公开(公告)号：US20230399294A1

公开(公告)日：2023-12-14

申请号：US18207057

申请日：2023-06-07

Applicant: BLUE SOLUTIONS CANADA INC. ,  CAPACITOR SCIENCES INCORPORATED

Inventor： Qiujie ZHAO ,  Siwei LIANG ,  Jin YANG ,  Sarah DEGRAS ,  Patrick LEBLANC

IPC: C07C311/11

CPC classification number: C07C311/11 ,  H01M10/052

Abstract: The present technology relates to methods for the synthesis of a lithium single-ion monomer which comprises simultaneously reacting a sulfonyl chloride compound with i) a fluorinated sulfonamide compound and ii) a compound that is suitable to act as a quenching base and a lithium cation source. The simultaneous reaction of sulfonyl chloride with the fluorinated sulfonamide compound and the compound that is suitable to act as a quenching base and a lithium cation source yields the single-ion monomer.

公开(公告)号：US20230271981A1

公开(公告)日：2023-08-31

申请号：US18313703

申请日：2023-05-08

Applicant: AMGEN INC.

Inventor： BRIAN S. LUCAS ,  NICK A. PARAS

IPC: C07D513/10 ,  C07D513/08 ,  C07D498/00 ,  C07C59/68 ,  C07C59/56 ,  C07C311/11

CPC classification number: C07D513/10 ,  C07D513/08 ,  C07D498/00 ,  C07C59/68 ,  C07C59/56 ,  C07C311/11

Abstract: Provided herein are compounds that are useful intermediates that may used to synthesize myeloid cell leukemia 1 protein (Mcl-1) inhibitors. Also provided are Mcl-1 inhibitors, methods of their preparation, related pharmaceutical compositions, and methods of using the same. For example, provided herein are compounds of Formula I,




and pharmaceutically acceptable salts thereof and pharmaceutical compositions containing the compounds. The compounds and compositions provided herein may be used, for example, in the treatment of diseases or conditions, such as cancer.

公开(公告)号：US20090105258A1

公开(公告)日：2009-04-23

申请号：US11909136

申请日：2006-03-15

Applicant: Hee-Doo Kim ,  Young-Ger Suh ,  Hyeung-Geun Park ,  Uh Taek Oh ,  Seol Rin Park ,  Joo Hyun Kim ,  Mi Jung Jang ,  Young-Ho Park ,  Song Seok Shin ,  Sun-Young Kim ,  Jin Kwan Kim ,  Yeon Su Jeong ,  Ki-Wha Lee ,  Jin Kyu Choi ,  Kyung Min Lim ,  Hyun Ju Koh ,  Joo Hyun Moh ,  Sung-II Kim ,  Byoung Young Woo

Inventor： Hee-Doo Kim ,  Young-Ger Suh ,  Hyeung-Geun Park ,  Uh Taek Oh ,  Seol Rin Park ,  Joo Hyun Kim ,  Mi Jung Jang ,  Young-Ho Park ,  Song Seok Shin ,  Sun-Young Kim ,  Jin Kwan Kim ,  Yeon Su Jeong ,  Ki-Wha Lee ,  Jin Kyu Choi ,  Kyung Min Lim ,  Hyun Ju Koh ,  Joo Hyun Moh ,  Sung-II Kim ,  Byoung Young Woo

IPC: A61K31/5375 ,  C07C275/24 ,  A61P1/02 ,  A61K31/18 ,  A61K31/165 ,  C07C233/40 ,  C07D295/145

CPC classification number: C07C275/24 ,  C07C311/08 ,  C07C311/11 ,  C07C323/62 ,  C07D211/46 ,  C07D295/088 ,  C07D295/155 ,  C07D309/12 ,  C07F7/081

Abstract: This present invention relates to novel compounds, isomer thereof or pharmaceutically acceptable salt thereof as vanilloid receptor (Vanilloid Receptor 1; VR1; TRRPV1) antagonist; and a pharmaceutical composition containing the same. The present invention provides a pharmaceutical composition for preventing or treating a disease such as pain, migraine, arthralgia, neuralgia, neuropathies, nerve injury, skin disorder, urinary bladder hypersensitiveness, irritable bowel syndrome, fecal urgency, a respiratory disorder, irritation of skin, eye or mucous membrane, stomach-duodenal ulcer, inflammatory diseases, ear disease, and heart disease.

