公开(公告)号：USRE42889E1

公开(公告)日：2011-11-01

申请号：US11788947

申请日：2007-04-23

申请人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel P. Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos ,  Robert M. Heintz ,  Deborah E. Bertenshaw

发明人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel P. Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos ,  Robert M. Heintz ,  Deborah E. Bertenshaw

IPC分类号： A61K31/36 ,  C07D317/50

CPC分类号： C07C311/05 ,  A61K38/00 ,  C07C311/11 ,  C07C311/13 ,  C07C311/14 ,  C07C311/18 ,  C07C311/20 ,  C07C311/24 ,  C07C311/29 ,  C07C311/32 ,  C07C311/41 ,  C07C311/46 ,  C07C317/04 ,  C07C317/10 ,  C07C317/14 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/49 ,  C07C323/67 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/10 ,  C07D209/08 ,  C07D213/30 ,  C07D213/42 ,  C07D213/64 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D215/48 ,  C07D217/26 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D241/18 ,  C07D241/44 ,  C07D261/08 ,  C07D263/34 ,  C07D263/56 ,  C07D277/24 ,  C07D277/62 ,  C07D277/82 ,  C07D307/20 ,  C07D307/42 ,  C07D307/45 ,  C07D307/79 ,  C07D307/85 ,  C07D317/62 ,  C07D333/32 ,  C07D333/34 ,  C07D333/48 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D493/04 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06139

摘要： α- and β-amino acid hydroxyethylamino sulfonamide compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.

摘要翻译： α-和β-氨基酸羟乙基氨基磺酰胺化合物作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂是有效的，特别是作为HIV蛋白酶的抑制剂。

公开(公告)号：US07115618B2

公开(公告)日：2006-10-03

申请号：US10812343

申请日：2004-03-30

申请人： Michael J. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel P. Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos ,  Robert M. Heintz ,  Deborah E. Bertenshaw

发明人： Michael J. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel P. Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos ,  Robert M. Heintz ,  Deborah E. Bertenshaw

IPC分类号： A61K31/36 ,  C07D317/50

CPC分类号： C07C311/05 ,  A61K38/00 ,  C07C311/11 ,  C07C311/13 ,  C07C311/14 ,  C07C311/18 ,  C07C311/20 ,  C07C311/24 ,  C07C311/29 ,  C07C311/32 ,  C07C311/41 ,  C07C311/46 ,  C07C317/04 ,  C07C317/10 ,  C07C317/14 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/49 ,  C07C323/67 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/10 ,  C07D209/08 ,  C07D213/30 ,  C07D213/64 ,  C07D213/73 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D215/48 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D277/24 ,  C07D277/82 ,  C07D307/20 ,  C07D307/42 ,  C07D307/79 ,  C07D317/62 ,  C07D333/34 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06139

摘要： α- and β-amino acid hydroxyethylamino sulfonamide compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.

公开(公告)号：US06762187B2

公开(公告)日：2004-07-13

申请号：US10245710

申请日：2002-09-18

申请人： John J. Talley ,  Daniel P. Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  Kathryn L. Reed ,  Ko-Chung Lin ,  John Nicholas Freskos ,  Michael Clare ,  Donald Joseph Rogier, Jr. ,  Robert M. Heintz ,  Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller

发明人： John J. Talley ,  Daniel P. Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  Kathryn L. Reed ,  Ko-Chung Lin ,  John Nicholas Freskos ,  Michael Clare ,  Donald Joseph Rogier, Jr. ,  Robert M. Heintz ,  Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller

IPC分类号： A61K314965

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D217/26

摘要： N-heterocyclic moiety containing hydroxyethylamine compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.

摘要翻译： 含有羟基胺化合物的N-杂环部分作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂是有效的，特别是作为HIV蛋白酶抑制剂。

公开(公告)号：US06265583B1

公开(公告)日：2001-07-24

申请号：US09177100

申请日：1998-10-22

申请人： Deborah E. Bertenshaw ,  Daniel Getman ,  Robert M. Heintz ,  John J. Talley ,  Kathryn L. Reed ,  Robert Alan Chrusciel ,  Michael Clare

发明人： Deborah E. Bertenshaw ,  Daniel Getman ,  Robert M. Heintz ,  John J. Talley ,  Kathryn L. Reed ,  Robert Alan Chrusciel ,  Michael Clare

IPC分类号： C07D28506

CPC分类号： C07D333/48 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D279/12 ,  C07D335/02 ,  C07D409/12

摘要： The present invention relates to cyclic sulfone moiety-containing hydroxyethylamine protease inhibitor compounds and pharmaceutical or method of use therefor, particularly as an inhibitor of HIV protease.

