公开(公告)号：US20180134663A1

公开(公告)日：2018-05-17

申请号：US15574328

申请日：2016-05-26

申请人： Jiangsu Hengrui Medicine Co., Ltd.

发明人： Guaili WU ,  Zhenjun QIU ,  Yunpeng SU ,  Xi LU

IPC分类号： C07D215/36 ,  A61P3/00

CPC分类号： C07D215/36 ,  A61K31/47 ,  A61P3/00 ,  A61P19/00 ,  C07B2200/13

摘要： Provided are a sodium salt of a uric acid transporter inhibitor and a crystalline form thereof, In particular, provided are a uric acid transporter (URAT1) inhibitor 1-((6-bromo-quinoline-4-yl)thio)cyclobutyl sodium formate (the compound of formula (I)), a crystal form I, and preparation method thereof. The obtained crystal form I of the compound of formula (I) has a good crystal form stability and chemical stability, and the crystallization solvent used has a low toxicity and low residue, and can be better used in clinical treatment.

公开(公告)号：US20180127368A1

公开(公告)日：2018-05-10

申请号：US15806554

申请日：2017-11-08

申请人： BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

发明人： David Marcoux ,  Myra Beaudoin Bertrand ,  T.G. Murali Dhar ,  Michael G. Yang ,  Zili Xiao ,  Hai-Yun Xiao ,  Yeheng Zhu ,  Carolyn A. Weigelt ,  Douglas G Batt

IPC分类号： C07D211/48 ,  C07D213/40 ,  C07D295/195 ,  C07D213/75 ,  C07D333/48 ,  C07C317/44 ,  C07D335/02 ,  C07D471/04 ,  C07D307/22 ,  C07D241/08 ,  C07D207/10 ,  C07D207/16 ,  C07D231/08 ,  C07D309/10 ,  C07D211/96 ,  C07D471/10 ,  C07D205/04 ,  C07D207/277 ,  C07D257/04 ,  C07D205/08 ,  A61P37/00

CPC分类号： C07D211/48 ,  A61P37/00 ,  C07B2200/05 ,  C07B2200/07 ,  C07C317/20 ,  C07C317/24 ,  C07C317/30 ,  C07C317/44 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/38 ,  C07C2602/44 ,  C07C2602/50 ,  C07C2603/08 ,  C07C2603/12 ,  C07C2603/16 ,  C07C2603/90 ,  C07D205/04 ,  C07D205/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/10 ,  C07D207/16 ,  C07D207/277 ,  C07D207/28 ,  C07D211/62 ,  C07D211/78 ,  C07D211/96 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D215/36 ,  C07D231/06 ,  C07D231/08 ,  C07D231/18 ,  C07D233/64 ,  C07D233/76 ,  C07D233/78 ,  C07D233/90 ,  C07D241/08 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D261/18 ,  C07D263/20 ,  C07D285/06 ,  C07D295/16 ,  C07D295/195 ,  C07D305/08 ,  C07D307/22 ,  C07D309/10 ,  C07D333/48 ,  C07D335/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07F9/091

摘要： There are described RORγ modulators of the formula (I), or stereoisomers, tautomers, pharmaceutically acceptable salts, solvates, or prodrugs thereof, wherein all substituents are defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions comprising the same. Such compounds and compositions are useful in methods for modulating RORγ activity in a cell and methods for treating a subject suffering from a disease or disorder in which the subject would therapeutically benefit from modulation of RORγ activity, for example, autoimmune and/or inflammatory disorders.

公开(公告)号：US09951021B2

公开(公告)日：2018-04-24

申请号：US15663179

申请日：2017-07-28

申请人： NATIONAL CANCER CENTER ,  KOREA RESEARCH INSTITUTE OF CHEMICAL TECHNOLOGY

发明人： Kyung Chae Jeong ,  Hwan Jung Lim ,  Seong Jun Park ,  Ho Kyung Seo ,  Kyung Ohk Ahn ,  Sang Jin Lee ,  Eun Sook Lee

IPC分类号： C07D215/36 ,  C07D215/233 ,  C07D215/58 ,  C07D413/12 ,  C07D519/00 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/12 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D215/36 ,  C07D215/233 ,  C07D215/58 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00

摘要： Disclosed are novel compounds of specific chemical structures having inhibitory activity on c-Myc/Max/DNA complex formation or pharmaceutically acceptable salts thereof.