Abstract translation: 本发明涉及新化合物，其异构体或其药学上可接受的盐作为香草素受体（Vanillaid Receptor 1; VR1; TRRPV1）拮抗剂; 和含有该组合物的药物组合物。 本发明提供了用于预防或治疗诸如疼痛，偏头痛，关节痛，神经痛，神经病，神经损伤，皮肤病，尿膀胱过敏症，肠易激综合征，粪便紧急性，呼吸障碍，皮肤刺激， 眼睛或粘膜，胃十二指肠溃疡，炎症性疾病，耳疾病和心脏病。

公开(公告)号：US20090023664A1

公开(公告)日：2009-01-22

申请号：US11952520

申请日：2007-12-07

Applicant: Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel P. Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos ,  Robert M. Heintz ,  Deborah E. Bertenshaw

Inventor： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel P. Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos ,  Robert M. Heintz ,  Deborah E. Bertenshaw

IPC: A61K38/05 ,  A61K31/27 ,  A61P31/18

CPC classification number: C07C311/05 ,  A61K38/00 ,  C07C311/11 ,  C07C311/13 ,  C07C311/14 ,  C07C311/18 ,  C07C311/20 ,  C07C311/24 ,  C07C311/29 ,  C07C311/32 ,  C07C311/41 ,  C07C311/46 ,  C07C317/04 ,  C07C317/10 ,  C07C317/14 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/49 ,  C07C323/67 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/10 ,  C07D209/08 ,  C07D213/30 ,  C07D213/64 ,  C07D213/73 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D215/48 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D277/24 ,  C07D277/82 ,  C07D307/20 ,  C07D307/42 ,  C07D307/79 ,  C07D317/62 ,  C07D333/34 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06139

Abstract: α- and β-amino acid hydroxyethylamino sulfonamide compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.

Abstract translation: α-和β-氨基酸羟乙基氨基磺酰胺化合物作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂是有效的，特别是作为HIV蛋白酶的抑制剂。

公开(公告)号：US20060276493A1

公开(公告)日：2006-12-07

申请号：US11433797

申请日：2006-05-15

Applicant: Michael Vasquez ,  Richard Mueller ,  John Talley ,  Daniel Getman ,  Gary DeCrescenzo ,  John Freskos ,  Deborah Bertenshaw ,  Robert Heintz

Inventor： Michael Vasquez ,  Richard Mueller ,  John Talley ,  Daniel Getman ,  Gary DeCrescenzo ,  John Freskos ,  Deborah Bertenshaw ,  Robert Heintz

IPC: A61K31/513 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4706 ,  A61K31/426 ,  A61K31/421 ,  A61K31/381 ,  A61K31/34 ,  A61K31/18

CPC classification number: C07C311/05 ,  A61K38/00 ,  C07C311/11 ,  C07C311/13 ,  C07C311/14 ,  C07C311/18 ,  C07C311/20 ,  C07C311/24 ,  C07C311/29 ,  C07C311/32 ,  C07C311/41 ,  C07C311/46 ,  C07C317/04 ,  C07C317/10 ,  C07C317/14 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/49 ,  C07C323/67 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/10 ,  C07D209/08 ,  C07D213/30 ,  C07D213/42 ,  C07D213/64 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D215/48 ,  C07D217/26 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D241/18 ,  C07D241/44 ,  C07D261/08 ,  C07D263/34 ,  C07D263/56 ,  C07D277/24 ,  C07D277/62 ,  C07D277/82 ,  C07D307/20 ,  C07D307/42 ,  C07D307/45 ,  C07D307/79 ,  C07D307/85 ,  C07D317/62 ,  C07D333/32 ,  C07D333/34 ,  C07D333/48 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D493/04 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06139

Abstract: α- and β-amino acid hydroxyethylamino sulfonamide compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as-inhibitors of HIV protease.

Abstract translation: α-和β-氨基酸羟乙基氨基磺酰胺化合物作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂，特别是HIV蛋白酶的抑制剂是有效的。

公开(公告)号：US07141609B2

公开(公告)日：2006-11-28

申请号：US11110943

申请日：2005-04-21

Applicant: Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel P. Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos ,  Deborah E. Bertenshaw ,  Robert M. Heintz

Inventor： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel P. Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos ,  Deborah E. Bertenshaw ,  Robert M. Heintz

