公开(公告)号：CN101573319B

公开(公告)日：2013-04-03

申请号：CN200780047828.0

申请日：2007-12-10

申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

发明人： U·霍夫曼 ,  B·劳瑞

IPC分类号： C07C51/353 ,  C07C61/08 ,  C07C319/20 ,  C07C321/24 ,  C07C319/06 ,  C07C327/30 ,  C07C321/28 ,  C07C51/60

CPC分类号： C07C323/40 ,  C07C51/353 ,  C07C51/48 ,  C07C319/06 ,  C07C319/22 ,  C07C327/30 ,  C07C2601/14 ,  C07C61/08

摘要： 本发明涉及一种制备1-(2-乙基丁基)环己烷甲酸的方法，所述1-(2-乙基丁基)环己烷甲酸用作药品活性化合物制备中的中间体，其包括使式(II)的环己烷甲酸衍生物与烷基化剂在仲胺和(C1-C6)烷基锂、(C3-C6)环烷基锂或苯基锂的存在下反应，其中Y为碱金属。

公开(公告)号：CN100384821C

公开(公告)日：2008-04-30

申请号：CN98804042.5

申请日：1998-02-10

申请人： 日本烟草产业株式会社

发明人： 新海久 ,  前田公也 ,  冈本浩史

IPC分类号： C07D211/34 ,  C07D307/10 ,  C07C327/30 ,  C07C323/40 ,  C07C323/41 ,  C07C323/42 ,  C07C329/10 ,  C07C333/08 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/401 ,  A61K31/445 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P3/00 ,  A61P3/06 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D307/10 ,  A61K31/164 ,  A61K31/18 ,  A61K31/33 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  C07C311/14 ,  C07C311/15 ,  C07C311/21 ,  C07C323/40 ,  C07C323/41 ,  C07C323/42 ,  C07C327/30 ,  C07C329/10 ,  C07C329/20 ,  C07C333/04 ,  C07C333/08 ,  C07C333/10 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/22 ,  C07C2602/28 ,  C07C2603/74 ,  C07D211/34 ,  C07D213/80 ,  C07D213/81 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  Y02P20/55

摘要： 本发明提供了CETP活性抑制剂，其中含有作为活性组分的式(I)表示的化合物、其前药化合物、药用盐、水合物或溶剂化物。式(I)中R表示直链或支链烷基、直链或支链链烯基、低级卤代烷基、被取代或未被取代的环烷基、被取代或未被取代的环烯基、被取代或未被取代的环烷基烷基、被取代或未被取代的芳基或被取代或未被取代的的杂环基团；X1、X2、X3和X4可相同或不同，且每个表示氢原子、卤原子、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氰基、硝基、酰基、或芳基；Y表示-CO-或-SO2-；而Z表示氢原子或巯基保护基。式(I)表示的此化合物可通过选择性抑制CETP活性增加HDL，同时降低LDL，因此，它们可望用作动脉粥样硬化或高脂血症的新型的预防或治疗剂。

公开(公告)号：CN101248041B

公开(公告)日：2013-11-20

申请号：CN200680028940.5

申请日：2006-06-15

申请人： 艾宝奇生物工艺有限公司

发明人： 查尔斯·D·史密斯 ,  凯文·J·弗伦奇 ,  庄严

IPC分类号： C07C323/25

CPC分类号： C07C61/39 ,  C07C49/323 ,  C07C49/563 ,  C07C49/567 ,  C07C49/573 ,  C07C61/40 ,  C07C69/738 ,  C07C211/27 ,  C07C211/29 ,  C07C211/48 ,  C07C211/52 ,  C07C215/76 ,  C07C217/58 ,  C07C217/60 ,  C07C233/49 ,  C07C233/59 ,  C07C233/60 ,  C07C233/62 ,  C07C255/44 ,  C07C255/56 ,  C07C275/30 ,  C07C317/32 ,  C07C323/40 ,  C07C2601/02 ,  C07C2603/74 ,  C07D207/09 ,  C07D207/27 ,  C07D209/08 ,  C07D209/86 ,  C07D209/88 ,  C07D211/58 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/89 ,  C07D233/24 ,  C07D233/64 ,  C07D257/04 ,  C07D263/58 ,  C07D277/42 ,  C07D277/46 ,  C07D277/82 ,  C07D295/027 ,  C07D295/13 ,  C07D295/30 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20 ,  C07D333/22 ,  C07D333/28 ,  C07D487/04

摘要： 本发明涉及通式(I)的取代的金刚烷化合物，其药物组合物，它们的制备方法，以及抑制鞘氨醇激酶和治疗或预防过度过度增殖性疾病、炎症性疾病或血管新生性疾病的方法。

