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1.

发明授权
α- and β-amino acid hydroxyethylamino sulfonamides useful as retroviral protease inhibitors 失效

公开(公告)号：US06846954B2

公开(公告)日：2005-01-25

申请号：US10199481

申请日：2002-07-22

申请人： Michael L Vazquez , Richard A. Mueller , John J. Talley , Daniel P Getman , Gary A. DeCrescenzo , John N. Freskos , Robert M. Heintz , Deborah E. Bertenshaw

发明人： Michael L Vazquez , Richard A. Mueller , John J. Talley , Daniel P Getman , Gary A. DeCrescenzo , John N. Freskos , Robert M. Heintz , Deborah E. Bertenshaw

IPC分类号： C07D295/12 , A61K31/44 , A61K31/4402 , A61K31/4406 , A61K31/4409 , A61K31/4418 , A61K31/4433 , A61K31/505 , A61K31/535 , A61K31/5375 , A61K38/00 , A61P31/12 , C07C311/05 , C07C311/11 , C07C311/13 , C07C311/14 , C07C311/18 , C07C311/20 , C07C311/24 , C07C311/29 , C07C311/32 , C07C311/41 , C07C311/46 , C07C313/06 , C07C317/04 , C07C317/10 , C07C317/14 , C07C317/28 , C07C317/44 , C07C323/49 , C07C323/57 , C07C323/67 , C07C327/38 , C07D209/08 , C07D211/78 , C07D213/30 , C07D213/53 , C07D213/56 , C07D213/64 , C07D213/73 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D213/89 , C07D215/48 , C07D233/54 , C07D239/02 , C07D239/26 , C07D277/24 , C07D277/30 , C07D277/82 , C07D307/20 , C07D307/42 , C07D307/79 , C07D317/62 , C07D333/34 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07K5/06 , C07K5/078 , C07C311/19

CPC分类号： C07C311/05 , A61K38/00 , C07C311/11 , C07C311/13 , C07C311/14 , C07C311/18 , C07C311/20 , C07C311/24 , C07C311/29 , C07C311/32 , C07C311/41 , C07C311/46 , C07C317/04 , C07C317/10 , C07C317/14 , C07C317/28 , C07C317/44 , C07C323/49 , C07C323/67 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2601/18 , C07C2602/10 , C07D209/08 , C07D213/30 , C07D213/64 , C07D213/73 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D213/89 , C07D215/48 , C07D233/64 , C07D239/26 , C07D277/24 , C07D277/82 , C07D307/20 , C07D307/42 , C07D307/79 , C07D317/62 , C07D333/34 , C07D405/12 , C07D417/12 , C07K5/06026 , C07K5/06139

摘要： α- and β-amino acid hydroxyethylamino sulfonamide compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.

2.

发明授权
.alpha.- and .beta.-amino acid hydroxyethylamino sulfonamides useful as retroviral protease inhibitors 失效

公开(公告)号：US5968942A

公开(公告)日：1999-10-19

申请号：US294468

申请日：1994-08-23

申请人： Michael L. Vazquez , Richard A. Mueller , John J. Talley , Daniel P. Getman , Gary A. DeCrescenzo , John N. Freskos , Deborah E. Bertenshaw , Robert M. Heintz

发明人： Michael L. Vazquez , Richard A. Mueller , John J. Talley , Daniel P. Getman , Gary A. DeCrescenzo , John N. Freskos , Deborah E. Bertenshaw , Robert M. Heintz

IPC分类号： A61K31/18 , A61K31/34 , A61K31/38 , A61K31/44 , A61K31/495 , A61K31/535 , A61K38/00 , C07C303/00 , C07C311/05 , C07C311/18 , C07C311/29 , C07C311/41 , C07C311/47 , C07C317/10 , C07C317/14 , C07C317/44 , C07C323/67 , C07D207/46 , C07D209/08 , C07D211/70 , C07D211/72 , C07D213/24 , C07D213/30 , C07D213/64 , C07D213/73 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D213/89 , C07D215/48 , C07D233/54 , C07D239/26 , C07D265/30 , C07D277/24 , C07D277/82 , C07D307/20 , C07D307/42 , C07D307/79 , C07D307/93 , C07D317/62 , C07D333/32 , C07D333/34 , C07D333/36 , C07D405/12 , C07D417/12 , C07K5/06 , C07K5/078 , A61K31/36 , C07D317/50

