公开(公告)号：US09434666B2

公开(公告)日：2016-09-06

申请号：US13587717

申请日：2012-08-16

申请人： Kalyan V. Vasudevan ,  Guoqi Zhang ,  Susan K. Hanson

发明人： Kalyan V. Vasudevan ,  Guoqi Zhang ,  Susan K. Hanson

IPC分类号： C07C29/145 ,  C07C67/303 ,  C07C51/36 ,  C07C41/18 ,  C07C41/01 ,  C07C41/20 ,  C07C45/62 ,  C07C209/52 ,  C07C5/03 ,  C07C5/05 ,  C07C231/24 ,  C07F15/04 ,  C07F15/06 ,  C07F5/04 ,  C07D211/46 ,  C07C29/17 ,  C07C17/354 ,  C07C29/141 ,  C07C41/26 ,  C07D211/02 ,  B01J31/18

CPC分类号： B01J31/2295 ,  B01J31/189 ,  B01J31/2476 ,  B01J2231/643 ,  B01J2231/645 ,  B01J2231/646 ,  B01J2531/0244 ,  B01J2531/845 ,  B01J2531/847 ,  C07C5/03 ,  C07C5/05 ,  C07C17/354 ,  C07C29/141 ,  C07C29/145 ,  C07C29/172 ,  C07C29/175 ,  C07C41/01 ,  C07C41/18 ,  C07C41/20 ,  C07C41/26 ,  C07C45/62 ,  C07C51/36 ,  C07C67/303 ,  C07C209/52 ,  C07C209/70 ,  C07C2531/14 ,  C07C2531/22 ,  C07C2531/28 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/12 ,  C07C2603/18 ,  C07D211/02 ,  C07D211/46 ,  C07F5/04 ,  C07F15/04 ,  C07F15/045 ,  C07F15/06 ,  C07F15/065 ,  Y02P20/52 ,  C07C43/23 ,  C07C33/20 ,  C07C33/22 ,  C07C33/24 ,  C07C35/38 ,  C07C69/24 ,  C07C53/126 ,  C07C31/125 ,  C07C33/46 ,  C07C43/04 ,  C07C35/32 ,  C07C43/205 ,  C07C49/403 ,  C07C211/27 ,  C07C211/48 ,  C07C25/13 ,  C07C15/073 ,  C07C15/02 ,  C07C15/085 ,  C07C11/02 ,  C07C13/26 ,  C07C13/64 ,  C07C13/20

摘要： Complexes of cobalt and nickel with tridentate ligand PNHPR are effective for hydrogenation of unsaturated compounds. Cobalt complex [(PNHPCy)Co(CH2SiMe3)]BArF4 (PNHPCy=bis[2-(dicyclohexylphosphino)ethyl]amine, BArF4=B(3,5-(CF3)2C6H3)4)) was prepared and used with hydrogen for hydrogenation of alkenes, aldehydes, ketones, and imines under mild conditions (25-60° C., 1-4 atm H2). Nickel complex [(PNHPCy)Ni(H)]BPh4 was used for hydrogenation of styrene and 1-octene under mild conditions. (PNPCy)Ni(H) was used for hydrogenating alkenes.

摘要翻译： 钴和镍与三齿配体PNHPR的配合物对于不饱和化合物的氢化是有效的。 钴配合物[（PNHPCy）Co（CH2SiMe3）] BArF4（PNHPCy =双[2-（二环己基膦基）乙基]胺，BArF 4 = B（3,5-（CF 3）2 C 6 H 3）4） 的烯烃，醛，酮和亚胺在温和条件下（25-60℃，1-4atm H 2）。 镍络合物[（PNHPCy）Ni（H）] BPh4用于在温和条件下苯乙烯和1-辛烯的氢化。 （PNPCy）Ni（H）用于氢化烯烃。

公开(公告)号：US08962839B2

公开(公告)日：2015-02-24

申请号：US13885051

申请日：2011-11-18

申请人： Qilin Zhou ,  Jianhua Xie ,  Xiaoyan Liu ,  Jianbo Xie ,  Lixin Wang

发明人： Qilin Zhou ,  Jianhua Xie ,  Xiaoyan Liu ,  Jianbo Xie ,  Lixin Wang

IPC分类号： C07F9/06 ,  B01J31/24 ,  B01J31/18 ,  C07B53/00 ,  C07C29/145 ,  C07C41/26 ,  C07C67/31 ,  C07D307/83 ,  C07F9/58 ,  C07F9/60 ,  C07B41/02 ,  C07F15/00