公开(公告)号：US20180022696A1

公开(公告)日：2018-01-25

申请号：US15550839

申请日：2016-02-11

申请人： LATVIAN INSTITUTE OF ORGANIC SYNTHESIS

发明人： Aigars JIRGENSONS ,  Einars LOZA ,  Michael CHARLTON ,  Paul William FINN ,  Lluis RIBAS DE POUPLANA ,  Adelaide SAINT-LÉGER

IPC分类号： C07C311/51 ,  C07D213/71 ,  C07D217/04 ,  C07D239/42 ,  C07D311/04 ,  C07D239/48 ,  C07D239/47 ,  C07D215/06 ,  C07D217/26

CPC分类号： C07C311/51 ,  C07C2601/02 ,  C07D213/71 ,  C07D215/06 ,  C07D215/36 ,  C07D217/04 ,  C07D217/22 ,  C07D217/26 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D251/22 ,  C07D311/04 ,  C07D311/20 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to novel N-acyl-diarysulfonamides acting as inhibitors of bacterial aminoacyl-tRNA synthetase. These can be used as medicines or as constituent of medicines for the treatment of bacterial infections.

公开(公告)号：US20170267704A1

公开(公告)日：2017-09-21

申请号：US15475108

申请日：2017-03-30

申请人： The Governing Council of the University of Toronto ,  UTI Limited Partnership ,  Indiana University Research and Technology Corporation

发明人： Patrick Thomas Gunning ,  Sina Haftchenary ,  Brent David George Page ,  Samuel Weiss ,  Hema Artee Luchman ,  Melissa L. Fishel

IPC分类号： C07F9/40 ,  C07D233/84 ,  C07C311/21 ,  C07F9/38 ,  C07D215/36 ,  C07C311/19

CPC分类号： C07F9/40 ,  C07C311/19 ,  C07C311/21 ,  C07C2601/14 ,  C07D215/36 ,  C07D233/84 ,  C07F9/3882

摘要： The present invention relates to novel compounds, compositions containing same and methods for inhibiting STAT3 and/or STAT5 activity or for the treatment of a STAT3 or STAT5-dependent cancer using said compounds; or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or prodrug thereof.

公开(公告)号：US09453022B2

公开(公告)日：2016-09-27

申请号：US14378089

申请日：2013-02-13

申请人： CHILDREN'S HOSPITAL MEDICAL CENTER

发明人： Yi Zheng ,  Prakash Jagtap ,  Emily E. Bosco ,  Jaroslaw Meller ,  Marie-Dominique Filippi

IPC分类号： C07D491/052 ,  C07D498/04 ,  C07D215/36 ,  C07D215/38 ,  C07D215/48 ,  C07D409/04 ,  C07D401/04 ,  A61K31/473 ,  A61K31/4738 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/5377 ,  C07D221/16 ,  C07D491/04 ,  C07D215/06 ,  C07D491/048

CPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/473 ,  A61K31/4738 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/5377 ,  C07D215/06 ,  C07D215/36 ,  C07D215/38 ,  C07D215/48 ,  C07D221/12 ,  C07D221/16 ,  C07D401/04 ,  C07D409/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048 ,  C07D491/052

摘要： Inhibitors of p67phox protein are provided herein, as well as pharmaceutical compositions and methods recited thereto.

摘要翻译： 本文提供了p67phox蛋白的抑制剂，以及其中所述的药物组合物和方法。

公开(公告)号：US09359363B2

公开(公告)日：2016-06-07

申请号：US14118628

申请日：2012-05-21

申请人： Benjamin Wolozin ,  Marcie Glicksman ,  Gregory D. Cuny ,  Justin Boyd

发明人： Benjamin Wolozin ,  Marcie Glicksman ,  Gregory D. Cuny ,  Justin Boyd

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D207/36 ,  C07D211/26 ,  C07D211/52 ,  C07D215/227 ,  C07D215/36 ,  C07D239/52 ,  C07D239/94 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D417/04 ,  A61P25/28 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/47 ,  A61K31/505 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/551 ,  A61K31/365 ,  A61K31/704 ,  C07D211/34 ,  G01N33/50

CPC分类号： C07D207/36 ,  A61K31/365 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/47 ,  A61K31/505 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/551 ,  A61K31/704 ,  C07D211/26 ,  C07D211/34 ,  C07D211/52 ,  C07D215/227 ,  C07D215/36 ,  C07D239/52 ,  C07D239/94 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D417/04 ,  C07D487/04 ,  G01N33/5058

摘要： Herein, methods of modulating inclusion formation and stress granules in cells are described. The methods comprise contacting a cell with an inclusion inhibitor. Methods for screening for modulators of TDP-43 aggregation are also described.

摘要翻译： 本文中描述了在细胞中调节包合物形成和应激颗粒的方法。 所述方法包括使细胞与包合抑制剂接触。 还描述了用于筛选TDP-43聚集调节剂的方法。

公开(公告)号：US20150376133A1

公开(公告)日：2015-12-31

申请号：US14847801

申请日：2015-09-08

申请人： Exelixis, Inc.

