D213/30 ,  C07C311/29 ,  C07C311/41 ,  C07D211/60 ,  C07D213/70 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D217/24 ,  C07D217/26 ,  C07D231/38 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D233/76 ,  C07D233/84 ,  C07D233/88 ,  C07D233/90 ,  C07D235/06 ,  C07D235/28 ,  C07D241/04 ,  C07D249/18 ,  C07D261/08 ,  C07D263/22 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D263/58 ,  C07D277/06 ,  C07D277/26 ,  C07D277/36 ,  C07D277/46 ,  C07D307/10 ,  C07D307/20 ,  C07D309/08 ,  C07D309/10 ,  C07D317/18 ,  C07D317/34 ,  C07D319/06 ,  C07D333/36 ,  C07D333/38 ,  C07D333/48 ,  C07D335/02 ,  C07D401/06 ,  C07D493/04 ,  C07C2101/08

Abstract: This invention provides a novel class of sulfonamide compounds of formula I which are aspartyl protease inhibitors: ##STR1## This invention also provides pharmaceutical compositions comprising these compounds. The compounds and pharmaceutical compositions of this invention are particularly well suited for inhibiting HIV-1 and HIV-2 protease activity and consequently, may be advantageously used as anti-viral agents against the HIV-1 and HIV-2 viruses. This invention also provides methods for inhibition aspartyl protease activity and methods for treating viral infections using the compounds and compositions of this invention.

Abstract translation: PCT No.PCT / US95 / 02420 Sec。 371日期：1996年4月1日 102（e）日期1996年4月1日PCT提交1995年2月24日PCT公布。 WO95 / 24385 PCT公开号 日期1995年9月14日本发明提供了一类新颖的式I的磺酰胺化合物，其为天冬氨酰蛋白酶抑制剂：本发明还提供包含这些化合物的药物组合物。 本发明的化合物和药物组合物特别适用于抑制HIV-1和HIV-2蛋白酶活性，因此可有利地用作针对HIV-1和HIV-2病毒的抗病毒剂。 本发明还提供了使用本发明的化合物和组合物来抑制天冬氨酰蛋白酶活性的方法和用于治疗病毒感染的方法。