公开(公告)号：US20120088787A1

公开(公告)日：2012-04-12

申请号：US13330363

申请日：2011-12-19

申请人： Sean G. Trapp ,  Michael R. Leadbetter ,  Daniel D. Long ,  John R. Jacobsen ,  Priscilla Van Dyke ,  Pierre-Jean Colson ,  Miroslav Rapta ,  Ying Yu

发明人： Sean G. Trapp ,  Michael R. Leadbetter ,  Daniel D. Long ,  John R. Jacobsen ,  Priscilla Van Dyke ,  Pierre-Jean Colson ,  Miroslav Rapta ,  Ying Yu

IPC分类号： A61K31/197 ,  A61K31/451 ,  A61P1/00 ,  A61K31/4468 ,  A61P25/04 ,  A61K31/485 ,  A61K31/4535

CPC分类号： C07C237/48 ,  A61K9/0075 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/4858 ,  A61K31/197 ,  A61K31/485 ,  A61K45/06 ,  A61K47/02 ,  A61K47/12 ,  C07B2200/07 ,  C07C215/64 ,  C07C229/28 ,  C07C229/34 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/10 ,  Y10T436/173845

摘要： The invention provides 3-carboxypropyl-aminotetralin compounds of formula (I): wherein R1, R2, R3, R4, R5, and R6 are defined in the specification, or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, that are antagonists at the mu opioid receptor. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat conditions associated with mu opioid receptor activity, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的3-羧基丙基 - 氨基四氢化茚化合物：其中R1，R2，R3，R4，R5和R6在本说明书中定义，或其药学上可接受的盐，其为μ阿片受体 。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗与阿片样物质受体活性相关的病症的方法，以及可用于制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US20090149465A1

公开(公告)日：2009-06-11

申请号：US12331627

申请日：2008-12-10

申请人： Michael R. Leadbetter ,  Sean G. Trapp ,  Daniel D. Long ,  John R. Jacobsen ,  Sabine Axt

发明人： Michael R. Leadbetter ,  Sean G. Trapp ,  Daniel D. Long ,  John R. Jacobsen ,  Sabine Axt

IPC分类号： A61K31/495 ,  C07D211/32 ,  A61K31/445 ,  C07C237/20 ,  A61P1/00 ,  C12Q1/02 ,  A61K31/165 ,  C07D241/04

CPC分类号： C07C237/48 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0075 ,  A61K9/10 ,  A61K9/2027 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2059 ,  A61K9/4858 ,  A61K9/4866 ,  A61K47/12 ,  A61K47/14 ,  A61K47/26 ,  C07C229/28 ,  C07C229/34 ,  C07C237/06 ,  C07C237/14 ,  C07C237/20 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/10 ,  C07D295/185

摘要： The invention provides aminotetralin compounds of formula (I): wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, n, and m are defined in the specification, or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, that are antagonists at the mu opioid receptor. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat conditions associated with mu opioid receptor activity, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的氨基四氢化萘化合物：其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，n和m在本说明书中定义，或其药学上可接受的盐， 阿片受体。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗与阿片样物质受体活性相关的病症的方法，以及可用于制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US07279458B2

公开(公告)日：2007-10-09

申请号：US11405331

申请日：2006-04-17

申请人： Paul R. Fatheree ,  Martin S. Linsell ,  Daniel Marquess ,  Sean G. Trapp ,  Edmund J. Moran ,  James B. Aggen

发明人： Paul R. Fatheree ,  Martin S. Linsell ,  Daniel Marquess ,  Sean G. Trapp ,  Edmund J. Moran ,  James B. Aggen

IPC分类号： A61K38/16 ,  C07K9/00 ,  C07K7/64 ,  C07K5/12 ,  A61K38/00 ,  A61K38/02 ,  A61K38/12 ,  A61K31/70

CPC分类号： C07K7/64 ,  C07D501/00 ,  C07K9/008

摘要： This invention provides cross-linked glycopeptide—cephalosporin compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof which are useful as antibiotics. This invention also provides pharmaceutical compositions containing such compounds; methods for treating bacterial infections in a mammal using such compounds; and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明提供可用作抗生素的交联糖肽 - 头孢菌素化合物及其药学上可接受的盐。 本发明还提供含有这些化合物的药物组合物; 使用这些化合物治疗哺乳动物细菌感染的方法; 以及可用于制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US08969370B2

公开(公告)日：2015-03-03

申请号：US14196186

申请日：2014-03-04

申请人： Sean G. Trapp ,  Michael R. Leadbetter ,  Daniel D. Long ,  Pierre-Jean Colson ,  Miroslav Rapta ,  Ying Yu

发明人： Sean G. Trapp ,  Michael R. Leadbetter ,  Daniel D. Long ,  Pierre-Jean Colson ,  Miroslav Rapta ,  Ying Yu

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07C237/48 ,  A61K31/197 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07C237/48 ,  A61K9/0075 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/4858 ,  A61K31/197 ,  A61K31/485 ,  A61K45/06 ,  A61K47/02 ,  A61K47/12 ,  C07B2200/07 ,  C07C215/64 ,  C07C229/28 ,  C07C229/34 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/10 ,  Y10T436/173845