公开(公告)号：US06248775B1

公开(公告)日：2001-06-19

申请号：US09288080

申请日：1999-04-08

申请人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel P. Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos ,  Deborah E. Bertenshaw ,  Robert M. Heintz

发明人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel P. Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos ,  Deborah E. Bertenshaw ,  Robert M. Heintz

IPC分类号： A61K3138

CPC分类号： C07C311/05 ,  A61K38/00 ,  C07C311/11 ,  C07C311/13 ,  C07C311/14 ,  C07C311/18 ,  C07C311/20 ,  C07C311/24 ,  C07C311/29 ,  C07C311/32 ,  C07C311/41 ,  C07C311/46 ,  C07C317/04 ,  C07C317/10 ,  C07C317/14 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/49 ,  C07C323/67 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/10 ,  C07D209/08 ,  C07D213/30 ,  C07D213/42 ,  C07D213/64 ,  C07D213/73 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D215/48 ,  C07D217/26 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D241/18 ,  C07D241/44 ,  C07D263/34 ,  C07D277/24 ,  C07D277/62 ,  C07D277/82 ,  C07D307/20 ,  C07D307/42 ,  C07D307/79 ,  C07D307/85 ,  C07D317/62 ,  C07D333/32 ,  C07D333/34 ,  C07D333/48 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D493/04 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06139

摘要： &agr;- and &bgr;-amino acid hydroxyethylamino sulfonamide compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.

公开(公告)号：US06060476A

公开(公告)日：2000-05-09

申请号：US204827

申请日：1994-03-02

申请人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel P Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos ,  Robert M. Heintz ,  Deborah E. Bertenshaw

发明人： Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  John J. Talley ,  Daniel P Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  John N. Freskos ,  Robert M. Heintz ,  Deborah E. Bertenshaw

IPC分类号： C07D295/12 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K38/00 ,  A61P31/12 ,  C07C311/05 ,  C07C311/11 ,  C07C311/13 ,  C07C311/14 ,  C07C311/18 ,  C07C311/20 ,  C07C311/24 ,  C07C311/29 ,  C07C311/32 ,  C07C311/41 ,  C07C311/46 ,  C07C313/06 ,  C07C317/04 ,  C07C317/10 ,  C07C317/14 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/49 ,  C07C323/57 ,  C07C323/67 ,  C07C327/38 ,  C07D209/08 ,  C07D211/78 ,  C07D213/30 ,  C07D213/53 ,  C07D213/56 ,  C07D213/64 ,  C07D213/73 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D215/48 ,  C07D233/54 ,  C07D239/02 ,  C07D239/26 ,  C07D277/24 ,  C07D277/30 ,  C07D277/82 ,  C07D307/20 ,  C07D307/42 ,  C07D307/79 ,  C07D317/62 ,  C07D333/34 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07K5/06 ,  C07K5/078

CPC分类号： C07C311/05 ,  C07C311/11 ,  C07C311/13 ,  C07C311/14 ,  C07C311/18 ,  C07C311/20 ,  C07C311/24 ,  C07C311/29 ,  C07C311/32 ,  C07C311/41 ,  C07C311/46 ,  C07C317/04 ,  C07C317/10 ,  C07C317/14 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/49 ,  C07C323/67 ,  C07D209/08 ,  C07D213/30 ,  C07D213/64 ,  C07D213/73 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D215/48 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D277/24 ,  C07D277/82 ,  C07D307/20 ,  C07D307/42 ,  C07D307/79 ,  C07D317/62 ,  C07D333/34 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06139 ,  A61K38/00 ,  C07C2101/02 ,  C07C2101/04 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/14 ,  C07C2101/18 ,  C07C2102/10

摘要： .alpha.- and .beta.-amino acid hydroxyethylamino sulfonamide compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.

