公开(公告)号：US09738668B2

公开(公告)日：2017-08-22

申请号：US15163275

申请日：2016-05-24

申请人： University of Kansas

发明人： ShiDu Yan ,  Koteswara Rao Valasani

IPC分类号： C07F9/6541 ,  C07F9/6558 ,  C07F9/40 ,  A61K31/675

CPC分类号： C07F9/6541 ,  A61K31/675 ,  C07F9/4056 ,  C07F9/65583 ,  C07F9/65586

摘要： Benzothiazole phosphonate analogs and methods of using the same to inhibit the activity of Amyloid Binding Alcohol Dehydrogenase and in the amelioration or treatment of Alzheimer's disease are provided.

公开(公告)号：US09512174B2

公开(公告)日：2016-12-06

申请号：US14822858

申请日：2015-08-10

申请人： Kay M. Brummond

发明人： Kay M. Brummond ,  Laura S. Kocsis ,  Erica Benedetti

IPC分类号： C07D295/02 ,  C07D211/00 ,  C07D207/02 ,  C07C211/27 ,  G01N21/64 ,  C07K2/00 ,  C07D295/112 ,  C07C225/22 ,  C07D207/06 ,  C07D211/14 ,  C07C221/00 ,  C07C45/67 ,  C07C315/04 ,  C07F9/40 ,  C07C67/34 ,  C07C47/55 ,  C07C49/792 ,  C07C69/78 ,  C07C305/00 ,  C07C317/14 ,  C07D209/62 ,  C07D249/06 ,  C07D307/87 ,  C07C69/757 ,  C07C69/76 ,  C07C49/813 ,  C07F9/50 ,  C07F15/00 ,  C07D307/73 ,  C07C317/44 ,  A61K49/00 ,  A61K49/14 ,  C07K1/13

CPC分类号： C07K2/00 ,  A61K49/0021 ,  A61K49/14 ,  C07C45/67 ,  C07C47/55 ,  C07C49/792 ,  C07C49/813 ,  C07C67/34 ,  C07C69/757 ,  C07C69/76 ,  C07C69/78 ,  C07C221/00 ,  C07C225/22 ,  C07C305/00 ,  C07C315/04 ,  C07C317/14 ,  C07C317/44 ,  C07C2603/14 ,  C07D207/06 ,  C07D209/62 ,  C07D211/14 ,  C07D249/06 ,  C07D295/112 ,  C07D307/73 ,  C07D307/87 ,  C07F9/4015 ,  C07F9/4018 ,  C07F9/4021 ,  C07F9/4056 ,  C07F9/4075 ,  C07F9/5022 ,  C07F15/006 ,  C07K1/13 ,  G01N21/64

摘要： Methods for the synthesis and use of functionalized, substituted naphthalenes are described. The functionalized, substituted naphthalenes display useful properties including liquid crystals and fluorescence properties, such as solvatochromatic fluorescence, with high quantum yields, Stoke's shift, and show emission maxima that are significantly red-shifted.

公开(公告)号：US20160137587A1

公开(公告)日：2016-05-19

申请号：US14901111

申请日：2014-06-24

申请人： COUNCIL OF SCIENTIFIC & INDUSTRIAL RESEARCH

发明人： Akkattu Thankappan Biju ,  Sachin Suresh Bhojgude ,  Trinadh Kaicharla

IPC分类号： C07C209/60 ,  C07C253/30 ,  C07D333/22 ,  C07D333/20 ,  C07C309/88 ,  C07D317/66 ,  C07F9/40

CPC分类号： C07C209/60 ,  C07C213/08 ,  C07C221/00 ,  C07C253/30 ,  C07C303/02 ,  C07C309/88 ,  C07D317/66 ,  C07D333/20 ,  C07D333/22 ,  C07F9/4021 ,  C07F9/4056 ,  C07C211/55 ,  C07C217/92 ,  C07C215/76 ,  C07C211/58 ,  C07C211/56 ,  C07C223/06 ,  C07C255/58 ,  C07C309/47

摘要： The present invention relates to transition-metal-free process for the synthesis of tertiary arylamines comprises coupling reaction between arynes and N,N-dimethyl aniline compounds in presence of 18-crown-6, KF and THF.

摘要翻译： 本发明涉及用于合成叔芳基胺的无过渡金属的方法，包括在18-冠-6，KF和THF存在下，Arynes与N，N-二甲基苯胺化合物之间的偶联反应。

公开(公告)号：US20150313853A1

公开(公告)日：2015-11-05

申请号：US14647159

申请日：2013-12-13

申请人： SICHUAN UNIVERSITY

发明人： Rui LI ,  Yuquan WEI

IPC分类号： A61K31/167 ,  A61K31/255 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/683 ,  A61K31/18 ,  A61K31/495

CPC分类号： A61K31/167 ,  A61K31/18 ,  A61K31/255 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/683 ,  C07C237/44 ,  C07C317/48 ,  C07C317/50 ,  C07C323/62 ,  C07C323/63 ,  C07F9/4056

摘要： The present invention relates to the technical field of chemically synthesized drugs, in particular to an anti-HIV drug or prodrug and preparation method and uses thereof. The compound or prodrug compound of the present invention has a structural formula as represented by formula I. The compounds have anti-HIV-1 and anti-HIV-2 virus activity, and have a C8166 therapeutic index as high as 2081.59 and an H9 therapeutic index as high as 303.03. Furthermore, the compounds have high solubility up to 1290-2845.5 μg/ml in an aqueous solution, and can be formulated into an oral formulation.

