公开(公告)号：US11912679B2

公开(公告)日：2024-02-27

申请号：US18372771

申请日：2023-09-26

申请人： Astellas Pharma, Inc. ,  Mitobridge, Inc.

发明人： Junko Maeda ,  Ikumi Kuriwaki ,  Kai Kitamura ,  Yumi Yamashita ,  Kenichi Kakefuda ,  Akio Kamikawa ,  Kenji Negoro ,  Wataru Hamaguchi ,  Ryushi Seo ,  Jeffrey Ciavarri

IPC分类号： C07C233/69 ,  C07C233/22 ,  C07C233/81 ,  C07C235/42 ,  C07C237/42 ,  C07C311/13 ,  C07C311/46 ,  C07D205/04 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D207/273 ,  C07D209/08 ,  C07D211/48 ,  C07D211/62 ,  C07D213/56 ,  C07D213/75 ,  C07D231/12 ,  C07D231/40 ,  C07D239/26 ,  C07D279/12 ,  C07D295/155 ,  C07D295/16 ,  C07D295/195 ,  C07D305/08 ,  C07D307/22 ,  C07D309/14 ,  C07D333/48 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D487/10

CPC分类号： C07D295/16 ,  C07C233/22 ,  C07C233/69 ,  C07C233/81 ,  C07C235/42 ,  C07C237/42 ,  C07C311/13 ,  C07C311/46 ,  C07D205/04 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D207/273 ,  C07D209/08 ,  C07D211/48 ,  C07D211/62 ,  C07D213/56 ,  C07D213/75 ,  C07D231/12 ,  C07D231/40 ,  C07D239/26 ,  C07D279/12 ,  C07D295/155 ,  C07D295/195 ,  C07D305/08 ,  C07D307/22 ,  C07D309/14 ,  C07D333/48 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D487/10

摘要： [Problem] A compound which is useful as a STING inhibitor is provided.
[Means for Solution] The present inventors have found aryl alkynamide derivatives having an inhibitory action on STING. The aryl alkynamide derivatives of the present invention have an inhibitory action on STING and can be used as an agent for treating an autoimmune disease, a neurodegenerative disease, a type I interferonopathy and/or other STING-mediated disease.

公开(公告)号：US20230165974A1

公开(公告)日：2023-06-01

申请号：US17997376

申请日：2021-04-28

申请人： MEDIMMUNE, LLC

发明人： Ronald James CHRISTIE ,  Morgan Audrey URELLO

IPC分类号： A61K48/00 ,  C07D213/82 ,  C07D279/12 ,  C07D295/15 ,  A61K47/69 ,  A61K47/64

CPC分类号： A61K48/0041 ,  C07D213/82 ,  C07D279/12 ,  C07D295/15 ,  A61K47/6935 ,  A61K47/6455

摘要： The invention relates to modified lysines of the formula (I). The invention further relates to polypeptides comprising one or more modified lysine residues, pharmaceutical delivery systems comprising these polypeptides, pharmaceutical compositions containing them, and to their use in therapy.

公开(公告)号：US11661580B2

公开(公告)日：2023-05-30

申请号：US17006338

申请日：2020-08-28

申请人： Cassava Science, Inc.

发明人： Hoau-Yan Wang ,  Lindsay Burns Barbier

IPC分类号： C12N5/079 ,  C07D265/30 ,  C07D211/14 ,  C07D277/04 ,  C07D295/088 ,  C07D205/04 ,  C07D491/056 ,  C07D498/10 ,  C07D217/04 ,  C07D471/10 ,  C07D491/04 ,  C07D207/08 ,  C07D265/36 ,  C07D277/02 ,  C07D279/12 ,  C07D295/08 ,  C07D211/74 ,  G01N33/50 ,  G01N33/68 ,  G01N33/94

CPC分类号： C12N5/0622 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D211/14 ,  C07D211/74 ,  C07D217/04 ,  C07D265/30 ,  C07D265/36 ,  C07D277/02 ,  C07D277/04 ,  C07D279/12 ,  C07D295/08 ,  C07D295/088 ,  C07D471/10 ,  C07D491/04 ,  C07D491/056 ,  C07D498/10 ,  G01N33/50 ,  G01N33/6896 ,  G01N33/94 ,  G01N2333/70571 ,  G01N2800/2821 ,  G01N2800/52

摘要： A method of inhibiting phosphorylation of the tau protein and/or a TLR4-mediated immune response is disclosed. The method contemplates administering to cells in recognized need thereof such as cells of the central nervous system an effective amount of a of a compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof that binds to a pentapeptide of filamin A (FLNA) of SEQ ID NO: 1, and contains at least four of the six pharmacophores of FIGS. 35-40.

