公开(公告)号：US20230348369A1

公开(公告)日：2023-11-02

申请号：US17923167

申请日：2021-05-05

Applicant: Cytokinetics, Inc.

Inventor： Antonio ROMERO ,  Aroop CHANDRA ,  Christopher EVANS ,  Minxing SHEN

IPC: C07C275/26 ,  C07D401/12 ,  C07D211/58 ,  C07D213/40 ,  C07D231/12 ,  C07D261/08 ,  C07D211/26 ,  C07D413/12 ,  C07D213/74 ,  C07D221/20 ,  C07D213/38 ,  C07C275/18 ,  C07D205/12 ,  C07D207/06 ,  C07D205/04 ,  C07D401/04 ,  C07D295/16 ,  C07D215/08 ,  C07D217/04 ,  C07D209/44 ,  C07D209/08 ,  C07D307/22 ,  C07D209/54 ,  C07D265/36 ,  C07D471/04 ,  C07D305/08 ,  C07C311/13 ,  C07C311/20 ,  C07D241/04 ,  C07D215/06 ,  C07D403/12 ,  C07D231/56 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D213/82 ,  C07D213/81 ,  C07C317/32 ,  C07D213/87 ,  C07D295/182 ,  C07D207/08 ,  C07D241/08 ,  C07D207/267 ,  C07D249/06 ,  C07D335/02 ,  C07D231/14 ,  C07D309/08 ,  C07D211/78 ,  C07D213/75 ,  C07D213/56 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D271/10 ,  C07D263/56 ,  C07D241/12 ,  C07D249/08 ,  C07D239/26 ,  C07D213/68 ,  C07D213/65 ,  C07C317/30 ,  C07D213/71 ,  C07D401/14

CPC classification number: C07C275/26 ,  C07D401/12 ,  C07D211/58 ,  C07D213/40 ,  C07D231/12 ,  C07D261/08 ,  C07D211/26 ,  C07D413/12 ,  C07D213/74 ,  C07D221/20 ,  C07D213/38 ,  C07C275/18 ,  C07D205/12 ,  C07D207/06 ,  C07D205/04 ,  C07D401/04 ,  C07D295/16 ,  C07D215/08 ,  C07D217/04 ,  C07D209/44 ,  C07D209/08 ,  C07D307/22 ,  C07D209/54 ,  C07D265/36 ,  C07D471/04 ,  C07D305/08 ,  C07C311/13 ,  C07C311/20 ,  C07D241/04 ,  C07D215/06 ,  C07D403/12 ,  C07D231/56 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D213/82 ,  C07D213/81 ,  C07C317/32 ,  C07D213/87 ,  C07D295/182 ,  C07D207/08 ,  C07D241/08 ,  C07D207/267 ,  C07D249/06 ,  C07D335/02 ,  C07D231/14 ,  C07D309/08 ,  C07D211/78 ,  C07D213/75 ,  C07D213/56 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D271/10 ,  C07D263/56 ,  C07D241/12 ,  C07D249/08 ,  C07D239/26 ,  C07D213/68 ,  C07D213/65 ,  C07C317/30 ,  C07D213/71 ,  C07D401/14 ,  C07C2602/50 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/02 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07B2200/05

Abstract: Provided are compounds of Formula (II): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1, n, and Y1 are as defined herein. Also provided is a pharmaceutically acceptable composition comprising a compound of Formula (II), or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Also provided are methods of using a compound of Formula (II), or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

公开(公告)号：US20160114060A1

公开(公告)日：2016-04-28

申请号：US14987032

申请日：2016-01-04

Applicant: THE JOHNS HOPKINS UNIVERSITY

Inventor： Martin G. POMPER ,  Ronnie Charles MEASE ,  Ying CHEN

IPC: A61K51/04 ,  C07D213/82

CPC classification number: A61K51/0455 ,  A61K9/127 ,  A61K51/0402 ,  C07B2200/05 ,  C07C275/16 ,  C07C275/18 ,  C07D213/61 ,  C07D213/74 ,  C07D213/82 ,  C07F7/2208 ,  Y02P20/55

Abstract: Prostate-specific membrane antigen (PSMA) binding compounds having radioisotope substituents are described, as well as chemical precursors thereof. Compounds include pyridine containing compounds, compounds having phenylhydrazine structures, and acylated lysine compounds. The compounds allow ready incorporation of radionuclides for single photon emission computed tomography (SPECT) and positron emission tomography (PET) for imaging, for example, prostate cancer cells and angiogenesis.