IPC: A61K31/27 ,  A61K31/19

CPC classification number: C07C311/05 ,  A61K38/00 ,  C07C311/11 ,  C07C311/13 ,  C07C311/14 ,  C07C311/18 ,  C07C311/20 ,  C07C311/24 ,  C07C311/29 ,  C07C311/32 ,  C07C311/41 ,  C07C311/46 ,  C07C317/04 ,  C07C317/10 ,  C07C317/14 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/49 ,  C07C323/67 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/10 ,  C07D209/08 ,  C07D213/30 ,  C07D213/42 ,  C07D213/64 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D215/48 ,  C07D217/26 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D241/18 ,  C07D241/44 ,  C07D261/08 ,  C07D263/34 ,  C07D263/56 ,  C07D277/24 ,  C07D277/62 ,  C07D277/82 ,  C07D307/20 ,  C07D307/42 ,  C07D307/45 ,  C07D307/79 ,  C07D307/85 ,  C07D317/62 ,  C07D333/32 ,  C07D333/34 ,  C07D333/48 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D493/04 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06139

Abstract: α- and β-amino acid hydroxyethylamino sulfonamide compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.

公开(公告)号：US07094911B2

公开(公告)日：2006-08-22

申请号：US10285073

申请日：2002-10-31

Applicant: Markus Albers ,  Klaus Urbahns ,  Andrea Vaupel ,  Michael Härter ,  Delf Schmidt ,  Beatrix Stelte-Ludwig ,  Christoph Gerdes ,  Elke Stahl ,  Jörg Keldenich ,  Ulf Brueggemeier ,  Klemens Lustig

Inventor： Markus Albers ,  Klaus Urbahns ,  Andrea Vaupel ,  Michael Härter ,  Delf Schmidt ,  Beatrix Stelte-Ludwig ,  Christoph Gerdes ,  Elke Stahl ,  Jörg Keldenich ,  Ulf Brueggemeier ,  Klemens Lustig

IPC: C07D333/24 ,  C07D333/36 ,  C07D409/06 ,  A61K31/38 ,  A61P19/10

CPC classification number: C07D213/40 ,  C07C237/36 ,  C07C271/22 ,  C07C275/42 ,  C07C311/06 ,  C07C311/09 ,  C07C311/10 ,  C07C311/11 ,  C07C311/13 ,  C07C311/19 ,  C07C311/29 ,  C07C311/43 ,  C07C311/47 ,  C07C317/14 ,  C07C323/44 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/42 ,  C07D207/34 ,  C07D213/38 ,  C07D213/55 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07D231/18 ,  C07D233/64 ,  C07D233/84 ,  C07D233/88 ,  C07D233/90 ,  C07D235/30 ,  C07D235/32 ,  C07D261/10 ,  C07D263/58 ,  C07D277/42 ,  C07D277/54 ,  C07D277/82 ,  C07D285/10 ,  C07D285/135 ,  C07D285/14 ,  C07D295/096 ,  C07D295/13 ,  C07D295/15 ,  C07D295/215 ,  C07D307/52 ,  C07D333/34 ,  C07D333/48 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

Abstract: The present invention relates to biphenyl and biphenyl-analogous compounds, their preparation and use as pharmaceutical compositions, as integrin antagonists and in particular for the production of pharmaceutical compositions for the treatment and prophylaxis of cancer, arteriosclerosis, restenosis, osteolytic disorders such as osteoporosis and ophthalmic diseases. The compounds according to the invention have the formula (1) wherein R1, R2, U, V, A, B, W, R3, C and R4 have the meaning as defined in the claims.

Abstract translation: 本发明涉及联苯和联苯类似物，其作为药物组合物的制备和用途，作为整联蛋白拮抗剂，特别涉及用于治疗和预防癌症，动脉硬化，再狭窄，溶骨性疾病如骨质疏松和 眼科疾病 根据本发明的化合物具有式（1）其中R 1，R 2，U，V，A，B，W，R 3， SUP，C和R 4具有如权利要求中所定义的含义。

公开(公告)号：US06646010B2

公开(公告)日：2003-11-11

申请号：US10157019

申请日：2002-05-30

Applicant: Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel P. Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos ,  Deborah E. Bertenshaw ,  Robert M. Heintz

Inventor： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel P. Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos ,  Deborah E. Bertenshaw ,  Robert M. Heintz

IPC: A61K3118

CPC classification number: C07C311/05 ,  A61K38/00 ,  C07C311/11 ,  C07C311/13 ,  C07C311/14 ,  C07C311/18 ,  C07C311/20 ,  C07C311/24 ,  C07C311/29 ,  C07C311/32 ,  C07C311/41 ,  C07C311/46 ,  C07C317/04 ,  C07C317/10 ,  C07C317/14 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/49 ,  C07C323/67 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/10 ,  C07D209/08 ,  C07D213/30 ,  C07D213/42 ,  C07D213/64 ,  C07D213/73 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D215/48 ,  C07D217/26 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D241/18 ,  C07D241/44 ,  C07D263/34 ,  C07D277/24 ,  C07D277/62 ,  C07D277/82 ,  C07D307/20 ,  C07D307/42 ,  C07D307/79 ,  C07D307/85 ,  C07D317/62 ,  C07D333/32 ,  C07D333/34 ,  C07D333/48 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D493/04 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06139

Abstract: &agr;- and &bgr;-amino acid hydroxyethylamino sulfonamide compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.