公开(公告)号：US20190202782A1

公开(公告)日：2019-07-04

申请号：US16186275

申请日：2018-11-09

申请人： Global Blood Therapeutics, Inc.

发明人： Qing Xu ,  Zhe Li ,  Stephen L. Gwaltney, II

IPC分类号： C07D207/08 ,  C07D401/06 ,  C07D207/48 ,  C07D333/38 ,  C07D309/28 ,  C07D309/08 ,  C07D279/12 ,  C07D265/30 ,  C07D241/04 ,  C07D213/81 ,  C07D211/78 ,  C07D211/60 ,  C07D211/22 ,  C07D207/34 ,  C07C271/16 ,  C07D211/16 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D335/02

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07C271/16 ,  C07D207/34 ,  C07D207/48 ,  C07D211/16 ,  C07D211/22 ,  C07D211/30 ,  C07D211/60 ,  C07D211/78 ,  C07D213/81 ,  C07D241/04 ,  C07D265/30 ,  C07D279/12 ,  C07D309/08 ,  C07D309/28 ,  C07D333/38 ,  C07D335/02 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12

摘要： Provide herein are compounds and pharmaceutical compositions suitable as modulators of hemoglobin, methods and intermediates for their preparation, and methods for their use in treating disorders mediated by hemoglobin and disorders that would benefit from tissue and/or cellular oxygenation.

公开(公告)号：US20180185376A1

公开(公告)日：2018-07-05

申请号：US15739872

申请日：2016-06-28

申请人： Institute of Pharmacology and Toxicology Academy of Military Medical Sciences P.L.A. China

发明人： Song LI ,  Junhai XIAO ,  Boqun LYU ,  Hongqiang WANG ,  Wu ZHONG ,  Lili WANG ,  Zhibing ZHENG ,  Yunde XIE ,  Xinbo ZHOU ,  Xingzhou LI ,  Xiaokui WANG

IPC分类号： A61K31/54 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28

CPC分类号： A61K31/54 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  C07D279/12

摘要： The invention belongs to the technical field of medicines. In particular, the invention relates to a thiazideamide derivative compound or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, a pharmaceutical composition comprising the compound or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, a method for preparing the compound or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, and a use of the compound or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof. For example, the compound or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof according to the invention can be used to prevent and/or treat a neurodegenerative disease or a neuropathic disease caused by a physical trauma or a related disease.

公开(公告)号：US20170326084A1

公开(公告)日：2017-11-16

申请号：US15518333

申请日：2015-10-16

申请人： The University of Melbourne

发明人： Paul Stephen DONNELLY ,  Stacey Erin RUDD ,  Spencer John WILLIAMS

IPC分类号： A61K31/18 ,  C07C311/19 ,  C07D453/06 ,  C07D413/12 ,  C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  C07D309/06 ,  C07D295/13 ,  C07D279/12 ,  C07D277/80 ,  C07D277/06 ,  C07D223/06 ,  C07D215/36 ,  C07D213/89 ,  C07D213/74 ,  C07D213/42 ,  C07D211/96 ,  C07D211/60 ,  C07D207/48 ,  C07C323/60 ,  C07C311/46 ,  C07C311/42 ,  C07C311/29 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08

CPC分类号： A61K31/18 ,  A61K51/1051 ,  C07C259/06 ,  C07C309/14 ,  C07C311/19 ,  C07C311/29 ,  C07C311/42 ,  C07C311/46 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/04 ,  C07D207/48 ,  C07D211/60 ,  C07D211/96 ,  C07D213/42 ,  C07D213/74 ,  C07D213/89 ,  C07D215/36 ,  C07D223/06 ,  C07D277/06 ,  C07D277/80 ,  C07D279/12 ,  C07D295/13 ,  C07D309/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D453/06 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08

摘要： The invention discussed in this application relates to hydroxamic acid-based compounds that are useful as imaging agents when bound to an appropriate metal centre, particularly for the imaging of tumours.