摘要翻译： 本发明涉及化学合成药物的技术领域，特别涉及抗HIV药物或前药及其制备方法和用途。 本发明的化合物或前药化合物具有由式I表示的结构式。该化合物具有抗HIV-1和抗HIV-2病毒活性，并具有高达2081.59的C8166治疗指数和H9治疗 指数高达303.03。 此外，化合物在水溶液中具有高达1290-2845.5μg/ ml的高溶解度，并且可以配制成口服制剂。

公开(公告)号：US20150265635A1

公开(公告)日：2015-09-24

申请号：US14732350

申请日：2015-06-05

申请人： Paratek Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Peter Viski ,  Beena Bhatia ,  Tadeusz Warchol ,  David Messersmith

IPC分类号： A61K31/65

CPC分类号： A61K31/65 ,  C07C237/26 ,  C07C255/59 ,  C07C271/22 ,  C07C271/28 ,  C07C271/30 ,  C07C271/58 ,  C07C275/30 ,  C07C275/34 ,  C07C275/38 ,  C07C275/40 ,  C07C275/42 ,  C07C275/50 ,  C07C275/54 ,  C07C311/06 ,  C07C311/21 ,  C07C333/08 ,  C07C335/22 ,  C07C381/10 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2603/46 ,  C07D295/155 ,  C07F9/4006 ,  C07F9/4056 ,  Y02A50/473 ,  Y02A50/481

摘要： The present invention pertains, at least in part, to novel 9-substituted minocycline compounds. These minocycline compounds can be used to treat numerous tetracycline compound-responsive states, such as bacterial infections and neoplasms, as well as other known applications for minocycline and tetracycline compounds in general, such as blocking tetracycline efflux and modulation of gene expression.

公开(公告)号：US09090541B2

公开(公告)日：2015-07-28

申请号：US13547870

申请日：2012-07-12

申请人： Peter Viski ,  Beena Bhatia ,  Tadeusz Warchol ,  David Messersmith

发明人： Peter Viski ,  Beena Bhatia ,  Tadeusz Warchol ,  David Messersmith

IPC分类号： A61K31/65 ,  A61K31/64 ,  A61K31/695 ,  C07D213/56 ,  C07C237/26 ,  C07C275/30 ,  C07C255/59 ,  C07C271/22 ,  C07C271/28 ,  C07C271/30 ,  C07C271/58 ,  C07C275/34 ,  C07C275/38 ,  C07C275/40 ,  C07C275/42 ,  C07C275/50 ,  C07C275/54 ,  C07C311/06 ,  C07C311/21 ,  C07C333/08 ,  C07C335/22 ,  C07C381/10 ,  C07D295/155 ,  C07F9/40

CPC分类号： A61K31/65 ,  C07C237/26 ,  C07C255/59 ,  C07C271/22 ,  C07C271/28 ,  C07C271/30 ,  C07C271/58 ,  C07C275/30 ,  C07C275/34 ,  C07C275/38 ,  C07C275/40 ,  C07C275/42 ,  C07C275/50 ,  C07C275/54 ,  C07C311/06 ,  C07C311/21 ,  C07C333/08 ,  C07C335/22 ,  C07C381/10 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2603/46 ,  C07D295/155 ,  C07F9/4006 ,  C07F9/4056 ,  Y02A50/473 ,  Y02A50/481

摘要： The present invention pertains, at least in part, to novel 9-substituted minocycline compounds. These minocycline compounds can be used to treat numerous tetracycline compound-responsive states, such as bacterial infections and neoplasms, as well as other known applications for minocycline and tetracycline compounds in general, such as blocking tetracycline efflux and modulation of gene expression.

公开(公告)号：US08975436B2

公开(公告)日：2015-03-10

申请号：US13508080

申请日：2010-12-17

申请人： Yu Yang ,  George G. I. Moore ,  John C. Clark

发明人： Yu Yang ,  George G. I. Moore ,  John C. Clark

IPC分类号： C07C69/612 ,  C07C311/09 ,  C07C69/653 ,  C07C323/49 ,  C07F7/18 ,  C07F9/38 ,  C07F9/40 ,  C08F220/26 ,  C08F220/38 ,  D06M15/256 ,  D21H21/16

CPC分类号： C07C311/09 ,  C07C69/653 ,  C07C323/49 ,  C07F7/1804 ,  C07F9/3882 ,  C07F9/4056 ,  C08F220/26 ,  C08F220/38 ,  D06M15/256 ,  D06M2200/11 ,  D06M2200/12 ,  D21H21/16

摘要： Fluorinated arylene-containing compounds and fluorinated polymers formed from fluorinated arylene-containing compounds, and methods are described. Fluorinated polymers formed from fluorinated arylene-containing compound can be used to provide a low energy surface.

