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公开(公告)号：US5872298A
公开(公告)日：1999-02-16
申请号：US833737
申请日：1997-04-09
申请人： John S Ng , Claire A Przybyla , Richard A Mueller , Michael L Vazquez , Daniel P Getman , John J Freskos , Gary A DeCrescenzo , Deborah E Bertenshaw , Robert M Heintz , Suhong Zhang , Chin Liu , Scott A Laneman
发明人： John S Ng , Claire A Przybyla , Richard A Mueller , Michael L Vazquez , Daniel P Getman , John J Freskos , Gary A DeCrescenzo , Deborah E Bertenshaw , Robert M Heintz , Suhong Zhang , Chin Liu , Scott A Laneman
IPC分类号： A61K31/17 , A61K31/195 , A61K31/197 , A61K31/27 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K38/00 , C07C213/00 , C07C213/02 , C07C213/08 , C07C215/28 , C07C269/04 , C07C269/06 , C07C271/16 , C07F7/18 , C07K5/078 , C07C311/27
CPC分类号： C07C269/06 , A61K31/17 , A61K31/195 , A61K31/197 , A61K31/27 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/5377 , C07C213/00 , C07C213/02 , C07C213/08 , C07C269/04 , C07F7/188 , C07K5/06139 , A61K38/00 , C07B2200/07
摘要： A synthesis is described for intermediates which are readily amenable to the large scale preparation of hydroxyethylurea-based chiral HIV protease inhibitors. The method includes forming a diastereoselective epoxide or cyanohydrin from a chiral alpha amino aldehyde.
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公开(公告)号：US5872299A
公开(公告)日：1999-02-16
申请号：US854133
申请日：1997-05-08
申请人： John S Ng , Claire A Przybyla , Richard A Mueller , Michael L Vazquez , Daniel P Getman , John J Freskos , Gary A DeCrescenzo , Deborah E Bertenshaw , Robert M Heintz , Suhong Zhang , Chin Liu , Scott A Laneman
发明人： John S Ng , Claire A Przybyla , Richard A Mueller , Michael L Vazquez , Daniel P Getman , John J Freskos , Gary A DeCrescenzo , Deborah E Bertenshaw , Robert M Heintz , Suhong Zhang , Chin Liu , Scott A Laneman
IPC分类号： A61K31/17 , A61K31/195 , A61K31/197 , A61K31/27 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K38/00 , C07C213/00 , C07C213/02 , C07C213/08 , C07C215/28 , C07C269/04 , C07C269/06 , C07C271/16 , C07F7/18 , C07K5/078 , C07C211/27
CPC分类号： C07C269/06 , A61K31/17 , A61K31/195 , A61K31/197 , A61K31/27 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/5377 , C07C213/00 , C07C213/02 , C07C213/08 , C07C269/04 , C07F7/188 , C07K5/06139 , A61K38/00 , C07B2200/07
摘要： A synthesis is described for intermediates which are readily amenable to the large scale preparation of hydroxyethylurea-based chiral HIV protease inhibitors. The method includes forming a diastereoselective epoxide or cyanohydrin from a chiral alpha amino aldehyde.
