公开(公告)号：US20180251443A9

公开(公告)日：2018-09-06

申请号：US15537283

申请日：2015-12-16

申请人： ADT Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Gary A. PIAZZA ,  Xi CHEN ,  Adam B. KEETON ,  Michael R. BOYD

IPC分类号： C07D317/64 ,  C07D307/54 ,  C07C235/32 ,  C07D207/14 ,  C07D213/75 ,  C07D211/56 ,  A61K31/341 ,  A61K31/36 ,  A61K31/401 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  C07D307/52 ,  C07D307/38 ,  C07D213/24 ,  C07C233/58 ,  C07D405/12 ,  C07D235/30 ,  C07C237/20 ,  C07D207/337

CPC分类号： C07D317/64 ,  A61K31/165 ,  A61K31/167 ,  A61K31/216 ,  A61K31/341 ,  A61K31/36 ,  A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  A61K31/421 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/445 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00 ,  C07C233/58 ,  C07C235/32 ,  C07C235/34 ,  C07C237/20 ,  C07C311/29 ,  C07C2601/02 ,  C07C2602/08 ,  C07D207/14 ,  C07D207/335 ,  C07D207/337 ,  C07D211/56 ,  C07D213/24 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D235/30 ,  C07D307/38 ,  C07D307/52 ,  C07D307/54 ,  C07D405/12 ,  G01N33/5748 ,  A61K2800/00

摘要： Disclosed are compounds, for example, a compound of formula I, wherein R, R0, R1-R8, n, X, Y, Y′, and E are as described herein, pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of treating or preventing a disease or condition for example, cancer, mediated by the ras gene.

公开(公告)号：US10035760B2

公开(公告)日：2018-07-31

申请号：US15031352

申请日：2014-10-23

申请人： VIIV HEALTHCARE UK (NO. 5) LIMITED

发明人： Annapurna Pendri ,  Guo Li ,  John A. Bender ,  Zhong Yang ,  Alan Xiangdong Wang ,  Brett R. Beno ,  Robert A. Fridell ,  Makonen Belema ,  Nicholas A. Meanwell ,  Robert G. Gentles

IPC分类号： A61K31/36 ,  A61K31/357 ,  A61K31/64 ,  A61K31/17 ,  A61K31/18 ,  C07C275/28 ,  C07C275/26 ,  C07C275/18 ,  C07C275/24 ,  C07C275/22 ,  C07C311/62 ,  C07C311/59 ,  C07C311/58 ,  C07C311/56 ,  C07C311/55 ,  C07D317/66 ,  C07D317/62 ,  C07D205/04 ,  C07D209/08 ,  C07D209/10 ,  C07D213/56 ,  C07D215/08 ,  C07D231/12 ,  C07D249/08 ,  C07D261/08 ,  C07D265/36 ,  C07D271/06 ,  C07D277/82 ,  C07D307/38 ,  C07D317/46 ,  C07D333/18 ,  C07D333/28 ,  C07D333/54 ,  C07D401/04 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D491/08 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07C311/58 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07D205/04 ,  C07D209/08 ,  C07D209/10 ,  C07D213/56 ,  C07D215/08 ,  C07D231/12 ,  C07D249/08 ,  C07D261/08 ,  C07D265/36 ,  C07D271/06 ,  C07D277/82 ,  C07D307/38 ,  C07D317/46 ,  C07D317/66 ,  C07D333/18 ,  C07D333/28 ,  C07D333/54 ,  C07D401/04 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D491/08 ,  C07D495/04

摘要： Compounds of Formula I with activity against HIV, including pharmaceutical compositions and methods for using these compounds in treating human immunodeficiency virus (HIV) infection, are set forth:

公开(公告)号：US20180162885A1

公开(公告)日：2018-06-14

申请号：US15840109

申请日：2017-12-13

申请人： Eisai R&D Management Co., Ltd.

发明人： Atsushi ENDO ,  Charles E. CHASE ,  Francis G. FANG

IPC分类号： C07F7/18 ,  C07D307/38 ,  C07D407/06 ,  C07D493/04 ,  C07D405/12 ,  C07D307/12 ,  C07D405/06

CPC分类号： C07F7/1804 ,  C07D307/12 ,  C07D307/38 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D407/06 ,  C07D493/04 ,  Y02P20/55

摘要： In general, the invention features compounds useful for the synthesis of analogs of halichondrin B, such as eribulin or pharmaceutically acceptable salts thereof, e.g., eribulin mesylate. Exemplary compounds are of formula (I), (II), or (III):

公开(公告)号：US09969726B2

公开(公告)日：2018-05-15

申请号：US15315363

申请日：2015-06-09

申请人： Sanford-Burnham Medical Research Institute

发明人： Nicholas David Peter Cosford ,  Dhanya Raveendra-Panickar ,  Douglas J. Sheffler

