公开(公告)号：US20160324880A1

公开(公告)日：2016-11-10

申请号：US14962347

申请日：2015-12-08

申请人： Paratek Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Mark L. Nelson ,  Kwasi Ohemeng

IPC分类号： A61K31/65

CPC分类号： A61K31/65 ,  C07C235/70 ,  C07C237/26 ,  C07C251/48 ,  C07C255/41 ,  C07C271/22 ,  C07C271/54 ,  C07C271/58 ,  C07C275/42 ,  C07C275/54 ,  C07C279/18 ,  C07C311/06 ,  C07C311/08 ,  C07C333/08 ,  C07C335/22 ,  C07C381/10 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/16 ,  C07C2603/46 ,  C07D295/155 ,  C07D295/185 ,  C07D317/60 ,  C07F9/2475 ,  C07F9/4006

摘要： The present invention pertains, at least in part, to novel substituted 4-dedimethylamino tetracycline compounds. These tetracycline compounds can be used to treat numerous tetracycline compound-responsive states, such as bacterial infections and neoplasms, as well as other known applications for minocycline and tetracycline compounds in general, such as blocking tetracycline efflux and modulation of gene expression.

公开(公告)号：US20160318875A1

公开(公告)日：2016-11-03

申请号：US15105127

申请日：2014-12-09

申请人： SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES LIMITED

发明人： Ramendra Singh RATHORE ,  Venugopal Venkatarama DURVASULA ,  Amit SHARMA ,  Ram Chander ARYAN

IPC分类号： C07D233/86 ,  C07D207/408 ,  C07D249/18 ,  C07C333/08 ,  C07C231/12

CPC分类号： C07D233/86 ,  C07C231/12 ,  C07C333/08 ,  C07D207/408 ,  C07D249/18

摘要： The present invention provides processes for the preparation of enzalutamide.

摘要翻译： 本发明提供了制备恩扎拉平的方法。

公开(公告)号：US09089133B2

公开(公告)日：2015-07-28

申请号：US13419063

申请日：2012-03-13

申请人： Kei Yoshida ,  Takeo Wakita ,  Hiroyuki Katsuta ,  Akiyoshi Kai ,  Yutaka Chiba ,  Kiyoshi Takahashi ,  Hiroko Kato ,  Nobuyuki Kawahara ,  Michikazu Nomura ,  Hidenori Daido ,  Junji Maki ,  Shinichi Banba ,  Atsuko Kawahara

发明人： Kei Yoshida ,  Takeo Wakita ,  Hiroyuki Katsuta ,  Akiyoshi Kai ,  Yutaka Chiba ,  Kiyoshi Takahashi ,  Hiroko Kato ,  Nobuyuki Kawahara ,  Michikazu Nomura ,  Hidenori Daido ,  Junji Maki ,  Shinichi Banba ,  Atsuko Kawahara

IPC分类号： C07C233/65 ,  C07C211/52 ,  C07C237/40 ,  C07C317/44 ,  C07C327/48 ,  C07C333/08 ,  C07C323/33 ,  A01N47/20 ,  C07C211/47 ,  C07C211/48 ,  C07C215/68 ,  C07C265/12 ,  C07C271/28 ,  C07C317/18 ,  C07C317/36 ,  C07C317/40 ,  C07C323/12 ,  C07C323/36 ,  C07C323/42 ,  C07D213/81

CPC分类号： A01N47/20 ,  C07C211/47 ,  C07C211/48 ,  C07C215/68 ,  C07C237/40 ,  C07C265/12 ,  C07C271/28 ,  C07C317/18 ,  C07C317/36 ,  C07C317/40 ,  C07C323/12 ,  C07C323/36 ,  C07C323/42 ,  C07C327/48 ,  C07C333/08 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07D213/81

摘要： Aniline derivatives represented by formula (8) and formula (9): The aniline derivatives can be used as insecticides.