CPC分类号： B01J31/249 ,  B01J31/189 ,  B01J2231/643 ,  B01J2531/827 ,  C07B41/02 ,  C07B53/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C29/145 ,  C07C41/26 ,  C07C67/31 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D307/83 ,  C07F9/58 ,  C07F9/60 ,  C07F15/004 ,  C07C33/18 ,  C07C33/28 ,  C07C69/732 ,  C07C69/675 ,  C07C69/734 ,  C07C31/1355 ,  C07C33/20 ,  C07C35/32 ,  C07C35/36 ,  C07C69/76 ,  C07C33/46 ,  C07C43/23 ,  C07C33/22 ,  C07C33/26

摘要： The present invention relates to a chiral spiro-pyridylamidophosphine ligand compound, synthesis method therefor and application thereof. The chiral spiro-pyridylamidophosphine compound is a compound having a structure of Formula (I), a racemate or optical isomer thereof, or a catalytically acceptable salt thereof, and is mainly characterized by having a chiral spiro-dihydro-indene skeleton in its structure. The chiral spiro-pyridylamidophosphine compound may be synthesized with optical active 7-diaryl/alkylphosphino-7′-amino-1,1′-spiro-dihydro-indene or substituted 7-diaryl/alkylphosphino-7′-amino-1,1′-spiro-dihydro-indene having a spiro-skeleton as chiral starting material. The chiral spiro-pyridylamidophosphine compound may be used as a chiral ligand in asymmetric hydrogenation of a carbonyl compound catalyzed by iridium, in which the reaction activity is very high, the amount of the catalyst may be 0.0001 mol %, and the enantioselectivity of the reaction is up to 99.9% ee.

摘要翻译： 本发明涉及手性螺 - 吡啶基氨基膦配体化合物，其合成方法及其应用。 手性螺 - 吡啶基氨基膦化合物是具有式（I）结构的化合物，其外消旋物或其旋光异构体或其催化可接受的盐，其主要特征在于在其结构中具有手性螺二氢 - 茚骨架。 手性螺 - 吡啶基氨基膦化合物可以用光学活性7-二芳基/烷基膦基-7'-氨基-1,1'-螺二氢 - 茚或取代的7-二芳基/烷基膦基-7'-氨基-1,1' - 螺 - 二氢 - 茚作为手性起始原料。 手性螺吡啶基氨基膦化合物可以用作由铱催化的羰基化合物的不对称氢化中的手性配体，其中反应活性非常高，催化剂的量可以为0.0001mol％，反应的对映选择性 高达99.9％ee。

公开(公告)号：US20140256782A1

公开(公告)日：2014-09-11

申请号：US14352178

申请日：2012-10-19

申请人： David S. Garvey ,  Gregory J. Larosa ,  Jeremy R. Greenwood ,  Leah L. Frye ,  Tan Quach ,  Jamie B. Cote ,  Judd Berman

发明人： David S. Garvey ,  Gregory J. Larosa ,  Jeremy R. Greenwood ,  Leah L. Frye ,  Tan Quach ,  Jamie B. Cote ,  Judd Berman

IPC分类号： C07C49/443 ,  C07C233/58 ,  C07C69/75 ,  C07C35/32 ,  C07D307/83 ,  C07D209/34

CPC分类号： C07D307/83 ,  C07C35/32 ,  C07C49/443 ,  C07C49/553 ,  C07C69/75 ,  C07C233/58 ,  C07C251/44 ,  C07C2102/24 ,  C07D209/34 ,  C07D209/46

摘要： Compounds are disclosed that are useful for treating ophthalmic conditions caused by or related to production of toxic is visual cycle products that accumulate in the eye, such as dry adult macular degeneration, as well as conditions caused by or related to the misfolding of mutant opsin proteins and/or the mis-localization of opsin proteins. Compositions of these compounds alone or in combination with other therapeutic agents are also described, along with therapeutic methods of using such compounds and/or compositions. Methods of synthesizing such agents are also disclosed.