CPC分类号： C07C311/05 , C07C311/11 , C07C311/13 , C07C311/14 , C07C311/18 , C07C311/20 , C07C311/24 , C07C311/29 , C07C311/32 , C07C311/41 , C07C311/46 , C07C317/04 , C07C317/10 , C07C317/14 , C07C317/28 , C07C317/44 , C07C323/49 , C07C323/67 , C07D209/08 , C07D213/30 , C07D213/42 , C07D213/64 , C07D213/73 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D213/89 , C07D215/48 , C07D217/26 , C07D233/64 , C07D239/26 , C07D241/18 , C07D241/44 , C07D263/34 , C07D277/24 , C07D277/62 , C07D277/82 , C07D307/20 , C07D307/42 , C07D307/79 , C07D307/85 , C07D317/62 , C07D333/32 , C07D333/34 , C07D333/48 , C07D405/12 , C07D417/12 , C07D493/04 , C07K5/06026 , C07K5/06139 , A61K38/00 , C07C2101/02 , C07C2101/04 , C07C2101/08 , C07C2101/14 , C07C2101/18 , C07C2102/10

摘要： .alpha.- and .beta.-amino acid hydroxyethylamino sulfonamide compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.

3.

发明授权
Method for making intermediates useful in the synthesis of retroviral protease inhibitors 失效
标题翻译：制备可用于合成逆转录病毒蛋白酶抑制剂的中间体的方法

公开(公告)号：US5648511A

公开(公告)日：1997-07-15

申请号：US452187

申请日：1995-05-25

申请人： John S. Ng , Claire A. Przybyla , Richard A. Mueller , Michael L. Vazquez , Daniel P. Getman , John J. Freskos , Gary A. DeCrescenzo , Deborah E. Bertenshaw , Robert M. Heintz , Suhong Zhang , Chin Liu , Scott A. Laneman

发明人： John S. Ng , Claire A. Przybyla , Richard A. Mueller , Michael L. Vazquez , Daniel P. Getman , John J. Freskos , Gary A. DeCrescenzo , Deborah E. Bertenshaw , Robert M. Heintz , Suhong Zhang , Chin Liu , Scott A. Laneman

IPC分类号： A61K31/17 , A61K31/195 , A61K31/197 , A61K31/27 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K38/00 , C07C213/00 , C07C213/02 , C07C213/08 , C07C215/28 , C07C269/04 , C07C269/06 , C07C271/16 , C07F7/18 , C07K5/078 , C07D253/00

CPC分类号： C07C269/06 , A61K31/17 , A61K31/195 , A61K31/197 , A61K31/27 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/5377 , C07C213/00 , C07C213/02 , C07C213/08 , C07C269/04 , C07F7/188 , C07K5/06139 , A61K38/00 , C07B2200/07

摘要： A synthesis is described for intermediates which are readily amenable to the large scale preparation of hydroxyethylurea-based chiral HIV protease inhibitors. The method includes forming a diastereoselective epoxide or cyanohydrin from a chiral alpha amino aldehyde.

摘要翻译： 对于易于大规模制备基于羟基脲的手性HIV蛋白酶抑制剂的中间体描述了合成。该方法包括由手性α氨基醛形成非对映选择性环氧化物或羟腈。

4.

发明授权
Cyclic sulfone containing retroviral protease inhibitors 失效

公开(公告)号：US06552203B2

公开(公告)日：2003-04-22

申请号：US09973991

申请日：2001-10-11

申请人： Deborah E. Bertenshaw , Daniel Getman , Robert M. Heintz , John J. Talley , Kathryn L. Reed , Robert Alan Chrusciel , Michael Clare

发明人： Deborah E. Bertenshaw , Daniel Getman , Robert M. Heintz , John J. Talley , Kathryn L. Reed , Robert Alan Chrusciel , Michael Clare

IPC分类号： C07D49500

CPC分类号： C07D333/48 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D279/12 , C07D335/02 , C07D409/12

摘要： The present invention relates to cyclic sulfone moiety-containing hydroxyethylamine protease inhibitor compounds and pharmaceutical or method of use therefor, particularly as an inhibitor of HIV protease.