摘要翻译： 由式（8）和式（9）表示的苯胺衍生物：苯胺衍生物可用作杀虫剂。

公开(公告)号：US20150105355A1

公开(公告)日：2015-04-16

申请号：US14176923

申请日：2014-02-10

申请人： Paratek Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Mark L. Nelson ,  Kwasi Ohemeng

IPC分类号： C07C237/26

CPC分类号： A61K31/65 ,  C07C235/70 ,  C07C237/26 ,  C07C251/48 ,  C07C255/41 ,  C07C271/22 ,  C07C271/54 ,  C07C271/58 ,  C07C275/42 ,  C07C275/54 ,  C07C279/18 ,  C07C311/06 ,  C07C311/08 ,  C07C333/08 ,  C07C335/22 ,  C07C381/10 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/16 ,  C07C2603/46 ,  C07D295/155 ,  C07D295/185 ,  C07D317/60 ,  C07F9/2475 ,  C07F9/4006

摘要： The present invention pertains, at least in part, to novel substituted 4-dedimethylamino tetracycline compounds. These tetracycline compounds can be used to treat numerous tetracycline compound-responsive states, such as bacterial infections and neoplasms, as well as other known applications for minocycline and tetracycline compounds in general, such as blocking tetracycline efflux and modulation of gene expression.

摘要翻译： 本发明至少部分地涉及新的取代的4-脱二甲基氨基四环素化合物。 这些四环素化合物可用于治疗多种四环素化合物反应状态，例如细菌感染和肿瘤，以及其他已知的米诺环素和四环素化合物的一般应用，例如阻断四环素外排和调节基因表达。

公开(公告)号：US20150025077A1

公开(公告)日：2015-01-22

申请号：US14381960

申请日：2013-02-27

申请人： COYOTE PHARMACEUTICALS, INC.

发明人： Hiroaki Serizawa ,  Ankush B. Argade ,  Akash Datwani ,  Natalie Spencer ,  Yonghua Pan ,  Florian Ermini

IPC分类号： C07C49/203 ,  C07C69/007 ,  C07C69/743 ,  C07D295/13 ,  C07C69/75 ,  C07C205/57 ,  C07D213/75 ,  C07D307/52 ,  C07C33/02 ,  C07C69/74

CPC分类号： C07C49/203 ,  C07C33/02 ,  C07C33/14 ,  C07C47/21 ,  C07C49/21 ,  C07C49/255 ,  C07C49/557 ,  C07C49/647 ,  C07C57/03 ,  C07C57/66 ,  C07C69/007 ,  C07C69/02 ,  C07C69/145 ,  C07C69/24 ,  C07C69/587 ,  C07C69/608 ,  C07C69/738 ,  C07C69/74 ,  C07C69/743 ,  C07C69/75 ,  C07C69/757 ,  C07C69/76 ,  C07C69/92 ,  C07C205/57 ,  C07C211/08 ,  C07C211/35 ,  C07C211/38 ,  C07C217/08 ,  C07C251/40 ,  C07C251/60 ,  C07C271/12 ,  C07C271/22 ,  C07C271/24 ,  C07C271/28 ,  C07C271/30 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73 ,  C07C333/04 ,  C07C333/06 ,  C07C333/08 ,  C07C333/10 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/18 ,  C07C2603/74 ,  C07D211/26 ,  C07D213/75 ,  C07D263/32 ,  C07D263/38 ,  C07D271/10 ,  C07D295/13 ,  C07D307/46 ,  C07D307/52 ,  C07D413/04

摘要： This invention relates to geranylgeranyl acetone (GGA) derivatives and the use of GGA, its isomers, and GGA derivatives in methods for inhibiting neural death, increasing neural activity, increasing axon growth and cell viability, and increasing the survival rate of subjects administered the GGA or GGA derivatives.

摘要翻译： 本发明涉及香叶基香叶基丙酮（GGA）衍生物以及GGA，其异构体和GGA衍生物在抑制神经死亡，增加神经活性，增加轴突生长和细胞活力的方法中的用途，以及提高GGA受试者的存活率 或GGA衍生物。

公开(公告)号：US08741261B2

公开(公告)日：2014-06-03

申请号：US11086632

申请日：2005-03-22

申请人： Bengt Langstrom ,  Julien Barletta ,  Hisashi Doi ,  Masaaki Suzuki ,  Ryoji Noyori ,  Yasuyoshi Watanabe ,  Farhad Karimi

发明人： Bengt Langstrom ,  Julien Barletta ,  Hisashi Doi ,  Masaaki Suzuki ,  Ryoji Noyori ,  Yasuyoshi Watanabe ,  Farhad Karimi

IPC分类号： A61K51/00 ,  A61M36/14 ,  C07D345/00 ,  C07D205/00 ,  C07D213/46

CPC分类号： C07C333/04 ,  A61K51/04 ,  A61K51/0453 ,  A61K51/0455 ,  C07B59/00 ,  C07B2200/05 ,  C07C231/10 ,  C07C269/02 ,  C07C273/1827 ,  C07C333/08 ,  C07D205/08 ,  C07D207/263 ,  C07D207/267 ,  C07D213/64 ,  C07C233/07 ,  C07C271/28 ,  C07C275/28 ,  C07C275/64

摘要： Methods and reagents for transition metal-promoted carbonylation via isocyanate using carbon-isotope labeled carbon monoxide are provided. The resultant carbon-isotope labeled compounds are useful as radiopharmaceuticals, especially for use in Positron Emission Tomography (PET). Associated kits for PET studies are also provided.