公开(公告)号：CN103097345A

公开(公告)日：2013-05-08

申请号：CN201180043683.3

申请日：2011-09-13

申请人： 霍夫曼-拉罗奇有限公司

发明人： 杰拉德·约翰·哈尼特 ,  约翰·海斯 ,  莱因哈德·伦兹 ,  丹尼斯·A·史密斯 ,  安德鲁·沃尔什

IPC分类号： C07C253/30 ,  C07C51/06 ,  C07C51/08 ,  C07C51/60 ,  C07C61/08 ,  C07C319/06 ,  C07C319/22 ,  C07C327/06 ,  C07C255/46 ,  C07C321/28

CPC分类号： C07C253/30 ,  C07C51/06 ,  C07C51/08 ,  C07C51/60 ,  C07C231/02 ,  C07C231/06 ,  C07C231/12 ,  C07C319/06 ,  C07C319/22 ,  C07C327/30 ,  C07C2601/14 ,  C07C255/46 ,  C07C323/40 ,  C07C61/08

摘要： 本发明公开了用于制备式(I)的化合物的方法，式(I)的化合物在药物活性化合物的制备中可用作中间体。

公开(公告)号：CN101898982B

公开(公告)日：2012-07-04

申请号：CN201010157089.4

申请日：2000-11-21

申请人： 盐野义制药株式会社

发明人： 川西康之 ,  竹中秀行 ,  花崎浩二 ,  冈田哲夫

IPC分类号： C07C313/06 ,  C07C311/07

CPC分类号： C07D249/08 ,  A61K31/00 ,  A61K31/18 ,  A61K31/341 ,  A61K31/351 ,  A61K31/357 ,  A61K31/37 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/402 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/423 ,  A61K31/425 ,  A61K31/428 ,  A61K31/433 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/451 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/63 ,  A61K31/635 ,  C07C311/06 ,  C07C311/07 ,  C07C311/08 ,  C07C311/14 ,  C07C311/20 ,  C07C311/21 ,  C07C311/46 ,  C07C323/40 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/44 ,  C07C2603/18 ,  C07D207/09 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D209/48 ,  C07D209/88 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07D215/36 ,  C07D215/38 ,  C07D217/04 ,  C07D219/10 ,  C07D231/12 ,  C07D231/16 ,  C07D231/56 ,  C07D233/56 ,  C07D233/68 ,  C07D239/42 ,  C07D277/56 ,  C07D277/70 ,  C07D285/06 ,  C07D295/135 ,  C07D307/68 ,  C07D307/91 ,  C07D311/16 ,  C07D317/66 ,  C07D333/38 ,  C07D333/72

摘要： 本发明提供NPY Y5受体拮抗剂，它们包含通式(I)代表的化合物、其前药、药学上可接受的盐或溶剂化物，其中R1是低级烷基、环烷基等；R2是氢、低级烷基等；n是1或2；X是低级亚烷基、低级亚链烯基、亚芳基、亚环烷基等；Y是CONR7、CSNR7、NR7CO、NR7CS等(其中R7表示氢或低级烷基)；及Z是低级烷基、任选取代的烃环基、任选取代的杂环基等。

公开(公告)号：CN102066311A

公开(公告)日：2011-05-18

申请号：CN200980122727.4

申请日：2009-06-08

申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

发明人： B·劳瑞

IPC分类号： C07C67/343 ,  C07C69/75 ,  C07C327/30

CPC分类号： C07C51/60 ,  C07C51/09 ,  C07C67/343 ,  C07C69/75 ,  C07C319/06 ,  C07C319/22 ,  C07C327/30 ,  C07C2601/14 ,  C07C61/08 ,  C07C323/40

摘要： 本发明涉及一种制备1-(2-乙基丁基)-环己烷羧酸的方法，所述1-(2-乙基丁基)-环己烷羧酸在药物活性化合物制备中用作中间体。

公开(公告)号：CN1478085A

公开(公告)日：2004-02-25

申请号：CN01820031.1

申请日：2001-12-06

申请人： CV治疗公司

发明人： 迈克尔·康普贝尔 ,  卜拉布罕·N·易卜拉欣 ,  杰夫·A·扎布沃茨基 ,  理查德·朗

IPC分类号： C07D319/08 ,  C07C237/40 ,  A61K31/357 ,  A61K31/167 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D319/08 ,  A61K31/53 ,  A61K45/06 ,  C07C237/06 ,  C07C237/22 ,  C07C237/40 ,  C07C275/26 ,  C07C311/20 ,  C07C323/36 ,  C07C323/40 ,  C07C323/60 ,  C07C327/42 ,  C07C327/48 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/40 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/74 ,  C07D251/16 ,  C07D251/52 ,  C07D409/12 ,  A61K2300/00

摘要： 本发明提供了一类化合物，该类化合物可以提高哺乳动物，特别是人细胞中ABCA－1基因的表达，促进胆固醇从细胞溢出并增加HDL在血浆中的水平。该化合物可以用于治疗冠状动脉疾病。