IPC分类号： C07D239/26 ,  C07D409/02 ,  A61K31/506 ,  A61K31/505 ,  C07D417/14 ,  C07D277/30 ,  C07D277/26 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D285/08 ,  C07D275/02 ,  C07D333/24 ,  C07D307/38 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D261/08 ,  C07D249/08 ,  C07D409/04 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D233/64 ,  C07D231/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D403/12 ,  C07D401/10 ,  C07D243/12

CPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  C07D217/06 ,  C07D231/12 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D243/12 ,  C07D249/08 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D275/02 ,  C07D277/20 ,  C07D277/26 ,  C07D277/30 ,  C07D285/08 ,  C07D307/38 ,  C07D333/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D409/02 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10

摘要： Provided herein are small molecule active metabotropic glutamate subtype-2 and -3 receptor negative allosteric modulators (NAMs), compositions comprising the compounds, and methods of using the compounds and compositions.

公开(公告)号：US09840486B2

公开(公告)日：2017-12-12

申请号：US15503681

申请日：2015-08-14

申请人： MICROMIDAS, INC.

发明人： Dennis A. Hucul ,  Dimitri A. Hirsch-Weil ,  Makoto Nathanael Masuno ,  John Albert Bissell, II ,  Alex B. Wood ,  Robert Joseph Araiza ,  Daniel R. Henton ,  Shawn M. Browning ,  Ryan L. Smith

IPC分类号： C07D307/36 ,  C07C2/86

CPC分类号： C07D307/36 ,  C07C2/865 ,  C07D307/38 ,  C07D307/44 ,  C07D307/48

摘要： Provided herein are methods of producing dialkylfurans, such as 2,5-dimethylfuran, and other alkyl furans, such as 2-methylfuran. For example, 2,5-dimethylfuran may be produced by hydrogenation of (5-methylfuran-2-yl) methanol or 2-(chloromethyl)-5-methylfuran in the presence of a solid supported metal catalyst having an excess of either basic or acidic sites (as determined by chemisorption of CO2 or NH3). The process could further include a urea reagent (TMU, DMPU, TMI) and an alkyl benzene.

公开(公告)号：US20160340328A1

公开(公告)日：2016-11-24

申请号：US15110776

申请日：2015-01-09

申请人： GLAXOSMITHKLINE INTELLECTUAL PROPERTY (NO.2) LIMITED

发明人： Sarah E. DOWDELL ,  Hilary Schenck EIDAM ,  Mark ELBAN ,  Ryan Michael FOX ,  Marlys HAMMOND ,  Mark A. HILFIKER ,  Tram H. HOANG ,  Lara KALLANDER ,  Brian Griffin LAWHORN ,  Sharada MANNS ,  Joanne PHILP ,  David G. WASHBURN ,  Guosen YE

IPC分类号： C07D307/68 ,  C07D405/04 ,  A61K31/443 ,  A61K31/416 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4025 ,  C07F9/655 ,  A61K31/665 ,  A61K31/341 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07D307/68 ,  A61K31/341 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/416 ,  A61K31/428 ,  A61K31/443 ,  A61K31/665 ,  C07D307/12 ,  C07D307/24 ,  C07D307/38 ,  C07D405/04 ,  C07D407/04 ,  C07D417/04 ,  C07F9/65515

摘要： Disclosed are compounds having the formula: wherein R1, R2 and R3 are as defined herein, and methods of making and using the same, including use as inhibitors of BMP1, TLL1 and/or TLL2 and in treatment of diseases associated with BMP1, TLL1 and/or TLL2 activity.

摘要翻译： 其中R1，R2和R3如本文所定义，以及制备和使用它们的方法，包括用作BMP1，TLL1和/或TLL2的抑制剂，以及用于治疗与BMP1，TLL1和/或TLL2活性相关的疾病。

公开(公告)号：US20160208167A1

公开(公告)日：2016-07-21

申请号：US14913807

申请日：2014-08-11

申请人： MERCK PATENT GMBH

发明人： Christian JASPER ,  Constanze BROCKE ,  Detlef PAULUTH ,  Volker REIFFENRATH ,  Atsutaka MANABE

IPC分类号： C09K19/30 ,  C07C15/24 ,  C07C25/24 ,  C07C15/18

CPC分类号： C07C15/18 ,  C07C13/47 ,  C07C13/573 ,  C07C15/24 ,  C07C25/24 ,  C07D213/24 ,  C07D307/36 ,  C07D307/38 ,  C07D333/10 ,  C07D333/12 ,  C09K19/18 ,  C09K19/32 ,  C09K19/322 ,  C09K19/3405 ,  C09K19/3444 ,  C09K19/3447 ,  C09K19/3491 ,  C09K2019/181 ,  C09K2219/11

摘要： The present invention relates to compounds of the formula I in which the parameters have the respective meanings given in the description, to the use thereof for high-frequency components, to liquid-crystalline media comprising the compounds, and to high-frequency components, in particular antennae, especially for the gigahertz range, comprising these media. The liquid-crystalline media serve, for example, for the phase shifting of microwaves for tunable ‘phased-array’ antennae.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中参数具有在说明书中给出的相应含义，其用于高频成分的用途，包含该化合物的液晶介质，以及高频成分， 特别是用于千兆赫兹范围的特定天线，包括这些介质。 液晶介质例如用于可调谐“相控阵”天线的微波相移。

公开(公告)号：US09382262B2

公开(公告)日：2016-07-05

申请号：US14577417

申请日：2014-12-19

申请人： Eisai R&D Management Co., Ltd.