摘要翻译： 对于易于大规模制备基于羟基脲的手性HIV蛋白酶抑制剂的中间体描述了合成。 该方法包括由手性α氨基醛形成非对映选择性环氧化物或羟腈。
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3.发明授权公开(公告)号：US06846954B2
公开(公告)日：2005-01-25
申请号：US10199481
申请日：2002-07-22
申请人： Michael L Vazquez , Richard A. Mueller , John J. Talley , Daniel P Getman , Gary A. DeCrescenzo , John N. Freskos , Robert M. Heintz , Deborah E. Bertenshaw
发明人： Michael L Vazquez , Richard A. Mueller , John J. Talley , Daniel P Getman , Gary A. DeCrescenzo , John N. Freskos , Robert M. Heintz , Deborah E. Bertenshaw
IPC分类号： C07D295/12 , A61K31/44 , A61K31/4402 , A61K31/4406 , A61K31/4409 , A61K31/4418 , A61K31/4433 , A61K31/505 , A61K31/535 , A61K31/5375 , A61K38/00 , A61P31/12 , C07C311/05 , C07C311/11 , C07C311/13 , C07C311/14 , C07C311/18 , C07C311/20 , C07C311/24 , C07C311/29 , C07C311/32 , C07C311/41 , C07C311/46 , C07C313/06 , C07C317/04 , C07C317/10 , C07C317/14 , C07C317/28 , C07C317/44 , C07C323/49 , C07C323/57 , C07C323/67 , C07C327/38 , C07D209/08 , C07D211/78 , C07D213/30 , C07D213/53 , C07D213/56 , C07D213/64 , C07D213/73 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D213/89 , C07D215/48 , C07D233/54 , C07D239/02 , C07D239/26 , C07D277/24 , C07D277/30 , C07D277/82 , C07D307/20 , C07D307/42 , C07D307/79 , C07D317/62 , C07D333/34 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07K5/06 , C07K5/078 , C07C311/19
CPC分类号： C07C311/05 , A61K38/00 , C07C311/11 , C07C311/13 , C07C311/14 , C07C311/18 , C07C311/20 , C07C311/24 , C07C311/29 , C07C311/32 , C07C311/41 , C07C311/46 , C07C317/04 , C07C317/10 , C07C317/14 , C07C317/28 , C07C317/44 , C07C323/49 , C07C323/67 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2601/18 , C07C2602/10 , C07D209/08 , C07D213/30 , C07D213/64 , C07D213/73 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D213/89 , C07D215/48 , C07D233/64 , C07D239/26 , C07D277/24 , C07D277/82 , C07D307/20 , C07D307/42 , C07D307/79 , C07D317/62 , C07D333/34 , C07D405/12 , C07D417/12 , C07K5/06026 , C07K5/06139
摘要： α- and β-amino acid hydroxyethylamino sulfonamide compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.
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4.发明授权.alpha.- and .beta.-amino acid hydroxyethylamino sulfonamides useful as retroviral protease inhibitors 失效可用作逆转录病毒蛋白酶抑制剂的α-和β-氨基酸羟乙基氨基磺酰胺
公开(公告)号：US06060476A
公开(公告)日：2000-05-09
申请号：US204827
申请日：1994-03-02
申请人： Michael L. Vazquez , Richard A. Mueller , John J. Talley , Daniel P Getman , Gary A. DeCrescenzo , John N. Freskos , Robert M. Heintz , Deborah E. Bertenshaw
发明人： Michael L. Vazquez , Richard A. Mueller , John J. Talley , Daniel P Getman , Gary A. DeCrescenzo , John N. Freskos , Robert M. Heintz , Deborah E. Bertenshaw
IPC分类号： C07D295/12 , A61K31/44 , A61K31/4402 , A61K31/4406 , A61K31/4409 , A61K31/4418 , A61K31/4433 , A61K31/505 , A61K31/535 , A61K31/5375 , A61K38/00 , A61P31/12 , C07C311/05 , C07C311/11 , C07C311/13 , C07C311/14 , C07C311/18 , C07C311/20 , C07C311/24 , C07C311/29 , C07C311/32 , C07C311/41 , C07C311/46 , C07C313/06 , C07C317/04 , C07C317/10 , C07C317/14 , C07C317/28 , C07C317/44 , C07C323/49 , C07C323/57 , C07C323/67 , C07C327/38 , C07D209/08 , C07D211/78 , C07D213/30 , C07D213/53 , C07D213/56 , C07D213/64 , C07D213/73 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D213/89 , C07D215/48 , C07D233/54 , C07D239/02 , C07D239/26 , C07D277/24 , C07D277/30 , C07D277/82 , C07D307/20 , C07D307/42 , C07D307/79 , C07D317/62 , C07D333/34 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07K5/06 , C07K5/078
CPC分类号： C07C311/05 , C07C311/11 , C07C311/13 , C07C311/14 , C07C311/18 , C07C311/20 , C07C311/24 , C07C311/29 , C07C311/32 , C07C311/41 , C07C311/46 , C07C317/04 , C07C317/10 , C07C317/14 , C07C317/28 , C07C317/44 , C07C323/49 , C07C323/67 , C07D209/08 , C07D213/30 , C07D213/64 , C07D213/73 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D213/89 , C07D215/48 , C07D233/64 , C07D239/26 , C07D277/24 , C07D277/82 , C07D307/20 , C07D307/42 , C07D307/79 , C07D317/62 , C07D333/34 , C07D405/12 , C07D417/12 , C07K5/06026 , C07K5/06139 , A61K38/00 , C07C2101/02 , C07C2101/04 , C07C2101/08 , C07C2101/14 , C07C2101/18 , C07C2102/10
摘要： .alpha.- and .beta.-amino acid hydroxyethylamino sulfonamide compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.