摘要翻译： 公开的化合物可用于治疗由生产有毒的视觉循环产物引起的或与生物相关的眼部疾病，其是积聚在眼睛中的视觉循环产物，例如干性成年黄斑变性，以及由突变视蛋白质蛋白质错误折叠引起或与之相关的病症 和/或视蛋白蛋白质的错误定位。 还描述了这些化合物单独或与其它治疗剂组合的组合物，以及使用这些化合物和/或组合物的治疗方法。 还公开了合成这些试剂的方法。

公开(公告)号：US20130324752A1

公开(公告)日：2013-12-05

申请号：US13828302

申请日：2013-03-14

申请人： Wisconsin Alumni Research Foundation

发明人： Hector F. DeLuca ,  Pawel Grzywacz ,  Lori A. Plum ,  Agnieszka Flores ,  James B. Thoden ,  Hazel M. Holden

IPC分类号： C07C401/00 ,  C07C35/32

CPC分类号： C07C401/00 ,  C07B2200/07 ,  C07B2200/13 ,  C07C35/32 ,  C07C2602/24

摘要： Disclosed are methods of purifying the compound (20R,22R)-2-methylene-19-nor-22-methyl-1α,25-dihydroxyvitamin D3 to obtain the compound in crystalline form. The methods typically include the steps of dissolving a product containing the compound in a solvent comprising hexane and 2-propanol, cooling the solvent and dissolved product below ambient temperature for a sufficient amount of time to form a precipitate of crystals, and recovering the crystals. Certain diol precursors formed during the synthesis of the compound and its diasteromers also may be obtained in crystalline form using ethyl acetate as a solvent.

摘要翻译： 公开了纯化化合物（20R，22R）-2-亚甲基-19-去甲-22-甲基-1α，25-二羟基维生素D3以获得结晶形式的化合物的方法。 所述方法通常包括以下步骤：将含有该化合物的产物溶解在包含己烷和2-丙醇的溶剂中，将溶剂和溶解的产品在环境温度下冷却足够的时间以形成晶体沉淀并回收晶体。 在合成化合物及其非对映体期间形成的某些二醇前体也可以使用乙酸乙酯作为溶剂以结晶形式获得。

公开(公告)号：US20130225822A1

公开(公告)日：2013-08-29

申请号：US13885051

申请日：2011-11-18

申请人： Qilin Zhou ,  Jianhua Xie ,  Xiaoyan Liu ,  Jianbo Xie ,  Lixin Wang

发明人： Qilin Zhou ,  Jianhua Xie ,  Xiaoyan Liu ,  Jianbo Xie ,  Lixin Wang

IPC分类号： B01J31/24 ,  C07B41/02

CPC分类号： B01J31/249 ,  B01J31/189 ,  B01J2231/643 ,  B01J2531/827 ,  C07B41/02 ,  C07B53/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C29/145 ,  C07C41/26 ,  C07C67/31 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D307/83 ,  C07F9/58 ,  C07F9/60 ,  C07F15/004 ,  C07C33/18 ,  C07C33/28 ,  C07C69/732 ,  C07C69/675 ,  C07C69/734 ,  C07C31/1355 ,  C07C33/20 ,  C07C35/32 ,  C07C35/36 ,  C07C69/76 ,  C07C33/46 ,  C07C43/23 ,  C07C33/22 ,  C07C33/26

摘要： The present invention relates to a chiral spiro-pyridylamidophosphine ligand compound, synthesis method therefor and application thereof. The chiral spiro-pyridylamidophosphine compound is a compound having a structure of Formula (I), a racemate or optical isomer thereof, or a catalytically acceptable salt thereof, and is mainly characterized by having a chiral spiro-dihydro-indene skeleton in its structure. The chiral spiro-pyridylamidophosphine compound may be synthesized with optical active 7-diaryl/alkylphosphino-7′-amino-1,1′-spiro-dihydro-indene or substituted 7-diaryl/alkylphosphino-7′-amino-1,1′-spiro-dihydro-indene having a spiro-skeleton as chiral starting material. The chiral spiro-pyridylamidophosphine compound may be used as a chiral ligand in asymmetric hydrogenation of a carbonyl compound catalyzed by iridium, in which the reaction activity is very high, the amount of the catalyst may be 0.0001 mol %, and the enantioselectivity of the reaction is up to 99.9% ee.

