公开(公告)号：US12122730B2

公开(公告)日：2024-10-22

申请号：US17433518

申请日：2020-02-24

申请人： The Regents of the University of California

发明人： Ohyun Kwon ,  Andrew Smaligo

IPC分类号： C07B37/00 ,  C07B33/00 ,  C07B63/04 ,  C07C29/00 ,  C07C37/00 ,  C07C41/03 ,  C07C45/28 ,  C07C45/40 ,  C07C45/64 ,  C07C45/67 ,  C07C67/00 ,  C07C67/333 ,  C07C67/39 ,  C07C315/02 ,  C07C319/14 ,  C07F7/18 ,  C07F9/53

CPC分类号： C07B37/00 ,  C07B33/00 ,  C07B63/04 ,  C07C29/00 ,  C07C41/03 ,  C07C45/28 ,  C07C45/40 ,  C07C45/64 ,  C07C45/673 ,  C07C67/00 ,  C07C67/333 ,  C07C67/39 ,  C07C315/02 ,  C07C319/14 ,  C07F7/1892 ,  C07F9/5325 ,  C07B2200/07 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/26 ,  C07C2602/28 ,  C07C2602/46 ,  C07C2603/74 ,  C07C29/00 ,  C07C31/276 ,  C07C29/00 ,  C07C31/137 ,  C07C29/00 ,  C07C31/1355 ,  C07C45/673 ,  C07C49/497 ,  C07C45/64 ,  C07C49/517 ,  C07C67/333 ,  C07C69/757 ,  C07C67/00 ,  C07C69/16 ,  C07C41/03 ,  C07C43/196 ,  C07C67/39 ,  C07C69/24 ,  C07C67/39 ,  C07C69/74 ,  C07C67/39 ,  C07C69/753 ,  C07C45/28 ,  C07C49/517 ,  C07C45/40 ,  C07C49/517 ,  C07C45/28 ,  C07C49/497 ,  C07C45/28 ,  C07C49/637 ,  C07C45/28 ,  C07C49/713 ,  C07C67/39 ,  C07C69/738 ,  C07C45/673 ,  C07C49/513 ,  C07C45/673 ,  C07C49/637 ,  C07C67/39 ,  C07C69/757 ,  C07C29/00 ,  C07C35/14 ,  C07C29/00 ,  C07C35/32 ,  C07C319/14 ,  C07C323/22 ,  C07C319/14 ,  C07C323/18 ,  C07C319/14 ,  C07C323/63 ,  C07C315/02 ,  C07C317/22 ,  C07C315/02 ,  C07C317/24 ,  C07C319/14 ,  C07C321/28

摘要： The present disclosure relates to methods of carbon-carbon bond fragmentation.

公开(公告)号：US11944099B2

公开(公告)日：2024-04-02

申请号：US17173229

申请日：2021-02-11

申请人： CORTEVA AGRISCIENCE LLC

发明人： Ronald J. Heemstra ,  Ronald Ross, Jr. ,  Timothy P. Martin ,  Nicolaas Vermeulen ,  John F. Daeuble, Sr. ,  Joseph D. Eckelbarger ,  Alex Nolan ,  Kaitlyn Gray ,  David A. Demeter ,  Ricky Hunter ,  Tony K. Trullinger

IPC分类号： A01N53/00 ,  C07C237/42 ,  C07C237/52 ,  C07C243/38 ,  C07C255/19 ,  C07C255/46 ,  C07C255/58 ,  C07C255/60 ,  C07C271/18 ,  C07C271/22 ,  C07C271/28 ,  C07C271/66 ,  C07C281/02 ,  C07C281/06 ,  C07C311/09 ,  C07C311/10 ,  C07C311/21 ,  C07C311/48 ,  C07C317/24 ,  C07C337/06 ,  C07C381/00 ,  C07D213/77 ,  C07D213/81 ,  C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38