Abstract translation: 描述了具有放射性同位素取代基的前列腺特异性膜抗原（PSMA）结合化合物及其化学前体。 化合物包括含吡啶化合物，具有苯肼结构的化合物和酰化赖氨酸化合物。 化合物允许放射性核素用于单光子发射计算机断层摄影（SPECT）和正电子发射断层摄影（PET），用于成像，例如前列腺癌细胞和血管生成。

公开(公告)号：US09145355B2

公开(公告)日：2015-09-29

申请号：US14351939

申请日：2012-10-05

Applicant: Zoetis Services LLC

Inventor： Brian A. Duclos ,  Richard Andrew Ewin ,  Paul D. Johnson ,  Timothy Allan Johnson ,  Graham M. Kyne ,  Derek James Sheehan ,  Susan Mary Kult Sheehan ,  Donald James Skalitzky ,  Rajendran Vairagoundar

IPC: C07D205/04 ,  C07D207/09 ,  C07C233/40 ,  C07C233/18 ,  C07C311/05 ,  C07D413/10 ,  C07D263/04 ,  C07D207/08 ,  C07C233/47 ,  C07C275/18 ,  C07C311/06

CPC classification number: C07C233/40 ,  C07C233/18 ,  C07C233/47 ,  C07C275/18 ,  C07C275/24 ,  C07C311/05 ,  C07C311/06 ,  C07C2601/02 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D263/04 ,  C07D413/10

Abstract: The present invention provides novel phenicol derivatives, their use for the treatment of infections in mammals, pharmaceutical compositions containing these novel compounds, and methods for the preparation of these compounds.

Abstract translation: 本发明提供了新型酚酞衍生物，其用于治疗哺乳动物感染的药物，含有这些新化合物的药物组合物，以及制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：US08952031B2

公开(公告)日：2015-02-10

申请号：US13412252

申请日：2012-03-05

Applicant: Sean G. Trapp ,  Michael R. Leadbetter ,  Daniel D. Long ,  Lan Jiang ,  Sabine Axt

Inventor： Sean G. Trapp ,  Michael R. Leadbetter ,  Daniel D. Long ,  Lan Jiang ,  Sabine Axt

IPC: A61K31/44 ,  A61K31/275 ,  A61K31/195 ,  A61K31/17 ,  A61K31/18 ,  C07C237/48 ,  C07C233/36 ,  C07C233/37 ,  C07C233/40 ,  C07C233/62 ,  C07C233/78 ,  C07C235/10 ,  C07C255/24 ,  C07C275/14 ,  C07C275/18 ,  C07C275/24 ,  C07C275/28 ,  C07C275/30 ,  C07C275/34 ,  C07C311/05 ,  C07C311/14 ,  C07C311/16 ,  C07C311/18 ,  C07C311/46 ,  C07C317/44 ,  C07C335/08 ,  C07C335/12 ,  C07C335/16 ,  C07D203/02 ,  C07D203/26

CPC classification number: C07C237/48 ,  C07C233/36 ,  C07C233/37 ,  C07C233/40 ,  C07C233/62 ,  C07C233/78 ,  C07C235/10 ,  C07C255/24 ,  C07C275/14 ,  C07C275/18 ,  C07C275/24 ,  C07C275/28 ,  C07C275/30 ,  C07C275/34 ,  C07C311/05 ,  C07C311/14 ,  C07C311/16 ,  C07C311/18 ,  C07C311/46 ,  C07C317/44 ,  C07C335/08 ,  C07C335/12 ,  C07C335/16 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/10 ,  C07D203/02 ,  C07D203/26

Abstract: The invention provides amino- and amido-aminotetralin compounds of formula (I): wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, and n are defined in the specification, or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, that are antagonists at the mu opioid receptor. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat conditions associated with mu opioid receptor activity, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