摘要翻译： α-和β-氨基酸羟乙基氨基磺酰胺化合物作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂是有效的，特别是作为HIV蛋白酶的抑制剂。
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5.发明授权&agr;- and &bgr;-amino acid hydroxyethylamino sulfonamides useful as retroviral protease inhibitors 失效可用作逆转录病毒蛋白酶抑制剂的α-和β-氨基酸羟乙基氨基磺酰胺公开(公告)号：US06500832B1
公开(公告)日：2002-12-31
申请号：US09525161
申请日：2000-03-14
申请人： Michael L. Vazquez , Richard A. Mueller , John J. Talley , Daniel P Getman , Gary A. DeCrescenzo , John N. Freskos , Robert M. Heintz , Deborah E. Bertenshaw
发明人： Michael L. Vazquez , Richard A. Mueller , John J. Talley , Daniel P Getman , Gary A. DeCrescenzo , John N. Freskos , Robert M. Heintz , Deborah E. Bertenshaw
IPC分类号： A61K31505
CPC分类号： C07C311/05 , A61K38/00 , C07C311/11 , C07C311/13 , C07C311/14 , C07C311/18 , C07C311/20 , C07C311/24 , C07C311/29 , C07C311/32 , C07C311/41 , C07C311/46 , C07C317/04 , C07C317/10 , C07C317/14 , C07C317/28 , C07C317/44 , C07C323/49 , C07C323/67 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2601/18 , C07C2602/10 , C07D209/08 , C07D213/30 , C07D213/64 , C07D213/73 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D213/89 , C07D215/48 , C07D233/64 , C07D239/26 , C07D277/24 , C07D277/82 , C07D307/20 , C07D307/42 , C07D307/79 , C07D317/62 , C07D333/34 , C07D405/12 , C07D417/12 , C07K5/06026 , C07K5/06139
摘要： &agr;- and &bgr;-amino acid hydroxyethylamino sulfonamide compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.
摘要翻译： α-和β-氨基酸羟乙基氨基磺酰胺化合物作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂是有效的，特别是作为HIV蛋白酶的抑制剂。
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6.发明授权公开(公告)号：US06455581B1
公开(公告)日：2002-09-24
申请号：US08451090
申请日：1995-05-25
申请人： Michael L. Vazquez , Richard A. Mueller , John J. Talley , Daniel P Getman , Gary A. DeCrescenzo , John N. Freskos , Robert M. Heintz , Deborah E. Bertenshaw
发明人： Michael L. Vazquez , Richard A. Mueller , John J. Talley , Daniel P Getman , Gary A. DeCrescenzo , John N. Freskos , Robert M. Heintz , Deborah E. Bertenshaw
IPC分类号： A61K3127
CPC分类号： C07C311/05 , A61K38/00 , C07C311/11 , C07C311/13 , C07C311/14 , C07C311/18 , C07C311/20 , C07C311/24 , C07C311/29 , C07C311/32 , C07C311/41 , C07C311/46 , C07C317/04 , C07C317/10 , C07C317/14 , C07C317/28 , C07C317/44 , C07C323/49 , C07C323/67 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2601/18 , C07C2602/10 , C07D209/08 , C07D213/30 , C07D213/64 , C07D213/73 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D213/89 , C07D215/48 , C07D233/64 , C07D239/26 , C07D277/24 , C07D277/82 , C07D307/20 , C07D307/42 , C07D307/79 , C07D317/62 , C07D333/34 , C07D405/12 , C07D417/12 , C07K5/06026 , C07K5/06139
摘要： &agr;- and &bgr;-amino acid hydroxyethylamino sulfonamide compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.