摘要： The invention provides 3-carboxypropyl-aminotetralin compounds of formula (I): wherein R1, R2, R3, R4, R5, and R6 are defined in the specification, or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, that are antagonists at the mu opioid receptor. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat conditions associated with mu opioid receptor activity, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的3-羧基丙基 - 氨基四氢化茚化合物：其中R1，R2，R3，R4，R5和R6在本说明书中定义，或其药学上可接受的盐，其为μ阿片受体 。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗与阿片样物质受体活性相关的病症的方法，以及可用于制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US08952031B2

公开(公告)日：2015-02-10

申请号：US13412252

申请日：2012-03-05

申请人： Sean G. Trapp ,  Michael R. Leadbetter ,  Daniel D. Long ,  Lan Jiang ,  Sabine Axt

发明人： Sean G. Trapp ,  Michael R. Leadbetter ,  Daniel D. Long ,  Lan Jiang ,  Sabine Axt

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/275 ,  A61K31/195 ,  A61K31/17 ,  A61K31/18 ,  C07C237/48 ,  C07C233/36 ,  C07C233/37 ,  C07C233/40 ,  C07C233/62 ,  C07C233/78 ,  C07C235/10 ,  C07C255/24 ,  C07C275/14 ,  C07C275/18 ,  C07C275/24 ,  C07C275/28 ,  C07C275/30 ,  C07C275/34 ,  C07C311/05 ,  C07C311/14 ,  C07C311/16 ,  C07C311/18 ,  C07C311/46 ,  C07C317/44 ,  C07C335/08 ,  C07C335/12 ,  C07C335/16 ,  C07D203/02 ,  C07D203/26

CPC分类号： C07C237/48 ,  C07C233/36 ,  C07C233/37 ,  C07C233/40 ,  C07C233/62 ,  C07C233/78 ,  C07C235/10 ,  C07C255/24 ,  C07C275/14 ,  C07C275/18 ,  C07C275/24 ,  C07C275/28 ,  C07C275/30 ,  C07C275/34 ,  C07C311/05 ,  C07C311/14 ,  C07C311/16 ,  C07C311/18 ,  C07C311/46 ,  C07C317/44 ,  C07C335/08 ,  C07C335/12 ,  C07C335/16 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/10 ,  C07D203/02 ,  C07D203/26

摘要： The invention provides amino- and amido-aminotetralin compounds of formula (I): wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, and n are defined in the specification, or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, that are antagonists at the mu opioid receptor. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat conditions associated with mu opioid receptor activity, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的氨基 - 和酰氨基 - 氨基四氢化萘化合物：其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7和n在本说明书中定义，或其药学上可接受的盐，其为拮抗剂 在μ阿片受体。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗与阿片样物质受体活性相关的病症的方法，以及可用于制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US20130040965A1

公开(公告)日：2013-02-14

申请号：US13653652

申请日：2012-10-17

申请人： Michael R. Leadbetter ,  Sean G. Trapp ,  Daniel D. Long ,  John R. Jacobsen ,  Sabine Axt

发明人： Michael R. Leadbetter ,  Sean G. Trapp ,  Daniel D. Long ,  John R. Jacobsen ,  Sabine Axt

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/166 ,  A61P1/00 ,  A61K31/197 ,  A61K31/196 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/216

CPC分类号： C07C237/48 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0075 ,  A61K9/10 ,  A61K9/2027 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2059 ,  A61K9/4858 ,  A61K9/4866 ,  A61K47/12 ,  A61K47/14 ,  A61K47/26 ,  C07C229/28 ,  C07C229/34 ,  C07C237/06 ,  C07C237/14 ,  C07C237/20 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/10 ,  C07D295/185

摘要： The invention provides aminotetralin compounds of formula (I): wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, n, and m are defined in the specification, or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, that are antagonists at the mu opioid receptor. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat conditions associated with mu opioid receptor activity, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

公开(公告)号：US07994165B2

公开(公告)日：2011-08-09

申请号：US12574066

申请日：2009-10-06

申请人： Robert Murray McKinnell ,  John R. Jacobsen ,  Sean G. Trapp ,  Daisuke Roland Saito

发明人： Robert Murray McKinnell ,  John R. Jacobsen ,  Sean G. Trapp ,  Daisuke Roland Saito

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/497 ,  A61K31/47 ,  A61K31/425 ,  C07C215/60 ,  C07D243/10 ,  C07D265/30

CPC分类号： C07C233/43 ,  C07D215/24 ,  C07D265/30

摘要： The invention provides novel β2 adrenergic receptor agonist compounds. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat diseases associated with β2 adrenergic receptor activity, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明提供新颖的2肾上腺素能受体激动剂化合物。 本发明还提供了包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗与β-肾上腺素能受体活性有关的疾病的方法，以及可用于制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US20090247627A1

公开(公告)日：2009-10-01

申请号：US12414900

申请日：2009-03-31

申请人： Sean G. Trapp ,  Michael R. Leadbetter ,  Daniel D. Long ,  Lan Jiang ,  Sabine Axt