Abstract translation: 本发明提供式（I）的氨基 - 和酰氨基 - 氨基四氢化萘化合物：其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7和n在本说明书中定义，或其药学上可接受的盐，其为拮抗剂 在μ阿片受体。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗与阿片样物质受体活性相关的病症的方法，以及可用于制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US08859505B2

公开(公告)日：2014-10-14

申请号：US13704441

申请日：2011-06-16

Applicant: Susana Ayesa ,  Urszula Grabowska ,  Ellen Hewitt ,  Daniel Jonsson ,  Bjorn Klasson ,  Pia Kahnberg ,  Stina Lundgren ,  Jan Tejbrant ,  Daniel Wiktelius

Inventor： Susana Ayesa ,  Urszula Grabowska ,  Ellen Hewitt ,  Daniel Jonsson ,  Bjorn Klasson ,  Pia Kahnberg ,  Stina Lundgren ,  Jan Tejbrant ,  Daniel Wiktelius

IPC: C07K14/81 ,  C07D233/60 ,  C07K5/065 ,  C07C271/22 ,  C07D277/56 ,  A61K38/55 ,  C07D305/08 ,  C07K5/062 ,  C07C275/18 ,  C07K5/078 ,  C07C237/22 ,  C07D213/81

CPC classification number: C07D233/61 ,  A61K38/55 ,  C07C231/12 ,  C07C235/80 ,  C07C237/22 ,  C07C271/22 ,  C07C275/18 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07D213/81 ,  C07D233/60 ,  C07D277/56 ,  C07D305/08 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06139

Abstract: Compounds of the formula I wherein R2a and R2b are independently H, halo, C1-C4alkyl, C1-C4haloalkyl or C1-C4alkoxy, or R2a and R2b together with the carbon atom to which they are attached form a C3-C6cycloalkyl; R3 is a C5-C10 alkyl, optionally substituted with 1-3 substituents independently selected from halo, C1-C4haloalkyl, C1-C4alkoxy, C1-C4haloalkoxy; or R3 is a C2-C4alkyl chain with at least 2 chloro or 3 fluoro substituents; or R3 is C3-C7cycloalkylmethyl, optionally substituted with 1-3 substituents independently selected from C1-C4alkyl, halo, C1-C4haloalkyl, C1-C4alkoxy, C1-C4haloalkoxy; R4 is C1-C6alkyl, C1-C6haloalkyl, C1-C6alkoxy, C1-C6haloalkoxy, C1-C6alkylamino, C1-C6dialkylamino or; R4 is Het or Carbocyclyl, either of which is optionally substituted with 1-3 substituents R4 is Het, carbocyclyl, C1-C6alkyl, C1-C6haloalkyl, C1-C6alkoxy or C1-C6haloalkoxy; n is 1, 2 or 3; for the use in the prophylaxis or treatment of a disorder characterised by inappropriate expression or activation of cathepsin S.

Abstract translation: 其中R 2a和R 2b独立地是H，卤素，C 1 -C 4烷基，C 1 -C 4卤代烷基或C 1 -C 4烷氧基或R 2a和R 2b与它们所连接的碳原子一起形成C 3 -C 6环烷基的式I化合物; R3是任选地被1-3个独立地选自卤素，C 1 -C 4卤代烷基，C 1 -C 4烷氧基，C 1 -C 4卤代烷氧基的取代基取代的C 5 -C 10烷基; 或R3是具有至少2个氯或3个氟取代基的C 2 -C 4烷基链; 或R3是C3-C7环烷基甲基，任选地被1-3个独立地选自C 1 -C 4烷基，卤素，C 1 -C 4卤代烷基，C 1 -C 4烷氧基，C 1 -C 4卤代烷氧基的取代基取代; R 4是C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6卤代烷基，C 1 -C 6烷氧基，C 1 -C 6卤代烷氧基，C 1 -C 6烷基氨基，C 1 -C 6二烷基氨基或 R 4是Het或碳环基，其任一个任选被1-3个取代基取代，R 4是Het，碳环基，C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6卤代烷基，C 1 -C 6烷氧基或C 1 -C 6卤代烷氧基; n为1,2或3; 用于预防或治疗以组织蛋白酶S的不适当表达或活化为特征的病症。