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公开(公告)号：US06570027B2
公开(公告)日：2003-05-27
申请号：US10114313
申请日：2002-04-03
IPC分类号： C07D30102
CPC分类号： C07K5/06191 , A61K31/17 , A61K31/195 , A61K31/197 , A61K31/216 , A61K31/27 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K38/00 , C04B35/632 , C07B2200/07 , C07C213/00 , C07C213/02 , C07C213/08 , C07C269/06 , C07C271/20 , C07C271/22 , C07C275/14 , C07C275/18 , C07C275/22 , C07C275/24 , C07C275/28 , C07C311/47 , C07C317/44 , C07C317/50 , C07C323/60 , C07C329/06 , C07C335/08 , C07C335/12 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07D213/81 , C07D215/48 , C07D215/50 , C07D215/54 , C07D217/26 , C07D235/06 , C07D235/24 , C07D239/38 , C07D241/44 , C07D295/13 , C07D295/15 , C07D303/36 , C07D307/85 , C07D401/12 , C07K5/0207 , C07K5/021 , C07K5/06026 , C07K5/06139 , C07C215/08 , C07C215/28 , C07C271/16
摘要： A synthesis is described for intermediates which are readily amenable to the large scale preparation of hydroxyethylurea-based chiral HIV protease inhibitors. The method includes forming a diastereoselective epoxide from a chiral alpha amino aldehyde.
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8.发明授权Method for making intermediates useful in synthesis of retroviral protease inhibitors 失效制备可用于合成逆转录病毒蛋白酶抑制剂的中间体的方法公开(公告)号：US06388094B1
公开(公告)日：2002-05-14
申请号：US09431063
申请日：1999-11-01
IPC分类号： C07D30102
CPC分类号： C07K5/06191 , A61K31/17 , A61K31/195 , A61K31/197 , A61K31/216 , A61K31/27 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K38/00 , C04B35/632 , C07B2200/07 , C07C213/00 , C07C213/02 , C07C213/08 , C07C269/06 , C07C271/20 , C07C271/22 , C07C275/14 , C07C275/18 , C07C275/22 , C07C275/24 , C07C275/28 , C07C311/47 , C07C317/44 , C07C317/50 , C07C323/60 , C07C329/06 , C07C335/08 , C07C335/12 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07D213/81 , C07D215/48 , C07D215/50 , C07D215/54 , C07D217/26 , C07D235/06 , C07D235/24 , C07D239/38 , C07D241/44 , C07D295/13 , C07D295/15 , C07D303/36 , C07D307/85 , C07D401/12 , C07K5/0207 , C07K5/021 , C07K5/06026 , C07K5/06139 , C07C215/08 , C07C215/28 , C07C271/16
摘要： A synthesis is described for intermediates which are readily amenable to the large scale preparation of hydroxyethylurea-based chiral HIV protease inhibitors. The method includes forming a diastereoselective epoxide from a chiral alpha amino aldehyde.