摘要翻译： α-和β-氨基酸羟乙基氨基磺酰胺化合物作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂是有效的，特别是作为HIV蛋白酶的抑制剂。

公开(公告)号：US6013649A

公开(公告)日：2000-01-11

申请号：US900028

申请日：1997-07-22

申请人： John N. Freskos ,  S. Zaheer Abbas ,  Gary A. DeCrescenzo ,  Daniel P. Getman ,  Robert M. Heintz ,  Brent V. Mischke ,  Joseph J. McDonald

发明人： John N. Freskos ,  S. Zaheer Abbas ,  Gary A. DeCrescenzo ,  Daniel P. Getman ,  Robert M. Heintz ,  Brent V. Mischke ,  Joseph J. McDonald

IPC分类号： C07D295/08 ,  A61K31/10 ,  A61K31/165 ,  A61K31/17 ,  A61K31/192 ,  A61K31/216 ,  A61K31/22 ,  A61K31/27 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61P43/00 ,  C07C317/22 ,  C07C317/32 ,  C07C323/65 ,  C07C327/22 ,  C07C327/24 ,  C07C327/26 ,  C07C327/28 ,  C07C327/32 ,  C07D213/34 ,  C07D213/70 ,  C07D233/84 ,  C07D277/20 ,  C07D277/36 ,  C07D295/12 ,  A61K31/535 ,  A01N37/02 ,  A01N37/10 ,  A01N37/18 ,  A01N41/12 ,  A01N43/40 ,  A01N43/50 ,  A01N43/78

CPC分类号： A61K31/10 ,  A61K31/17 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/5377 ,  C07C317/22 ,  C07C323/65 ,  C07C327/24 ,  C07C327/26 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/14

摘要： This invention is directed to proteinase (protease) inhibitors, and more particularly to thiol sulfone inhibitors for matrix metalloproteinase 13(MMP-13), compositions of proteinase inhibitors, intermediates for the syntheses of proteinase inhibitors, processes for the preparation of proteinase inhibitors and processes for treating pathological conditions associated with pathological matrix metalloproteinase activity related to MMP-13.

摘要翻译： 本发明涉及蛋白酶（蛋白酶）抑制剂，更具体地涉及用于基质金属蛋白酶13（MMP-13）的硫醇砜抑制剂，蛋白酶抑制剂的组合物，用于合成蛋白酶抑制剂的中间体，用于制备蛋白酶抑制剂的方法和方法 用于治疗与MMP-13相关的病理基质金属蛋白酶活性相关的病理状况。

公开(公告)号：US5872298A

公开(公告)日：1999-02-16

申请号：US833737

申请日：1997-04-09

申请人： John S Ng ,  Claire A Przybyla ,  Richard A Mueller ,  Michael L Vazquez ,  Daniel P Getman ,  John J Freskos ,  Gary A DeCrescenzo ,  Deborah E Bertenshaw ,  Robert M Heintz ,  Suhong Zhang ,  Chin Liu ,  Scott A Laneman

发明人： John S Ng ,  Claire A Przybyla ,  Richard A Mueller ,  Michael L Vazquez ,  Daniel P Getman ,  John J Freskos ,  Gary A DeCrescenzo ,  Deborah E Bertenshaw ,  Robert M Heintz ,  Suhong Zhang ,  Chin Liu ,  Scott A Laneman

IPC分类号： A61K31/17 ,  A61K31/195 ,  A61K31/197 ,  A61K31/27 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K38/00 ,  C07C213/00 ,  C07C213/02 ,  C07C213/08 ,  C07C215/28 ,  C07C269/04 ,  C07C269/06 ,  C07C271/16 ,  C07F7/18 ,  C07K5/078 ,  C07C311/27

CPC分类号： C07C269/06 ,  A61K31/17 ,  A61K31/195 ,  A61K31/197 ,  A61K31/27 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  C07C213/00 ,  C07C213/02 ,  C07C213/08 ,  C07C269/04 ,  C07F7/188 ,  C07K5/06139 ,  A61K38/00 ,  C07B2200/07

摘要： A synthesis is described for intermediates which are readily amenable to the large scale preparation of hydroxyethylurea-based chiral HIV protease inhibitors. The method includes forming a diastereoselective epoxide or cyanohydrin from a chiral alpha amino aldehyde.