公开(公告)号：US20140221657A1

公开(公告)日：2014-08-07

申请号：US14247105

申请日：2014-04-07

Applicant: PRISM BioLab Corporation

Inventor： Hiroyuki Kouji ,  Yuji Kogami ,  Takenao Odagami

IPC: C07D409/12 ,  C07D215/14 ,  C07D333/58 ,  C07D277/82 ,  C07D401/12 ,  C07C271/66 ,  C07D309/12 ,  C07C311/48 ,  C07C275/18 ,  C07D213/40

CPC classification number: C07D498/04 ,  C07C271/66 ,  C07C275/18 ,  C07C311/48 ,  C07D213/40 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D277/82 ,  C07D309/12 ,  C07D333/58 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D487/14 ,  C07D487/22

Abstract: Alpha-helix mimetic structures and compounds represented by the formula (I) wherein the general formula and the definition of each symbol are as defined in the specification, a compound relating thereto, and methods relating thereto, are disclosed. Applications of these compounds in the treatment of medical conditions, e.g., cancer diseases, fibrotic diseases, and pharmaceutical compositions comprising the mimetics are further disclosed.

Abstract translation: α-螺旋模拟结构和由式（I）表示的化合物，其中通式和各符号的定义如本说明书中所定义，与之有关的化合物及其相关方法。 还公开了这些化合物在治疗医学病症例如癌症疾病，纤维化疾病和包含模拟物的药物组合物中的应用。

公开(公告)号：US20110263607A1

公开(公告)日：2011-10-27

申请号：US13124104

申请日：2009-10-14

Applicant: Hiroyuki Kouji ,  Yuji Kogami ,  Takenao Odagami

Inventor： Hiroyuki Kouji ,  Yuji Kogami ,  Takenao Odagami

IPC: A61K31/499 ,  A61K31/4985 ,  A61P17/14 ,  A61P35/00 ,  A61P13/12 ,  A61P25/28 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10

CPC classification number: C07D498/04 ,  C07C271/66 ,  C07C275/18 ,  C07C311/48 ,  C07D213/40 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D277/82 ,  C07D309/12 ,  C07D333/58 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D487/14 ,  C07D487/22

Abstract: Alpha-helix mimetic structures and compounds represented by the formula (I) wherein the general formula and the definition of each symbol are as defined in the specification, a compound relating thereto, and methods relating thereto, are disclosed. Applications of these compounds in the treatment of medical conditions, e.g., cancer diseases, fibrotic diseases, and pharmaceutical compositions comprising the mimetics are further disclosed.

Abstract translation: α-螺旋模拟结构和由式（I）表示的化合物，其中通式和各符号的定义如本说明书中所定义，与之有关的化合物及其相关方法。 还公开了这些化合物在治疗医学病症例如癌症疾病，纤维化疾病和包含模拟物的药物组合物中的应用。

公开(公告)号：US08030513B2

公开(公告)日：2011-10-04

申请号：US12758864

申请日：2010-04-13

Applicant: Christian Peter Lenges ,  Yanhui Niu ,  Yu-Ling Hsiao ,  Jiang Ding ,  Robert John Barsotti ,  Renee J. Kelly ,  Robert James Butera ,  Young H. Kim

Inventor： Christian Peter Lenges ,  Yanhui Niu ,  Yu-Ling Hsiao ,  Jiang Ding ,  Robert John Barsotti ,  Renee J. Kelly ,  Robert James Butera ,  Young H. Kim

IPC: C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C271/24

CPC classification number: C07C275/16 ,  C07C275/10 ,  C07C275/18 ,  C07C275/24

Abstract: The present invention provides for a rheology control agent that includes a following compound represented by the following formula: wherein A, B, C and D equal CH2, CHR, NH, or O, and A, B, C and D may be the same or different and at least one of A and B equals NH and at least one of C and D equals NH; and wherein R1, R2, and R3 may be the same or different and represent a linear, branched, hyper-branched, or dendritic ether, polyether or hydrocarbon based chain, optionally forming at least one carbon-based ring, being saturated or unsaturated and R2 represents linear or branched alkylenes, ethers, polyethers, or polyester linkages and at least one of R1, R2, and R3 comprises an ester group or an amide group which is branched off from the main chain; excluded from Formula (1) is a compound wherein R2 is CH2—CH2—CH2—CH2—CH(C(O)OCH3), A, B, C, and D are equal to NH and R1 and R3 are both equal to a linear octyl hydrocarbon chain; the rheology control agent is suitable for solvent-borne and water-borne coating composition having improved rheology control useful for OEM refinishing or repainting the exterior of automobile and truck bodies and parts thereof.