5.

发明授权
&agr;-and &bgr;-amino acid hydroxyethylamino sulfonamides useful as retroviral protease inhibitors 失效
标题翻译：可用作逆转录病毒蛋白酶抑制剂的α-和β-氨基酸羟乙基氨基磺酰胺

公开(公告)号：US06417387B1

公开(公告)日：2002-07-09

申请号：US09798255

申请日：2001-03-05

申请人： Michael L. Vazquez , Richard A. Mueller , John J. Talley , Daniel P. Getman , Gary A. DeCrescenzo , John N. Freskos , Deborah E. Bertenshaw , Robert M. Heintz

发明人： Michael L. Vazquez , Richard A. Mueller , John J. Talley , Daniel P. Getman , Gary A. DeCrescenzo , John N. Freskos , Deborah E. Bertenshaw , Robert M. Heintz

IPC分类号： C07C30300

CPC分类号： C07C311/05 , A61K38/00 , C07C311/11 , C07C311/13 , C07C311/14 , C07C311/18 , C07C311/20 , C07C311/24 , C07C311/29 , C07C311/32 , C07C311/41 , C07C311/46 , C07C317/04 , C07C317/10 , C07C317/14 , C07C317/28 , C07C317/44 , C07C323/49 , C07C323/67 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2601/18 , C07C2602/10 , C07D209/08 , C07D213/30 , C07D213/42 , C07D213/64 , C07D213/73 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D213/89 , C07D215/48 , C07D217/26 , C07D233/64 , C07D239/26 , C07D241/18 , C07D241/44 , C07D263/34 , C07D277/24 , C07D277/62 , C07D277/82 , C07D307/20 , C07D307/42 , C07D307/79 , C07D307/85 , C07D317/62 , C07D333/32 , C07D333/34 , C07D333/48 , C07D405/12 , C07D417/12 , C07D493/04 , C07K5/06026 , C07K5/06139

摘要： &agr;- and &bgr;-amino acid hydroxyethylamino sulfonamide compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.

摘要翻译： α-和β-氨基酸羟乙基氨基磺酰胺化合物作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂是有效的，特别是作为HIV蛋白酶的抑制剂。

6.

发明授权
Method of preparing intermediates for retroviral protease inhibitors 失效
标题翻译：制备逆转录病毒蛋白酶抑制剂中间体的方法

公开(公告)号：US5872299A

公开(公告)日：1999-02-16

申请号：US854133

申请日：1997-05-08

申请人： John S Ng , Claire A Przybyla , Richard A Mueller , Michael L Vazquez , Daniel P Getman , John J Freskos , Gary A DeCrescenzo , Deborah E Bertenshaw , Robert M Heintz , Suhong Zhang , Chin Liu , Scott A Laneman

发明人： John S Ng , Claire A Przybyla , Richard A Mueller , Michael L Vazquez , Daniel P Getman , John J Freskos , Gary A DeCrescenzo , Deborah E Bertenshaw , Robert M Heintz , Suhong Zhang , Chin Liu , Scott A Laneman

IPC分类号： A61K31/17 , A61K31/195 , A61K31/197 , A61K31/27 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K38/00 , C07C213/00 , C07C213/02 , C07C213/08 , C07C215/28 , C07C269/04 , C07C269/06 , C07C271/16 , C07F7/18 , C07K5/078 , C07C211/27

CPC分类号： C07C269/06 , A61K31/17 , A61K31/195 , A61K31/197 , A61K31/27 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/5377 , C07C213/00 , C07C213/02 , C07C213/08 , C07C269/04 , C07F7/188 , C07K5/06139 , A61K38/00 , C07B2200/07

摘要： A synthesis is described for intermediates which are readily amenable to the large scale preparation of hydroxyethylurea-based chiral HIV protease inhibitors. The method includes forming a diastereoselective epoxide or cyanohydrin from a chiral alpha amino aldehyde.