公开(公告)号：US5849784A

公开(公告)日：1998-12-15

申请号：US556883

申请日：1995-11-02

申请人： Deborah E. Bertenshaw ,  Daniel Getman ,  Robert M. Heintz ,  John J. Talley ,  Kathryn L. Reed ,  Robert Alan Chrusciel ,  Michael Clare

发明人： Deborah E. Bertenshaw ,  Daniel Getman ,  Robert M. Heintz ,  John J. Talley ,  Kathryn L. Reed ,  Robert Alan Chrusciel ,  Michael Clare

IPC分类号： A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/382 ,  A61K31/415 ,  A61K31/425 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/54 ,  A61P31/12 ,  A61P43/00 ,  C07D279/12 ,  C07D283/00 ,  C07D333/48 ,  C07D335/02 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D333/48 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D279/12 ,  C07D335/02 ,  C07D409/12

摘要： The present invention relates to cyclic sulfone moiety-containing hydroxyethylamine protease inhibitor compounds and pharmaceutical or method of use therefor, particularly as an inhibitor of HIV protease.

公开(公告)号：US5610190A

公开(公告)日：1997-03-11

申请号：US476009

申请日：1995-06-07

申请人： John J. Talley ,  Daniel P. Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  Ko-Chung Lin ,  Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  Kathryn L. Reed ,  Robert M. Heintz ,  Michael Clare ,  John N. Freskos ,  Eric T. Sun

发明人： John J. Talley ,  Daniel P. Getman ,  Gary A. DeCrescenzo ,  Ko-Chung Lin ,  Michael L. Vazquez ,  Richard A. Mueller ,  Kathryn L. Reed ,  Robert M. Heintz ,  Michael Clare ,  John N. Freskos ,  Eric T. Sun

IPC分类号： A61K31/17 ,  A61K31/195 ,  A61K31/197 ,  A61K31/216 ,  A61K31/27 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K38/00 ,  C07C213/00 ,  C07C213/02 ,  C07C213/08 ,  C07C215/28 ,  C07C269/06 ,  C07C271/16 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C275/14 ,  C07C275/18 ,  C07C275/22 ,  C07C275/24 ,  C07C275/28 ,  C07C311/47 ,  C07C317/44 ,  C07C317/50 ,  C07C323/60 ,  C07C329/06 ,  C07C335/08 ,  C07C335/12 ,  C07D213/81 ,  C07D215/48 ,  C07D215/50 ,  C07D215/54 ,  C07D217/26 ,  C07D235/06 ,  C07D235/24 ,  C07D239/38 ,  C07D241/44 ,  C07D295/13 ,  C07D295/15 ,  C07D303/36 ,  C07D307/85 ,  C07D401/12 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/078

CPC分类号： C07K5/06191 ,  A61K31/17 ,  A61K31/195 ,  A61K31/197 ,  A61K31/216 ,  A61K31/27 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  C04B35/632 ,  C07C213/00 ,  C07C213/02 ,  C07C213/08 ,  C07C269/06 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C275/14 ,  C07C275/18 ,  C07C275/22 ,  C07C275/24 ,  C07C275/28 ,  C07C311/47 ,  C07C317/44 ,  C07C317/50 ,  C07C323/60 ,  C07C329/06 ,  C07C335/08 ,  C07C335/12 ,  C07D213/81 ,  C07D215/48 ,  C07D215/50 ,  C07D215/54 ,  C07D217/26 ,  C07D235/06 ,  C07D235/24 ,  C07D239/38 ,  C07D241/44 ,  C07D295/13 ,  C07D295/15 ,  C07D303/36 ,  C07D307/85 ,  C07D401/12 ,  C07K5/0207 ,  C07K5/021 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06139 ,  A61K38/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C2101/02 ,  C07C2101/04 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/14

摘要： Urea-containing hydroxyethylamine compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV Protease.

摘要翻译： 含尿素的羟胺化合物作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂是有效的，特别是作为HIV蛋白酶的抑制剂。