公开(公告)号：US09700543B2

公开(公告)日：2017-07-11

申请号：US14997364

申请日：2016-01-15

申请人： Celgene International II SÀRL

发明人： Marcus F. Boehm ,  Esther Martinborough ,  Manisha Moorjani ,  Junko Tamiya ,  Liming Huang ,  Thomas Fowler ,  Andrew Novak ,  Premji Meghani ,  Enugurthi Brahmachary ,  Adam Richard Yeager

IPC分类号： A61K31/4245 ,  A61K9/00 ,  A61K47/20 ,  A61K47/26 ,  A61K47/40 ,  A61K47/48 ,  A61K45/06 ,  A61K31/155 ,  A61K38/26 ,  C07C255/57 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D309/06 ,  C07D309/08 ,  C07D311/16 ,  C07C271/28 ,  C07D215/48 ,  C07D217/02 ,  C07C275/42 ,  C07D317/68 ,  C07D231/12 ,  C07D333/38 ,  C07D233/60 ,  C07C311/08 ,  C07C311/13 ,  C07C311/21 ,  C07D235/06 ,  C07C311/29 ,  C07D235/12 ,  C07D235/18 ,  C07C311/48 ,  C07D239/26 ,  C07D239/28 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07D239/74 ,  C07D413/04 ,  C07D239/91 ,  C07D413/12 ,  C07D241/42 ,  C07D241/44 ,  C07D417/12 ,  C07C323/62 ,  C07C229/14 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07C233/47 ,  C07C233/51 ,  C07D261/18 ,  C07C233/81 ,  C07C233/83 ,  C07C235/12 ,  C07D263/32 ,  C07C235/38 ,  C07D263/34 ,  C07C235/48 ,  C07D263/48 ,  C07D263/57 ,  C07C237/22 ,  C07C237/36 ,  C07C237/42 ,  C07D271/06 ,  C07D271/07 ,  C07D271/107 ,  C07D207/267 ,  C07D277/30 ,  C07D209/08 ,  C07D277/56 ,  C07D277/66 ,  C07D279/12 ,  C07D211/14 ,  C07D211/34 ,  C07D211/62 ,  C07D295/15 ,  C07D295/155 ,  C07D295/205 ,  C07D213/55 ,  C07D213/65 ,  C07D307/24 ,  C07D307/54 ,  C07D307/68 ,  C07D307/79 ,  C08B37/16 ,  C08L5/16 ,  B82Y5/00 ,  A61K31/235 ,  A61K31/341 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/54 ,  C07D295/24 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4725

CPC分类号： A61K31/4245 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0095 ,  A61K31/155 ,  A61K31/235 ,  A61K31/341 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/54 ,  A61K38/22 ,  A61K38/26 ,  A61K45/06 ,  A61K47/20 ,  A61K47/26 ,  A61K47/40 ,  A61K47/6951 ,  B82Y5/00 ,  C07C229/14 ,  C07C233/47 ,  C07C233/51 ,  C07C233/81 ,  C07C233/83 ,  C07C235/12 ,  C07C235/38 ,  C07C235/48 ,  C07C237/22 ,  C07C237/36 ,  C07C237/42 ,  C07C255/57 ,  C07C271/28 ,  C07C275/42 ,  C07C311/08 ,  C07C311/13 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C311/48 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/267 ,  C07D209/08 ,  C07D211/14 ,  C07D211/34 ,  C07D211/62 ,  C07D213/55 ,  C07D213/65 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/48 ,  C07D217/02 ,  C07D231/12 ,  C07D233/60 ,  C07D235/06 ,  C07D235/12 ,  C07D235/18 ,  C07D239/26 ,  C07D239/28 ,  C07D239/74 ,  C07D239/91 ,  C07D241/42 ,  C07D241/44 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D261/18 ,  C07D263/32 ,  C07D263/34 ,  C07D263/48 ,  C07D263/57 ,  C07D271/06 ,  C07D271/07 ,  C07D271/107 ,  C07D277/30 ,  C07D277/56 ,  C07D277/66 ,  C07D279/12 ,  C07D295/15 ,  C07D295/155 ,  C07D295/205 ,  C07D295/24 ,  C07D307/24 ,  C07D307/54 ,  C07D307/68 ,  C07D307/79 ,  C07D309/06 ,  C07D309/08 ,  C07D311/16 ,  C07D317/68 ,  C07D333/38 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C08B37/0015 ,  C08L5/16 ,  A61K2300/00