摘要翻译： 对于易于大规模制备基于羟基脲的手性HIV蛋白酶抑制剂的中间体描述了合成。 该方法包括由手性α氨基醛形成非对映选择性环氧化物。
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9.发明授权Method for preparing intermediates useful in synthesis of retroviral protease inhibitors 失效制备可用于合成逆转录病毒蛋白酶抑制剂的中间体的方法公开(公告)号：US06974876B2
公开(公告)日：2005-12-13
申请号：US10361005
申请日：2003-02-10
IPC分类号： A61K31/17 , A61K31/195 , A61K31/197 , A61K31/216 , A61K31/27 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K38/00 , C07C213/00 , C07C213/02 , C07C213/08 , C07C215/28 , C07C269/06 , C07C271/16 , C07C271/20 , C07C271/22 , C07C275/14 , C07C275/18 , C07C275/22 , C07C275/24 , C07C275/28 , C07C311/47 , C07C317/44 , C07C317/50 , C07C323/60 , C07C329/06 , C07C335/08 , C07C335/12 , C07D213/81 , C07D215/48 , C07D215/50 , C07D215/54 , C07D217/26 , C07D235/06 , C07D235/24 , C07D239/38 , C07D241/44 , C07D295/13 , C07D295/15 , C07D303/36 , C07D307/85 , C07D401/12 , C07K5/02 , C07K5/06 , C07K5/078 , C07D30/00 , C07D209/48
CPC分类号： C07K5/06191 , A61K31/17 , A61K31/195 , A61K31/197 , A61K31/216 , A61K31/27 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K38/00 , C04B35/632 , C07B2200/07 , C07C213/00 , C07C213/02 , C07C213/08 , C07C269/06 , C07C271/20 , C07C271/22 , C07C275/14 , C07C275/18 , C07C275/22 , C07C275/24 , C07C275/28 , C07C311/47 , C07C317/44 , C07C317/50 , C07C323/60 , C07C329/06 , C07C335/08 , C07C335/12 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07D213/81 , C07D215/48 , C07D215/50 , C07D215/54 , C07D217/26 , C07D235/06 , C07D235/24 , C07D239/38 , C07D241/44 , C07D295/13 , C07D295/15 , C07D303/36 , C07D307/85 , C07D401/12 , C07K5/0207 , C07K5/021 , C07K5/06026 , C07K5/06139 , C07C215/08 , C07C215/28 , C07C271/16
摘要： A synthesis is described for intermediates which are readily amenable to the large scale preparation of hydroxyethylurea-based chiral HIV protease inhibitors. The method includes forming a diastereoselective epoxide from a chiral alpha amino aldehyde.
摘要翻译： 对于易于大规模制备基于羟基脲的手性HIV蛋白酶抑制剂的中间体描述了合成。 该方法包括由手性α氨基醛形成非对映选择性环氧化物。
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10.发明授权Alpha- and beta-amino acid hydroxyethylamino sulfamic acid derivatives useful as retroviral protease inhibitors 失效可用作逆转录病毒蛋白酶抑制剂的α-氨基酸和β-氨基酸羟基氨基氨基磺酸衍生物
公开(公告)号：US06156768A
公开(公告)日：2000-12-05
申请号：US379545
申请日：1995-02-02
申请人： Michael L Vazquez , Richard A Mueller , John J Talley , Daniel P Getman , Gary A DeCrescenzo , Eric T Sun
发明人： Michael L Vazquez , Richard A Mueller , John J Talley , Daniel P Getman , Gary A DeCrescenzo , Eric T Sun
IPC分类号： A61K31/16 , A61K31/195 , A61K31/40 , A61K38/00 , C07C307/06 , C07D215/48 , C07D295/26 , C07K5/06 , C07K5/078 , C07D401/12 , A61K31/4709
CPC分类号： C07D295/26 , C07C307/06 , C07D215/48 , C07D303/36 , C07D401/12 , C07K5/06026 , C07K5/06139 , A61K38/00 , C07C2101/14
摘要： Certain Alpha- and Beta-amino acid hydroxyethylamino sulfamic acid derivatives represented by the following formula are useful as retroviral protease inhibitors: ##STR1##
摘要翻译： PCT No.PCT / US93 / 10552 Sec。 371日期：1995年2月2日 102（e）1995年2月2日PCT PCT 1993年10月29日PCT公布。 公开号WO94 / 10134 日期1994年5月11日由下式表示的α-和β-氨基酸羟乙氨基氨基磺酸衍生物可用作逆转录病毒蛋白酶抑制剂：
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