CPC分类号： A01N53/00 ,  C07C237/42 ,  C07C237/52 ,  C07C243/38 ,  C07C255/19 ,  C07C255/46 ,  C07C255/58 ,  C07C255/60 ,  C07C271/18 ,  C07C271/22 ,  C07C271/28 ,  C07C271/66 ,  C07C281/02 ,  C07C281/06 ,  C07C311/09 ,  C07C311/10 ,  C07C311/21 ,  C07C311/48 ,  C07C317/24 ,  C07C337/06 ,  C07C381/00 ,  C07D213/77 ,  C07D213/81 ,  C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/16

摘要： This disclosure relates to the field of molecules having pesticidal utility against pests in Phyla Arthropoda, Mollusca, and Nematoda, processes to produce such molecules, intermediates used in such processes, pesticidal compositions containing such molecules, and processes of using such pesticidal compositions against such pests. These pesticidal compositions may be used, for example, as acaricides, insecticides, miticides, molluscicides, and nematicides. This document discloses molecules having the following formula (“Formula One”).

公开(公告)号：US20230150930A1

公开(公告)日：2023-05-18

申请号：US17995834

申请日：2021-04-08

申请人： SOLVAY SPECIALTY POLYMERS USA, LLC ,  VIRGINIA TECH INTELLECTUAL PROPERTIES, INC.

发明人： Joel Pollino ,  Kermit S. Kwan ,  Timothy Edward Long ,  Christopher Bryant Williams ,  Viswanath Meenakshisundaram ,  Cody Weyhrich

IPC分类号： C07C317/24 ,  G03F7/00 ,  G03F7/20 ,  B33Y10/00

CPC分类号： C07C317/24 ,  G03F7/0037 ,  G03F7/2002 ,  B33Y10/00

摘要： The present invention relates to relates to a polymer formulation for three-dimensionally (3D) printing an article by stereolithography, the formulation comprising a functionalized polymer. The invention further relates to lithographic methods to form 3D objects that incorporate the aforementioned polymer formulation.

公开(公告)号：US20180127368A1

公开(公告)日：2018-05-10

申请号：US15806554

申请日：2017-11-08

申请人： BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

发明人： David Marcoux ,  Myra Beaudoin Bertrand ,  T.G. Murali Dhar ,  Michael G. Yang ,  Zili Xiao ,  Hai-Yun Xiao ,  Yeheng Zhu ,  Carolyn A. Weigelt ,  Douglas G Batt

IPC分类号： C07D211/48 ,  C07D213/40 ,  C07D295/195 ,  C07D213/75 ,  C07D333/48 ,  C07C317/44 ,  C07D335/02 ,  C07D471/04 ,  C07D307/22 ,  C07D241/08 ,  C07D207/10 ,  C07D207/16 ,  C07D231/08 ,  C07D309/10 ,  C07D211/96 ,  C07D471/10 ,  C07D205/04 ,  C07D207/277 ,  C07D257/04 ,  C07D205/08 ,  A61P37/00

CPC分类号： C07D211/48 ,  A61P37/00 ,  C07B2200/05 ,  C07B2200/07 ,  C07C317/20 ,  C07C317/24 ,  C07C317/30 ,  C07C317/44 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/38 ,  C07C2602/44 ,  C07C2602/50 ,  C07C2603/08 ,  C07C2603/12 ,  C07C2603/16 ,  C07C2603/90 ,  C07D205/04 ,  C07D205/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/10 ,  C07D207/16 ,  C07D207/277 ,  C07D207/28 ,  C07D211/62 ,  C07D211/78 ,  C07D211/96 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D215/36 ,  C07D231/06 ,  C07D231/08 ,  C07D231/18 ,  C07D233/64 ,  C07D233/76 ,  C07D233/78 ,  C07D233/90 ,  C07D241/08 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D261/18 ,  C07D263/20 ,  C07D285/06 ,  C07D295/16 ,  C07D295/195 ,  C07D305/08 ,  C07D307/22 ,  C07D309/10 ,  C07D333/48 ,  C07D335/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07F9/091

摘要： There are described RORγ modulators of the formula (I), or stereoisomers, tautomers, pharmaceutically acceptable salts, solvates, or prodrugs thereof, wherein all substituents are defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions comprising the same. Such compounds and compositions are useful in methods for modulating RORγ activity in a cell and methods for treating a subject suffering from a disease or disorder in which the subject would therapeutically benefit from modulation of RORγ activity, for example, autoimmune and/or inflammatory disorders.