摘要翻译： 本发明涉及手性螺 - 吡啶基氨基膦配体化合物，其合成方法及其应用。 手性螺 - 吡啶基氨基膦化合物是具有式（I）结构的化合物，其外消旋物或其旋光异构体或其催化可接受的盐，其主要特征在于在其结构中具有手性螺二氢 - 茚骨架。 手性螺 - 吡啶基氨基膦化合物可以用光学活性7-二芳基/烷基膦基-7'-氨基-1,1'-螺二氢 - 茚或取代的7-二芳基/烷基膦基-7'-氨基-1,1' - 螺 - 二氢 - 茚作为手性起始原料。 手性螺吡啶基氨基膦化合物可以用作由铱催化的羰基化合物的不对称氢化中的手性配体，其中反应活性非常高，催化剂的量可以为0.0001mol％，反应的对映选择性 高达99.9％ee。

公开(公告)号：US20130053574A1

公开(公告)日：2013-02-28

申请号：US13447632

申请日：2012-04-16

申请人： Wanbin Zhang ,  Delong Liu ,  Hui Guo ,  Yangang Liu

发明人： Wanbin Zhang ,  Delong Liu ,  Hui Guo ,  Yangang Liu

IPC分类号： C07C29/145 ,  C07C213/00 ,  C07D213/30 ,  C07C41/26

CPC分类号： C07C29/145 ,  C07B53/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C37/002 ,  C07C41/26 ,  C07C213/00 ,  C07C2102/08 ,  C07C2102/10 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C33/22 ,  C07C33/20 ,  C07C33/46 ,  C07C43/23 ,  C07C39/11 ,  C07C33/24 ,  C07C33/18 ,  C07C35/36 ,  C07C35/32 ,  C07C215/68

摘要： The invention relates to an asymmetric hydrogenation method for ketone compounds, comprising the step of: under hydrogen atmosphere, in the presence of an in situ catalyst derived from a chiral ligand and a ruthenium salt, adding a ketone compound and a base into a second solvent to carry out an asymmetric hydrogenation for the ketone compound. The invention can obtain a conversion of 100% and a highest asymmetric inducement effect of 99.7% for the ketone compound. The invention has the advantages including simple procedure, high conversion and selectivity, good atom economy and good prospect of industrial application.

摘要翻译： 本发明涉及酮化合物的不对称氢化方法，包括以下步骤：在氢气氛下，在衍生自手性配体和钌盐的原位催化剂存在下，将酮化合物和碱加入到第二溶剂中 对酮化合物进行不对称氢化。 本发明可以获得酮化合物的100％转化率和99.7％的最高不对称诱导效果。 本发明具有工艺简单，转化率高，选择性好，原子经济性好，工业应用前景好的优点。

公开(公告)号：US08227607B2

公开(公告)日：2012-07-24

申请号：US12820392

申请日：2010-06-22

申请人： Heidi Lopez de Diego ,  Ole Nielsen ,  Lone Munch Ringgard ,  Henrik Svane ,  Allan Carsten Dahl ,  Mark Howells ,  Benny Bang-Andersen ,  Lars Ole Lyngsø ,  Sherry Lynn Collier

发明人： Heidi Lopez de Diego ,  Ole Nielsen ,  Lone Munch Ringgard ,  Henrik Svane ,  Allan Carsten Dahl ,  Mark Howells ,  Benny Bang-Andersen ,  Lars Ole Lyngsø ,  Sherry Lynn Collier

IPC分类号： C07D295/073 ,  C07C35/32

CPC分类号： C07D295/073 ,  C07B2200/07 ,  C07C17/16 ,  C07C25/22 ,  C07C29/143 ,  C07C35/32 ,  C07C2602/08 ,  C07D241/04 ,  C12P7/22 ,  C12P41/004 ,  C07C35/52

摘要： Methods for the preparation of 4-((1R,3S)-6-Chloro-3-phenylindan-1-yl)-1,2,2-trimethylpiperazine and salts thereof are described.

摘要翻译： 描述了制备4 - （（1R，3S）-6-氯-3-苯基茚-1-基）-1,2,2-三甲基哌嗪及其盐的方法。

公开(公告)号：US20110172258A9

公开(公告)日：2011-07-14

申请号：US12564747

申请日：2009-09-22

申请人： Jeffery R. Raymond ,  Kang Han ,  Yuanlin Zhou ,  Yuehua He ,  Bradley Noren ,  James Gee Ken Yee

发明人： Jeffery R. Raymond ,  Kang Han ,  Yuanlin Zhou ,  Yuehua He ,  Bradley Noren ,  James Gee Ken Yee

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/40 ,  A61K31/155 ,  A61K31/13

CPC分类号： C07C35/32 ,  C07C35/14 ,  C07C35/21 ,  C07C51/083 ,  C07C51/347 ,  C07C62/34 ,  C07C69/013 ,  C07C213/00 ,  C07C213/08 ,  C07C215/42 ,  C07C233/18 ,  C07C233/21 ,  C07C233/72 ,  C07C247/14 ,  C07C279/08 ,  C07C311/04 ,  C07C315/00 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/24 ,  C07D207/335 ,  C07D211/58 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/74 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D295/096 ,  C07D307/66 ,  C07D317/66 ,  C07D317/70 ,  Y10S514/825 ,  Y10S514/826 ,  Y10S514/863

摘要： Compounds of formula (Ia): wherein R1, R2, R3, R4a, R4b, R5 and R6 are defined herein, as well as other indene derivatives are disclosed herein. Pharmaceutical compositions containing the compounds and methods of using the compounds are also disclosed.