发明人： Atsushi Endo ,  Charles E. Chase ,  Francis G. Fang

IPC分类号： C07D407/06 ,  C07D493/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D307/38

CPC分类号： C07F7/1804 ,  C07D307/12 ,  C07D307/38 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D407/06 ,  C07D493/04 ,  Y02P20/55

摘要： In general, the invention features compounds useful for the synthesis of analogs of halichondrin B, such as eribulin or pharmaceutically acceptable salts thereof, e.g., eribulin mesylate. Exemplary compounds are of formula (I), (II), or (III):

公开(公告)号：US20160168113A1

公开(公告)日：2016-06-16

申请号：US14571647

申请日：2014-12-16

申请人： ADT PHARMACEUTICALS, INC.

发明人： Gary A. Piazza ,  Xi Chen ,  Adam B. Keeton ,  Michael R. Boyd

IPC分类号： C07D317/64 ,  A61K31/44 ,  A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  C07D307/54 ,  A61K31/341 ,  C07D211/56 ,  C07D213/75 ,  C07D207/14 ,  C07D207/337 ,  A61K31/445 ,  A61K31/36

CPC分类号： C07D317/64 ,  A61K31/341 ,  A61K31/36 ,  A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00 ,  C07C233/58 ,  C07C235/32 ,  C07C237/20 ,  C07C2601/02 ,  C07C2602/08 ,  C07D207/14 ,  C07D207/337 ,  C07D211/56 ,  C07D213/24 ,  C07D213/75 ,  C07D235/30 ,  C07D307/38 ,  C07D307/52 ,  C07D307/54 ,  C07D405/12

摘要： Disclosed are compounds, for example, compounds of formula I, wherein R, R0, R1-R8, n, X, Y, Y′, and E are as described herein, pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of treating or preventing a disease or condition, for example, cancer.

摘要翻译： 公开了化合物，例如式I化合物，其中R，R 0，R 1 -R 8，n，X，Y，Y'和E如本文所述，含有这些化合物的药物组合物，以及治疗或预防 疾病或病症，例如癌症。

公开(公告)号：US20160016860A1

公开(公告)日：2016-01-21

申请号：US14775931

申请日：2014-03-14

申请人： DUBLIN CITY UNIVERSITY

发明人： Christopher O'BRIEN

IPC分类号： C07B37/04 ,  C07F9/6568

CPC分类号： C07B37/04 ,  C07C1/34 ,  C07C17/2635 ,  C07C41/30 ,  C07C45/68 ,  C07C67/343 ,  C07C253/30 ,  C07C315/04 ,  C07C2527/16 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2603/24 ,  C07C2603/74 ,  C07D207/337 ,  C07D209/42 ,  C07D211/70 ,  C07D261/08 ,  C07D277/22 ,  C07D277/24 ,  C07D307/36 ,  C07D307/38 ,  C07D307/46 ,  C07D307/54 ,  C07D309/18 ,  C07D317/48 ,  C07D317/50 ,  C07D317/52 ,  C07D319/18 ,  C07D333/08 ,  C07D333/22 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D471/06 ,  C07F7/1804 ,  C07F9/5004 ,  C07F9/5022 ,  C07F9/509 ,  C07F9/5304 ,  C07F9/5325 ,  C07F9/65683 ,  C07F9/65685 ,  C07C43/215 ,  C07C69/65 ,  C07C49/577 ,  C07C49/755 ,  C07C69/533 ,  C07C69/618 ,  C07C49/563 ,  C07C49/813 ,  C07C69/608 ,  C07C255/07 ,  C07C15/52 ,  C07C255/34 ,  C07C15/50 ,  C07C11/21 ,  C07C317/14 ,  C07C25/24 ,  C07C15/44 ,  C07C15/60

摘要： A method for increasing the rate of phosphine oxide reduction, preferably during a Wittig reaction comprising use of an acid additive is provided. A room temperature catalytic Wittig reaction (CWR) the rate of reduction of the phosphine oxide is increased due to the addition of the acid additive is described. Furthermore, the extension of the CWR to semi-stabilized and non-stabilized ylides has been accomplished by utilization of a masked base and/or ylide-tuning.

摘要翻译： 提供了一种提高氧化膦氧化还原速率的方法，优选在包含使用酸添加剂的维蒂格反应期间。 描述了室温催化维蒂希反应（CWR）由于添加酸添加剂而使氧化膦的还原速率增加。 此外，通过使用掩蔽的碱和/或叶立德调节，将CWR延伸到半稳定和非稳定的里鎓立方。