公开(公告)号：US20180098541A1

公开(公告)日：2018-04-12

申请号：US15727878

申请日：2017-10-09

申请人： Dow AgroSciences LLC

发明人： Ronald J. Heemstra ,  Ronald Ross, JR. ,  Timothy P. Martin ,  Nicolaas Vermeulen ,  John F. Daeuble, SR. ,  Joseph D. Eckelbarger ,  Alex Nolan ,  Kaitlyn Gray ,  David A. Demeter ,  Ricky Hunter ,  Tony K. Trullinger

IPC分类号： A01N53/00 ,  C07C237/52 ,  C07C271/18 ,  C07D213/81 ,  C07C255/46 ,  C07C317/24 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07C311/48 ,  C07C311/21 ,  C07C255/58 ,  C07C271/66 ,  C07C381/00 ,  C07C243/38

CPC分类号： A01N53/00 ,  C07C237/42 ,  C07C237/52 ,  C07C243/38 ,  C07C255/19 ,  C07C255/46 ,  C07C255/58 ,  C07C255/60 ,  C07C271/18 ,  C07C271/22 ,  C07C271/28 ,  C07C271/66 ,  C07C281/02 ,  C07C281/06 ,  C07C311/09 ,  C07C311/10 ,  C07C311/21 ,  C07C311/48 ,  C07C317/24 ,  C07C337/06 ,  C07C381/00 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/16 ,  C07D213/77 ,  C07D213/81 ,  C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38

摘要： This disclosure relates to the field of molecules having pesticidal utility against pests in Phyla Arthropoda, Mollusca, and Nematoda, processes to produce such molecules, intermediates used in such processes, pesticidal compositions containing such molecules, and processes of using such pesticidal compositions against such pests. These pesticidal compositions may be used, for example, as acaricides, insecticides, miticides, molluscicides, and nematicides. This document discloses molecules having the following formula (“Formula One”).

公开(公告)号：US20160251307A1

公开(公告)日：2016-09-01

申请号：US14905776

申请日：2014-09-05

申请人： PELOTON THERAPEUTICS, INC.

发明人： Darryl David DIXON ,  Jonas GRINA ,  John A. JOSEY ,  James P. RIZZI ,  Stephen T. SCHLACHTER ,  Eli M. WALLACE ,  Bin WANG ,  Paul WEHN ,  Rui XU ,  Hanbiao YANG

IPC分类号： C07C311/29 ,  C07D213/85 ,  C07C381/10 ,  C07C317/22

CPC分类号： C07D213/85 ,  A61K31/09 ,  A61K31/10 ,  A61K41/0038 ,  A61P35/00 ,  C07C43/205 ,  C07C43/225 ,  C07C43/23 ,  C07C43/263 ,  C07C43/275 ,  C07C43/285 ,  C07C43/29 ,  C07C205/22 ,  C07C255/54 ,  C07C255/56 ,  C07C311/29 ,  C07C313/06 ,  C07C317/22 ,  C07C317/24 ,  C07C317/32 ,  C07C317/34 ,  C07C317/36 ,  C07C317/40 ,  C07C317/42 ,  C07C317/44 ,  C07C317/46 ,  C07C317/48 ,  C07C323/22 ,  C07C381/10 ,  C07C2602/04 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/94 ,  C07D213/65 ,  C07D213/89 ,  C07D231/56

摘要： The present disclosure relates to HIF-2α inhibitors and methods of making and using them for treating cancer. Certain compounds were potent in HIF-2α scintillation proximity assay, luciferase assay, and VEGF ELISA assay, and led to tumor size reduction and regression in 786-O xenograft bearing mice in vivo.