摘要： Compounds that bind the glucagon-like peptide 1 (GLP-1) receptor, methods of their synthesis, methods of their therapeutic and/or prophylactic use, and methods of their use in stabilizing GLP-1 receptor in vitro for crystallization of the GLP-1 receptor are provided. Certain compounds may have activity as modulators or potentiators with respect to glucagon receptor, GIP receptor, GLP-1 and GLP-2 receptors, and PTH receptor on their own or in the presence of receptor ligands such as GIP(1-42), PTH(1-34), Glucagon(1-29), GLP-2(1-33), GLP-1(7-36), GLP-1(9-36), oxyntomodulin and exendin variants.

公开(公告)号：US09580395B2

公开(公告)日：2017-02-28

申请号：US14510506

申请日：2014-10-09

申请人： Vascular Vision Pharmaceutical Company

发明人： Shaker A. Mousa

IPC分类号： C07D279/12 ,  A61K31/195 ,  A61K31/24 ,  A61K31/27 ,  C07C271/22 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/54 ,  C07C217/20 ,  C07C239/12 ,  C07C271/16 ,  C07C275/24 ,  C07C279/08 ,  C07D213/36 ,  C07D295/155 ,  C07D213/55

CPC分类号： C07D279/12 ,  A61K31/195 ,  A61K31/24 ,  A61K31/27 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/54 ,  C07C217/20 ,  C07C239/12 ,  C07C271/16 ,  C07C271/22 ,  C07C275/24 ,  C07C279/08 ,  C07D213/36 ,  C07D213/55 ,  C07D295/155

摘要： A dual thyrointegrin antagonist and a method for treating an angiogenesis-mediated disorder and/or a hyperthyroidism disorders by introducing the dual thyrointegrin antagonist into animals (e.g., mammals, human beings). The dual thyrointegrin antagonist includes a chemical structure having a thyroid hormone antagonist and αvβ3 integrin antagonist in the same molecule.

摘要翻译： 双重甲状腺整合素拮抗剂和通过将双重甲状腺整合素拮抗剂引入动物（例如哺乳动物，人）中来治疗血管生成介导的病症和/或甲状腺功能亢进症的方法。 双重甲状腺整合素拮抗剂包括在同一分子中具有甲状腺激素拮抗剂和αvβ3整联蛋白拮抗剂的化学结构。

公开(公告)号：US09556135B2

公开(公告)日：2017-01-31

申请号：US14433769

申请日：2013-10-10

申请人： Amgen Inc.

发明人： Richard T. Lewis ,  Jennifer R. Allen ,  Yuan Cheng ,  Deborah Choquette ,  Oleg Epstein ,  Angel Guzman-Perez ,  Paul E. Harrington ,  Zihao Hua ,  Randall W. Hungate ,  Jason Brooks Human ,  Ted Judd ,  Qingyian Liu ,  Patricia Lopez ,  Ana Elena Minatti ,  Philip Olivieri ,  Karina Romero ,  Shannon Rumfelt ,  Robert M. Rzasa ,  Laurie Schenkel ,  John Stellwagen ,  Ryan White ,  Qiufen Xue ,  Xiao Mei Zheng ,  Wenge Zhong

IPC分类号： C07D279/12 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D239/74 ,  C07D495/04 ,  C07D213/79 ,  C07D241/44 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/10 ,  C07D279/14 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D279/12 ,  C07D213/79 ,  C07D239/74 ,  C07D241/44 ,  C07D279/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07D513/10 ,  C07D519/00

摘要： The present invention provides a new class of compounds useful for the modulation of beta-secretase enzyme (BACE) activity. The compounds have a general Formula I: wherein variables A4, A5, A6, A8, R1, R2, R3, R7 and n of Formula I, independently, are defined herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the compounds, and corresponding uses of the compounds and compositions for treatment of disorders and/or conditions related to A-beta plaque formation and deposition, resulting from the biological activity of BACE. Such BACE mediated disorders include, for example, Alzheimer's Disease, cognitive deficits, cognitive impairments, schizophrenia and other central nervous system conditions. The invention further provides compounds of Formula II and sub-formula embodiments thereof, intermediates and processes and methods useful for the preparation of compounds of Formulas I-II.