摘要翻译： 提供了使用碳同位素标记的一氧化碳通过异氰酸酯过渡金属促进羰基化的方法和试剂。 所得碳同位素标记的化合物可用作放射性药物，特别用于正电子发射断层扫描（PET）。 还提供了用于PET研究的相关工具包。

公开(公告)号：US20130066114A1

公开(公告)日：2013-03-14

申请号：US13614287

申请日：2012-09-13

申请人： Kei YOSHIDA ,  Takeo WAKITA ,  Hiroyuki KATSUTA ,  Akiyoshi KAI ,  Yutaka CHIBA ,  Kiyoshi TAKAHASHI ,  Hiroko KATO ,  Nobuyuki KAWAHARA ,  Michikazu NOMURA ,  Hidenori DAIDO ,  Junji MAKI ,  Shinichi BANBA ,  Atsuko KAWAHARA

发明人： Kei YOSHIDA ,  Takeo WAKITA ,  Hiroyuki KATSUTA ,  Akiyoshi KAI ,  Yutaka CHIBA ,  Kiyoshi TAKAHASHI ,  Hiroko KATO ,  Nobuyuki KAWAHARA ,  Michikazu NOMURA ,  Hidenori DAIDO ,  Junji MAKI ,  Shinichi BANBA ,  Atsuko KAWAHARA

IPC分类号： C07D213/46 ,  C07C317/36 ,  C07C233/64 ,  C07D401/02

CPC分类号： A01N47/20 ,  C07C211/47 ,  C07C211/48 ,  C07C215/68 ,  C07C237/40 ,  C07C265/12 ,  C07C271/28 ,  C07C317/18 ,  C07C317/36 ,  C07C317/40 ,  C07C323/12 ,  C07C323/36 ,  C07C323/42 ,  C07C327/48 ,  C07C333/08 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07D213/81

摘要： Aniline derivatives represented by formula (8): The aniline derivatives can be used as insecticides and/or intermediates in production of insecticides.

摘要翻译： 由式（8）表示的苯胺衍生物：苯胺衍生物可用作杀虫剂生产中的杀虫剂和/或中间体。

公开(公告)号：US20120283201A1

公开(公告)日：2012-11-08

申请号：US13547870

申请日：2012-07-12

申请人： Mark L. Nelson ,  Roger Frechette ,  Peter Viski ,  Mohamed Y. Ismail ,  Todd Bowser ,  Jimmy Dumornay ,  Glen Rennie ,  Gui Liu ,  Darrell J. Koza ,  Paul Sheahan ,  Karen Stapleton ,  Paul Hawkins ,  Beena Bhalie ,  Atul K. Verma ,  Laura Honeyman ,  Tadeusz Warchol ,  David Messersmith

发明人： Mark L. Nelson ,  Roger Frechette ,  Peter Viski ,  Mohamed Y. Ismail ,  Todd Bowser ,  Jimmy Dumornay ,  Glen Rennie ,  Gui Liu ,  Darrell J. Koza ,  Paul Sheahan ,  Karen Stapleton ,  Paul Hawkins ,  Beena Bhalie ,  Atul K. Verma ,  Laura Honeyman ,  Tadeusz Warchol ,  David Messersmith

IPC分类号： A61K31/65 ,  C07C275/40 ,  C07C271/30 ,  C07D307/81 ,  C07D333/24 ,  C07D317/60 ,  C07F9/40 ,  A61K31/662 ,  C07C311/21 ,  C07C255/60 ,  C07F7/10 ,  A61K31/695 ,  C07D295/155 ,  C07C275/54 ,  C07C335/20 ,  C07C311/05 ,  C07D213/56 ,  C07C279/18 ,  C07H15/203 ,  A61K31/7034 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  C07D213/64 ,  C07C237/26