Abstract translation: 本发明提供一种流变控制剂，其包含由下式表示的以下化合物：其中A，B，C和D等于CH 2，CHR，NH或O，A，B，C和D可以相同 或不同且A和B中的至少一个等于NH，C和D中的至少一个等于NH; 并且其中R 1，R 2和R 3可以相同或不同，表示直链，支链，超支化或树枝状醚，聚醚或烃基链，任选地形成至少一个饱和或不饱和的碳基环， R2表示直链或支链亚烷基，醚，聚醚或聚酯键，R 1，R 2和R 3中的至少一个包含从主链分支的酯基或酰胺基; 从式（1）中排除的是其中R 2是CH 2 -CH 2 -CH 2 -CH 2 -CH（C（O）OCH 3），A，B，C和D等于NH并且R 1和R 3均等于 直链辛基烃链; 流变控制剂适用于具有改进的流变控制的溶剂型和水性涂料组合物，其可用于OEM修补或重新涂刷汽车和卡车车身及其部件的外部。

公开(公告)号：US20110142760A1

公开(公告)日：2011-06-16

申请号：US13057044

申请日：2009-07-31

Applicant: Martin Pomper ,  Ronnie Charles Mease ,  Ying Chen

Inventor： Martin Pomper ,  Ronnie Charles Mease ,  Ying Chen

IPC: A61K51/04 ,  C07D213/81 ,  C07C273/02 ,  G01N33/53 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K51/0455 ,  A61K9/127 ,  A61K51/0402 ,  C07B2200/05 ,  C07C275/16 ,  C07C275/18 ,  C07D213/61 ,  C07D213/74 ,  C07D213/82 ,  C07F7/2208 ,  Y02P20/55

Abstract: Prostate-specific membrane antigen (PSMA) binding compounds having radioisotope substituents are described, as well as chemical precursors thereof. Compounds include pyridine containing compounds, compounds having phenylhydrazine structures, and acylated lysine compounds. The compounds allow ready incorporation of radionuclides for single photon emission computed tomography (SPECT) and positron emission tomography (PET) for imaging, for example, prostate cancer cells and angiogenesis.

Abstract translation: 描述了具有放射性同位素取代基的前列腺特异性膜抗原（PSMA）结合化合物及其化学前体。 化合物包括含吡啶化合物，具有苯肼结构的化合物和酰化赖氨酸化合物。 化合物允许放射性核素用于单光子发射计算机断层摄影（SPECT）和正电子发射断层摄影（PET），用于成像，例如前列腺癌细胞和血管生成。

公开(公告)号：US20100221796A1

公开(公告)日：2010-09-02

申请号：US12738736

申请日：2008-10-02

Applicant: Georgios Sarakinos ,  Ben De Lange

Inventor： Georgios Sarakinos ,  Ben De Lange

IPC: C12P17/10 ,  C07C62/00 ,  C12P7/40

CPC classification number: C07D209/52 ,  C07C275/18

Abstract: The present invention relates to carbamoylglycine derivatives, a process for the preparation of carbamoylglycine derivatives and the use of carbamoylglycine derivatives in the preparation of enantiomerically enriched α-amino acids. Furthermore, the present invention relates to the preparation of pharmaceutically active products such as perindopril and ramipril using the novel carbamoylglycine derivatives.

Abstract translation: 本发明涉及氨基甲酰基甘氨酸衍生物，氨基甲酰基甘氨酸衍生物的制备方法和氨基甲酰基甘氨酸衍生物在制备对映异构体富集的α-氨基酸中的用途。 此外，本发明涉及使用新的氨基甲酰基甘氨酸衍生物制备药物活性产物如培哚普利和雷米普利。