摘要翻译： 对于易于大规模制备基于羟基脲的手性HIV蛋白酶抑制剂的中间体描述了合成。该方法包括由手性α氨基醛形成非对映选择性环氧化物或羟腈。

7.

发明授权
Retroviral protease inhibitors 失效
标题翻译：逆转录病毒蛋白酶抑制剂

公开(公告)号：US5698569A

公开(公告)日：1997-12-16

申请号：US487664

申请日：1995-06-07

申请人： John J. Talley , Daniel P. Getman , John N. Freskos , Ko-Chung Lin , Robert M. Heintz , Donald J. Rogier, Jr. , Deborah E. Bertenshaw

发明人： John J. Talley , Daniel P. Getman , John N. Freskos , Ko-Chung Lin , Robert M. Heintz , Donald J. Rogier, Jr. , Deborah E. Bertenshaw

IPC分类号： A61K31/17 , A61K31/195 , A61K31/197 , A61K31/27 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K38/00 , C07C213/02 , C07C271/20 , C07C271/22 , C07C275/14 , C07C275/18 , C07C275/22 , C07C275/24 , C07C275/28 , C07C311/47 , C07C317/44 , C07C317/50 , C07C323/60 , C07C329/06 , C07C335/08 , C07C335/12 , C07D213/81 , C07D215/48 , C07D215/50 , C07D215/54 , C07D217/26 , C07D235/06 , C07D235/24 , C07D239/38 , C07D241/44 , C07D295/13 , C07D295/15 , C07D307/85 , C07D401/12 , C07K5/02 , C07K5/06 , C07K5/078

CPC分类号： C07K5/06191 , A61K31/17 , A61K31/195 , A61K31/197 , A61K31/27 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/5377 , C07C213/02 , C07C271/20 , C07C271/22 , C07C275/14 , C07C275/18 , C07C275/22 , C07C275/24 , C07C275/28 , C07C311/47 , C07C317/44 , C07C317/50 , C07C323/60 , C07C329/06 , C07C335/08 , C07C335/12 , C07D213/81 , C07D215/48 , C07D215/50 , C07D215/54 , C07D217/26 , C07D235/06 , C07D235/24 , C07D239/38 , C07D241/44 , C07D295/13 , C07D295/15 , C07D307/85 , C07D401/12 , C07K5/0207 , C07K5/021 , C07K5/06026 , C07K5/06139 , A61K38/00 , C07C2101/02 , C07C2101/04 , C07C2101/08 , C07C2101/14

摘要： Urea-containing hydroxyethylamine peptide compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.

摘要翻译： 含尿素的羟胺胺化合物作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂是有效的，特别是作为HIV蛋白酶的抑制剂。

8.

再颁专利
α- and β-amino acid hydroxyethylamino sulfonamides useful as retroviral protease inhibitors 有权
标题翻译： α-和α-氨基酸羟乙基氨基磺酰胺，可用作逆转录病毒蛋白酶抑制剂

公开(公告)号：USRE43596E1

公开(公告)日：2012-08-21

申请号：US11788948

申请日：2007-04-23

申请人： Michael L. Vazquez , Richard A. Mueller , John J. Talley , Daniel P. Getman , Gary A. DeCrescenzo , John N. Freskos , Robert M. Heintz , Deborah E. Bertenshaw

发明人： Michael L. Vazquez , Richard A. Mueller , John J. Talley , Daniel P. Getman , Gary A. DeCrescenzo , John N. Freskos , Robert M. Heintz , Deborah E. Bertenshaw

IPC分类号： A61K31/435 , A61K31/425 , C07D239/20 , C07D239/02 , C07D213/81 , C07D213/56 , C07D277/30 , C07D317/04

摘要： α- and β-amino acid hydroxyethylamino sulfonamide compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.

摘要翻译： α-和β-氨基酸羟乙基氨基磺酰胺化合物作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂是有效的，特别是作为HIV蛋白酶的抑制剂。