发明人： Sean G. Trapp ,  Michael R. Leadbetter ,  Daniel D. Long ,  Lan Jiang ,  Sabine Axt

IPC分类号： C07C237/26 ,  C12Q1/02 ,  A61K31/27 ,  A61K31/17 ,  A61K31/18 ,  A61K31/165 ,  C07C261/02 ,  C07C335/12 ,  C07C275/24 ,  C07C311/13 ,  A61P1/00

CPC分类号： C07C237/48 ,  C07C233/36 ,  C07C233/37 ,  C07C233/40 ,  C07C233/62 ,  C07C233/78 ,  C07C235/10 ,  C07C255/24 ,  C07C275/14 ,  C07C275/18 ,  C07C275/24 ,  C07C275/28 ,  C07C275/30 ,  C07C275/34 ,  C07C311/05 ,  C07C311/14 ,  C07C311/16 ,  C07C311/18 ,  C07C311/46 ,  C07C317/44 ,  C07C335/08 ,  C07C335/12 ,  C07C335/16 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/10 ,  C07D203/02 ,  C07D203/26

摘要： The invention provides amino- and amido-aminotetralin compounds of formula (I): wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, and n are defined in the specification, or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, that are antagonists at the mu opioid receptor. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat conditions associated with mu opioid receptor activity, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的氨基 - 和酰氨基 - 氨基四氢化萘化合物：其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7和n在本说明书中定义，或其药学上可接受的盐，其为拮抗剂 在μ阿片受体。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗与阿片样物质受体活性相关的病症的方法，以及可用于制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US07582765B2

公开(公告)日：2009-09-01

申请号：US11805101

申请日：2007-05-22

申请人： Edmund J. Moran ,  John R. Jacobsen ,  Michael R. Leadbetter ,  Matthew B. Nodwell ,  Sean G. Trapp ,  James Aggen ,  Timothy J. Church

发明人： Edmund J. Moran ,  John R. Jacobsen ,  Michael R. Leadbetter ,  Matthew B. Nodwell ,  Sean G. Trapp ,  James Aggen ,  Timothy J. Church

IPC分类号： C07D215/00 ,  A01N43/42 ,  A01N33/02

CPC分类号： A61K31/4706 ,  A61K31/136 ,  A61K31/277 ,  A61K31/325 ,  A61K31/33 ,  A61K31/343 ,  A61K31/35 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/385 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/58 ,  C07C213/04 ,  C07C215/34 ,  C07C215/60 ,  C07C217/84 ,  C07C229/38 ,  C07C233/43 ,  C07C317/36 ,  C07D213/75 ,  C07D215/227 ,  C07D215/26 ,  C07D231/22 ,  C07D239/38 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/69 ,  C07D277/46 ,  C07D311/80 ,  C07D321/10 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  A61K2300/00

摘要： The invention provides novel β2 adrenergic receptor agonist compounds of formula (I): wherein R1-R13 and w have any of the values described in the specification. The invention also provides combinations of such compounds and other therapeutic agents, pharmaceutical compositions comprising such compounds and combinations, methods of using such compounds to treat diseases associated with β2 adrenergic receptor activity, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的新型β2肾上腺素能受体激动剂化合物：其中R1-R13和w具有说明书中描述的任何值。 本发明还提供了这样的化合物和其它治疗剂的组合，包含这些化合物和组合的药物组合物，使用这些化合物治疗与β2肾上腺素能受体活性有关的疾病的方法，以及可用于制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US20090149535A1

公开(公告)日：2009-06-11

申请号：US12331659

申请日：2008-12-10

申请人： Sean G. Trapp ,  Michael R. Leadbetter ,  Daniel D. Long ,  John R. Jacobsen ,  Priscilla Van Dyke ,  Pierre-Jean Colson ,  Miroslav Rapta ,  Ying Yu

发明人： Sean G. Trapp ,  Michael R. Leadbetter ,  Daniel D. Long ,  John R. Jacobsen ,  Priscilla Van Dyke ,  Pierre-Jean Colson ,  Miroslav Rapta ,  Ying Yu

IPC分类号： A61K31/216 ,  C07C229/40 ,  C07C211/33 ,  A61P1/00 ,  G01N33/48 ,  A61K31/19

CPC分类号： C07C237/48 ,  A61K9/0075 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/4858 ,  A61K31/197 ,  A61K31/485 ,  A61K45/06 ,  A61K47/02 ,  A61K47/12 ,  C07B2200/07 ,  C07C215/64 ,  C07C229/28 ,  C07C229/34 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/10 ,  Y10T436/173845

摘要： The invention provides 3-carboxypropyl-aminotetralin compounds of formula (I): wherein R1, R2, R3, R4, R5, and R6 are defined in the specification, or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, that are antagonists at the mu opioid receptor. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat conditions associated with mu opioid receptor activity, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的3-羧基丙基 - 氨基四氢化茚化合物：其中R1，R2，R3，R4，R5和R6在本说明书中定义，或其药学上可接受的盐，其为μ阿片受体 。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗与阿片样物质受体活性相关的病症的方法，以及可用于制备这些化合物的方法和中间体。