摘要翻译： 本发明提供了一类可用于调节β-分泌酶（BACE）活性的化合物。 化合物具有通式I：其中式I的变量A4，A5，A6，A8，R1，R2，R3，R7和n独立地在本文中定义。 本发明还提供包含该化合物的药物组合物，以及用于治疗由BACE的生物学活性产生的A-β斑块形成和沉积相关的病症和/或病症的化合物和组合物的相应用途。 这种BACE介导的疾病包括例如阿尔茨海默病，认知缺陷，认知障碍，精神分裂症和其他中枢神经系统疾病。 本发明还提供式II化合物及其次级实施方案，可用于制备式I-II化合物的中间体和方法和方法。

公开(公告)号：US20160310471A1

公开(公告)日：2016-10-27

申请号：US14997364

申请日：2016-01-15

申请人： Receptos, Inc.

发明人： Marcus F. Boehm ,  Esther Martinborough ,  Manisha Moorjani ,  Junko Tamiya ,  Liming Huang ,  Thomas Fowler ,  Andrew Novak ,  Premji Meghani ,  Enugurthi Brahmachary ,  Adam Richard Yeager

IPC分类号： A61K31/4245 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4725

CPC分类号： A61K31/4245 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0095 ,  A61K31/155 ,  A61K31/235 ,  A61K31/341 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/54 ,  A61K38/22 ,  A61K38/26 ,  A61K45/06 ,  A61K47/20 ,  A61K47/26 ,  A61K47/40 ,  A61K47/6951 ,  B82Y5/00 ,  C07C229/14 ,  C07C233/47 ,  C07C233/51 ,  C07C233/81 ,  C07C233/83 ,  C07C235/12 ,  C07C235/38 ,  C07C235/48 ,  C07C237/22 ,  C07C237/36 ,  C07C237/42 ,  C07C255/57 ,  C07C271/28 ,  C07C275/42 ,  C07C311/08 ,  C07C311/13 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C311/48 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/267 ,  C07D209/08 ,  C07D211/14 ,  C07D211/34 ,  C07D211/62 ,  C07D213/55 ,  C07D213/65 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/48 ,  C07D217/02 ,  C07D231/12 ,  C07D233/60 ,  C07D235/06 ,  C07D235/12 ,  C07D235/18 ,  C07D239/26 ,  C07D239/28 ,  C07D239/74 ,  C07D239/91 ,  C07D241/42 ,  C07D241/44 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D261/18 ,  C07D263/32 ,  C07D263/34 ,  C07D263/48 ,  C07D263/57 ,  C07D271/06 ,  C07D271/07 ,  C07D271/107 ,  C07D277/30 ,  C07D277/56 ,  C07D277/66 ,  C07D279/12 ,  C07D295/15 ,  C07D295/155 ,  C07D295/205 ,  C07D295/24 ,  C07D307/24 ,  C07D307/54 ,  C07D307/68 ,  C07D307/79 ,  C07D309/06 ,  C07D309/08 ,  C07D311/16 ,  C07D317/68 ,  C07D333/38 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C08B37/0015 ,  C08L5/16 ,  A61K2300/00

摘要： Compounds that bind the glucagon-like peptide 1 (GLP-1) receptor, methods of their synthesis, methods of their therapeutic and/or prophylactic use, and methods of their use in stabilizing GLP-1 receptor in vitro for crystallization of the GLP-1 receptor are provided. Certain compounds may have activity as modulators or potentiators with respect to glucagon receptor, GIP receptor, GLP-1 and GLP-2 receptors, and PTH receptor on their own or in the presence of receptor ligands such as GIP(1-42), PTH(1-34), Glucagon(1-29), GLP-2(1-33), GLP-1(7-36), GLP-1(9-36), oxyntomodulin and exendin variants.

摘要翻译： 结合胰高血糖素样肽1（GLP-1）受体的化合物，其合成方法，其治疗和/或预防用途的方法及其在体外稳定GLP-1受体中用于GLP- 1受体。 某些化合物自身或存在受体配体如GIP（1-42），PTH可能具有作为胰高血糖素受体，GIP受体，GLP-1和GLP-2受体以及PTH受体的调节剂或增效剂的活性 （1-34），胰高血糖素（1-29），GLP-2（1-33），GLP-1（7-36），GLP-1（9-36），胃泌酸调节蛋白和毒蜥外泌肽变体。