摘要翻译： 本公开涉及HIF-2α抑制剂及其制备和使用它们用于治疗癌症的方法。 某些化合物在HIF-2α闪烁亲近测定，荧光素酶测定和VEGF ELISA测定中是有效的，并且导致体内在786-O异种移植小鼠中的肿瘤尺寸减小和消退。

公开(公告)号：US09415040B2

公开(公告)日：2016-08-16

申请号：US14707525

申请日：2015-05-08

申请人： The Trustees of Princeton University

发明人： Bonnie Bassler ,  Lee Swem

IPC分类号： A01N41/10 ,  A01N43/28 ,  A01N43/52 ,  A01N43/653 ,  A01N43/78 ,  A01N43/82 ,  A01N43/90 ,  C07D471/04 ,  A61K31/40 ,  C07C317/24 ,  C07D235/28 ,  C07D249/12 ,  C07D277/42 ,  C07D285/14 ,  C07D327/04 ,  A61K31/454 ,  A61K31/122 ,  A61K31/165 ,  A61K31/381 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/433 ,  A61K31/437

CPC分类号： A61K31/454 ,  A01N41/10 ,  A01N43/28 ,  A01N43/52 ,  A01N43/653 ,  A01N43/78 ,  A01N43/82 ,  A01N43/90 ,  A61K31/122 ,  A61K31/165 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/433 ,  A61K31/437 ,  C07C317/24 ,  C07D235/28 ,  C07D249/12 ,  C07D277/42 ,  C07D285/14 ,  C07D327/04 ,  C07D471/04

摘要： Methods are provided for identifying molecules that can be used to positively and negatively manipulate quorum-sensing-mediated communication to control bacterial behavior. Small-molecule antagonists that disrupt quorum-sensing-mediated activities are identified. Methods are provided for disrupting detection of acyl-homoserine lactone autoinducer in Gram-negative bacteria by contacting the bacteria with the antagonists. Methods of inhibiting quorum sensing-mediated activity in Gram-negative bacteria are provided wherein the activity is pathogenicity, bioluminescence, siderophore production, type III secretion, or metalloprotease production.

公开(公告)号：US20160168116A1

公开(公告)日：2016-06-16

申请号：US14969837

申请日：2015-12-15

申请人： MannKind Corporation

发明人： John B. Patterson ,  David G. Lonergan ,  Gary A. Flynn ,  Qingpeng Zeng ,  Peter V. Pallai

IPC分类号： C07D333/58 ,  C07D333/22 ,  C07D239/26 ,  C07D321/10 ,  C07C65/30 ,  C07C205/44 ,  C07D317/54 ,  C07D231/12 ,  C07D307/80 ,  C07D213/69 ,  C07D319/18 ,  C07D261/08 ,  C07D213/48 ,  C07C47/565 ,  C07D215/14 ,  C07D217/16 ,  C07D295/192 ,  C07C235/84 ,  C07C317/24 ,  C07D295/15 ,  C07D241/18 ,  C07C47/575

CPC分类号： C07C65/21 ,  A61K31/11 ,  A61K31/135 ,  A61K31/166 ,  A61K31/192 ,  A61K31/357 ,  A61K31/381 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  C07C47/55 ,  C07C47/565 ,  C07C47/575 ,  C07C65/11 ,  C07C65/26 ,  C07C65/30 ,  C07C205/44 ,  C07C205/61 ,  C07C223/02 ,  C07C233/65 ,  C07C235/42 ,  C07C235/84 ,  C07C251/24 ,  C07C317/24 ,  C07C321/04 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/48 ,  C07D213/64 ,  C07D213/69 ,  C07D213/74 ,  C07D215/14 ,  C07D217/16 ,  C07D231/12 ,  C07D235/08 ,  C07D239/26 ,  C07D239/54 ,  C07D241/18 ,  C07D249/18 ,  C07D261/08 ,  C07D277/34 ,  C07D295/125 ,  C07D295/15 ,  C07D295/192 ,  C07D307/80 ,  C07D317/54 ,  C07D319/08 ,  C07D319/18 ,  C07D321/10 ,  C07D333/22 ,  C07D333/58 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/10 ,  Y02A50/389 ,  Y02A50/393

摘要： Compounds which directly inhibit IRE-1α activity in vitro, prodrugs, and pharmaceutically acceptable salts thereof. Such compounds and prodrugs are useful for treating diseases associated with the unfolded protein response and can be used as single agents or in combination therapies.