发明人： Lynne Canne Bannen ,  Diva Sze-Ming Chan ,  Jeff Chen ,  Lisa Esther Dalrymple ,  Timothy Patrick Forsyth ,  Tai Phat Huynh ,  Vasu Jammalamadaka ,  Richard George Khoury ,  James William Leahy ,  Morrison B. Mac ,  Grace Mann ,  Larry W. Mann ,  John M. Nuss ,  Jason Jevious Parks ,  Craig Stacy Takeuchi ,  Yong Wang ,  Wei Xu

IPC分类号： C07D215/46 ,  A61K31/506 ,  A61K31/47 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/505 ,  C07D239/94 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/501 ,  A61K31/496 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D405/14 ,  C12Q1/48 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D215/233 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  C07D215/22 ,  C07D215/36 ,  C07D215/38 ,  C07D215/46 ,  C07D239/88 ,  C07D239/94 ,  C07D295/15 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C12Q1/485 ,  G01N2500/04 ,  Y02A50/393

摘要： The present invention provides compounds for modulating protein kinase enzymatic activity for modulating cellular activities such as proliferation, differentiation, programmed cell death, migration and chemoinvasion. More specifically, the invention provides quinazolines and quinolines which inhibit, regulate and/or modulate kinase receptor, particularly c-Met, KDR, c-Kit, flt-3 and flt-4, signal transduction pathways related to the changes in cellular activities as mentioned above, compositions which contain these compounds, and methods of using them to treat kinase-dependent diseases and conditions. The present invention also provides methods for making compounds as mentioned above, and compositions which contain these compounds.

摘要翻译： 本发明提供调节蛋白激酶酶活性以调节细胞活性如增殖，分化，程序性细胞死亡，迁移和化学侵蚀的化合物。 更具体地，本发明提供抑制，调节和/或调节激酶受体，特别是c-Met，KDR，c-Kit，flt-3和flt-4，与细胞活性变化相关的信号转导途径的喹啉和喹啉 含有这些化合物的组合物，以及使用它们治疗激酶依赖性疾病和病症的方法。 本发明还提供了制备上述化合物的方法和含有这些化合物的组合物。

公开(公告)号：US20150252003A1

公开(公告)日：2015-09-10

申请号：US14720479

申请日：2015-05-22

申请人： Industry-Academic Cooperation Foundation, Yonsei University

发明人： Ki Chul Hwang ,  Yang Soo Jang ,  Gyoon Hee Han

IPC分类号： C07D215/36 ,  A61K35/32 ,  C07C311/17 ,  C07C311/20 ,  C12N5/077 ,  C07C311/21

CPC分类号： C07D215/36 ,  A61K31/18 ,  A61K31/47 ,  A61K35/32 ,  C07C311/17 ,  C07C311/20 ,  C07C311/21 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/10 ,  C12N5/0655 ,  C12N2501/727 ,  C12N2501/999 ,  C12N2506/1353

摘要： Use of a compound of Formula 1 for inducing differentiation of mesenchymal stem cells to chondrocytes, and a pharmaceutical composition for treating a cartilage disease, which includes chondrocytes in which differentiation from mesenchymal stem cells is induced by the compound of Formula 1, are provided. Differentiation of the mesenchymal stem cells treated with the compound of Formula 1 to chondrocytes is specifically induced, and thus the compound can be used to effectively treat a cartilage disease such as arthritis, cartilage damage, and a cartilage defect.

摘要翻译： 提供式1化合物诱导间充质干细胞分化成软骨细胞的用途，以及用于治疗软骨疾病的药物组合物，其包括其中通过式1化合物诱导与间充质干细胞分化的软骨细胞。 特异性诱导用式1化合物处理的间充质干细胞分化成软骨细胞，因此该化合物可用于有效治疗软骨疾病如关节炎，软骨损伤和软骨缺损。

公开(公告)号：US20150158894A1

公开(公告)日：2015-06-11

申请号：US14550293

申请日：2013-05-24

申请人： The Governing Council of the University of Toronto

发明人： Patrick Thomas Gunning ,  Sina Haftchenary ,  Brent David George Page ,  Samuel Weiss ,  Hema Artee Luchman ,  Melissa L. Fishel

IPC分类号： C07F9/40 ,  C07D233/84 ,  C07D215/36 ,  C07C311/19 ,  C07C311/21

CPC分类号： C07F9/40 ,  C07C311/19 ,  C07C311/21 ,  C07C2601/14 ,  C07D215/36 ,  C07D233/84 ,  C07F9/3882

摘要： The present invention relates to novel compounds, compositions containing same and methods for inhibiting STAT3 and/or STAT5 activity or for the treatment of a STAT3 or STAT5-dependent cancer using said compounds; or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or prodrug thereof.

摘要翻译： 本发明涉及新化合物，含有该组合物的组合物和使用所述化合物抑制STAT3和/或STAT5活性或治疗STAT3或STAT5依赖性癌症的方法; 或其药学上可接受的盐，溶剂合物或前药。