CPC分类号： A61K31/65 ,  C07C237/26 ,  C07C255/59 ,  C07C271/22 ,  C07C271/28 ,  C07C271/30 ,  C07C271/58 ,  C07C275/30 ,  C07C275/34 ,  C07C275/38 ,  C07C275/40 ,  C07C275/42 ,  C07C275/50 ,  C07C275/54 ,  C07C311/06 ,  C07C311/21 ,  C07C333/08 ,  C07C335/22 ,  C07C381/10 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2603/46 ,  C07D295/155 ,  C07F9/4006 ,  C07F9/4056 ,  Y02A50/473 ,  Y02A50/481

摘要： The present invention pertains, at least in part, to novel 9-substituted minocycline compounds. These minocycline compounds can be used to treat numerous tetracycline compound-responsive states, such as bacterial infections and neoplasms, as well as other known applications for minocycline and tetracycline compounds in general, such as blocking tetracycline efflux and modulation of gene expression.

摘要翻译： 本发明至少部分地涉及新的9-取代的米诺环素化合物。 这些米诺环素化合物可用于治疗多种四环素化合物反应状态，例如细菌感染和肿瘤，以及其他已知的米诺环素和四环素化合物的一般应用，例如阻断四环素外排和调节基因表达。

公开(公告)号：US08258120B2

公开(公告)日：2012-09-04

申请号：US12351405

申请日：2009-01-09

申请人： Mark L. Nelson ,  Mohamed Y. Ismail ,  Laura Honeyman

发明人： Mark L. Nelson ,  Mohamed Y. Ismail ,  Laura Honeyman

IPC分类号： A61K31/65 ,  C07C237/26

CPC分类号： A61K31/65 ,  C07C237/26 ,  C07C255/59 ,  C07C271/22 ,  C07C271/28 ,  C07C271/30 ,  C07C271/58 ,  C07C275/30 ,  C07C275/34 ,  C07C275/38 ,  C07C275/40 ,  C07C275/42 ,  C07C275/50 ,  C07C275/54 ,  C07C311/06 ,  C07C311/21 ,  C07C333/08 ,  C07C335/22 ,  C07C381/10 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2603/46 ,  C07D295/155 ,  C07F9/4006 ,  C07F9/4056 ,  Y02A50/473 ,  Y02A50/481

摘要： The present invention pertains, at least in part, to novel 9-substituted minocycline compounds. These minocycline compounds can be used to treat numerous tetracycline compound-responsive states, such as bacterial infections and neoplasms, as well as other known applications for minocycline and tetracycline compounds in general, such as blocking tetracycline efflux and modulation of gene expression.

摘要翻译： 本发明至少部分地涉及新的9-取代的米诺环素化合物。 这些米诺环素化合物可用于治疗多种四环素化合物反应状态，例如细菌感染和肿瘤，以及其他已知的米诺环素和四环素化合物的一般应用，例如阻断四环素外排和调节基因表达。

公开(公告)号：US20110237798A1

公开(公告)日：2011-09-29

申请号：US13053756

申请日：2011-03-22

申请人： Igor Alabugin ,  Abdulkader Baroudi

发明人： Igor Alabugin ,  Abdulkader Baroudi

IPC分类号： C07C67/00 ,  C07D215/20 ,  C07C231/00

CPC分类号： C07D215/20 ,  C07C67/00 ,  C07C231/10 ,  C07C329/04 ,  C07C333/04 ,  C07C333/08 ,  C07C2603/26 ,  C07C69/76 ,  C07C69/92 ,  C07C69/78 ,  C07C233/65 ,  C07C235/56

摘要： A method is provided for the preparation of an aromatic carboxylic acid aryl ester or an N-aryl aromatic carboxamide. The method comprises contacting an O,O-diaryl thiocarbonate or an O-aryl-N-aryl thiocarbamate with a reactant that regioselectively reacts with sulfur, which contact causes an O-neophyl rearrangement, thereby forming either the aromatic carboxylic acid aryl ester or the N-aryl aromatic carboxamide, respectively.

摘要翻译： 提供了制备芳族羧酸芳基酯或N-芳基芳族羧酰胺的方法。 该方法包括使O，O-二芳基硫代碳酸酯或O-芳基-N-芳基硫代氨基甲酸酯与与硫区域选择性反应的反应物接触，所述反应物与硫接触，导致O-新茶碱重排，由此形成芳族羧酸芳酯或 N-芳基芳族羧酰胺。