摘要翻译： 在体外直接抑制IRE-1α活性的化合物，其前药和药学上可接受的盐。 这样的化合物和前药可用于治疗与未折叠的蛋白质应答相关的疾病，并可用作单一药剂或联合疗法。

公开(公告)号：US09187417B2

公开(公告)日：2015-11-17

申请号：US13771164

申请日：2013-02-20

申请人： CELGENE CORPORATION

发明人： Jasti Venkateswaralu ,  Chinnapillai Rajendiran ,  Nallamaddi Ravikumar Reddy ,  Terrence Joseph Connolly ,  Alexander L. Ruchelman ,  Jeffrey Eckert ,  Anthony Joseph Frank

IPC分类号： C07C321/00 ,  C07C323/00 ,  C07C315/04 ,  C07C317/24 ,  C07C317/28

CPC分类号： C07C317/28 ,  C07B2200/05 ,  C07B2200/07 ,  C07C315/04 ,  C07C317/24

摘要： Provided herein are new processes for the preparation of aminosulfone intermediates for the synthesis of 2-[1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-methylsulfonylethyl]-4-acetylaminoisoindoline-1,3-dione, which is useful for preventing or treating diseases or conditions related to an abnormally high level or activity of TNF-α. Further provided herein are processes for the commercial production of (S)-1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-methanesulfonylethylamine.

摘要翻译： 本文提供了用于合成2- [1-（3-乙氧基-4-甲氧基苯基）-2-甲基磺酰基乙基] -4-乙酰氨基异二氢吲哚-1,3-二酮的氨基砜中间体的新方法，其可用于预防 或治疗与异常高水平或TNF-α活性相关的疾病或病症。 本文还提供（S）-1-（3-乙氧基-4-甲氧基苯基）-2-甲磺酰基乙胺的商业生产方法。

公开(公告)号：US20150259271A1

公开(公告)日：2015-09-17

申请号：US14723785

申请日：2015-05-28

申请人： PHARMAXYN LABORATORIES LTD.

发明人： GUIZHEN AO ,  JIHUA NIE ,  HUANQIU LI ,  LINGXUAN MO ,  LEI CHEN ,  HENG SONG ,  SHAOHUA CHEN

IPC分类号： C07C49/753 ,  C07C45/45

CPC分类号： C07C49/753 ,  C07C45/45 ,  C07C225/22 ,  C07C317/24 ,  C07C2601/14

摘要： The present invention discloses a α-(3,5-dimethoxybenzylidene)-α′-hydrocarbyl methylene cyclic ketone with the following formula: wherein R is aryl or alkyl, its preparation method is: the cyclic ketone blended with morpholine are subjected to azeotropic dehydration to give enamine, the enamine is condensed with 3,5-dimethoxybenzaldehyde and then condensed with alkyl or aryl formaldehyde under acidic or basic conditions to give the product, the present invention further discloses an antitumor agent comprising α-(3,5-dimethoxybenzylidene)-α′-hydrocarbyl methylene cyclic ketone or medically acceptable salts and pharmaceutically acceptable carriers thereof. Through the above, the present invention provides α-(3,5-dimethoxybenzylidene)-α′-hydrocarbyl methylene cyclic ketone and preparation method thereof, the said compound is a high activity antitumor agent obtained by piecing and modifying the formulas of natural anti-tumor active ingredient resveratrol and curcumin, which has a good inhibitory effect on epidermal growth factor receptor.

摘要翻译： 本发明公开了具有下式的α-（3,5-二甲氧基亚苄基）-α'-烃基亚甲基环酮，其中R是芳基或烷基，其制备方法是：与吗啉共混的环酮进行共沸脱水 给予烯胺，烯胺与3,5-二甲氧基苯甲醛缩合，然后在酸性或碱性条件下与烷基或芳基甲醛缩合得到产物，本发明还公开了一种抗肿瘤剂，其包含α-（3,5-二甲氧基亚苄基） -α'-烃基亚甲基环酮或其医药上可接受的盐和药学上可接受的载体。 通过上述，本发明提供了α-（3,5-二甲氧基亚苄基）-α'-烃基亚甲基环酮及其制备方法，所述化合物是一种高活性抗肿瘤剂，其通过接头和改性天然抗 - 肿瘤活性成分白藜芦醇和姜黄素，对表皮生长因子受体具有良好的抑制作用。