公开(公告)号：CN103649046A

公开(公告)日：2014-03-19

申请号：CN201280034677.6

申请日：2012-07-10

申请人： 霍夫曼-拉罗奇有限公司

发明人： 贝亚·比雷 ,  利奥·克拉克 ,  瓦尔特·戴希曼 ,  约翰·海斯 ,  朱利叶斯·耶西 ,  克里斯蒂安·劳策 ,  赖纳·E·马丁 ,  迈克尔·米德 ,  华金·平唐 ,  米开朗琪罗·斯卡洛内 ,  于尔根·谢弗 ,  丹尼斯·史密斯 ,  安德烈亚斯·施特姆里 ,  约阿希姆·法伊茨 ,  克里斯蒂安·瓦尔希 ,  安德鲁·沃尔什 ,  安德烈亚斯·佐格

IPC分类号： C07C327/30 ,  C07C51/06 ,  C07C51/08 ,  C07C61/08 ,  C07C319/06 ,  C07C319/20

CPC分类号： C07C319/20 ,  C07C51/02 ,  C07C51/06 ,  C07C51/08 ,  C07C319/06 ,  C07C327/30 ,  C07C2601/14 ,  C07C323/40 ,  C07C61/08

摘要： 一种用于制备式(I)的化合物的方法，式(I)的化合物在例如药物活性化合物的制备中可用作中间体。

公开(公告)号：CN1474803B

公开(公告)日：2012-11-21

申请号：CN01818711.0

申请日：2001-09-14

申请人： 田边三菱制药株式会社

发明人： 中村光治 ,  釜堀隆男 ,  石渕正刚 ,  中洋一 ,  住近浩 ,  伊藤胜彦

IPC分类号： C07C233/59 ,  C07C233/60 ,  C07C233/62 ,  C07C235/82 ,  C07C255/29 ,  C07C255/60 ,  C07C317/32 ,  C07C321/28 ,  C07D295/182 ,  C07D309/12 ,  C07D335/06 ,  C07D215/227 ,  C07D317/58 ,  C07D231/12 ,  C07D213/40 ,  C07D213/74 ,  C07D213/65 ,  C07D213/64 ,  C07D513/04 ,  C07D333/20 ,  C07D213/69 ,  C07D295/135 ,  C07D233/61 ,  C07D401/12 ,  C07D317/66 ,  C07D277/28 ,  C07D401/06 ,  C07D417/14 ,  C07D401/14 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C233/59 ,  C07C233/60 ,  C07C233/62 ,  C07C235/40 ,  C07C255/29 ,  C07C255/60 ,  C07C317/32 ,  C07C317/40 ,  C07C323/40 ,  C07C327/46 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/12 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/69 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D215/50 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D277/28 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D295/185 ,  C07D309/12 ,  C07D311/04 ,  C07D311/66 ,  C07D317/58 ,  C07D317/66 ,  C07D319/18 ,  C07D333/20 ,  C07D333/36 ,  C07D335/06 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04

摘要： 本发明涉及具有C5a受体拮抗活性的式(1)的酰胺衍生物：其中每个符号如说明书中所定义。上述酰胺衍生物、其旋光型和其药用盐有望成为用于治疗或预防由C5a引起的炎症而导致的疾病或综合症的药物，所述疾病或综合症例如有自身免疫性疾病，例如风湿病和系统性红斑狼疮等；脓毒病；成人呼吸窘迫综合症；慢性阻塞性肺病；过敏性疾病如哮喘等；动脉粥样硬化；心肌梗塞；脑梗塞；牛皮癣；阿尔茨海默氏病；和由于局部缺血再灌注、外伤、烧伤、手术侵害等引起的白细胞激活造成的严重的器官损伤(例如肺炎，肾炎，肝炎和胰腺炎等)。并且，它们用作通过C5a受体侵袭的细菌和病毒引起的感染疾病的治疗或预防药物。

公开(公告)号：CN101420942A

公开(公告)日：2009-04-29

申请号：CN200780013155.7

申请日：2007-02-15

申请人： 登德雷恩股份有限公司

发明人： O·莫雷诺 ,  S·纳塔拉加 ,  D·F·邓肯

IPC分类号： A61K31/12

CPC分类号： C07C237/04 ,  C07C233/60 ,  C07C233/62 ,  C07C237/10 ,  C07C237/42 ,  C07C237/44 ,  C07C323/40 ,  C07C323/63 ,  C07C2601/14 ,  C07D231/40 ,  C07D235/26 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04

摘要： 本发明提供小分子Trp－p8调节剂，包括Trp－p8激动剂和Trp－p8拮抗剂，含有小分子Trp－p8激动剂的组合物，以及鉴定和表征新型小分子Trp－p8调节剂的方法和降低Trp－p8表达细胞的活力和/或抑制其生长的方法，激活Trp－p8介导的阳离子内流的方法，刺激凋亡和/或坏死的方法，和治疗与Trp－p8表达有关的疾病，包括诸如肺癌、乳腺癌、结肠癌和/或前列腺癌等癌症和诸如良性前列腺肥大等其它疾病的相关方法。