摘要翻译： 描述了含氟亚芳基化合物和由含氟亚芳基化合物形成的氟化聚合物，以及方法。 由含氟化亚芳基化合物形成的氟化聚合物可用于提供低能量表面。

公开(公告)号：US08735627B2

公开(公告)日：2014-05-27

申请号：US13881961

申请日：2011-10-27

申请人： Ehud Marom ,  Michael Mizhiritskii ,  Shai Rubnov

发明人： Ehud Marom ,  Michael Mizhiritskii ,  Shai Rubnov

IPC分类号： C07C213/02

CPC分类号： C07C213/02 ,  C07C201/12 ,  C07C205/02 ,  C07C205/31 ,  C07C205/40 ,  C07C205/45 ,  C07C231/02 ,  C07D319/06 ,  C07F9/4021 ,  C07F9/4056 ,  C07F9/5442 ,  C07F9/5456 ,  C07C215/28 ,  C07C205/16

摘要： The present invention relates to processes for the preparation of (2-Amino-2-[2-(4-octylphenyl)ethyl]propane-1,3-diol hydrochloride (Fingolimod) and pharmaceutically acceptable salts thereof, and intermediates formed in such processes.

摘要翻译： 本发明涉及制备（2-氨基-2- [2-（4-辛基苯基）乙基]丙烷-1,3-二醇盐酸盐（芬戈莫德）及其药学上可接受的盐的方法，以及在这些方法中形成的中间体 。

公开(公告)号：US20140012016A1

公开(公告)日：2014-01-09

申请号：US14023726

申请日：2013-09-11

申请人： Japan Science and Technology Agency

发明人： Shu KOBAYASHI ,  Yasuhiro YAMASHITA ,  Kazutaka SEKI

IPC分类号： C07F9/40 ,  C07F9/655 ,  C07F9/6553

CPC分类号： C07F9/4056 ,  B01J31/0222 ,  B01J31/0237 ,  B01J31/0251 ,  B01J31/0271 ,  B01J31/1805 ,  B01J2231/346 ,  B01J2531/20 ,  B01J2531/21 ,  B01J2531/22 ,  B01J2531/23 ,  B01J2531/24 ,  B01J2531/25 ,  C07B53/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C251/24 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/18 ,  C07D307/52 ,  C07F9/4006 ,  C07F9/65515 ,  C07F9/655345

摘要： Provided is an efficient technology for synthesizing diamino acids (diamino acid derivatives). Disclosed is a manufacturing method for diamino acid derivatives wherein the fluorenyl groups of the diamino acid derivative starting materials represented by General Formula [II] or [IV] are removed.

摘要翻译： 提供了合成二氨基酸（二氨基酸衍生物）的有效技术。 公开了通式[II]或[IV]表示的二氨基酸衍生物原料的芴基被除去的二氨基酸衍生物的制造方法。

公开(公告)号：US20130310558A1

公开(公告)日：2013-11-21

申请号：US13833381

申请日：2013-03-15

申请人： Key M. Brummond

发明人： Kay M. Brummond ,  Laura S. Kocsis ,  Erica Benedetti

IPC分类号： C07D295/112 ,  C07C221/00 ,  C07D211/14 ,  C07C225/22 ,  C07D207/06

CPC分类号： C07K2/00 ,  A61K49/0021 ,  A61K49/14 ,  C07C45/67 ,  C07C47/55 ,  C07C49/792 ,  C07C49/813 ,  C07C67/34 ,  C07C69/757 ,  C07C69/76 ,  C07C69/78 ,  C07C221/00 ,  C07C225/22 ,  C07C305/00 ,  C07C315/04 ,  C07C317/14 ,  C07C317/44 ,  C07C2603/14 ,  C07D207/06 ,  C07D209/62 ,  C07D211/14 ,  C07D249/06 ,  C07D295/112 ,  C07D307/73 ,  C07D307/87 ,  C07F9/4015 ,  C07F9/4018 ,  C07F9/4021 ,  C07F9/4056 ,  C07F9/4075 ,  C07F9/5022 ,  C07F15/006 ,  C07K1/13 ,  G01N21/64

摘要： Methods for the synthesis and use of functionalized, substituted naphthalenes are described. The functionalized, substituted naphthalenes display useful properties including liquid crystals and fluorescence properties, such as solvatochromatic fluorescence, with high quantum yields, Stoke's shift, and show emission maxima that are significantly red-shifted.