摘要翻译： 式（Ia）化合物：其中R1，R2，R3，R4a，R4b，R5和R6如本文所定义，以及其它茚衍生物在本文中公开。 还公开了含有化合物的药物组合物和使用该化合物的方法。

公开(公告)号：US20090326274A1

公开(公告)日：2009-12-31

申请号：US12493043

申请日：2009-06-26

申请人： Beatriz Dominguez ,  Antonio Zanotti-Gerosa ,  Gabriela Alexandra Grasa ,  Jonathan Alan Medlock

发明人： Beatriz Dominguez ,  Antonio Zanotti-Gerosa ,  Gabriela Alexandra Grasa ,  Jonathan Alan Medlock

IPC分类号： C07C45/61 ,  C07C211/01 ,  B01J31/02

CPC分类号： B01J31/1805 ,  B01J2231/643 ,  B01J2531/821 ,  B01J2531/822 ,  B01J2531/824 ,  B01J2531/827 ,  B01J2531/828 ,  B01J2531/842 ,  B01J2531/845 ,  B01J2531/847 ,  C07B2200/07 ,  C07C29/143 ,  C07C311/18 ,  C07C2602/10 ,  C07C33/46 ,  C07C33/22 ,  C07C35/32

摘要： A diamine of formula (I) is described in which A is hydrogen or a saturated or unsaturated C1-C20 alkyl group or an aryl group; B is a substituted or unsubstituted C1-C20 alkyl, cycloalkyl, alkaryl, alkaryl or aryl group or an alkylamino group and at least one of X1, X2, Y1, Y2 or Z is a C1-C10 alkyl, cycloalkyl, alkaryl, aralkyl or alkoxy substituting group. The chiral diamine may be used to prepare catalysts suitable for use in transfer hydrogenation reactions.

摘要翻译： 描述了式（I）的二胺，其中A是氢或饱和或不饱和的C 1 -C 20烷基或芳基; B是取代或未取代的C 1 -C 20烷基，环烷基，烷芳基，烷芳基或芳基或烷基氨基，X 1，X 2，Y 1，Y 2或Z中的至少一个是C 1 -C 10烷基，环烷基，烷芳基，芳烷基或 烷氧基取代基。 手性二胺可用于制备适用于转移氢化反应的催化剂。

公开(公告)号：US20090105481A1

公开(公告)日：2009-04-23

申请号：US12224826

申请日：2007-03-08

申请人： Felix Spindler ,  Ulrike Nettekoven ,  Mauro Perseghini

发明人： Felix Spindler ,  Ulrike Nettekoven ,  Mauro Perseghini

IPC分类号： C07C37/00 ,  C07F9/653 ,  C07C35/08

CPC分类号： C07C29/141 ,  B01J31/189 ,  B01J2231/643 ,  B01J2531/821 ,  C07B53/00 ,  C07C29/145 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07F17/02 ,  C07C35/36 ,  C07C35/32 ,  C07C33/46 ,  C07C35/08 ,  C07C35/18

摘要： Process for stereoselective hydrogenation by reacting racemic aldehydes or ketones having a stereogenic carbon atom in the position relative to the C(O) group and containing the structural element —(O)C—C—CH— by means of hydrogen in the presence of a base and a ruthenium complex containing a bidentate ligand having coordinating P and N atoms, a monophosphine ligand and anionic and/or uncharged ligands as homogeneous catalyst, with the charge being balanced by one or two monovalent acid anions or a divalent acid anion when uncharged ligands are present.

摘要翻译： 通过在碱的存在下通过氢气使具有立体碳原子的外消旋醛或酮在相对于C（O）基团的位置反应并含有结构单元 - （O）CC-CH-的方法进行立体选择性氢化的方法， 含有配位P和N原子的双齿配体的钌络合物，单膦配位体和阴离子和/或不带电配位体作为均相催化剂，当不带电荷的配体存在时电荷由一个或两个一价酸阴离子或二价酸阴离子平衡 。