公开(公告)号：US06335460B1

公开(公告)日：2002-01-01

申请号：US09510189

申请日：2000-02-22

Applicant: Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos

Inventor： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos

IPC: C07C27112

CPC classification number: C07C311/05 ,  A61K38/00 ,  C07C311/11 ,  C07C311/13 ,  C07C311/14 ,  C07C311/18 ,  C07C311/20 ,  C07C311/24 ,  C07C311/29 ,  C07C311/32 ,  C07C311/41 ,  C07C311/46 ,  C07C317/04 ,  C07C317/10 ,  C07C317/14 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/49 ,  C07C323/67 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/10 ,  C07D209/08 ,  C07D213/30 ,  C07D213/64 ,  C07D213/73 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D215/48 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D277/24 ,  C07D277/82 ,  C07D307/20 ,  C07D307/42 ,  C07D307/79 ,  C07D317/62 ,  C07D333/34 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06139

Abstract: &agr;- and &bgr;-amino acid hydroxyethylamino sulfonamide compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.

公开(公告)号：US6046236A

公开(公告)日：2000-04-04

申请号：US848833

申请日：1997-05-05

Applicant: Nobuyuki Hamanaka ,  Tsumoru Miyamoto

Inventor： Nobuyuki Hamanaka ,  Tsumoru Miyamoto

IPC: A61K31/557 ,  A61P43/00 ,  C07C303/38 ,  C07C303/40 ,  C07C311/07 ,  C07C311/10 ,  C07C311/11 ,  C07C311/12 ,  C07C311/13 ,  C07C311/14 ,  C07C311/19 ,  C07C311/20 ,  C07C311/27 ,  C07C311/29 ,  C07D493/08 ,  A01N37/12 ,  A01N37/44 ,  A61K31/24

CPC classification number: C07C311/19 ,  C07C311/07 ,  C07C311/10 ,  C07C311/11 ,  C07C311/13 ,  C07C311/14 ,  C07C311/20 ,  C07C311/27 ,  C07C311/29

Abstract: (1) Prostaglandin (PG) E.sub.2 antagonist or agonist containing carbocyclic sulfonamides represented by the compound of the formula (I): ##STR1## cyclodextrin clathrates thereof, non-toxic salts thereof as active ingredient,(2) carbocyclic sulfonamides represented by the compound of the formula (II): ##STR2## cyclodextrin clathrates thereof, non-toxic salts thereof, (3) process for the preparation of the compound represented by the compound of the formula (II) described hereinbefore,(4) PGE.sub.2 antagonist or agonist containing the compound represented by the compound of the formula (II) as active ingredient.The compounds represented by the compounds of the formula (I) and (II) can be adapted to medicines which possess an inhibitory effect of uterine contraction, an analgetic action, an inhibitory effect of digestive peristalsis, a sleep-inducing effect as PGE.sub.2 antagonists, and an uterine contractile activity, a promoting effect of digestive peristalsis, a suppressive effect of gastric acid secretion, a hypotensive activity as PGE.sub.2 agonists, because they bind onto PGE.sub.2 receptor and have an activity of antagonist or agonist against the action thereof.

Abstract translation: （1）由式（I）化合物表示的前列腺素（PG）E2拮抗剂或含有碳环磺酰胺的激动剂：其环糊精包合物，其无毒性盐作为活性成分，（2）由下式表示的碳环磺酰胺 （II）：其环糊精包合物，其无毒盐，（3）由上述式（II）化合物表示的化合物的制备方法，（4）PGE2拮抗剂或含有由 式（II）的化合物作为活性成分。 由式（I）和（II）化合物表示的化合物可适用于具有子宫收缩抑制作用，止痛作用，消化性蠕动抑制作用，睡眠诱导作用PGE2拮抗剂的药物， 因为它们结合PGE2受体并且具有针对其作用的拮抗剂或激动剂的活性，因此其作为PGE2激动剂具有低血压活性，作为消化道蠕动的促进作用，胃酸分泌的抑制作用。